Download - Antikoagulan, Antitrombotik, dean Trombolitik-2

7/25/2019 Antikoagulan, Antitrombotik, dean Trombolitik-2

1/22

Antikoagulan,antitrombotik, trombolitik

Zita Arieselia

Departemen Farmakologi dan Farmasi

FKUAJ


2/22

Antikoagulan

Def: obat yg digunakan utk mencegah pembekuan darah dgnmenghambat pembentukan atau fungsi bbrp faktorpembekuan darah in vivo atau invitro

eparin

Antikoagulan oral:! "a #arfarin

! Dikumarol

! Anisindion

Antikoagulan pengikat ion kalsium:! "a sitrat

! Asam oksalat dan senya#a oksalat lainhanya in vitro

! "a edetat


3/22

eparin

eparin endogen: dlm sel mast $bk di paru%

eparin eksogen: enoksaparin& dalteparin

FD:

! A'()))hambat faktor ))a $trombin%& *a dan )+a dgn membentuk kompleks yg stabil dgnprotease faktor pembekuan

! eparin yang terikat pada A'())) mempercepat pembentukan kompleks tsb sampai ,---kali

FK:

! .emberian /K atau )0& )1 menyebabkan hematom hebat dan absorpsi tidak dapatdiramalkan

! 1ula ker2a cepat

! 1etabolisme: hati

! eparin 31 rendahabsorpsi teratur dan t 4 lbh pan2

! 5kskresi: urin

! 'erdapat variasi individu dlm efek antikoagulan dan kec klirens obat

! 'idak melalui plasenta


4/22

eparin $6%

1onitoring terapi:

! Dosis kecil $/K%tidak memerlukanpemeriksaan darah berulang& hy , atau 6 tes untk

aktivitas heparin pada a#al pengobatan! 3ila diberikan sec )0 intermiten or infus& cek

berkala:

7aktu pembekuan darah $whole blood clotting time%

Partial thromboplastin time $.'%

Activated partial thromboplastin time $a.''%palingsering dilakukan& pencegahan trombosis efektif bilaa.'' ,&8 ! 6&9 + normal


5/22

eparin $%

5fek samping:

! .erdarahan $sal cerna& hematuria& ekimosis& dll%&penanganannya:

;inganhentikan heparin

3eratprotamin sulfat infus lambat $antagonis heparin% ,mg untuk ,-- U heparin

! ipersensitivitas

! 1yalgia& nyeri tulang dan osteoporosis

! "ekrosis pd temp penyuntikan

!Alopesia

! 'rombositopenia ringan s


6/22

eparin $=%

)ndikasi:

! .encegahan dan pengobatan trombosis vena dan emboli paru

! .engelolaan a#al angina tidak stabil< infark miokard akut selamadan sesudah pemasangan stent

! Dlm operasi yg membutuhkan bypass kardiopulmonar! D)> $disseminated intravascular coagulation%

! Kehamilan yang membutuhkan antikoagulandihentikan 6=2am sebelum persalinan

K):

! emofilia& permeabilitas kapiler meningkat& threatened abortion&endokarditis bakterial subakut& perdarahan intrakranial& lesiulseratif sal cerna& anestesi lumbal atau regional& hipertensiberat& syok

! /elama dan setelah op mata& otak& med spinal& pungsi lumbal&

anestesi blok


7/22

Antikoagulan oral

1erupakan antagonis vitK $kofaktor untk aktivasifaktor ))& 0))& )*& *%

FD:

! 1encegah reduksi vit Kteroksidasiaktv faktorpembekuan drh tidakter2adi

1onitoring:

! .'bila meningkat ,& !,&9 + dpt t2d perdarahan

! )"; dalam kisaran 6&- !&-


8/22

Antikoagulan oral $6%

FK:

! .emberian oral atau )1 dan )0 $#arfarin%

!Absorpsi dr sal cerna: #arfarin ? cepat @

sempurna dibdgk dikumarol

! Kadar bebas ik dgn albumin ikatan lemahdigeser oleh fenilbutaBon& as mefenamat

! 1ula ker2a lambat

tergantung dosis! 1etab dan ekskresi lambat#hyC

! 1etabolisme: hati& ekskresi : urin $anisindionmssbk urin merah 2ingga%


9/22

Antikoagulan oral $%

5/:

! .erdarahan: sel lendir& kulit& sal cerna& sal kemih

! Anoreksia& mual& muntah

! Urtikaria! Alopesia

! eukopenia& agranulositosis& demam& ruam kulit& ikterus&hepatitis& diare& dermatitis $fenprokumon%

! 'ukak mulut dan sal cerna $asenokumarol%

)ndikasi:

! .encegahan dan pengobatan tromboemboli

K):

! E heparin


10/22

Antikoagulan pengikat kalsium

"a sitrat

! biasa digunakan dalam darah untuk transfusi

Asam oksalat dan senya#a oksalat lain:! /ebagai antikoagulan invitro

"atrium edetat:

! /ebagai pengobatan intoksikasi logam berat

krn membentuk kelasi


11/22

Antitrombotik

Def: obat yang dapat menghambat agregasi trombositshg msbbk terhambatnya pembentukan trombus

Aspirin

Dipiridamol 'iklopidin

Klopidogrel

( bloker

.enghambat glikoprotein ))b


12/22

Aspirin

Aspirin: hambat sintesis '*A6dan .G)6dgnmenghambat siklooksigenase sec ireversibel

Dosis efektif sebagai antiagregasi trombosit:

H- ! 6- mg< hari

)ndikasi:

! .encegahan sekunder acute MCI

! .encegahan sekunder stroke iskemik

5/:

! ;asa tidak enak di perut& mual diberikan

bersama antasid< 6bloker


13/22

Dipiridamol

FD: menghambat ambilan dan metabadenosin oleh eritr dan sel endotelkadaradenosin dlm plasma I

5/:! sakit kepalasering diberikan dosis lbh kecil

namun dikombinasi dgn aspirin< heparin

! Fenomena coronary steal

FK:

! ? - terikat prot plasma

! 1engalami siklus enterohepatik


14/22

'iklopidin

FD: menghambat agregasi trombosit yangdiinduksi oleh AD.

5fek terlihat stlh H ! ,,hari

'idak mempengaruhi metabL .G)6

1anfaat: pencegahan ')A& stroke& anginatidak stabil

5/: mual& muntah& diare& perdarahan&leukopenia

Dosis: 6 + 69- mg $dosis muat: 9-- mg%

'erutama utk ps intoleransi aspirin


15/22

Klopidogrel

1irip dengan tiklopidin& namun 5/

trombositopenia dan leukopenia lbh

kurang

1rpkprodrug

1ula ker2a lambat

Dosis: M9 mg


16/22

.enghambat glikoprotein ))b


17/22

Trombolitik

Def: obat yang dapat

melarutkan trombus

yang sudah terbentuk

/treptokinase

Urokinase

Tissue plasminogen

activator $t(.A%

)ndikasi:

! )nfark miokard akut

! D0'

! 5mboli paru

! 'romboemboli arteri

! 1elarutkan bekuan

darah pada katup2antung buatanL hemolyticus

FD: aktivasi plasminogen sec tidak

langsung $membentuk kompleks dulu dgnplasminogenmengkatalisis perubahan

plasminogen bebas 2adi plasmin%


20/22

Urokinase

Diisolasi dari urin manusia

Ker2a: langsung mengaktifkan

plasminogen ' 4 6- menit

Antidot: asam aminokaproat


21/22

Tissue plasminogen activator $t(

.A% .reparat: alteplase dan reteplase

$rekayasa D"A%

Ker2a: aktivasi plasminogen yangmengikat fibrinselektif thd bekuan

darah


22/22

TERIMA KASIH