SUBSTRAT

INDUKTOR

INHIBITOR

MEKANISME INHIBITOR ENZIM

INHIBITOR REVERSIBEL

INHIBITOR IRREVERSIBEL

INHIBITOR REVERSIBEL

INHIBIOR KOMPETITIF

INHIBITOR NONKOMPETITIF

INKOMPETITIF INHIBITOR

INHIBITOR CAMPURAN

Inhibitor Ireversible

Bersifat spesifik

Ikatan kovalen

Gugus fungsional mustard nitrogen, aldehid, haloalkana, fenilsulfonat, dan

fluorofosfosnat

Inhibitor Kolinesterase

Inhibitor asetilkolinesterase inhibitor kompetitif short acting

Asetilkolinesterase adalah enzim yang mengkatalisis degradasi Asetilkolin Kolin dan asetat

Obat ini digunakan pada terapiAlzheimer (degradasi saraf kolinergikkolin asetil transferase berkurang

sintesis asetilkolin menurun)

Contoh obat : neostigmine, donepezil, rivastigmin, galantamin

Inhibitor Siklooksigenase (COX)

COX-1 fisiologis (meningkatkan alirandarah ginjal, melindungi mukosalambung)

COX-2 patologis (inflamasi, nyeri dankanke)

NSAID menginhibisi COX-1 dan COX-2 fungsi fisiologis COX-1 dihambatgangguan ginjal, tukak lambung

COXIB selektif COX-2 Tromboksantidak dihambat dan prostasiklindihambatrisiko penyakitkardiovaskuler

Inhibitor Mono Amin Oksidase

Enzim yang mengkatalisis oksidasi

senyawa monoamin

MAO-A hati, gastrointestinal,

plsaenta

MAO-B platelet darah

Enzim ini penting untuk menginaktivasi

neurotransmitter monoamine seperti

dopamine, serotonin, norepinefrin,

epinefrin (MAO-A) dan fenetilamin

(MAO-B)

Contoh obat : tranilsipromin, fenelzin,

isokarboksasid.

Inhibitor irreversible dan tidak selektif

efek samping “cheese reaction”

Krisis hipertensi akibat pacuan

pelepasan norepinefrin oleh tiramin

yang diuptake oleh sel saraf.

Perkembangan obat selektif MAO-B

Contohnya selegilin, pargilin dan

rasagilin

Terapi Parkinson

Perkebangan berikutnya penemuan

obat baru MAO-A inhibitor

Bersifat reversible (RIMA

Contoh obatnya moklobemid)

Tidak menyebabkan cheese reaction

Tiramin dapat dimetabolisme secara

normal dalam usus dan tidak

terakumulasi di sirkulasi.

Anti metabolit

Obat berperan sebagai substrat palsu

bagi enzim

Efeknya produk salah dan tidak

berfungsi

Contoh obatnya 5-Fluorourasil, 5-

bromourasil, Floxuridin, sitarabin

Digunakan untuk antikanker

5-Fluorouracil (5-FU) can activate p53 by more than one mechanism:

incorporation of fluorouridine triphosphate (FUTP) into RNA, incorporation

of fluorodeoxyuridine triphosphate (FdUTP) into DNA and inhibition of

thymidylate synthase (TS) by fluorodeoxyuridine monophosphate (FdUMP)

with resultant DNA damage. TS-directed cytotoxicity is abrogated by

increased TS expression, whereas RNA-directed cytoxicity can be

abrogated by increasing the intracellular levels of uridine.

Protein p53 tumor suppressor gen prevents the cell from dividing and

signals it to undergo apoptosis