Absorbsi

Absorbsi suatu obat adalah :pengambilan obat dari permukaan tubuh ( termasuk mukosa saluran cerna) dari tempat- tempat tertentu dalam organ ke dalam aliran darah atau sistim pembuluh limfe. Dari aliran darah atau pembuluh limfe terjadi distribusi obat ke dalam organisme secara keseluruhan.Absorbsi merupakanproses terpentingyang menentukan efektifitas obat.

Faktor- faktor yang mempengaruhi kecepatan absorbsi obat:

a.Faktor obat :- pengaruh besar kecilnya partikel obat bertambah kecil partikel obat ,akan semakin mudah larut.- waktu kontak dengan permukaan absorbsi.- luas permukaan yang mengabsorbsi- pengaruh daya larut obat.- pengaruh prosedur dan teknik pembuatan obat

- pengaruh sifat kimia- fisika obat (pKa, derajat ionisasi dan koefesien partisi lemak/ air)- pengaruh formulasi bentuk sediaanb. Faktor pasien. Dalam proses absorbsi ada 2 jenis cara pemberian obat :1.Intravaskular ( iv, intraarterial, intrakardial) langsung ke sistemik

2. Ekstravaskular (oral,rectal,topikal,im, sc, dll) menembus membran darah.Penetrasi obat melalui membran permukaan sel. Absorbsi, distribusi, ekskresi terjadi dalam tubuh dengan mekanisme transpor yang sama yaitu melalui membran. Membran terdiri atas lapisan rangkap lipid dan protein.

pKa adalah logaritma negatif dari konstanta disosiasi /ionisasi ( Ka).Untuk basa semakin besar pKa semakin kuat sifat basanya.Untuk asam semakin kecil pKa semakin kuat sifat asamnya.

Tubuh kita dianggap sebagai suatu ruang besar yang terdiri dari beberapa kompartemen.

Kompartemen yang penting antara lain :- saluran lambung usus- sistim peredaran darah- ruang ekstrasel(di luar sel)- ruang intrasel(di dalam sel) - ruang serebrospinal ( otak dan sum- sum tulang belakang).

Pada lambung pH asam

Pada usus halus pH Basa Asam lemahSedikit terdisosiasiBasa lemahAbsorbsi baikTerdisosiasi baikAbsorbsi sedikitBasa lemahMudah diserap

Contoh :

obat yang bersifat asam lemah : asetosal dan barbital ,di lambung ( pH= 2) sedikit sekali terurai jadi ion, sehingga absorbsinya baik pada lambung.

Obat yang bersifat basa lemah : amfetamin, alkaloid, terionisasi baik di lambung sehingga sedikit diabsorbsi di lambung.

Di usus halus ( pH= 6,6- 7,6) ,alkaloid mudah diserap.

Ada 6 mekanisme transpor obat yaitu:

1. Difusi pasif. Tidak perlu energi. Zat melarut dalam medium lemak membran sel terjadi karena perbedaan konsentrasi.Zat lipofil lebih lancar dengan cara ini, Na dan Cl juga dapat berdifusi dalam medium air.Koefesien partisi lemak dan air dari obat akan menentukan apakah molekul bergerak dalm media air atau lemak..

2. Transpor yang dipermudah. Contohnya pada vitamin B 12 , transpor dibantu faktor intrinsik dan pembawa3. Transpor aktifmemerlukan energi, dilakukan dengan mengikat zat hidrofil ( makromolekul atau ion) pada protein pengangkut spesifik pada membran sel (carrier)Contoh : transpor glukosa, asam amino, asam lemak..

Kecepatan transpor tidak tergantung konsentrasi 4. Transpor konvektif.Melalui pori- pori kecil pada membran 5. Transpor pasangan ion.membentuk kompleks anion organik dan kation membran6. Transpor dengan cara pinositosis.Untuk molekul besar.contohnya lemak yangdiliputi oleh membran sel.

TRANSPOR DIFUSI PASIFTRANSPOR YANG DIPERMUDAH

TRANSPOR AKTIFTRANSPOR KONVEKTIV

TRANSPOR PASANGAN IONTRANSPOR CARA PINOSITOSIS

Absorbsi pada rute sublingual terjadi pada mukosa yang tervakularisasi dengan baik dengan cara difusi pasif masuk ke sirkulasi darah.

Absorbsi pada rute oral ; di lambung yang diabsorbsi adalah asam lemah dan zat netral yang lipofil dan di usus halus yng diabsorbsi adalah basa lemah .selanjutnya dibawa oleh darah ada yang ke hati dan langsung ke sirkulasi darah.

Absorbsi pada Rute rektal melalui mukosa dan langsung ke sirkulasi darah.alur melalui hati tidak dilewati.Bagian yang mengabsorbsi adalah 2/3 bagian bawah rectum langsung mencapai vena kava inferior.

Absorbsi pada rute im dan sc ,untuk molekul kecil melalui kapiler sedangkan untuk molekul besar melalui limfe dan diteruskan ke sirkulasi darah.

Absorbsi pada rute transdermal ,untuk obat yang berpenetrasi pada kulit utuh , ditentukan oleh koefesien partisi lemak/air.

Absorbsi pada rute inhalasi terjadi secara difusi pasif di alveoli. Obat biasanya diberikan dengan sediaan metered aerosol.

Absorbsi pada mata ,untuk obat yang harus menembus bagian mata ,obat harus mempunyai struktur hidrofil dan lipofil.

Absorbsi pemakaian pada kulit ,kemampuan absorbsi kulit utuh lebih sedikit dibandingkan mukosa.Zat yang lebih banyak diabsorbsi adalah yang larut lemak.kenaikan suhu kulit dapat menaikkan penetrasi obat.Pada bayi dan anak kecil absorbsi lebih mudah dibanding orang dewasa karena lapisan stratum korneum masih sedikit.

Absorbsi obat dapat dinaikkan, diturunkan, dipercepat dan ditunda.

Pada larutan injeksi memperpanjang absorbsi dengan cara :- melarutkan atau mensuspensi bahan obat dalam pembawa minyak.- penambahan makromolekul yang menaikkan viskositas sehingga difusi tertunda .- absorbsi pada molekul pembawa yang cocok.- menggunakan suspensi kristal.