ANTIPSIKOTIK

Antipsikotik Dahulu sering disebut sebagai neuroleptic karena memberi gambaran gangguan pseudoneurologis Major tranquilizer efek sedasi mengantuk

KLASIFIKASI Berdasarkan rumus kimianya:A. Fenotiazin low potencyB. Nonfenotiazin high potency

Berdasarkan cara kerjanya terhadap reseptor dopamine:A. Dopamine Reseptor Antagonist (DA) antipsikotik tipikal APG- I gejala negatifB. Serotonine Dopamine Antagonist (SDA) antipsikotik atipikal APG-II gejala (-) & (+)

APG I Secara struktur kimiawi: Fenotiazine Chorpromazine Thioridazine Pherpenazine Trifluoperazine Tioxantine Butirofenon Haloperidol Dipheynylbutylpiperinides Pimozide DIbenzoxazepine DIhidronidol Difenilbutil Piperidine

Farmakokinetik Absorbsi Distribusi Metabolisme & Eliminasi

Farmakodinamik

Mekanisme kerja APG ! Menurunkan aktivitas dopamine Haloperidol & Khlopromazine meningkatkan metabolism dopamine pada daerah kaya dopamine Afinitas kuat terhadap reseptor D2 80%< EPS APG low potency efek sedasi cocok untuk pasien agitasi APG high potency non sedasi cocok untuk gejala menari diri

Farmakokinetik Dipengaruhi enzym inducer, seperti: carbamazepine, phenytoin, ethambutol, barbiturate. kombinasi dengan obat- obat tersebut >> pemecahan obat, sehingga perlu dosis lebih tinggi. Clearance Inhibitors, seperti SSRI, TCA, beta-blocker menghambat ekskresi obat obat antipsikotik Stress, hipoalbumin karena malnutrisi, liver failure, kidney failure mempengaruhi protein binding dengan obat-obat antipsikotik

Farmakodinamik Bekerja sebagai antagonis reseptor dopamine dan serotonin di otak menurunkan gejala-gejala psikotik, seperti halusinasi, waham, dll. Sistem dopamine yang terlibat : Sistem nigrostriatal ES pada aktvitas motorik Sistem mesolimbokortikal ES pada fungsi kognitif Sistem tuberoinfundibuler ES pada fungsi endokrin

EFEK SAMPING

neurologis : akatisia rasa tidak nyaman, gelisah, dan harus selalu menggerak-gerakan tungkai utamanya kaki. dystonia akut kekakuan/kontraksi otot tiba-tiba, biasanya pada leher, lidah (rasa tebal atau sulit menelan), dan punggung. oculogyric atau opisthotonus pada pengobatan dengan AP tipikal minggu pertama. parkinsonism (acute extrapyramidal syndrome) bradikinesia, rigiditas, fenomena roda gerigi, tremor, muka topeng, postur tubuh kaku, gaya jalan robot, dan drooling. Sindroma Neuroleptik Maligna emergency, ada gejala rigiditas. (otot kaku seperti pipa hingga terjadi myonecrosis), Hiperpiretik (hingga 41 derajat atau lebih), gangguan syaraf otonom dan delirium. Gejala berkembang dari beberaja jam hari setelah konsumsi obat psikotik. Pada pasien dehidrasi myoglobulinuria parah kidney failure. Syaraf otonom hipertensi/hipotensi, takikardia, diaphoresis, dan pallor, cardiac arrhythmia, delirium, kejang, hingga koma. Tardive dyskinesia

nonneurologis CVS ortostatic hypertension GIT efek anticholinergic perifer, rasa kering di mulut. Endokrin peningkatan kadar prolactin dalam darah Urogenital disfungsi seksual

PRINSIP PENGOBATAN1. Terapi inisial dimulai setelah diagnosis ditegakan, dari dosis anjuran >> 1-3 minggu hingga tercapai dosis optimal2. Terapi pengawasan dosis optimal 8-10 minggu 3. Terapi pemeliharaan mulai diturunkna bertahap hingga tercaoau dosis minimal tanpa menimbulkan kekambuhan.

GOLONGANNAMA OBATDOSIS ANJURAN PERHARI

APG-IHaloperidol5-200 mg

Chlorpromazin100- 400 mg

APG-IIRisperidone2-8 mg

Olanzapine10 - 20 mg

Quetiapine200 - 800 mg

Clozapine150-450 mg

Paliperidone6 mg

Aripiprazole10 -30 mg

TATALAKSANA EFEK SAMPING Penurunan dosis Obat anticholinergic triheksidinefil ( 2 mg 3 dd) , benztropin, sulfasatropin, dipenhydramin. Switch to APG IIN. GenerikN. DagangSediaanDosis oral/hari

BenztropinCongentin0.5, 2 mg tab2-3x 0.5 -2 mg

1 mg/ml inj

TrihexyphenidylArtane2.5 ng tab2-4x 2 mg

2 mg / 5 ml elxicir

BiperidineAkineton2 mg tab2-4x 2 mg

5 mg/ml inj

SNM Stop AP Terapi simptomatik Muscle relaxan Dantrolene 0,8 2,5 mg/ kgBB/ hr IV; dosis max. 10 mg/hr oral: 100-200 mg/hari. Ekstrapiramidal Bromocriptine 20 -30 mg/hari bagi 4 dose. Ganti AP atipikal khususnya clozapine

GOLONGANNAMA OBATDOSIS ANJURAN PERHARI

APG-IHaloperidol5-200 mg

Chlorpromazin100- 400 mg

APG-IIRisperidone2-8 mg

Olanzapine10 - 20 mg

Quetiapine200 - 800 mg

Clozapine150-450 mg