SSP FARMAKOLOGI KLINIK (1).ppt

download SSP FARMAKOLOGI KLINIK (1).ppt

of 68

Transcript of SSP FARMAKOLOGI KLINIK (1).ppt

  • FARMAKOLOGI-KLINIKSUSUNAN SYARAF PUSAT &S S OTONOM (1)SULANTO SALEH-DANU R.

    DIVISI FARMAKOLOGI-KLINIKBAGIAN FARMAKOLOGI dan TERAPIFAKULTAS KEDOKTERAN UGM*

  • TOPIK-TOPIK PERKULIAHAN FARMAKOLOGI KLINIK :

    PEMBUKA / INTRODUKSIPROBLEM-2 PENGGUNAAN OBAT RASIONALUJI-KLINIK SEBAGAI DASAR UTAMA EVIDENCE BASED MEDICINEPHARMAKOKINETIC (PK) dan PHARMACODYNAMIC (PD) KLINIK (Pasien KRITIS/ CRITICAL CONDITION)5. ANALGETIKA-ANTIPIRETIKA dan NSAIDs6. FARMAKOLOGI PADA SUSUNAN SYARAF : - Susunan syaraf OTONOM - Susunan syaraf Pusat dan Perifer - Ansiolitik - Antiemetik, dll (prorenata)7. STEROID; ANTIHISTAMIN dan IMUNITAS KARDIOVASKULER; HEMODINAMIK dan HEMOSTATI ANTIINFEKSI. ANTINEOPLASTIK / SITOSTATIK. ADVERSE DRUG REACTIONS dan INTERAKSI OBAT KEGAWAT DARURATAN OBAT-PENGOBATAN &TOKSIKOLOGI13. DISKUSI KASUS KASUS 1. 14. DISKUSI KASUS KASUS 2 / EVALUASI.

  • *KESEHATAN &PROFESI LAINKEDOKTERAN/MEDIS (Spesialis, GP, Dentist)FARMAKOLOGISUSUNAN SYARAF MANFAAT KLINIK;KEAMANAN & KETERJANGKAUANANATOMI; FAALI; BIOKIMIAWI; PATOLOGI.SUSUNAN SYARAF FARMASIST;PSYCHOLOGIST;NURSING;NUTRITIONIST;Etc; etc.

  • CEREBRUM CEREBELLUM

    NN CRANIALIS:I XII MEDULA-SPINALISNN SPINALISSUSUNAN SYARAFPUSAT (SSP /CNS)SUSUNAN SYARAFTEPI / PERIPHERALPERAN / FUNGSI SYMPHATIC

    PARASYMPHATIC

    SOMATIC :SENSORICMOTORIC*

  • SUSUNAN SYARAFNERVOUS SYSTEMSUSUNAN SYARAF PUSATSUSUNAN SYARAF TEPI CEREBRUM CEREBELLUM MEDULA SPINALIS SERABUT SYARAF CRANIALIS I XII SERABUT SYARAF SPINALIS GANGLION PARA - SPINALIS*PENUNJANG FUNGSISUSUNAN SYARAF:Vaskularisasi; Darah (Nutrisi); dllSISTEM SYARAF OTONOM SIMPATIS PARASIMPATIS

  • ARTI KLINIS BERKAITAN DENGAN PENGGUNAAN OBAT-OBAT.OBAT-OBAT MENINGKATKANaktifitas neurotransmitter dengan cara :OBAT-OBAT: RESEPTOR AGONISTS;OBAT-OBAT YANG MENSTIMULASI PELEPASAN NEUROTRANSMITTER,OBAT-OBAT YANG MENGHAMBAT METABOLISME / DEGRADASI NEUROTRANSMITTER.OBAT-OBAT MENEKANaktifitas neurotransmitter dengan cara:

    MEMBLOK SYARAF PRESYNAPTICANTAGONIST RESEPTORSGANGLION BLOCKERS*

  • Susunan Syaraf Pusat*

  • *BEBERAPA NEURO-TRANSMITTERSUSUNAN SYARAF PUSAT TEPI & AUTONOMIC NERVOUS SYSTEM (ANS)Actylcholin (Ach)Adenosine triphosphat (ATP)Calcitonin gene-related peptide (CGRP)Cholecystokinin (CCK)DopamineEnkephalin & related opioid peptidesGalaninGABA (gama-aminobutyric acid)Gastrin-releasing peptide (GRP)Neuropeptide Y (NPY)Nitric Oxide (NO)Norepinephrine (NE)Serotonin (5-HT)Substance P (related tachykinins)Vasoactive intestinal peptide (VIP)

  • *Susunan Syaraf - OTONOM Syaraf SIMPATIS / ADRENERGIK : sifat catabolic ( memakan energi ) (fight and flight system) jantung HR meningkat; dilatasi bronchus; sekresi kelenjar turun/berkurang

    Syaraf PARASIMPATHIS / CHOLINERGIK : bersifat menghemat energi jantung HR turun stimulasi GIT

  • 6MEDULASPINAL CORD[[[[[[[[[[[AchAchAchAchAchAchAchNNNNNNNEMMAchDD1EpiNEPARASYMPATHETIC :CardiacSmooth muscleGlands cellGastrointestinalSYMPATHETIC :Sweat glandsSYMPATHETIC :Cardiac Smooth muscleGlands cellNerve terminalsSYMPATHETIC :Renal VascularSmooth musclealpha; betaSOMATIC :Skeletal muscleAdren medulaVoluntary motor nervePRESYNAPTICPOSTSYNAPTICGANGLION

  • ACh (nicotinic)ACh (nicotinic)ACh (nicotinic)Noradrenaline (adrenergic)ACh (muscarinic)SYMPHATETIC(thoracolumbar)PARASYMPHATETIC(craniosacral)SOMATIC MOTORpresynaptic neuronspostsynaptic neuronsneurotransmitter &receptors

    Effector(cells,tissues,organs)BAGAN SERABUT SYARAF TEPI/PERIPHERAL FIBERS*SYARAF OTONOM

  • *SISTEM SYARAF OTONOMAUTONOMIC NERVOUS SYSTEMSISTEM SIMPATISSISTEM PARASIMPATISANTAGONISTANTAGONISTanticholinergicAGONISTAGONISTcholinergiclfa- AGONISTBeta-AGONISTNon selective - AGONISTBeta-BLOCKERlfa- BLOCKERNICOTINICMUSCARINIC

  • *SISTEM SIMPATISANTAGONISTAGONISTlfa- AGONISTBeta-AGONISTNon selective - AGONISTBeta-BLOCKERlfa- BLOCKERNon-selective : - nor-adrenaline.lfa-1 agonist : -phenylephrine -methoxamine -metaraminol -mephenteramine -oxymetazoline -xylometazoline Alfa-2 agonist : -clonidine

    -adrenaline-dopamine-ephedrine-amphetamineNon-selective ; -isoprenalineBeta-1 agonist : -dobutamineBeta-2 agonist : -salbutamol -terbutaline -salmeterol -formoterol -perbuterolNon-selective :-phenoxybenzamine-phentolamine-ergotamineAlfa-1 blocker : -prazosin -terazosin -doxazosin -alfuzosin -tamsulosinAlfa-2 blocker: -yohimbinNon-selective : -propranolol -pindolol -timololAlfa-Beta blocker: -labetalol -carvedilol -medroxalolBeta-1 blocker: -atenolol -metoprolol -esmolol

  • *PhenylalanineTyrosineDOPADopamineNoradrenalineAdrenalineHydroxylase Tyrosine hydroxylase DOPA decarboxylase DA -hydroxylase N-methyl transferase BIOSINTESA CATECHOLAMINE21321RESEPTOR :

  • *NENENENE NEDATerminal syarafPresynaptic membranestore invesiclePostsynaptic membraneNE(Padmaja U., 2011)SYNTHESIS -STORAGE- RELEASE & METABOLISMEof NOREPINEPHRINE (NE) TyrosineTyrosineDOPA-reseptor-reseptorRESPONSERESPONSECOMTMetabolitesUptake-1NEMAOMetabolitesUptake- 2 note:DA = dopamineNE = nor-epinephrineCOMT = Catechol-O-methyl TransferaseMAO = monoamine oxidase12213vasokonstriksivasodilatasi

  • *KLASSIFIKASI OBAT-OBAT ADRENERGIKCHEMICAL CLASSIFICATION :

    I . 1. CATECHOLAMINES : nor-epinephrine (adrenaline); epinephrine (adrenaline); dopamine. synthetic : isoprenaline; dobutamine; dopexamine; dipiverine .

    I . 2. NON-CATECHOLAMINES : ephedrine; amphetamine

  • *II. DEPENDING ON THE MODE OF ACTION :

    II. 1. DIRECTLY ACTING (by interacting with adrenergic receptor) nor-adrenaline; adrenaline; dopamine; isoprenaline; phenylephrine; salbutamol; xylometazoline; methoxamine.

    II. 2. INDIRECTLY ACTING (by releasing NA from nerve terminals) tyramine ; amphetamine

    II. 3. MIXED ACTION AMINE (both direct & indirect action) : ephedrine; pseudoephedrine; phenylpropanolamine (PPA)

    II. 4. CATECHOLAMINE REUPTAKE INHIBITORS : atomoxetine; reboxetine; duloxetine; sibutramine

  • *THERAPEUTIC / CLINICAL CLASSIFICATION :

    III.1. VASOPRESSORS: noradrenaline; dopamine; phenylephrine; methoxamine; mephentermine;metaraminol.

    III. 2. CARDIAC STIMULANTS : adrenaline; dopamine; dopexamine; dobutamine; fenoldopam; isoprenaline; ephedrine.

    III. 3. CNS STIMULANTS : amphetamine; dexamphetamine; ephedrine..

    III. 4. BRONCHODILATORS : adrenaline; isoprenaline; salbutamol; terbutaline; salmeterol; perbuterol; fenoterol; formoterol.

    III. 5. NASAL DECONGESTANTS : ephedrine; pseudoephedrine; PPA; phenylephrine; oxymetazoline; xylomethazoline; naphazoline.

    III. 6. APPETITE SUPPRESSANTS ( ANORECTICS) : fenfluramine; dexfenfluramine; sibutramine.

    III. 7. URINE RELAXANTS : salbutamol; terbutaline; isosuxprine; ritodrine.

  • Neurotransmitter yang berperan : kelompok CATECHOLAMINE ( norepinehrine / noradrenaline & epinephrine / adrenaline ),pada neuron postsynaptic dan akan terikat pada reseptor adrenergic 1,2 ,1, atau 2 . Pada stress kelenjar ADRENALIN sekresikanepinephrine atau adrenaline dalam sirkulasi darah danberakibat menstimulasi (agonist) semua serabut symphatis, kecuali kelenjar keringat

    *Serabut syaraf SYMPHATIS.

  • A. SIMPATOMIMETIK LANGSUNG (direct symphatomimetic) CATECHOLAMINES : - epinephrine/adrenaline - norepinephrine/noradrenaline - isoproterenol - dobutamine - dopamine

    NONCATECHOLAMINES : - phenylephrine - metaproterenol - methoxamine - albuterol - terbutaline - bitoterolB. SIMPATOMIMETIK INDIREK dan MIXED : Obat-obat yang INDIRECT : amphetamine methamphetamine

    MIXED SYMPHATOMIMETIC : ephedrine hydroxyamphetramine mephenteramine metaraminol phenylpropanolamineBeberapa contoh OBAT-OBATAN SYARAF OTONOMSYMPHATIS / ADRENERGIK*

  • C. ADRENERGIC BLOCKER : Yang bekerja pada secara SENTRAL : - clonidine - guanabenz - guanefacine - alpha-methyl-DOPA

    Yang bekerja pada syaraf peripheral (Perpheral Presynaptic Anti- Adrenergic): - guanethidine - bretyllium - reserpine D. ADRENERGIC ANTAGONIST: - phenoxybenzamine ( alpha 1 & 2) - phentolamine ( alpha 1 & 2) - prazosine ( selective alpha 1) - terazosine ( selective alpha 1) - labetalol ( alpha 1; beta 1 & 2 ) - propranolol ( beta 1 & 2 ) - nadolol ( beta 1 & 2 ) - timolol ( beta 1 & 2 ) - pindolol ( beta 1 & 2, intrinsic symphatomimetic activity) - metoprolol ( beta 1 specific ) - atenolol ( beta 1 specific ) - acebutolol ( beta 1 specific )*

  • LOKASI RESEPTOR ADRENERGIK dan EFEK bila DIPACU (1)Reseptor ALPHA-1 :

    ARTERIOLES & VENA vasokonstriksi KELENJAR : sekresi turun MATA: kontraksi otot radial GASTROINTESTINAL : motilitas turun Reseptor ALPHA-2 :

    Terminal CNS POSTSYNAPTIC: alur simpatis dari otak turun Terminal CNS PRESYNAPTIC: pelepasan norepinephrine turun sel BETA P.Langerhans di PANCREAS sekresi turunReseptor ALPHA yang belum diidentifikasi :

    KANDUNG KEMIH otot sphincter kontraksi: retensi urine UTERUS (Kehamilan) kontraksi PENIS : ejaculasi*

  • Reseptor BETA 1 :

    JANTUNG : - heart reat naik - contractility naik - alir konduksi naik - otomatisasi naik GINJAL: - sekresi renin meningkat Reseptor BETA 2 :

    TRACHEA dan BRONCHIOLES : - relaksasiUTERUS (HAMIL ataupun TIDAK): - relaksasiARTERIOLES(kecuali : pada kulit dan otak) dan VENA : - vasodilatasiReseptor BETA belum teridentifikasi :

    MATA : relaksasi m. ciliaris (efek minimal)KANDUNG KEMIH: relaksasi m detrussor (efek minimal)(2)*

  • * SIMPATHOMIMETICS :

    LANGSUNG (DIRECT) : - catecholamines - non-catecholamines TIDAK LANGSUNG (INDERCT) dan MIXED :

    INDIRECT : amphetamine & derivat

    MIXED : ephedrine metaraminol phenyl propanolamine ( ppa ) hydroxyamphetamine mephenteramine

  • *SIMPATHOMIMETICS (1)LANGSUNG (DIRECT) : (receptor alpha & beta)

    CATECHOLAMINES : - adrenaline (epinephrine) receptor > - norepinehrine receptor > 1 > 2 - isoproterenol receptor - dobutamine receptor 1 > 2 = - dopamine receptor Dopamine & receptor 1

    NON-CATEHOLAMINES : - phenylephrine receptor (terutama) - methoxamine sda - metaproterenol receptor 2 (terutama) - albuterol sda - bitolterol sda - terbutaline sda - ritodrine sda - isoetharine sda

  • *TIDAK LANGSUNG (INDERCT) dan MIXED INDIRECT : amphetamine methamphetamine sda

    MIXED : ephedrine receptor 1 (alpha-1) hydroxyamphetamine sda mephenteramine sda metaraminol receptor 1 (alpha-1) phenyl-propanolamine sda SIMPATHOMIMETICS (2) receptor 1 (alpha-1) ; (karena release nor-epinehrine).

  • *LOKASI & STIMULASI PADA RECEPTOR ADRENERGIK (2)RECEPTOR (beta) 1 receptor beta 1.

    Jantung : heart rate (SA node) kontraktilitas conduction velocity automaticity

    Ginjal : sekresi renin 2 receptor beta 2.

    Trachea & bronchioles : relaksasi / bronchodilator

    Uterus : relaksasi

    Arteriole (kecuali dikulit & SSP) dan vena : dilatasi

    ? receptor beta ?

    Mata : relaksasi m.ciliaris (efek minimal)

    Vesica urinaria : relaksasi m.detrussor) (efek minimal)

  • SUSUNAN SYARAF PUSAT /CENTRAL NERVOUS SYSTEM(CNS) ORGAN DENGAN JUTAAN NEURON YANG SALING BERKONDUKSI DENGAN PERANTARA NEUROTRANSMITER KIMIA

    SIRKUIT NEURON SINYAL-SINYAL YANG MENGATUR GERAKAN, DENYUT JANTUNG, BERPIKIR, EMOSI dsbnya.

    SINYAL DIOTAK SEJAJAR DENGAN SISTEM SYARAF OTONOM (ACETYLCHOLIN dan NORADRENALIN) DAN BEBERAPA PEPTIDA.

    *

  • *LOKASI & STIMULASI PADA RECEPTOR ADRENERGIK (1)RECEPTOR (alpha). -1- alpha 1 :

    Arteriole & vena : vasokonstriksi

    Glandula : sekresi

    Mata : kontraksi otot radial

    GIT (intestinum) : motilitas -2 - alpha 2 :

    SSP (terminal postsinaptik) symphathetic outflow otak

    SSP (terminal presinaptik) norephinehrine release

    sel kelenjar pankreas : sekressi

    ? - alpha ? :

    m. sphinter v.urinaria kontraksi retensi urine.

    Uterus (kehamilan) kontraksi Penis : ejaculation

  • PARASYMPHATIC / CHOLINERGIC

    NEUROTRANSMITTER : acetylcholineRECEPTORS : Muscarinic type 1 (M1) di lambung, ganglion, CNS M2 jantung (S-A node), atria, A-V node, paru-paru, lambung, kandung kemih, dan penis M3 kelenjar-kelenjar, otot polos, mata M4 & M5 SSP Nicotinic otot skelet, ganglion, CNS (Central Nervus Sysytem)Metabolisme : acetylcholinesterase asam asetat acetylcholine choline

    ACETYLCHOLINESTERASE INHIBITOR (AChI)Carbamyl ester inhibitionCompetitive acetylcholinesteraseOrganophosphorus inhibitor *SISTEM PARASIMPATIS

  • *Serabut syaraf PARASYMPHATIS

    ACh (Acetylcholine) ditransmisikan serabut syaraf PARASYMPHATIS pada setiap end organ (jantung, paru, usus, dll) dan terikat pada reseptor MUSCARINIC.

    Peran lain dari ACh : 1. neurotransmitter pada semua serabut PRESYNAPTIC, atau ganglionic transmission diotak maupun medula spinalis, ke reseptor nicotinic (NG) pada neuron POSTSYNAPTIC.

    Obat-obat yang memblok ganglionic transmission akan memblok syaraf symphatis maupun parasymphatis.

    2. neuromuscular transmission, pelepasan ACh pada serabut syaraf somatic kontraksi otot seran lintang. Disini ACh terikat pada reseptor nicotinic pada otot (reseptor Nm)

    3. central neurotransmission, ACh juga merupakan neurotransmitter di otak terutama melalui reseptor muscarinic.

  • *Acetyl CoA + cholin .AchAchAchAchAchAchTerminal syarafAXONPresynaptic membraneAchAchAchcholinesterasecholin + as.asetatstore invesicleAchAchAchAchReseptorcholinergicreseptor Muscarinic : M1 M2 M3 M4 M5 NM

    reseptor Nicotinic :

    NNPostsynaptic membraneAch(Padmaja U., 2011)BIOSINTESA & RESEPTORSISTEM PARASIMPATIS

  • *SISTEM PARASIMPATISANTAGONISTanticholinergicAGONISTcholinergicNICOTINICMUSCARINIC-acetylcholine-methacholine-carbachol-betanechol-pilocarpine-muscarineAnticholinesterases:-physostigmine-neostigmine-edrophonium-organophosphates Non-selective : -atropin -scopolamineNM : -tubocurarineNN: -hexamethonium Other derivates: -homatropine -eucatropine -cyclopentolate -propanthaline -ipratropium -glycopyrrolate M1 Blocker : - pirenzepine - telenzepine

  • *KLASIFIKASI CHOLINERGIK :DIRECT ACTION : 1. Esters of cholin : Acetylcholine; Metacholine; Carbachol; Betanechol. 2. Cholinomimetic alkaloids : Pilocarpine Muscarine, Arecinsulin Nicotine

    INDIRECT ACTION : (acetylcholinesterase inhibitors) 1. Reversible : neostigmin; physoastigmine; pyridostigmine; ambenonium; edrophonium; galantamine. 2. Irreversible : A. Organophosphorus coumpound : Echothiophate; Malathion; Parathion; Sumithion; Dyflos; Diazinon (TIK 20); TOXIC NERVE GASes : Sarin; Tabun. B. Carbamate insecticides : Carbamyl (SEVIN); Propoxure (BAYGON); Aldicarb (TEMIK) ( Padmaja U., 2011)

  • PARASYMPHATIS / CHOLINERGICAGONIST CHOLINERGIK / PARASYPMPHATOMIMETIC/ CHOLINOMIMETICS :

    1. AGONIST CHOLINERGIC LANGSUNG: - acetylcholine

    DERIVAT CHOLIN : - carbachol - methacholine - bethanechol

    ALKALOID : - pilocarpin - muscarine - nicotine

    2. INHIBITOR ENZ. ACETYLCHOLINESTERASE : - physostigmin carbamyl - demecarium organophosphorus - echothiophate organophosphorus - diisopropyl-fluorophosphate organophosphorus - neostigmine (prostigmine) carbamyl - edrophonium competitive (pada anionic) - ambenorium carbamyl - pyridostigmin carbamyl - parathion organophosphorus - malathion organophosphorus*

  • ANTAGONISTS CHOLINERGIC :

    ANTAGONIST MUSCARINICGANGLION BLOCKERSNEUROMUSCULAR BLOCKER ANTAGONISTS MUSCARINIC. ALKALOID : -atropine -scopolamine SINTETIK tertiary & quarternary compunds : - dicyclomine - oxybutinin - trihexyphenidyl - benztropine - propantheline (probanthene) BENZODIAZEPINE: - pirenzepine (gastrozepine)2. GANGLION BLOCKERS : - hexamethonium - mecamylamine - trimethephan3. NEUROMUSCULAR BLOCKERS. NONDEPOLARIZING BLOCK : - vecuronium - atracurium - pancuronium - d-tubocurarine - mivacurium - pipecuronium - gallamine and decamethonium DEPOLARIZING BLOCK: - succinylcholine *

  • SUSUNAN SYARAF PUSAT /CENTRAL NERVOUS SYSTEM(CNS) ORGAN DENGAN JUTAAN NEURON YANG SALING BERKONDUKSI DENGAN PERANTARA NEUROTRANSMITER KIMIA

    SIRKUIT NEURON SINYAL-SINYAL YANG MENGATUR GERAKAN, DENYUT JANTUNG, BERPIKIR, EMOSI dsbnya.

    SINYAL DIOTAK SEJAJAR DENGAN SISTEM SYARAF OTONOM (ACETYLCHOLIN dan NORADRENALIN) DAN BEBERAPA PEPTIDA.

    *

  • NEUROTRANSMITTERS pada SUSUNAN SYARAF PUSAT NORADRENALINE / NOREPINEPHRINE DOPAMINE 5-HYDROXYTRYPTAMIN / SEROTONIN ACETYLCHOLIN GABA (Gamma-amino Butyric Acid) EXCITATORY AMINO ACIDS (EAA) GLUTAMATE ASPARTATE GLYCINE HISTAMINE OPIOIDS PEPTIDES TACHYKININE *

  • *

  • NORADRENALINE / NOREPINEPHRINE.

    Badan sel terletak : - pons - medula oblongata

    Reseptor : alpha -1 agonist : phenylephrine antagonist : prazosin

    alphe -2 agonist : clonidine antagonist : yohimbine beta -1 agonist : isoproterenol; dobutamine antagonist : atenolol; practolol

    beta -2 agonist : salbutamol antagonist : butoxamine *

  • DOPAMINE

    Badan Sel terletak : semua tingkat di CNS; koneksi dengan neuron lain: dapat pendek, sedang maupun panjang

    Reseptor : D1 agonist : ?? antagonist : phenothiazine

    D2 agonist : bromocriptin antagonist : phenothiazine, butyrophenones *

  • ACETYLCHOLINE.

    Badan sel terletak : pada semua tingkat, dapat pandek atau panjang sel sinapsis Motoneuron-Renshaw

    Reseptor : Muscarinic (M1) agonist : muscarine antagonist : pirenzepine, atropine Muscarinic (M2) agonist : muscarine, betanechol antagonist : atropine, methoctramine

    Nicotinic agonist : nicotine antagonist : dihydro--erythroidine, -bungarotoxin*

  • GABA (Gamma-amino-butyric acid)

    Badan sel terletak : supraspinal dan interneuron spinal ikut berperan inhibisi pre- dan postsynaptic

    Resptor : GABAA agonist : muscimol antagonist : bicuculline, pcrotoxin

    GABAB agonist : baclofen antagonist : 2 OH saclofen*

  • Glutamate

    Badan sel terletak : Sebagai relay neurons pada semua tingkat dan beberapa interneuron.

    Reseptor : NMDA (N-Methyl-D-aspartate) agonist : NMDA antagonist : 2-Amino-5-phosphonovalerate, dizocilp[ine

    AMPA (-amino-3-hydroxy-5-methylisoxasole-4-propionic acid) agonist : AMPA antagonist : CNQX (6-cyano-7-nitroquinoxaline-2,3-dione)

    Kainate agonist : kainic acuid, domoic acid antagonist : ??

    Metabotropic agonist : ACPD (trans-1-amino-cyclopentile-1,3-dicarboxylate), quisqualate antagonist : MCPG (-methyl-4-carboxyphenylglycine) *

  • Serotonine ( 5-Hydroxytryptamine / 5-HT )

    Badan sel terletak : midbrain dan pons yang menyebar kesemua tingkat

    Reseptor : 5-HT1A agonist : LSD (lysergic acid diethylamide) antagonist : metergoline, spiperone

    5-HT2A agonist : LSD antagonist : ketanserine

    5-HT3 agonist : 2-metrhyl-5-HT antagonist : odensetron

    5-HT4 ??? *

  • Histamin

    Badan sel terletak : bagian ventral posterior dari hypothalamus

    Reseptor : H1 agonist : 2(m-fluorophenyl)-histamine antagonist : mepyramine

    H2 agonist : dimaprit antagonist : ranitidine

    H3 agonist : R--methyl-histamine antagonist : thioperamide *

  • Peptida opioid.

    Badan sel terletak : pada setiap tingkat, serabut panjang dan pendek

    Reseptor : Mu agonist : bendorphin antagonist : naloxone

    Delta agonist : enkaphalin antagonist : naloxone

    Kappa agonist : dynorphin antagonist : naloxone *

  • PEMAKAIAN OBAT-OBAT YANG BEKERJA PADASUSUNAN SYARAF PUSAT / SSP (CENTRAL NERVOUS SYSTEM / CNS)DI KLINIK.

    ANESTESI UMUM ( GENERAL ANESTHETICS ) anestesi ANTICONVULANTS ( ANTIEPILEPTICS ) neurologiANTIDEPRESSANTS psikiatri ANTIPSYCHOTICS ( NEUROLEPTICS ) psikiatri ANTI-PARKINSONS neurologi ANTIEMETICS & VERTIGO GP / Sp ANTIANXIETYS (ANXIOLYTICS) & HYPNOTICS GP / Sp ANALGETICS SENTRAL GP / SpPSYCHOMOTOR STIMULANTS - psikiatriSTIMULAN SSP & ATHD (Attention Defisit Hyperactivity Disorders) psikiatri-neurologiOBAT-2 untuk DEMENTIA neurologiOBAT-2 pada KETERGANTUNGAN (DEPENDENCY)- psikiatriOBAT-2 untuk OBESITAS nutrisionist - GP / Sp

    *

  • *6. NAUSEA & VOMITINGPREGNANCYPOSTOPERATIVEMOTION SICKNESSVESTIBULAR DISORDERSANESTHESIA MEDICINE & OTHER DISORDERSCHEMOTHERAPY / RADIOTHERAPY

  • *POSTOPERATIVEANAESTHETICS FACTORDURATION of SURGERY FACTOR PATIENTS SEX FACTORNAUSEA & VOMITINGPREVENT : prochlorpromazine metocloperamide (max 10 mg) 5HT3 antagonist antihistamine (cyclisine) dexamethasone combination

  • *ANTIEMETICS & VERTIGO GP / Sp ( 1 ) Anti-emetics : -hanya kalau penyebab mual-mutah diketahui.

    Mual-mutah dapat terjadi : diabetic ketoacidosis digoxin HARMFUL antiepileptic (overdose) PENGGUNAAN ANTI-EMETICS : tergantung penyebabnya.

    OBAT-OBAT ANTI-EMETICS :

    - ANTIHISTAMIN

    - DOPAMINE ANTAGONIST : phenothiazine chlorpromazine (efek sedasi +++) prochlopromazine perphenazine (efek sedasi

  • *ANTIEMETICS & VERTIGO GP / Sp ( 2 ) METOCLOPRAMIDE; DOMPERIDONEAntagonist (block) 5HT3 : dolasetron granisetron ondansetron tropisetron polanosetron (prevensi pada terapi cytotoxic emetogenic moderate/high)

    DEXAMETHASONE : anti-emetic pada cancer chemotherapy (dapat bersama metclopramide/prochlorphenazine/ 5HT3 antagonist)

    Etc, etc (Aprepitant / Nabilone)

  • *ANTIHISTAMINECINNARIZINE : vestibular disorders (vertigo; tinnitus; nause-vomiting in Menieres diseases; motion sickness) SE : weight gain sweating lichen planus lupus-like skin reactions Dose : 30 mg (3 times dialy) (Stugeron)

    CYCLIZINE : Dose : 50 mg (up 3 times daily) po 50 mg (by im / iv)

    PROMETHAZINE HCL : Dose : 20-25 mg (tidur dulu sebelum traveling) efek sedasi kuat

    PROMETHAZINE TEOCOLATE : Dose : 25-75 mg

  • * DOPAMINE ANTAGONIST : GOL. PHENOTHIAZINECHLORPROMAZINE HCL : - nausea & vomitus pada terminal illness (bila obat lain tdk bisa mengatasi); - juga sebagai ANTIPSIKOTIK (schizoprenia, dll) DOSE : -10-25 mg po tiap 4-6 jam - 25 mg i.m. , selanjutnya 25-50 mg tiap 3-4 jam - 100 mg supposit. tiap 6-8 jam CAUTION : posisi dalam keadaan telentang BP dimonitor.

    PERPHENAZINEPROCHLORPERAZINE indikasi lain; dose; AE; CI;TRIFLUOROPERAZINE (lihat textbook)

  • *METOCLOPRAMIDE & DOMPERIDONE : - anti-emetik yg effektif mirip dengan phenothiazine (>) - titik tangkap langsung pd GIT, antagonist reseptor D2 ; AE -> dystonik otot wajah, skeletal ( pd usia muda terutama wanita dan usia lanjut ) muncul segera stlh pemberian. R/ dengan anti konvulsan atau antiparkinson. DOMPERIDONE: - titik tangkap pada chemoreceptor trigger zone (CTZ); - sering digunakan pada terapi cytotoxic therapy

  • *ANATAGONIST (block) 5HT3 :

    - dolasetron - granisetron - odansetron - palonosetron - tropisetron

    Memblock reseptor 5HT3 pada GIT dan CNS/SSP Banyak digunakan pada mual-mutah terapi cytotoxic (palonosetron) dan post operative

  • *ANTIEMETIK & NAUSEA lainnya :

    > NEUROKININ RECEPTOR ANTAGONIST :

    -aprepitant indikasi : - sebagai adjuvant pada dexamethasone atau 5HT3 antagonist - terutama pada terapi dengan chemotherapy yang mempunyai efek emetogenic

    > CANNABINOID : -nabilone indikasi : - nausea dan vomitus yang tidak dapat diatasi oleh antiemetik konvensional - penggunaan perlu pengawasan dan observasi yang ketat

  • *7. SEDATIVE HYPNOTIC Sedative ANXIOLYTICS : anxietas menenangkan sedasi ringan DEPRESSI (ringan SSP)

    Hypnosis DROWSINESS memacu untuk tidur DEPRESSI SSP

  • *Dose concntr.CNSeffectsedasihynosisanaethesiacomaHUBUNGAN DOSIS dan EFEK di SSP

  • *KLASIFIKASI KIMIA : - benzodiazepin - glutethimide - barbiturate - meprobamate - chlorahydrate SEDATIVE HYPNOTIC

  • * - benzodiazepin 1Site of Action & mekanisme kerja : - terikat pada reseptor neuronal GABA memediasi influx chloride (neuronal inhibition). - pada dosis terapi juga terjadi hambatan neuron yang tidak pada reseptor GABA / influx chloride : mengakibatkan munculnya efek SEDASI; relaksasi OTOT SKELET; dan barbiturat fast wave pada rekam EEG

    Indikasi : - anxietas dan neurotik - nervous tension - psikosomatik - delirium - muscle relaxant - antikonvulsan - sedasi

  • * - benzodiazepin 2AE ( Adverse Effects ) : drowsiness clouding of consciousness dysarthria ataxia behavioral inhibition dermatitis

    INTERAKSI : alkohol additive

    TOLERANCE / DEPENDENCY : - dosis tinggi - terapi chronis ( durasi lama )

    PUTUS OBAT / WITHDRAWAL : - konvulsi; (mirip putus minum alkohol) - hipertermia; - delirium.

  • * - benzodiazepin 3LONG ACTING : - diazepam - diabsorpsi GIT baik - metabolisme di hepar, metabolit aktif pada BAYI; USILA; dan HEPATIC diseases, metabolisme melambat. - flurazepam - metabolite aktif efek lama. - indikasi : insomnia - quazepam - mirip flurazepam; mahal. - prazepam - clonazepam - chlorazepate - PRODRUG , dilambung dihidrolisa menjadi zat aktif. - chlordiazepoksid - mempunyai durasi yang paling lama

  • * - benzodiazepin 4SHORTER ACTING : - midazolam - short acting, larut dalam air - induksi anestesi - metaboklit tidak aktif

    - alprazolam - metabolit tidak aktif - ada efek antiDEPRESSANT. - tidak menimbulkan daytime drowsiness

    - lorazepam - metabolit tidak aktif; - digunakan pada pasien dgn agitasi; - no daytime drowsiness

    - oxazepam - absorpsi sulit, memerlukan dosis >tinggi dibanding diazepam - digunakan pada pasien USILA ; dan disfungsi hepar - metabolisme tdk di hepar

  • * - benzodiazepin 5SHORTER ACTING : temazepam : - metabolit aktif

    trazolam : - umumnya digunakan untuk sedasi pasien yang dirawat inap

  • *GIZINUTRISITUBUH MANUSIAKESEHATAN & TUMBUH-KEMBANGSUSUNAN SYARAF PUSAT dan TEPI ????KES.GI-LUT DENTAL PROBLM.GP /SPECIALIST?

  • Setelah saudara memahami FARMAKOLOGI SUSUNAN SYARAFatau OBAT-OBAT pada SUSUNAN SYARAF,

    APA YANG SAUDARA PIKIRKAN ANTARA OBAT-OBATAN PADA SUSUNAN SYARAF KAITANNYA DENGAN MASALAH MASALAH di Bidang :KESEHATAN / HEALTH ?KEDOKTERAN /DENTIST ?FARMASETIK ?KEPERAWATAN ?GIZI / NUTRISI ?dll ?*

  • *

    TERIMA KASIH &WASSALAMUALAIKUM WR WB

    *****