Download - 2. Saluran Pencernaan Dan Obat Lambung

Saluran Pencernaan dan Obat Lambung

FARMAKOLOGI ID-III Farmasi

STIKES MADANI YOGYAKARTA

04/12/23 Ndaru Setyaningrum, S.Farm., Apt

Struktur Lambung - Usus• Lambung

– Tabung elastis, lebar dan lunak dengan isi kosong 1,5L

– Sesudah makan, lambung dapat membesar hingga 30cm dengan volume 3-4L!!

– Fungsi lambung?• Sebagai penampung makanan• Tempat makanan diaduk intensif dengan getah

lambung• Terjadi absorbsi (minimal) dari bahan makanan

tertentu– Asam lambung– Kecepatan pengosongan lambung


• Usus halus– Panjangnya ± 6m, berlangsung seluruh proses

pencernaan– Bagian usus halus?

• Duodenum• Jejunum dan ileum

– Fungsi usus halus• Pencernaan KH, protein, lemak• Penyerapan zat gizi (asam amino, asam lemak, glukosa,

vitamin, mineral)


• Usus besar dan rektum– Flora usus

• Sejumlah besar kuman, sekitar 1014 menghuni usus halus dan colon

• Gram-positif : Lactobacilli produksi asam laktat• Gram-negatif : Escherichia coli, Enterobacter aerogenes,

Enterococci• Fungsi?

– Membantu membantu pencernaan dengan produksi enzim dan sintesa vitamin K, biotin, dan B-kompleks

– Membentuk lendir (mucus)– Berperan penting dalam sistem imun


Obat – Obat Lambung


Penggolongan obat


Antasida • Antasida zat pengikat asam (Anti = lawan,

acidus = asam)– Adalah basa-basa lemah yang digunakan untuk

mengikat secara kimiawi dan menetralkan asam lambung.

– Efeknya peningkatan pH me↓ kerja proteolitik pepsin (optimal pH 2, pH > 4 kerja tidak optimal)

– Termasuk antasida??• Aluminium hidroksida (Al (OH)3)• Kalsium karbonat (CaCO3)• Magnesium hidroksida (Mg (OH)2)


Indikasi Antasida• Pengobatan ulkus peptikum• Hiperasiditas, ex: gastritis• Keluhan saluran cerna, ex: heartburn, spasme pilorus, reflux

esophagitis, acute stress ulcer• Al-hidroksida me↓ absorbsi fosfat mencegah

pembentukan batu fosfat di ginjal• Na-bikarbonat, untuk mencegah pembentukan kristal ginjal

– Ex: Na-bikarbonat dengan obat-obat sulfa dan keracunan jengkol

• ESO Al-hidroksida (konstipasi) dimanfaatkan untuk terapi diare kronis (ex: kolitis, sindrom kolon spastik) jika diet dengan serat tidak memberikan hasil


Efek Samping Antasida• Alkalosis• Perubahan fungsional usus besar

– Konstipasi (Al-hidroksida, Ca-karbonat)– Diare (preparat Mg)

• Gangguan absorbsi atau ekskresi obat lain– Absorbsi : tetrasiklin, digoksin, fenitoin, INH– Ekskresi : obat bersifat asam, ex: asam salisilat

• Deplesi fosfat (Al-hidroksida jangka panjang)• Milk alkali syndrome (antasida + Ca dosis besar)

kalsifikasi ginjal, hiperkalsemiaCatatan Kuliah Farmakologi Bag.1, 199204/12/23 Ndaru Setyaningrum, S.Farm., Apt

Acid Neutralizers: Antacids• Adverse reactions

– Aluminum-containing antacids: Constipation, intestinal impaction, anorexia, weakness, tremors, bone pain

– Magnesium-containing antacids: Severe diarrhea, dehydration, hypermagnesemia

– Calcium-containing antacids: Rebound hyperacidity, metabolic alkalosis, hypercalcemia, vomiting, confusion, headache, renal calculi, neurologic impairment


Acid Neutralizers: Antacids• Contraindications and precautions

– Contraindicated in patients with severe abdominal pain of unknown cause and during lactation

– Sodium-containing antacids: Contraindicated in patients with cardiovascular problems, and those on sodium-restricted diets

– Calcium-containing antacids: Contraindicated in patients with renal calculi or hypercalcemia


Acid Neutralizers: Antacids

• Contraindications and precautions (cont’d)– Aluminum-containing antacids: Used cautiously in patients

with gastric outlet obstruction, upper GI bleeding– Magnesium- and aluminum-containing antacids: Used

cautiously in patients with decreased kidney function – Calcium-containing antacids: Used cautiously in patients

with respiratory insufficiency, renal impairment, cardiac disease


Prokinetika


Mekanisme aksi dan IndikasiMETOKLOPRAMIDA


Efek Samping• Efek sentral : sedasi dan gelisah sebab

metoklopramide dapat melintasi rintangan darah-otak.

• Efek samping lain : gangguan lambung usus serta gangguan ekstrapiramidal terutama pada anak-anak

• Interaksi obat : – Resorpsi digoksin ↓ (absorbsi utama di lambung)– Resorpsi alkohol, diazepam, levodopa ↑ (absorbsi

di usus halus)04/12/23 Ndaru Setyaningrum, S.Farm., Apt

• Efek samping yang lebih umum/parah:terjadi pada dosis yang digunakan untuk profilaksis emetik kemoterapi.

• >10%:efek pada sistem saraf pusat:kelelahan, mengantuk, gejala ekstrapiramidal (sampai dengan 34% pada dosis tinggi, 0,2% pada dosis 30-40 mg/hari); efek gastrointestinal:diare (mungkin bersifat dose-limiting); neuromuskular dan skeletal:kelemahan.

• 1-10%:efek pada sistem saraf pusat:insomnia, depresi, kebingungan, sakit kepala; dermatologis:kemerahan; endokrin dan metabolik:rasa sakit dan panas pada payudara (breast tenderness), stimulasi prolaktin; gastrointestinal:mual, xerostemia.

• <1%(dari terbatas sampai penting/berbahaya):agranulositosis, reaksi alergi, amenorrhea, angioedema, AV block, bronkospasme, CHF, galactorrhea, ginekomastia, hepatotoksik, hiper/hipotensi, jaundice, edema larinz, methemoglobinemia, neuroleptic malignant syndrome (NMS), porfiria, kejang, ide bunuh diri, sulfhemoglobinemia, takikardia, tardive dyskinesia, urtikaria.

Drug Information Handbook04/12/23 Ndaru Setyaningrum, S.Farm., Apt

Kontraindikasi

• Hipersensitivitas terhadap metoklopramid atau bahan-bahan dalam formulasi

• Obstruksi gastrointestinal• Perforasi atau perdarahan• Pheocromocytoma (a vascular tumor of the

adrenal gland)• Riwayat kejang


Domperidon

• Indikasi : anti emesis• Mekanisme kerja :

– Perintangan reseptor dopamin di CTZ (Chemo Trigger Zone)– Stimulasi peristaltik dan pengosongan lambung

• Untuk terapi tukak lambung dengan jalan menghindarkan reflux empedu dari duodenum ke lambung (duodeno-gastric reflux)

• Untuk kondisi reflux esophagitis dengan mencegah pengaliran kembali dari asam lambung ke tenggorok

• Berbeda dengan metoklopramid, domperidon tidak memasuki CCS tidak berefek sedatif


Efek samping

• Jarang terjadi– Kejang usus sementara– Reaksi kulit alergis

• Interaksi obat– Antikolinergik– Obat- obat parkinson

Meniadakan efek domperidon


Kontra indikasi

• Pasien yang hipersensitif terhadap domperidon

• Pasien yang mengalami prolaktinoma (salah satu tumor hipofisis) yang mengeluarkan prolaktin

• Dalam jumlah kecil, domperidon memasuki ASI, sehingga harus diwaspadai, sebab anak sangat peka efek ekstrapiramidal


Penghambat produksi asam (H2-Bloker)


Simetidin

• Mekanisme kerja– Penghambat reseptor-histamin H2 di mukosa

lambung yang memicu produksi HCl.– Sehingga seluruh sekresi asam terhalangi.

• Baik basal (alamiah)• Maupun akibat rangsang makanan, insulin, kofein• Produksi pepsin dan seluruh getah lambung berkurang

(pH dapat meningkat 6-7)


Indikasi

• Terapi dan profilaksis tukak lambung-usus,– Pada tukak usus sangat efektif (penyembuhan

> 80%).– Efek terhadap tukak lambung lebih ringan.

• Reflux esophagitis ringan s/d sedang,• Sindrom Zolinger - Ellison


Efek samping• Jarang terjadi

– Diare (sementara)– Nyeri otot– Pusing-pusing– Reaksi kulit

• Jangka panjang dosis tinggi– Impotensi– Gynecomastia ringan


Kontra indikasi

• Hipersensitif terhadap– Simetidin– atau komponen dalam formulasi– atau antagonis H2 yang lain

• Pemberian i.v secara cepat berhubungan dengan kasus jarang aritmia dan atau hipotensi

• Interaksi obat >> penghambatan sitokrom P450


Omeprazol

• Senyawa benzimidazol >> penghambat pompa proton

• Indikasi : terapi untuk me↓kan dengan sangat kuat produksi asam lambung– Gastritis– Tukak lambung-usus sedang– Sindrom Zollinger-Ellison


Efek samping

• Tidak sering terjadi– Gangguan lambung usus– Nyeri kepala– Nyeri otot dan sendi– Vertigo– Gatal-gatal– Rasa kantuk atau sukar tidur


• Kontra indikasi : Hipersensitif terhadap omeprazol atau komponen dalam formulasi

• Interaksi : meningkatkan kerja warfarin, meningkatkan efek fenitoin, menghambat metabolisme diazepam


Lainnya


Misoprostol

• Analog prostaglandin >>– Menstimulasi mekanisme perlindungan mukosa

lambung– Menghambat sekresi asam lambung


Succus Liquiritiae• Kandungan aktif :

– Asam glisirizat dan ester dari asam glisiretinat– Succus juga mengandung >> zat-zat estrogen, liquiritin dan

flavonoida yang berkhasiat spasmotilis dan perbaikan pelindung mukosa lambung.

• Penggunaan :– Obat tambahan pada tukak lambung– Obat batuk (ekspektoran, corrigens saporis)

• Efek samping :– Dosis besar ( >3gr) nyeri kepala, udem, gangguan

elektrolit, me↑kan TD


Asam alginat• Berasal dari >> ganggang laut• Penggunaan :

– Membentuk suatu larutan kental dari Na- atau Mg- alginat, digunakan pada sediaan antasida.

• Gel mengembang sebagai lapisan tebal pada permukaan isi lambung sehingga melindungi mukosa esofagus terhadap asam lambung.

– Hemostaticum (henti perdarahan) dari borok atau fistel (penggunaan Ca-alginat diabsorbsi jaringan)

– Zat pensuspensi dan zat penebal atau zat pembantu dalam pembuatan tablet.


Dimetikon • Dimetilpolisiloksan (Polysilane®, Disflatyl®)

– Bersifat hidrofob >> digunakan sebagai krem pelindung dari zat hidrofil yang merangsang (asam dan basa)

– Untuk me↑kan khasiat : di+ silisiumoksida simetikon (dimetikon yang diaktivasi)

– Bersifat me↓kan tegangan permukaan >> mempermudah peruraian gelembung gas lambung-usus (menjadi lebih kecil sehingga dapat diresorpsi oleh usus)

– Indikasi : flatulensi, sendawa04/12/23 Ndaru Setyaningrum, S.Farm., Apt

Tugas Mahasiswa• Silakan cari minimal 2 nama dagang untuk

obat lambung berikut:1. Antasida2. Metoklopramida3. Domperidon4. Simetidin5. Ranitidin6. Famotidin7. Omeprazol8. Lansoprazol9. Pantoprazol 10. Misoprostol


• Tema selanjutnya >> • Antiemetika dan Laksansia.. pekan depan
