ANTIDIABETIC

BAYYINAHSintesis dan evaluasi biologi dari 1, 3, 4-thiadiazoles 108102000026 MEDICINAL CHEMISTRY 2 nd

Diabetes

Mellitus adalah suatu kondisi di mana pankreas tidak lagi menghasilkan insulin yang cukup atau sel berhenti merespons insulin yang dihasilkan, sehingga glukosa dalam darah tidak dapat diserap ke dalam sel-sel tubuh. kelaparan

Gejala meliputi sering buang air kecil, lemas, haus yang berlebihan, dan Pengamatan ini dilakukan karena anggapan bahwa penggabungan amina

aromatik dan inti akan menghasilkan senyawa thiazolidinones baru dengan sifat antidiabetes signifikan. Perubahan gaya hidup termasuk penurunan berat badan dan meningkatkan

aktivitas adalah rekomendasi utama untuk pengobatan diabetes tipe II. Namun, karena sifat progresif dari penyakit ini, pengobatan diabetes tipe 2 biasanya memerlukan pengenalan bertahap obat hipoglikemik oral diikuti oleh insulin. 1, 3, 4-thiadiazoles dan turunannya menunjukkan berbagai macam kegiatan

biologis seperti antidiabetes, anti inflamasi, anti-convulsants sehingga dilakukan evaluasi untuk berbagai aktivitas biologis seperti Anti-diabetes, antiinflamasi, dan aktivitas anti-mikroba.

Aktifitas antibakteri

Senyawa-senyawa diuji in vitro untuk aktivitas antibakteri terhadap dua yaitu mikroorganisme. Escherichia coli (NCTC 10418), dan Staphylococcus aureus (NCTC 6571) yang bersifat patogen pada manusia dengan Piala-piring metode difusi agar menggunakan agar nutrien. Aktifitas antifungi Senyawa-senyawa diuji in vitro untuk aktivitas antijamur melawan Candida albicans (ATCC 10231) dan Aspergillus niger (ATCC 16404) dengan Piala-piring metode difusi agar menggunakan SabouraudDextrose agar Aktifitas antiinflamasi Kegiatan ini dilakukan dengan carragenan-induced hind paw edema. Pada metode ini, edema ditimbulkan dengan cara menyuntikkan karagenan pada telapak kaki tikus. Aktifitas antidiabetes dilakukan skrining farmakologi lebih dulu kemudian dilakukan sintesis untuk senyawa yang memiliki aktivitas antidiabetes. Menggunakan tikus albino wistor dengan Alloxan dengan metode menginduksi ujung ekor.

Sintesis 2-amino-5-aril-1, 3, 4-thiadiazole

Sebuah campuran thiosemicarbazide (0.1mole), asam karboksilat aril (0,1 mol), dan kemudian Sulfat asam (10 tetes) direfluks selama 1 jam & dituangkan ke es yang dihancurkan. Padatan dipisahkan dengan cara disaring, dicuci dengan air & direkristalisasi dari etanol. Sintesis N-tersubstitusi (5-aril-1, 3,4-thiadiazole-2-il)-2-chloroacetamide (II) Pengganti senyawa amino (0.5mol) dilarutkan dalam asam asetat glasial (25ml) mengandung larutan jenuh 25ml natrium asetat. Dalam hal ini substansi tidak larut sempurna, campuran dihangatkan, larutan didinginkan dalam penangas es dengan pengadukan. Chloroacetyl chloride ditambahkan kira-kira (0.06mol) sehingga reaksi keras tidak terjadi. Setelah setengah jam produk putih dipisahkan dan disaring. Produk dicuci dengan 50% larutan asam asetat dan akhirnya dengan air. Itu dimurnikan dengan rekristalisasi dari alkohol absolut. Sintesis N-(5 - (4-aminofenil) -1, 3, 4-thiadiazole-2-il) -2 - (dietil amino) acetamide (A 1) Campuran dari N-(5 - (4-aminofenil) -1,3,4-thiadiazole-2-il)-2-chloroacetamide 0,01 mol diambil dalam 25ml abs. alkohol dan ditambahkan turunan Aryl 0.01mol dan direfluks selama 4 jam. Itu dimurnikan dengan rekristalisasi dari larutan alkohol. Senyawa A2-A12 disintesis mengikuti prosedur yang sama.

Senyawa disintesis untuk antibakteri, antijamur dan anti-inflamasi dan

antidiabetes dengan berbagai oleh metode standar. Semua senyawa diskrining untuk aktivitas antibakteri. Senyawa A3, A6, A8, A9 telah menunjukkan aktivitas antibakteri yang menjanjikan, sedangkan senyawa yang tersisa juga menunjukkan aktivitas antibakteri moderat, jika dibandingkan dengan obat standar Norfloxacin. Semua senyawa juga diskrining untuk aktivitas antijamur. senyawa A3, A8 telah menunjukkan aktivitas antijamur yang menjanjikan, sedangkan senyawa yang tersisa juga menunjukkan aktivitas antijamur moderat, bila dibandingkan dengan obat standar Griseofulvin. Semua senyawa di samping juga diskrining untuk aktivitas anti-inflamasi pada musim dingin dan musim lainnya dengan obat standar (Natrium Diklofenak). Senyawa A3, A4, A7, A8 & A9 telah menunjukkan aktivitas anti-inflamasi yang menjanjikan. Senyawa di skrining untuk aktivitas antidiabetes dengan Alloxan metode dengan menginduksi ujung ekor. Tikus-tikus Albino masing-masing jenis kelamin dengan berat antara 150-200 g dipilih. Tingkat glukosa darah diinduksi dan studi dilakukan di enam kelompok perbedaan. Senyawa A8 telah menunjukkan aktivitas antidiabetes signifikan dan senyawa A1, A2, A5 telah menunjukkan aktivitas antidiabetes moderat.