( Anti = lawan, Bio = hidup)( Anti = lawan, Bio = hidup)

Adalah zat-zat kimia yang Adalah zat-zat kimia yang dihasilkandihasilkan oleh oleh fungi dan bakteri, fungi dan bakteri, yang memiliki yang memiliki khasiat mematikan atau menghambat khasiat mematikan atau menghambat pertumbuhan kuman, sedangkan pertumbuhan kuman, sedangkan toksisitasnya bagi manusia relatif toksisitasnya bagi manusia relatif kecil. kecil.

PENGERTIANPENGERTIAN

PEMBUATANPEMBUATAN Antibiotika semisintesisAntibiotika semisintesis

yaitu, apabilapada persemaian dibubuhi yaitu, apabilapada persemaian dibubuhi zat-zat pelopor tertentu, maka zat-zat ini zat-zat pelopor tertentu, maka zat-zat ini diinkorporasi ke dalam antibiotikum diinkorporasi ke dalam antibiotikum dasarnya. Hasilnya disebut senyawa dasarnya. Hasilnya disebut senyawa semisintesis, ex : penisilin-vsemisintesis, ex : penisilin-v

Antibiotika sintesisAntibiotika sintesis

tidak dibuat lagi dengan jalan biosintesis tidak dibuat lagi dengan jalan biosintesis tersebut, melainkan dengan sintesa tersebut, melainkan dengan sintesa kimiawi, ex : kloramfenikol. kimiawi, ex : kloramfenikol.

PEMBUATANPEMBUATAN

JENIS ANTIBIOTIKAJENIS ANTIBIOTIKA

Penisilin

Sefalosporin

Aminoglikosida

Tetrasiklin

Makrolida

Polipeptida

Khloramfenikol

Thiamfenikol

Vankomisin

Asam Fusidat

Mupirosin

Diperoleh dari jamur Penicillium Diperoleh dari jamur Penicillium chrysogenumchrysogenum

Memiliki cincin beta-laktam, yang Memiliki cincin beta-laktam, yang merupakan syarat mutlak untuk merupakan syarat mutlak untuk khasiatnyakhasiatnya

Jika cincin dibuka misalnya oleh enzim Jika cincin dibuka misalnya oleh enzim beta laktamase (penisilinase atau beta laktamase (penisilinase atau sefalosporinase), maka zat menjadi sefalosporinase), maka zat menjadi inaktifinaktif

Pengertian

AktivitasAktivitas Penisilin-G dan turunannya bersifat bakterisid Penisilin-G dan turunannya bersifat bakterisid

terhadap kuman gram-positif (khususnya cocci) terhadap kuman gram-positif (khususnya cocci) dan beberapa kuman gram-negatifdan beberapa kuman gram-negatif

Penisilin termasuk antibiotik spektrum-sempit, Penisilin termasuk antibiotik spektrum-sempit, begitu pula penisilin-V dan analognya.begitu pula penisilin-V dan analognya.

Ampisilin dan turunannya memiliki spektrum Ampisilin dan turunannya memiliki spektrum kerja yang lebih luas, meliputi banyak kuman kerja yang lebih luas, meliputi banyak kuman gram-negatifgram-negatif

Antibiotika bakterisid ini tidak dapat Antibiotika bakterisid ini tidak dapat dikombinasikan dengan bakteriostatika seperti dikombinasikan dengan bakteriostatika seperti tetrasiklin, kloramfenikol, eritromisin dan asam tetrasiklin, kloramfenikol, eritromisin dan asam fusidat.kombinasi dengan sulfonamida adalah fusidat.kombinasi dengan sulfonamida adalah pengecualianpengecualian

Mekanisme kerjaMekanisme kerja

Dinding sel kuman terdiri dari suatu jar. Dinding sel kuman terdiri dari suatu jar. PeptidoglikanPeptidoglikan→polimer dari seny.amino dan →polimer dari seny.amino dan gula yang saling terikat satu sama lain gula yang saling terikat satu sama lain (crosslinked)→kekuatan mekanis pada dinding.(crosslinked)→kekuatan mekanis pada dinding.

Penisilin menghindarkan sintesa lengkap dari Penisilin menghindarkan sintesa lengkap dari polimer ini yang spesifik bagi kuman→murein.polimer ini yang spesifik bagi kuman→murein.

Bila sel tumbuh dan plasmanya bertambah atau Bila sel tumbuh dan plasmanya bertambah atau menyerap air dengan cara osmosis→dd sel tdk menyerap air dengan cara osmosis→dd sel tdk sempurna ini pecah dan bakteri musnahsempurna ini pecah dan bakteri musnah

Efek SampingEfek Samping

reaksi alergi karena hipersensitasi,yang reaksi alergi karena hipersensitasi,yang jarang menyebabkan shock anafilactis jarang menyebabkan shock anafilactis (dan kematian)(dan kematian)

Pada Penisilin broad spectrum sering Pada Penisilin broad spectrum sering terjadi gangguan lambung-usus (diare, terjadi gangguan lambung-usus (diare, mual,muntah,dll)mual,muntah,dll)

Pada dosis amat tinggi dapat terjadi Pada dosis amat tinggi dapat terjadi nefrotoksis dan neurotoksis nefrotoksis dan neurotoksis

Wanita hamil dan LaktasiWanita hamil dan Laktasi

Semua penisilin dianggap aman, Semua penisilin dianggap aman, walaupun dalam jumlah kecil terdapat walaupun dalam jumlah kecil terdapat dalam darah janin dan asidalam darah janin dan asi

PenggolonganPenggolonganMenurut aktivitas dan resistensinya terhadap Menurut aktivitas dan resistensinya terhadap

laktamase :laktamase : Zat-zat spektrum-sempit:Zat-zat spektrum-sempit: benzilpenisilin, penisilin-v,dan fenetisilin.benzilpenisilin, penisilin-v,dan fenetisilin. zat-zat ini terutama aktif thd kuman gram- zat-zat ini terutama aktif thd kuman gram-

positif dan diuraikan oleh penisilinasepositif dan diuraikan oleh penisilinase Zat-zat tahan Laktamase:Zat-zat tahan Laktamase: metisilin,kloksasilin dan flukloksasilin. Zat ini metisilin,kloksasilin dan flukloksasilin. Zat ini

hanya aktif thd stafilokok dan streptokok. hanya aktif thd stafilokok dan streptokok. As.klavulanat, sulbaktam dan tazobaktam As.klavulanat, sulbaktam dan tazobaktam memblokie laktamase dan menjamin aktivitas memblokie laktamase dan menjamin aktivitas penisilin yang diberikan bersamaanpenisilin yang diberikan bersamaan

Zat-zat spektrum-luas:Zat-zat spektrum-luas:

ampisilin dan amoksisilin,aktif thd kuman ampisilin dan amoksisilin,aktif thd kuman gram-positif dan sejumlah kuman gram-gram-positif dan sejumlah kuman gram-negatif, kecuali Pseudomonas,Klebsiella, negatif, kecuali Pseudomonas,Klebsiella, dan B. Fragilis. Tidak tahan laktamase, dan B. Fragilis. Tidak tahan laktamase, sering digunakan terkombinasi dengan sering digunakan terkombinasi dengan suatu laktamase-blockersuatu laktamase-blocker

Zat-zat anti-Pseudomonas :Zat-zat anti-Pseudomonas :

tikarsilin, piperasilin. Tidak tahan tikarsilin, piperasilin. Tidak tahan laktamase dan umumnya digunakan laktamase dan umumnya digunakan bersamaan dengan laktamase-blocker. bersamaan dengan laktamase-blocker.

Jenis - jenis PenisilinJenis - jenis Penisilin

a. Benzilpenisilina. Benzilpenisilin

b. Fenoksimetilpenisilinb. Fenoksimetilpenisilin

c. Kloksasilinc. Kloksasilin

d. Asam klavulanatd. Asam klavulanat

e. Sulbaktam e. Sulbaktam

f. Ampisilin f. Ampisilin

g. Amoksisiling. Amoksisilin

a. Benzilpenisilina. Benzilpenisilin - bersifat bakterisid - bersifat bakterisid ↑ ↑ dan toksisitas dan toksisitas ↓↓ - pilihan pertama pada : pneumonia dan - pilihan pertama pada : pneumonia dan

meningitismeningitis - obat profilakse pada sifilis, gonorrea, - obat profilakse pada sifilis, gonorrea,

endocarditis, polyarthritis reumaticaendocarditis, polyarthritis reumatica - hanya digunakan sebagai inj i.m. atau - hanya digunakan sebagai inj i.m. atau

infus i.vinfus i.v - ekskresi melalui ginjal - ekskresi melalui ginjal

b. Fenoksimetilpenisilinb. Fenoksimetilpenisilin

- digunakan pada pharyngitis- digunakan pada pharyngitis

c. Kloksasilinc. Kloksasilin

d. Asam klavulanatd. Asam klavulanat

- preparat kombinasi- preparat kombinasi

tablet + amoksisilin, tablet + tikarsilintablet + amoksisilin, tablet + tikarsilin

e. Sulbaktam e. Sulbaktam

- preparat kombinasi- preparat kombinasi

tablet + ampisilintablet + ampisilin

f. Ampisilin f. Ampisilin - banyak digunakan pada infeksi sal - banyak digunakan pada infeksi sal

pernafasan (bronchitis kronis), sal cerna, sal pernafasan (bronchitis kronis), sal cerna, sal kemih, kuping, gonore, kulit, dan bagian kemih, kuping, gonore, kulit, dan bagian lunak (otot, dsb) lunak (otot, dsb)

- ekskresi sebagian besar melalui ginjal- ekskresi sebagian besar melalui ginjal - ES : gangguan lambung-usus, kemungkinan - ES : gangguan lambung-usus, kemungkinan

berhubungan dengan penyerapan yang berhubungan dengan penyerapan yang kurang baik. Begitu pula reaksi alergi kulit kurang baik. Begitu pula reaksi alergi kulit (rash,ruam) dapat terjadi(rash,ruam) dapat terjadi

g. Amoksisiling. Amoksisilin - resorpsi lebih baik dibanding ampisilin- resorpsi lebih baik dibanding ampisilin - ES : gangguan lambung-usus, dan rash - ES : gangguan lambung-usus, dan rash ↓↓

Termasuk antibiotik beta-laktamase Termasuk antibiotik beta-laktamase dengan struktur, khasiat, dan sifat yang dengan struktur, khasiat, dan sifat yang banyak mirip penisilinbanyak mirip penisilin

Diperoleh secara semisintesis dari Diperoleh secara semisintesis dari sefalosporin C yang dihasilkan jamur sefalosporin C yang dihasilkan jamur Cephalosporium acremonium.Cephalosporium acremonium.

Spektrum kerja luas, meliputi kuman Spektrum kerja luas, meliputi kuman gram-positif dan –negatif, E.coli, gram-positif dan –negatif, E.coli, Klebsiella, dan Proteus.Klebsiella, dan Proteus.

Bersifat bakterisidBersifat bakterisid Kepekaan untuk beta-laktamase lebih Kepekaan untuk beta-laktamase lebih

rendah daripada penisilinrendah daripada penisilin

PenggunaanPenggunaan Gen-1 Gen-1 → per oral pada infeksi sal kemih → per oral pada infeksi sal kemih

ringan, obat pilihan ke-2 pada infeksi sal ringan, obat pilihan ke-2 pada infeksi sal pernafasan dan kulit bila alergi thd penisilinpernafasan dan kulit bila alergi thd penisilin

Gen-2/3 → parenteral pada infeksi serius Gen-2/3 → parenteral pada infeksi serius yang resisten untuk amoksisilin dan yang resisten untuk amoksisilin dan sefalosporin gen-1, juga terkombinasi dengan sefalosporin gen-1, juga terkombinasi dengan aminoglikosida untuk memperluas dan aminoglikosida untuk memperluas dan memperkuat aktivitasnya. Profilaksis pada memperkuat aktivitasnya. Profilaksis pada bedah jantung, usus, ginekologi, dllbedah jantung, usus, ginekologi, dll

ceftriakson dan cefotaxime, sering dianggap ceftriakson dan cefotaxime, sering dianggap obat pilihan pertama untuk gonore obat pilihan pertama untuk gonore

Efek sampingEfek samping

Pada umumnya sama dengan Pada umumnya sama dengan kelompok penisilin tapi lebih ringankelompok penisilin tapi lebih ringan

Obat oral Obat oral → gangguan lambung-→ gangguan lambung-usus (diare, nausea) jarang sekali usus (diare, nausea) jarang sekali reaksi alergi (rash, urticaria)reaksi alergi (rash, urticaria)

Nefrotosisitas → khususnya Nefrotosisitas → khususnya sefaloridin dan sefalotin (dosis tinggi)sefaloridin dan sefalotin (dosis tinggi)

AMINOGLIKOSIDAAMINOGLIKOSIDA

Dihasilkan oleh jenis fungi Dihasilkan oleh jenis fungi StreptomycesStreptomyces dan dan MicromonosporaMicromonospora

Aktivitasnya Aktivitasnya → bakterisid, berdasarkan → bakterisid, berdasarkan dayanya untuk penetrasi dd bakteri dan dayanya untuk penetrasi dd bakteri dan mengikat diri pada ribosom didalam selmengikat diri pada ribosom didalam sel

Efek post-antibiotis → ‘efek sisa’Efek post-antibiotis → ‘efek sisa’ Spektrum kerja luasSpektrum kerja luas

PenggolonganPenggolonganBerdasarkan rumus kimia :Berdasarkan rumus kimia : Streptomisin Streptomisin → 1 molekul gula-amino → 1 molekul gula-amino Kanamisin dgn turunannya amikasin Kanamisin dgn turunannya amikasin

dan dibekasin, gentamisin dan dan dibekasin, gentamisin dan turunannya netilmisin dan tobramisin turunannya netilmisin dan tobramisin → 2 molekul gula-amino→ 2 molekul gula-amino

Neomisin,framisetin dan paromomisin Neomisin,framisetin dan paromomisin → 3 molekul gula-mino→ 3 molekul gula-mino

PenggunaanPenggunaan

Streptomisin (dan kanamisin) Streptomisin (dan kanamisin) → hanya → hanya parenteral pada tuberkulosa, dikombinasi parenteral pada tuberkulosa, dikombinasi dengan INH, rifampisin, PZAdengan INH, rifampisin, PZA

Gentamisin dan tobramisin → bersama Gentamisin dan tobramisin → bersama penisilin/sefalosporin pada infeksi dgn penisilin/sefalosporin pada infeksi dgn Pseudomonas.Pseudomonas.

Amikasin → kasus dimana terdapat resistensi Amikasin → kasus dimana terdapat resistensi bagi aminoglikosida lainnya.bagi aminoglikosida lainnya.

Topikal → gentamisin, tobramisin dan neomisin Topikal → gentamisin, tobramisin dan neomisin sebagai salep atau tetes mata/telingasebagai salep atau tetes mata/telinga

Efek samping Efek samping Pada penggunaan parenteral dapat Pada penggunaan parenteral dapat

mengakibatkan kerusakan pada organ mengakibatkan kerusakan pada organ pendengaran dan keseimbangan (ototoksis), pendengaran dan keseimbangan (ototoksis), Nefrotoksis reversibleNefrotoksis reversible

Toksisitas untuk telinga dan ginjal tergantung Toksisitas untuk telinga dan ginjal tergantung dari lamanya pemakaian obat serta jenis dari lamanya pemakaian obat serta jenis aminoglikosida, maka sebaiknya ditakarkan aminoglikosida, maka sebaiknya ditakarkan maksimal 1-2 x seharimaksimal 1-2 x sehari

Pada penggunaan oral Pada penggunaan oral → nausea, muntah, → nausea, muntah, dan diare, khususnya pada dosis tinggidan diare, khususnya pada dosis tinggi

Kehamilan dan laktasiKehamilan dan laktasi

Aminiglikosida dapat melintasi Aminiglikosida dapat melintasi plasenta dan merusak ginjal serta plasenta dan merusak ginjal serta menimbulkan ketulian pada bayi. Maka menimbulkan ketulian pada bayi. Maka tidak dianjurkan selama kehamilantidak dianjurkan selama kehamilan

Mencapai asi dalam jumlah kecil dan Mencapai asi dalam jumlah kecil dan pada hakekatnya dapat diberikan pada hakekatnya dapat diberikan selama laktasiselama laktasi

TETRASIKLINTETRASIKLIN

Diperoleh dari Streptomyces aureofaciens Diperoleh dari Streptomyces aureofaciens (klortetrasiklin) dan Streptomyces rimosus (klortetrasiklin) dan Streptomyces rimosus (oksitetrasiklin)(oksitetrasiklin)

Bersifat bakteriostatik, diganggunya sintesa Bersifat bakteriostatik, diganggunya sintesa protein kumanprotein kuman

Spektrum kerja luasSpektrum kerja luas Ekskresi terutama melalui ginjalEkskresi terutama melalui ginjal

Jenis TetrasiklinJenis TetrasiklinTetrasiklinTetrasiklinOksitetrasiklinOksitetrasiklinDoksisiklinDoksisiklinMinosiklinMinosiklin

Penggunaan Penggunaan

Dicadangkan pada infeksi tertentu bila Dicadangkan pada infeksi tertentu bila terdapat intoleransi bagi ab pilihan terdapat intoleransi bagi ab pilihan pertama pertama → perkembangan resistensi → perkembangan resistensi dan ES selama kehamilan dan pada dan ES selama kehamilan dan pada anak kecilanak kecil

Digunakan pada infeksi sal napas dan Digunakan pada infeksi sal napas dan paru-paru, sal kemih, kulit , acne dan paru-paru, sal kemih, kulit , acne dan matamata

Efek sampingEfek samping Peroral Peroral → gangguan lambung-usus → gangguan lambung-usus

(mual,muntah,diare,dsb)(mual,muntah,diare,dsb) Penyerapan pada jar tulang dan gigi yang Penyerapan pada jar tulang dan gigi yang

sedang tumbuh pada janin dan anak-anak. sedang tumbuh pada janin dan anak-anak. Pembentukan kompleks tetrasiklin-Pembentukan kompleks tetrasiklin-kalsiumfosfat → titik2 kuning kecoklatan pada kalsiumfosfat → titik2 kuning kecoklatan pada gigi, yang lebih mudah berlubanggigi, yang lebih mudah berlubang

Fotosensitisasi → kulit peka terhadap cahaya, Fotosensitisasi → kulit peka terhadap cahaya, kemerahan,gatal2, dsbkemerahan,gatal2, dsb

Kehamilan dan LaktasiKehamilan dan Laktasi

Semua tetrasiklin tidak boleh Semua tetrasiklin tidak boleh diberikan setelah bulan keempat dari diberikan setelah bulan keempat dari kehamilan dan pada anak2 sampai kehamilan dan pada anak2 sampai usia 8 tahun usia 8 tahun

Interaksi obatInteraksi obat

Membentuk kompleks tak larut Membentuk kompleks tak larut dengan sediaan besi,Al,Mg,Ca dengan sediaan besi,Al,Mg,Ca →resorpsi dari usus gagal. Oleh →resorpsi dari usus gagal. Oleh karena itu tetrasiklin tidak boleh karena itu tetrasiklin tidak boleh diminum bersamaan dgn makanan diminum bersamaan dgn makanan (susu) atau antasida, kec doksisiklin (susu) atau antasida, kec doksisiklin dan minosiklin.dan minosiklin.

MAKROLIDA DAN LINKOMISINMAKROLIDA DAN LINKOMISIN

Terdiri dari Eritromisin, dan derivat- derivatnya Terdiri dari Eritromisin, dan derivat- derivatnya klaritromisin, roxitromisin,azitromisin, dan klaritromisin, roxitromisin,azitromisin, dan diritromisin.diritromisin.

SpiramisinSpiramisin Linkomisin dan klindamisin secara kimiawi Linkomisin dan klindamisin secara kimiawi

berbeda dengan eritromisin, tetapi mirip sekali berbeda dengan eritromisin, tetapi mirip sekali mengenai aktivitas, mekanisme kerja, dan mengenai aktivitas, mekanisme kerja, dan pola resistensi.pola resistensi.

BakteriostatisBakteriostatis

Pilihan pertama pada infeksi paru-paru Pilihan pertama pada infeksi paru-paru dengan Legionella pneumophila dengan Legionella pneumophila (penyakit veteran) dan Mycoplasma (penyakit veteran) dan Mycoplasma pneumoniae (radang paru ‘atipis’ tidak pneumoniae (radang paru ‘atipis’ tidak khas)khas)

Ekskresi berlangsung melalui empedu dan Ekskresi berlangsung melalui empedu dan tinja serta kemihtinja serta kemih

ES, terpenting gangguan lambung-usus ES, terpenting gangguan lambung-usus dan berupa diare, nyeri perut, nausea dan dan berupa diare, nyeri perut, nausea dan kadang2 muntah, terutama pada EMkadang2 muntah, terutama pada EM

EM pada dosis tinggi dapat menyebabkan EM pada dosis tinggi dapat menyebabkan ketulian reversibleketulian reversible

Semua makrolida dapat mengganggu fungsi Semua makrolida dapat mengganggu fungsi hatihati

EM dapat diberikan dengan aman selama EM dapat diberikan dengan aman selama kehamilan dan laktasi, sedangkan kehamilan dan laktasi, sedangkan derivatnya belum ada kepastian.derivatnya belum ada kepastian.

Spiramisin dapat diminum wanita hamil tapi Spiramisin dapat diminum wanita hamil tapi tidak dianjurkan selama laktasi karena kadar tidak dianjurkan selama laktasi karena kadar dalam asi tinggi dalam asi tinggi

POLIPEPTIDAPOLIPEPTIDA Dihasilkan oleh jenis bakteriDihasilkan oleh jenis bakteri BakterisidBakterisid Polimiksin B, Polimiksin E (=kolistin), Polimiksin B, Polimiksin E (=kolistin),

basitrasin, dan gramisidinbasitrasin, dan gramisidin Sangat toksis bagi ginjal, juga bagi organ Sangat toksis bagi ginjal, juga bagi organ

pendengaran (polimiksin)pendengaran (polimiksin) Terutama digunakan secara topikal pada Terutama digunakan secara topikal pada

infeksi kulit, mata,dan telinga, seringkali infeksi kulit, mata,dan telinga, seringkali bersama antibiotika lain atau kortikoidbersama antibiotika lain atau kortikoid

I. KhloramfenikolI. Khloramfenikol BroadspektrumBroadspektrum # aktif thd kebanyakan Pseudomonas, # aktif thd kebanyakan Pseudomonas,

Proteus, dan EnterobacterProteus, dan Enterobacter Bakteriostatis Bakteriostatis → Enterobacter, Staph. → Enterobacter, Staph.

AureusAureus Bakterisid → Str. Pneumoniae, Neiss. Bakterisid → Str. Pneumoniae, Neiss.

meningitides, H. influenzae meningitides, H. influenzae

Penggunaan pada infeksi tifus Penggunaan pada infeksi tifus ((Salmonella typhiSalmonella typhi), meningitis ), meningitis (khusus akibat (khusus akibat H. influenzaeH. influenzae), dan ), dan infeksi anerob yang sukar dicapai infeksi anerob yang sukar dicapai obat, khususnya abces otak oleh obat, khususnya abces otak oleh B. B. fragilisfragilis

Penggunaan topikal sebagai salep, Penggunaan topikal sebagai salep, tetes/salep matatetes/salep mata

Ekskresi melalui ginjalEkskresi melalui ginjal

Ekskresi melalui ginjalEkskresi melalui ginjal ES yang sangat berbahaya adalah ES yang sangat berbahaya adalah

depresi sumsum tulang depresi sumsum tulang (myelodepresi)(myelodepresi)

Penggunaan pada kehamilan dan Penggunaan pada kehamilan dan laktasi tidak dianjurkan , khususnya laktasi tidak dianjurkan , khususnya selama minggu2 terakhir dari selama minggu2 terakhir dari kehamilan kehamilan → gray baby syndrome→ gray baby syndrome

II.II. ThiamfenikolThiamfenikol Spektrum kerja dan sifat mirip Spektrum kerja dan sifat mirip

kloramfenikol, tetapi kegiatannya lebih kloramfenikol, tetapi kegiatannya lebih ringanringan

Digunakan pada infeksi tifus dan Digunakan pada infeksi tifus dan salmonella, infeksi sal kemih dan sal salmonella, infeksi sal kemih dan sal empedu oleh kuman yang resisten thd empedu oleh kuman yang resisten thd antibiotik lainantibiotik lain

Toksisitas bagi sumsum tulang dan darah Toksisitas bagi sumsum tulang dan darah sama dengan kloramfenikolsama dengan kloramfenikol

‘‘grey baby syndrome’ grey baby syndrome’ III. VankomisinIII. VankomisinIV. Asam FusidatIV. Asam FusidatV. MupirosinV. Mupirosin