No

Nama Obat

Struktur Obat

Mekanisme

Organella

1.

Dopamin

Termasuk golongan b-bloker. Menghambat reseptor beta-1 (dopamin). Enzim MAO (dihasilkan oleh dopamine, amfetamin dan noradrenalin).

Memetabolisme neurotransmitter (disintesis di precursor dengan katalis enzim).

Di simpan di dalam vesikel. Vesikel bergabung dengan membran persinaps.

Neurotransmitter lepas ke sinaps dan berikatan dengan reseptor post sinaps.

Neurotransmitter didektivasi dengan baik oleh up take maupun degradasi enzymatic.

Inti Sel

2.

Amfetamin

Inti Sel

3.

Noradrenalin

Inti Sel

4.

Kloroquinn

Ion hidrogen masuk melalui pompa proton dan mengasamkan lingkungan lisosom (pH 5.5) diduga proses tersebut diatur oleh protein Pgh 1, dengan melepaskan anion ke lisosom untuk mengoptimalkan perbedaan muatan transmembran. Selama pencernaan hemoglobin (Hb), Ferriprotoporphyrin IX didetoksifikasi melalui polimerisasi dan membentuk kristal pada hemozoin. CQ yang terdapat pada sitoplasma menjadi lemah (pH 7.4), sehingga lingkungan pada membran lisosom menjadi asam. Pada kondisi tersebut terjadi protonasi membentuk (CQH+ ) yang tidak dapat larut dalam membran sehingga terkonsentrasi dengan cepat. CQH+ yang terikat dengan ferriprotoporphrrin IX akan menghambat terjadinya polimerisasi. Ferriprotoporphyrin IX yang terakumulasi akan menyebabkan kerusakan pada membran. Lisosom akan mengeluarkan Asam amino yang diprotonasi melalui beberapa protein transmembran misalnya PfCRT. Protein PfCRT memiliki afinitas yang terbatas untuk CQH+ sehingga menyebabkan parasit menjadi sensitif terhadap CQ (Gambar 3A). Parasit malaria yang resisten terhadap CQ. Menunjukkan mutasi pfcrt dan pfmdr-1 pada lisosom berhubungan dengan resistensi parasit terhadap CQ. Diduga Mutan PfCRT mengalami peningkatan affinitas pada CQH+ dan melepaskan sejumlah besar obat, sehingga memungkinkan terjadinya polimerisasi ferriprotoporphyrin IX, pada kondisi normal secara bersamaan, akan menyebabkan penurunan affinitas AAH+ pada mutan PfCRT, sehingga efisiensi eksport AAH+ akan berkurang dan menyebabkan terhapusnya CQ, selanjutnya akumulasi proton pada lisosom menjadi lebih banyak (H+ ). Adanya mutan Pgh 1 yang secara parsial diduga dapat mencegah terjadinya akumulasi pada proton, dengan demikian parasit akan mengalami mutasi pada pfcrt dan pfmdr 1. Mutasi gen pfmdr 1 ini dapat meningkatkan sensitivitas parasit terhadap mefloquine dan artemisinin, hal ini diduga sebagai akibat ketidak aktifan parsial mutan Pgh1 untuk mengekspor obat tersebut

Membran Sel

5.

Fluconazole

Menghambat enzim cytochrome P450

Menurunkan sintesis ergosterol (sterol penting pada sel membran jamur) dan mengikat ergosterol

Terbentuk pori polar dalam membran sel

Ion-ion dan molekul-molekul penting dalam sel merembes keluar

Sel fungi tersebut mati

Note: Secara in vitro flukonazol memperlihatkan aktivitas fungistatik terhadap Cryptococcus neoformans dan Candida spp.

Membran Sel

6.

Imidazole

Untuk obat anti jamur. Poliena mengikat ireversible ke membran sel. Perubahan permeabilitas struktur ini mendahului metabolit dan kematian sel. Griseofulvin memburuk spindel dan mikrotubulis sitoplasma, pembelahan sel yang mempengaruhi dan perkembangan tips hifa . Flusitosin di deaminasi untuk lima fluorourasil, yang kemudia terfosforilasi dan dimasukan ke dalam RNA , sintesis protein akibat nya terganggu . Sebuah mekanisme kerja melalui penghambatan sintesis DNA.

Membran Sel

7.

Oxazolidinone

1. Oxazolidinones adalah salah satu kelas terbaru antibiotik. Mereka menghambat pertumbuhan bakteri oleh mengganggu sintesis protein.

2. Mekanisme kerja oxazolidinone dan lokasi yang tepat dari obat mengikat situs di ribosom tidak diketahui.

3. Kami menggunakan panel photoreactive derivatif untuk mengidentifikasi situs tindakan oxazolidinone di ribosom sel bakteri andhuman. Pertautan silang di vivo data yang digunakan untuk model posisi molekul oxazolidinone dalam situs mengikat di pusat transferase peptidyl (PTC). Oxazolidinones berinteraksi dengan situs A ribosom bakteri, di mana mereka boleh mengganggu penempatan aminoacyl-tRNA.

4. Dalam sel manusia, oxazolidinones adalah referensi silang untuk rRNA di PTC mitokondria, tetapi tidak sitoplasma, ribosom. Interaksi oxazolidinones dengan ribosom mitokondria menyediakan dasar struktural untuk inhibisi dari sintesis protein mitokondria, yang terkait dengan efek samping klinis yang terkait dengan terapi oxazolidinone.

Mitokondria

8.

Etoposide

Etoposide menghambat sintesis DNA dengan cara mempengaruhi topoisomerase II dan juga menghambat fungsi mitokondria, Paclitaxel menghambat mitosis dan irinotecan berikatan serta menghambat topoisemerase 1 (Rang et al., 2003).

Mitokondria

9.

Acyclovir

Timidin Kinase Viral (HSV-1, HSV-2 dan VZV) mengubah asiklovir ke monofosfat asiklovir.

Dikonversi menjadiAciklovir difosfatdengan guanylate kinase seluler.

MenjadiAciclovir trifosfatoleh phosphoglycerate kinase, fosfoenolpiruvat carboxykinase, dan piruvat kinase.

Mitokondria

10.

Paracetamol

Paracetamol bekerja dengan mengurangi produksi prostaglandins dengan mengganggu enzim CycloOksigenase ( COX ). Parasetamol menghambat kerja COX pada sistem syaraf pusat yang tidak efektif dan sel edothelial dan bukan pada sel kekebalan dengan peroksida tinggi. Kemampuan menghambat kerja enzim COX yang dihasilkan otak inilah yang membuat paracetamol dapat mengurangi rasa sakit kepala dan dapat menurunkan demam tanpa menyebabkan efek samping yang tidak seperti analgesik-analgesik lainnya.

Ribosom

11.

Streptogramin B

Menghambat enzim

cytochrome P450

Menurunkan sintesis ergosterol (sterol penting pada sel membran jamur) dan mengikat ergosterol

Terbentuk pori polar dalam membran sel

Ion-ion dan molekul-molekul penting dalam sel merembes keluar

Sel fungi tersebut mati

Note:

Secara in vitro flukonazol memperlihatkan aktivitas fungistatik terhadap Cryptococcus neoformans dan Candida spp.

Ribosom

12.

Tetrasiklin

sel mikroba perlu mensintesis berbagai protein. Sintesis protein berlangsung di ribosom, dengan bantuan mRNA dan tRNA. Pada bakteri, ribosom terdiri atas atas dua subunit, yang berdasarkan konstanta sedimentasi dinyatakan sebagai ribosom 30S dan 50S. untuk berfungsi pada sintesis protein, kedua komponen ini akan bersatu pada pangkal rantai mRNA menjadi ribosom 70S.

Ribosom