Translate Modul

download Translate  Modul

of 29

  • date post

    08-Jan-2016
  • Category

    Documents

  • view

    15
  • download

    0

Embed Size (px)

description

ssss

Transcript of Translate Modul

1. molekul obat berinteraksi dengan tempat target untuk mempengaruhi sistem saraf- Obat harus diserap ke dalam aliran darah dan kemudian dibawa ke pada daerah target (s)2. Farmakokinetik adalah studi tentang penyerapan obat, distribusi dalam tubuh, dan eliminasi obat.- Penyerapan tergantung pada rute pemberian- Distribusi obat tergantung pada bagaimana dapat larut dalam molekul obat dalam lemak (untuk melewati membran) dan pada sampai sejauh mana obat berikatan dengan protein darah (albumin)- Eliminasi obat dilakukan dengan ekskresi dalam urin dan / atau inaktivasi oleh enzim dalam hati.

Rute AdministrasiGerakan zat melintasi membran seldifusi pasif- Juga dikenal sebagai non - difusi ionik- Hal ini didefinisikan sebagai perbedaan dalam konsentrasi obat di kedua sisi dari membran.- Penyerapan 90% obat- Kekuatan pendorong untuk proses ini adalah konsentrasi atau elektrokimia gradienDifusi difasilitasi glukosatransport aktifPasangan ion transporIni adalah mekanisme lain mampu menjelaskan penyerapan obat tersebut yang mengionisasi sama sekali kondisi pH.

Natrium - germo kaliumendositosisIni melibatkan bahan ekstraseluler menyelimuti dalam segmen membran sel untuk membentuk saccule atau vesikel (maka juga disebut sebagai sel hidup atau transportasi vesikular) yang kemudian dijepit luar intraseluler.

endositosis- Selama endositosis, sel mengambil zat oleh invaginating sebagian dari membran plasma, dan membentuk vesikel sekitar substansi- Endositosis terjadi sebagai:- Fagositosis - partikel besar- Pinositosis - partikel kecil- Partikel tertentu - reseptor - dimediasi endositosis

eksositosispinositosisReseptor - dimediasi endositosisA. Oralkeuntungan:- Nyaman - portabel, aman, tidak ada rasa sakit, mudah untuk mengambil- Murah - tidak perlu untuk mensterilkan (tapi harus higienis tentu saja), kompak, multi - botol dosis, mesin otomatis memproduksi tablet dalam jumlah besar- Berbagai bentuk sediaan yang tersedia - tablet rilis cepat, kapsul, enterik dilapisi, tablet berlapis, slow release, suspensi, campurankekurangan:- Kadang-kadang tidak efisien - dosis tinggi atau obat kelarutan yang rendah mungkin menderita ketersediaan miskin, hanya bagian dari dosis dapat diserap.

B. bukal dan sublingualkeuntungan:Pertama lulus - hati adalah dengan - berlalu sehingga tidak ada kerugian obat dengan efek lulus pertama untuk bukal atau sublingualBioavailabilitas adalah hignerCepat penyerapan - karena suplai darah yang baik ke daerah penyerapan biasanya cukup cepat, terutama untuk obat dengan kelarutan lemak yang baik.Obat stabilitas - pH dalam mulut yang relatif netral (lih perut - asam). Sehingga obat mungkin lebih stabil.kekurangan:Menahan dosis di mulut tidak nyaman. Jika ada bagian dari dosis yang tertelan bagian yang harus diperlakukan sebagai dosis oral dan tunduk pada metabolisme lulus pertama.Biasanya lebih cocok untuk obat dengan dosis kecil.Rasa obat mungkin perlu bertopeng

A. RectalAdvantages :By pass liver some (but not all) of the veins draining the rectum lead directly to the general circulation thus by passing the liver. Therefore there may be a reduced first pass effect.Useful this route may be most for patients unable to take durgs orally or with younger children.Disadvantages :Erratic absorption drug absorption from a suppository is often incomplete and erratic.Not well accepted. May be some discomfort.D. Inravenouskeuntungan:- Cepat - Suatu respon yang cepat adalah mungkin. Konsentrasi plasma dapat tepat dikontrol menggunakan administrasi infus IV.- Jumlah dosis - seluruh dosis dikirim ke aliran darah. Itulah bioavailabilitas yang umumnya dianggap 100% setelah pemberian IV. Dosis yang lebih besar dapat diberikan oleh IV infus selama waktu yang panjang. Buruk obat dapat larut dalam mybe diberikan dalam volume yang lebih besar selama periode waktu yang panjang.- Vena relatif tidak sensitif - iritasi oleh obat iritasi pada konsentrasi higner dalam bentuk sediaan.kekurangan:- Vena sesuai - mungkin sulit untuk menemukan vena yang cocok. Mungkin ada beberapa kerusakan jaringan di tempat suntikan.- Mungkin beracun - karena respon cepat, toksisitas dapat menjadi masalah dengan administrasi obat yang cepat. Untuk obat mana ini adalah masalah tertentu dosis harus diberikan sebagai infus, pemantauan untuk toksisitas.- Membutuhkan tenaga terlatih - personil terlatih yang diperlukan untuk memberikan suntikan intravena.- Mahal - sterilitas, pengujian yrogen dan volume yang lebih besar dari pelarut berarti biaya yang lebih besar untuk persiapan, transportasi dan penyimpanan.

E. subkutanKeuntungan:Dapat diberikan oleh pasien, misalnya dalam kasus insulinPenyerapan bisa cepat dari larutan tetapi lebih lambat dengan formulasi depot. Penyerapan biasanya selesai. Ditingkatkan dengan pijat atau panas. Vasokonstriktor dapat ditambahkan untuk mengurangi penyerapan agen anestesi lokal, sehingga memperpanjang efeknya di lokasi yang menarik.Kekurangan:Bisa menyakitkan. Menemukan lokasi yang cocok untuk suntikan bisa menjadi masalah.Obat iritasi dapat menyebabkan damge jaringan lokal.Maksimum 2 ml injeksi sehingga sering dosis kecil membatasi penggunaan.

F. intramuskularKeuntungan:Volume yang lebih besar daripada SC diberikan oleh IM. Mereka mungkin lebih mudah untuk mengelola daripada IV suntikan.Sebuah depot atau efek rilis berkelanjutan adalah possibl dengan suntikan IM, misalnya prokain penisilin.Kekurangan:Personil terlatih diperlukan untuk suntikan. Tempat suntikan akan mempengaruhi penyerapan, umumnya otot deltoid menyediakan lebih cepat dan absorption.Absorption lebih lengkap dapat cepat dari larutan. Penyerapan kadang-kadang tidak menentu, terutama untuk obat yang sukar larut, misalnya diazepam, fenitoin. Pelarut mungkin diserap lebih cepat dari obat yang menyebabkan pengendapan obat di tempat suntikan.Irritiating obat mungkin menyakitkan

G. Inhalasi- Bisa digunakan untuk efek lokal, misalnya bronkodilator- Dapat digunakan untuk efek sistemik, misalnya anestesi umum- Cepat penyerapan oleh - melewati hati- Penyerapan gas relatif efisien, namun padat dan cairan dikeluarkan jika lebih besar dari 20 mikron dan bahkan hanya 10% dari dosis dapat diserap. Cromolyn diambil sebagai bubuk dengan 50% dari partikel dalam kisaran 2 sampai 6 mikron. Lebih besar dari 20 mikron dan dampak partikel di mounth dan tenggorokan. Lebih kecil dari 0,5 mikron dan mereka tidak ditahan. Beberapa bagian dari dosis dapat tertelan.

H. topikal atau Transtermal- Local efek - obat tetes telinga, obat tetes mata atau salep, krim antiseptik dan salep, tabir surya, produk penghapusan berperasaan, dll- Efek sistemik - misalnya nitroglucerin salep- Umumnya penyerapan cukup lambat. Penyerapan melalui kulit terutama melalui luka dan lecet atau dari situs yang kulit cukup ditandai. Ini bisa menjadi masalah nyata dalam menangani bahan beracun di laboratorium atau farmasi. Ini juga bisa menjadi masalah serius dengan bahan kimia taman.- Sebuah ganti oklusif dapat digunakan untuk meningkatkan penyerapan.- Patch transdermal dapat memberikan berkepanjangan atau dikendalikan (introphoresis) pemberian obat.

I. lain ROA ini- Rute lain administrasi meliputi:- Nasal, beberapa penyerapan sistemik telah ditunjukkan untuk propranolol dan beberapa hormon dosis rendah- Intraarterial untuk kemoterapi kanker untuk memaksimalkan konsentrasi obat di lokasi tumor- Intratekal langsung ke cairan cerebrospinal- Rute lain dengan penyerapan terbatas sistemik tetapi utilitas lokal sedikit pun termasuk topikal, okular, aural, vagina, uretra dan intrasynovialII. Distribusi obat

- Untuk memahami dan menjelaskan proses dimana obat didistribusikan ke seluruh tubuh- Untuk memahami efek dari protein mengikat obat didistribusikanPola distribusi obat: 4 jenis- Obat dapat tetap sebagian besar dalam sistem vaskular(ex: dextran - plasma / obat yang stronglybound tp plasma- Beberapa senyawa yang larut dalam air dengan berat molekul rendah(menjadi merata di seluruh cairan tubuh) (ex: etanol / beberapa sulfonamide)- Beberapa obat terkonsentrasi secara khusus dalam satu atau lebih jaringan yang mungkin atau mungkin tidak situs atau tindakan(Ex: yodium - kelenjar tiroid / klorokuin - hati 1000x daripada hadir dalam plasma / tetrasiklin - ireversibel terikat ke tulang dan mengembangkan gigi)- Kebanyakan obat menunjukkan non - distribusi seragam dalam tubuh dengan variasi yang sangat ditentukan oleh kemampuan untuk melewati membran dan lipid / kelarutan air mereka(Ex: konsentrasi tertinggi yang hadir Oten di: ginjal, hati, usus)

NB:- Pola 4 adalah yang paling umum adalah kombinasi pola 1, 2 dan 3- Distribusi berbagai zat dalam tubuh adalah tidak homogen

Definisi: distribusi- Distribusi: gerakan obat dari kompartemen sentral (darah) ke kompartemen ooeripheral (jaringan) di mana obat hadir- Distribusi obat dari sirkulasi sistemik ke jaringan tergantung pada kelarutan lipid, ionisasi, ukuran molekul, mengikat protein plasma, laju aliran darah dan hambatan khusus- Kompartemen tubuh termasuk ekstraseluler (plasma, interstitial) dan intraseluler yang dipisahkan oleh membran sel dinding kapiler- Distribusi: berlalunya obat dari darah ke jaringan

Distribusi - mana obat pergi?- Setelah obat telah memperoleh kelebihan ke aliran darah, obat ini mengalami sejumlah proses yang disebut Proses Dispostion yang cenderung menurunkan concentrarion plasma- Distribusi 1. yang melibatkan pemindahan reversibel obat antara kompartemen- Penghapusan yang melibatkan hilangnya ireversibel obat dari tubuh. Ini terdiri dari biotransformasi dan ekskresi.

Difusi dan tekanan hidrostatik

Sebuah. Pasif difusi: gradien kerucut - hukum Fickb. Tekanan hidrostatis :- Gradien tekanan antara arteri dan kapiler memasuki jaringan dan kapiler vena meninggalkan jaringan- Bertanggung jawab untuk penetrasi obat dapat larut dalam air ke dalam ruang, antara endotel celss dan mungkin ke getah bening

Faktor penting