Alprazolam

1. Rumus Kimia Obat dan Sifat Fisikokimia

Rumus kimia alprazolam: 8-chloro-l-methyl-6-phanyl-4H-1,2,4-triazolo(4,3-a)

(1,4)benzodiazepin, C17H13CIN4

Alprazolam merupakan derivatif benzodiazepine, struktur alprazolam mencakup

cincin triazol pada posisi 1,2-dan obat-obat itu disebut triazololobenzodiazepin. Oleh

karena itu alprazolam sering disebut sebagai 1,4-triazolobenzodiazepine analog. (1)

Sifat fisikakimia: kristal putih, tidak larut dalam air, larut dalam alkohol (2).

Alprazolam larut terutama dalam methanol dan etanol, namun tidak larut dalam air pada

pH fisiologis (3)

2. Dosis dan Cara Penggunaan

Alprazolam diberikan secara oral. Untuk pasien dewasa, ansietas dosis efektif 0,5-

4 mg/hari dibagi dalam 2 dosis, direkomendasikan mulai dengan 0,25-0,5 mg 3 kali

sehari, naikkan dosis bertahap, maksimum 4 mg/hari.

Ansietas berkaitan dengan depresi; dosis rata-rata yang dibutuhkan 2,5-3 mg/hari

dibagi dalam 2 dosis. Putus penggunaan alkohol : dosis lazim : 2-2,5 mg/hari dibagi

dalam 2 dosis.

Gangguan panik : Awal 0,5 mg sehari tiga kali, dosis dapat ditingkatkan <=1

mg/hari setiap 3-4 hari. Pemberian dengan cara lepas lambat 0,5-1 mg sehari satu kali,

dapat ditingkatkan = 1 mg/hari setiap 3-4 hari. Hindari penurunan dosis secara tiba-tiba.

Dosis harian diturunkan 0.,5 mg/3 hari.

Untuk pasien anak-anak : ansietas : awal 0,005 mg/kg/dosis atau 0,125 mg/dosis 3

kali sehari. Tingkatkan sebanyak 0,125-0,25 mg, maksimum 0,02mg/kg/dosis atau 0,06

mg/kg/hari (0,375-3 mg/hari).

Untuk pasien Geriatri : Karena pasien geriatri umumnya lebih sensitif terhadap

alprazolam maka sebaiknya digunakan dosis efektif yang lebih kecil, dosis awal 0,25 mg

2-3 kali sehari.

Penyesuaian dosis pada gangguan hati : dosis diturunkan 50%-60%, hindari

penggunaan pada sirosis hati. Lakukan evaluasi setelah terapi >4 bulan untuk

menentukan apakah pasien membutuhkan kelanjutan terapi. (1)

3. Preparat

Nama dagang : Alganax - Atarax - Calmiet - Feprax - Xanax - Ziprax

Sediaan: Tablet 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg, 2 mg. (1)

4. Khasiat

Alprazolam merupakan derivate benzodiazepine. Benzodiazepin sendiri

merupakan obat yang memiliki enam efek farmakologi, yaitu sedasi, hypnosis, anti

konvulsi, relaksasi otot melalui medulaspinalis, anestesi, dan memberikan efek pada

fungsi respirasi dan kardiovaskuler (2)

Alprazolam, dan sebagaimana obat lain dari golongan benzodiazepine ini

memberikan efek sedasi dan penenang jika diberikan dengan dosis rendah. Selain itu

bekerja mengurangi kecemasan dan relaksasi otot. Alprazolam juga dapat menyebabkan

amnesia retrograde dah menghentikan kejang (5)

Pada dosis yang lebih tinggi, alprazolam dapat menyebabkan penurunan

kesadaran, disinhibisi, depresi sistem pernafasan, ritme jantung ireguler, dan dapat

menyebabkan koma. (5)

5. Indikasi

Gangguan kecemasan, panik dengan atau tanpa agorafobia ( ketakutan di ruang

terbuka), kecemasan yang berkaitan dengan depresi. (1)

Gangguan kecemasan, untuk diagnostik, penderita harus menunjukkan anxietas

sebagai gejala primer yang berlangsung hampir setiap hari untuk beberapa minggu

sampai beberapa bulan, yang tidak terbatas atau hanya meninjol pada keadaan situasi

khusus tertentu saja. Gejala tersebut biasanya mencakup unsur:

-kecemasan

-ketegangan motorik (gelisah, sakit kepala, gemetaran, tidak dapat santai)

-overaktivitas otonomik (kepala terasa ringan, berkeringat, jantung berdebar-debar, sesak

nafas, keluhan lambung, pusing kepala, mulut kering, dsb) (4)

Gangguan panik, untuk diagnosis pasti, harus ditemukan adanya beberapa kali

serangan anxietas berat (severe attacks of autonomic anxiety) dalam masa kira-kira satu

bulan:

-pada keadaan di mana sebenarnya secara objektif tidak ada bahaya

-tidak terbatas pada situasi yang telah diketahui atau yang dapat diduga sebelumnya

Dengan keadaan yang relative bebas dari gejala-gejala anxietas pada periode di antara

serangan panik. .(4)

Depresi adalah suatu kondisi medis-psikiatris yang menyebabkan terganggunya

aktivitas sosial sehari-harinya maka hal itu disebut sebagai suatu Gangguan Depresi.

Beberapa gejala Gangguan Depresi adalah perasaan sedih, rasa lelah yang berlebihan

setelah aktivitas rutin yang biasa, hilang minat dan semangat, malas beraktivitas, dan

gangguan pola tidur. Gejalanya tidak disebabkan oleh kondisi medis, efek samping obat,

atau aktivitas kehidupan. Kondisi yang cukup parah menyebabkan gangguan klinis yang

signifikan atau perusakan dalam keadaan sosial, pekerjaan, atau bidang-bidang penting

lainnya.

Agorafobia merupakan anxietas yang timbul terbatas pada setidaknya dua dari

situasi berikut: banyak orang/keramaian, tempat umum, bepergian keluar rumah, dan

bepergian sendiri. Selain itu merupakan suatu gejala pskologis, prilaku atau otonomik

yang timbul harus merupakan manifestasi primer dari anxietasnya dan bukan sekunder

dari gejala-gejala lain seperti misalnya waham atau pikiran obsesif.(4)

6. Kontra indikasi

Hipersensitif terhadap alprazolam atau komponen-komponen lain dalam sediaan.

kemungkinan sensitivitas silang dengan benzodiazepin lain, menyebabkan efek adiktif (2)

Alprazolam dapat digunakan untuk pasien glaukoma sudut terbuka yang sudah

mendapatkan terapi. Namun merupakan kontra indikasi bagi pasien glaukoma sudut

sempit .(3)

Selain itu, penggunaan alprazolam, tidak disarankan digunakan bersama dengan

penggunaan bersama ketokenazol dan itrakenazol. Dikarenakan alprazolam secara primer

dieliminasi melalui metabolisme sitokrom C-450 3A (CYP3A) sehingga obat-obat yang

dimetabolit bersama dimediasi oleh sitokrom C-450 3A (CYP3A) dapat menghambat

eliminasi metabolism dari alprazolam dan meningkatkan konsentrasi plasma dari

alprazolam dan menyebabkan toksisitas. (3)

Penggunaan alprazolam juga merupakan kontra indikasi bagi kehamilan.

Alprazolam dan golongan benzodiazepine lainnya dapat menembus plasenta sehingga

memberikan efek kepada janin. Alprazolam dapat memberikan efek teratogenik dan

kelainan kongenital. Selain itu, penggunaan alprazolam di trimester akhir dapat

menyebabkan ketergantungan obat terhadap janin, dan menimbulakan gejala withdrawal

pada periode post-natal yang dapat menimbulkan manifestasi berupa kelumpuhan

neonatus maupun gangguan pernafasan.(3)

Daftar Pustaka

1. Dinkes. Alprazolam. 2012. http://diskes.siakkab.go.id/diskes/index.php?categoryid=50&p5042_articleid=3&pid=5042 dikutip pada tanggal 28 Maret 2012 pukul 19.00

2. Katzung , B.G. Farmakologi Dasar dan Klinik. Obat-obat Hipnotik-Sedatif. EGC 2002; Hal 352-355.

3. FDA. Alprazolam . 2011 .http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2011/018276s045lbl.pdf dikutip pada tanggal 28 Maret 2012 pukul 19.00

4. Dr. Rusdi Salim, Diagnosis gangguan Jiwa. Jakarta, 2003, hal 70-735. Rebecchi, L.M. Xanax. 2012

http://musclerelaxerslist.com/articles-on-muscle-relaxers/names-of-muscle-relaxers/names-xanax/ dikutip pada tanggal 29 Maret 2012 pukul 19.00