7/15/2019 Copy of Obat Anti Tukak Peptik
1/44
ULKUS PEPTIKUM
Adalah kerusakan pada jaringan mukosa,submukosa sampai lapisan otot pada segmensaluran cerna yang digenangi asam lambung danpepsin.
Erosi mukosa dan ulserasi adalah akibat hidrolisaprotein mukosa oleh pepsin.
Dapat terjadi pada esofagus, lambung, duodenum,
yeyunum. Tujuan terapi: menghilangkan rasa nyeri,
menyembuhkan tukak, mencegah kambuh danmencegah komplikasi.
1
7/15/2019 Copy of Obat Anti Tukak Peptik
2/44
Patogenesis Ulkus Peptikum :
1. Faktor asam dan pepsin produksi HCl
berlebihan
2. Faktor ketahanan mukosa gangguan
keseimbangan faktor agresif dan faktor
defensif
3. Faktor infeksi H. pylori
2
7/15/2019 Copy of Obat Anti Tukak Peptik
3/44
Faktor agresif Faktor defensif
Asam lambung Aliran mukosa darah
pepsin Sel epitel permukaan
Refluks cairan empedu prostaglandin
nikotin Fosfolipid/surfaktan
alkohol Musin
OAINS Bikarbonat
Kortikosteroid Motilitas
H. pylori
3
7/15/2019 Copy of Obat Anti Tukak Peptik
4/44
Prinsip dasar pengobatan ulkus peptikum
a. Penekanan faktor agresif
1. menetralkan asam lambung dengan
antasid2. supresi asam lambung
b. Memperkuat faktor defensif mukosa
lambung-duodenum dengan obatsitoprotektif.
4
7/15/2019 Copy of Obat Anti Tukak Peptik
5/44
TERAPI PADA ULKUS PEPTIK
1. PENGHAMBAT SEKRESI ASAM
mengurangi produksi asam lambung
2. ZAT SITOPROTEKTIF proteksi mukosa
usus
3. ANTASIDA mengurangi keasaman
cairan lambung
4. ANTIBIOTIK
5
7/15/2019 Copy of Obat Anti Tukak Peptik
6/44
ZAT PENGHAMBAT SEKRESI ASAM
1. PENGHAMBAT POMPA PROTON
(Omeprazol, Lanzoprazol, Pantoprazol,
Rabeprazol)
2. H2 BLOKERS : -Simetidin, Ranitidin,
Famotidin, Roxatidin)
3. ANTIKOLINERGIK ( Pirenzepin,
Fentonium)
4. ANALOG PROSTAGLANDIN E1 (
Misoprostol)6
7/15/2019 Copy of Obat Anti Tukak Peptik
7/44
INHIBITOR POMPA PROTON (PPI)
omeprazole, lansoprazole, rabeprazole,
pantoprazole, dan esomeprazole.
7
7/15/2019 Copy of Obat Anti Tukak Peptik
8/44
KIMIA DAN FARMAKOKINETIK
PPI basa lemah lipopilik.
Memasuki sel parietal melalui peredaran
darah dan karena sifat basa lemahnya akan
terakumulasi dalam kanalikuli sel parietalpensekresi asam.
Merupakan prodrug yang memerlukan
aktivasi di lingkungan asam. Konsumsi sebelum makan atau pada saat
makan.
8
7/15/2019 Copy of Obat Anti Tukak Peptik
9/44
MEKANISME KERJA
Cara kerja: mengurangi sekresi asam
dengan jalan menghambat aktivitas H+/K+-
ATPase (pompa proton)
Agar dapat menghambat produksi asam
harus berikatan dengan sistein 813.
PPI menghambat 90-98% sekresi asam
harian
Sediaan oral tidak stabil pada pH rendah
harus dlm bentuk granul/tablet salut enterik9
7/15/2019 Copy of Obat Anti Tukak Peptik
10/44
PENGGUNAAN TERAUPETIK
Mempercepat penyembuhan ulcer lambung
dan duodenal
Pengobatan GERD yang sulit disembuhkan
atau tidak responsif dengan antagonis H2
pemberian PPI sekali sehari sebelum makan
pagi + antagonis H2 sekali sehari pada
malam hari. Terapi utama pada Zollinger-Ellison
10
7/15/2019 Copy of Obat Anti Tukak Peptik
11/44
OMEPRAZOL
Absorpsi cepat, lengkap dalam waktu 2-5jam
T1/2 kurang lebih 1jam
Tetapi masa kerja bertahan 24jamDimetabolisme dihati menjadi metabolit
inaktif
ES: gangguan lambung usus, sakit kepala,nyeri otot dan sendi,gatal-gatal,ngantuk,
sukar tidur
Dosis: 20-40mg 1xsehari 11
7/15/2019 Copy of Obat Anti Tukak Peptik
12/44
ANTAGONIS H2
Simetidin
Ranitidin
FamotidinNizatidin
12
7/15/2019 Copy of Obat Anti Tukak Peptik
13/44
MEKANISME KERJA ANTAGONIS H2
Menghambat produksi asam denganberkompetisi secara reversibel denganhistamin pada reseptor di membran
basolateral sel-sel parietal. Efek yang paling menonjol adalah supresi
sekresi asam basal sekresi asam dimalam hari
Juga supresi produksi asam yang distimulasi(oleh gastrin,makanan,hipoglikemia dll)
13
7/15/2019 Copy of Obat Anti Tukak Peptik
14/44
MEKANISME KERJA ANTAGONIS H2
Kerja supresi asam pada malam hari
faktor penentu penyembuhan ulcer
duodenum berikan antagonis H2 sekali
sehari diantara waktu makan malam dansebelum tidur.
14
7/15/2019 Copy of Obat Anti Tukak Peptik
15/44
PENGGUNAAN TERAPI ANTAGONIS H2
Penyembuhan ulcer lambung dan duodenal
Pengobatan GERD tanpa komplikasi.
Profilaksis ulcer stress.
15
7/15/2019 Copy of Obat Anti Tukak Peptik
16/44
SIMETIDIN
Mudah diabsorpsi peroral
BA 70%
T1/2 dua jamDapat melintasi barrier darah otak
Ekskresi melalui ginjal
Tablet harus ditelan pada waktu makan untukmenghambat resorpsinya agar efek lebih
lama
16
7/15/2019 Copy of Obat Anti Tukak Peptik
17/44
SIMETIDIN
pH meningkat sampai pH 6-7
Produksi pepsin dan seluruh getah lambung
berkurang
ES: diare, nyeri otot, pusing, reaksi kulit,
berkurangnya jumlah sperma impotensi
dan ginekomastia pada pria.
17
7/15/2019 Copy of Obat Anti Tukak Peptik
18/44
RANITIDIN (ZANTAC, RANTIN)
Daya hambat thd sekresi asam > dari simetidin
Daya hambat thd sekresi asam < omeprazol
Absorpsi pesat dan baik, tidak dipengaruhimakanan.
BA 50-60%
T1/2 dua jam Ekskresi melalui urine
ES: sakit kepala, diare tanpa kejadian
ginekomastia 18
7/15/2019 Copy of Obat Anti Tukak Peptik
19/44
FAMOTIDIN (FAMOCID, PEPSIDIN)
Senyawa thiazol
Farmakokinetik dan ES mirip Ranitidin
T1/2 tiga jamDaya hambat thd sekresi asam lambung
lebih kuat daripada ranitidin
Dosis: esofagitis: 20-40mg 2xsehari ulkus peptik: 40mg 1xsehari,malam
hari
19
7/15/2019 Copy of Obat Anti Tukak Peptik
20/44
ZAT SITOPROTEKTIF
Adalah obat yang dapat mencegah atau
mengurangi kerusakan mukosa lambung
atau duodenum oleh berbagai zat
ulcerogenik atau zat penyebab nekrosis.
Dengan cara: t idak menghambat sekresi
asam lambung dan t idak menetralkan
asam lambung.
20
7/15/2019 Copy of Obat Anti Tukak Peptik
21/44
ZAT SITOPROTEKTIF
a. Analog prostaglandin
1. analog PGE1: misoprostol, rioprostil
2. analog PGE2: enprostil,arbaprostil,trimoprostil.
b. Non prostaglandin dengan proteksi lokal
1. sukralfat2. koloid bismut
21
7/15/2019 Copy of Obat Anti Tukak Peptik
22/44
MEKANISME KERJA ANALOG
PROSTAGLANDIN
Meningkatkan aliran darah mukosa lambung-
duodenum (efek vasodilatasi PGE dan PGI), dan
meningkatkan kemempuan memperbaiki mukosa
dengan cara merangsang migrasi sel basalmukosa ke permukaan.
Meningkatkan sekresi mukus lambung-duodenum
Meningkatkan sekresi bikarbonat
Menyebabkan hiperplasia mukosa lambung
duodenum khususnya di antrum
22
7/15/2019 Copy of Obat Anti Tukak Peptik
23/44
Penggunaan NSAID menghambat
pembentukan PG PG sintetik dapat
mengurangi kerusakan mukosa akibat
NSAID.
Penggunaan klinis : pencegahan luka
mukosa karena penggunaan NSAID
23
7/15/2019 Copy of Obat Anti Tukak Peptik
24/44
ANALOG PROSTAGLANDIN =
MISOPROSTOL
Absorpsi cepatMengalami metabolisme lintas pertama yang
ekstensif metabolit aktif asam misoprostol
Efek terlihat 30 menit stlh pemberian dosistunggal.
Waktu puncak 60-90 menit, bertahan hingga3 jam.
Waktu paruh 20-30 menitDiekskresi melalui urine
24
7/15/2019 Copy of Obat Anti Tukak Peptik
25/44
EFEK SAMPING DAN KONTRAINDIKASI
Efek samping
Diare, mual, pusing dan sakit kepala.
Kram abdomen dengan atau tanpa nyeri.
Hati-hati pada penyakit radang usus.
Kontraindikasi
Kehamilan aborsi
25
7/15/2019 Copy of Obat Anti Tukak Peptik
26/44
SUKRALFAT
Kimia dan farmakokinetik Sukralfat sukrosa sulfat alumunium hidroksida.
Menghambat proses hidrolisis protein mukosa usus oleh pepsin
Efek sitoprotektif tambahan
stimulasi produksi lokal PG dan faktor pertumbuhan
epidermal
Mengikat garam empedu yang berperan pada gastritis dan esofagitis.
Aktivasi pada suasana asam (pH
7/15/2019 Copy of Obat Anti Tukak Peptik
27/44
Klinis
Pencegahan ulcer akibat stress kejadian
infeksi pneumonia nosokomial < penggunaan
supresi asam yang meningkatkan kolonisasibakteri lambung.
Dosis sukralfat 1 gr / 6 jam dalam keadaan
lambung kosong selama 4-8 minggu.
ES: konstipasi
27
7/15/2019 Copy of Obat Anti Tukak Peptik
28/44
a. Bekerja menaikan pH (menurunkan keasaman)
isi lambung dgn cara:
1. netralisasi secara kimia Na bikarbonat
2. mengabsorpsi ion H
b. Antasid menurunkan aktivitas pepsin
- pH 1-2 aktivitas pepsin normal
- pH 4-4,5 aktivitas pepsin mulai menurun
- pH 7-8 pepsin inaktif total
MEKANISME KERJA ANTASID
28
7/15/2019 Copy of Obat Anti Tukak Peptik
29/44
Kerja antasid tergantung pada laju disolusi
sediaan (tablet atau cairan), kerja terhadap
asam, kelarutan dalam air, serta
pengosongan lambung.
Semua antasid dapat mengganggu absorbsi
obat lain dengan mengikat obat tersebut atau
melalui pe pH. Seperti tetracyclines,fluoroquinolones, dan itraconazole.
29
7/15/2019 Copy of Obat Anti Tukak Peptik
30/44
PENGGOLONGAN ANTASID :
Antasid sistemik : ion-ion antasid dapat
diserap usus halus mengubah
keseimbangan asam basa dan elektrolit
tubuh alkalosis. Co: Na bikarbonatAntasid non sistemik : kationnya
membentuksenyawa yang tidak larut dalam
usus.
30
7/15/2019 Copy of Obat Anti Tukak Peptik
31/44
Natrium bikarbonat bereaksi cepat
NaHCO3 + HCl NaCl + H2O + CO2
CO2 distensi dan sendawa, disertai refluks asam.
Natrium bikarbonat yang tidak bereaksi, diabsorbsi dalam usus halus yang berpotensi menyebabkan alkalosis
metabolik.
Obat ini juga bisa menyebabkan retensi cairan, hipertensi dan sindrom alkali susu.
1gram NaHCO3 dapat menetralkan 12 mEq asam.
Tersedia tablet 500-1000 mg. Dosis 1-4 gram/hari
Natrium bikarbonat (NaHCO3)
31
7/15/2019 Copy of Obat Anti Tukak Peptik
32/44
Bersifat kurang larut, kerja cepat tetapi bereaksi lebihlambat.
CaCO3 + 2HCl CaCl2 + H2O + CO2
Sama seperti NaHCO3 menyebabkan sendawa
Menyebabkan sindroma alkali susu: hiperkalsemia,alkalosis, kelainan ginjal dan azotemia.
Efek samping ; hiperkalsemia, insufisiensi renal,konstipasi, mual-muntah, perdarahan saluran cerna dan
fenomena acidrebound 1 gram CaCO3 dapat menetralkan 21 mEq asam.
Tersedia tablet 600-1000 mg. Dosis 1-2 gram/hari.
Kalsium karbonat (CaCO3)
32
7/15/2019 Copy of Obat Anti Tukak Peptik
33/44
ALUMUNIUM HIDROKSIDA (AL(OH)3)
Al(OH)3 kering bila ditambah air akan
membentuk gel melekat pada mukosa
lambung melindungi lambung dari iritasi
aluminium kloride garam-garam tidaklarut
Aluminium kloride sembelit
Cara kerja : membuffer asam lambungsampai pH 4
Mengganggu absorpsi fosfat di usus.33
7/15/2019 Copy of Obat Anti Tukak Peptik
34/44
Mula kerja lambat tapi masa kerja panjang
Antasid ini mengabsorpsi pepsin dan menginaktifasinya.
Al(OH)3 + 3HCl AlCl3 + 3H2O
Tidak menghasilkan gas CO2 tidak menimbulkan sendawa.
1 gram Al(OH)3 dapat menetralkan 25 mEq asam.
Tersedia tablet 50% Al(OH)3. Dosis 0,6 gram.
Suspensi 3,6-4,4% Al(OH)3. Dosis 8 ml.
Alumunium hidroksida (Al(OH)3)
34
7/15/2019 Copy of Obat Anti Tukak Peptik
35/44
Obat ini tidak larut dan tidak efektif sebelum obat ini bereaksi dengan HCl.
Mg(OH)2 yang tidak bereaksi akan tetap berada dalam lambung Sehingga kerja obat ini panjang.
Mg(OH)2 + 2HClMgCl2 + 2H2O
Garam magnesium tidak diserap usus akan menarik air, sehingga menyebabkan diare.
Tidak menimbulkan sendawa.
Tersedia suspensi 7%. 1 ml dapat menetralkan 2,7 mEq. Dosis 5-30 ml.
Tablet 325 mg. dapat menetralkan 11,1 mEq asam.
Magnesium hidroksida (Mg(OH)2)
35
7/15/2019 Copy of Obat Anti Tukak Peptik
36/44
Kombinasi Al(OH)3 dan Mg(OH)2 merupakan obat yang tersedia sekarang ini.
Tidak terbentuk gas sendawa tidak terjadi.
Kedua formula ini dapat me efek samping diare atau konstipasi, ok salingmenetralkan.
Walaupun begitu keduanya diabsorbsi oleh usus, maka penggunaannya hati-hati
pada insufisiensi ginjal.
Kombinasi antasid
36
7/15/2019 Copy of Obat Anti Tukak Peptik
37/44
ANTIKOLINERGIK = PIRENZEPIN
Derivat benzodiazepin
Merintangi reseptor muskarinik M1 disel-sel
parietal lambung yang mensekresi HCl dan
pepsin shg produksinya dikurangi 60%
Produksi lendir tidak dikurangi
Memiliki daya sitoprotektif
37
7/15/2019 Copy of Obat Anti Tukak Peptik
38/44
PIRENZEPIN
Absorpsinya dari usus agak buruk hanya25%
T1/2 nya 12jam
Ekskresi melalui urine Tidak mempengaruhi SSP
ES hanya tjd pd dosis >75mg sehari
ES: mulut kering, gangguan akomodasi,BRADIKARDI RINGAN.
Dosis: 50-100mg 2-3xsehari a.c. IM/IV
38
7/15/2019 Copy of Obat Anti Tukak Peptik
39/44
FENTONIUM
Derivat atropin
Bersifat selektif thd reseptor di lambung.
Digunakan umtuk kejang-kejang lambung
usus dan saluran urogenital juga ulkus
peptikum.
Dosis: 20mg 3-4xsehari a.c.
39
7/15/2019 Copy of Obat Anti Tukak Peptik
40/44
ANTIBIOTIK
Untuk eradikasi Helicobakter pylori
Terapi kombinasi tiga atau empat antibiotik
berkhasiat menyembuhkan tukak dalam
waktu singkat (1-2 minggu)
Triple therapy : metronidazol + amoksisilin +
omeprazol (bismut subsitrat)
Quadruple therapy: metronodazol +
ciprofloksasin + omeprazol + BSS
40
7/15/2019 Copy of Obat Anti Tukak Peptik
41/44
REGIMEN OBAT UNTUK PEPTIK
ULCER
Ulcer aktif
simetidin 800mg semua
dimakan
ranitidin atau nizatidin 300mg sesudah makan
Famotidin 40mg malam-sblm
tidur
Omeprazol 20mg Lanzoprazol 30mg semua digunakan
sebelum
Rabeprazol 20mg sarapan41
7/15/2019 Copy of Obat Anti Tukak Peptik
42/44
REGIMEN OBAT UNTUK PEPTIK
ULCER
Terapi pemeliharaan ulcer:
simetidin 400mg semua
dimakan
ranitidin atau nizatidin 150mg sesudah makan
Famotidin 20mg malam-sblm
tidur
Omeprazol 20mg Lanzoprazol 30mg semua digunakan
sebelum
Rabeprazol 20mg sarapan42
7/15/2019 Copy of Obat Anti Tukak Peptik
43/44
REGIMEN OBAT UNTUK PEPTIK
ULCER
GERD
simetidin 2 dd400mg
ranitidin atau nizatidin 2 dd 150mg
Famotidin 2dd 20mg
Omeprazol 1 dd 20mg atau 2 dd 20mg
Lanzoprazol 1 dd 30mg atau 2 dd 30mg
Rabeprazol 1 dd 20mg atau 2 dd 20mg
pantoprazol 1 dd 40mg atau 2 dd 40mg
43
7/15/2019 Copy of Obat Anti Tukak Peptik
44/44
TERIMA KASIH
Top Related