FARMAKOLOGI II

FARMAKOLOGI IIANTI VIRALZIDOFUDIN

Ayu Faujiah Lestari( 0661 11 075 )Normawati(0661 11 073 )Tya Maryadi(0661 11 071 )Nurseptiani (0661 10 0 )KELOMPOK

ZIDOFUDIN

Struktur Kimia

Obat mudah diabsorpsi setelah pemasukan oral dan jika diminum bersama makanan, kadar puncak lebih lambat, tetapi jumlah total obat yang diabsorpsi tidak terpengaruh. Penetrasi melewati sawar otak darah sangat baik dan obat mempunyai waktu paruh 1 jam. Sebagian besar AZT mengalami glukuronidasi dalam hati dan kemudian dikeluarkan dalam urine.Farmakokinetik

Sakit kepala, rasa malas, mual, anoreksia, muntah, konstipasi, granulositopenia, anemia, peningkatan transaminase, rasa lemas, kardiomiopati, nyeri dada, vaskulitis, syncope, ansietas, bingung, depresi, mania, pingsan, insomnia, dll... Efek Samping

Meningkatkan efek/toksisitas: Dengan obat myelosupref dan agen sitotoksik (vinkristin, doksorubisin, dapson, ganciclovir) akan meningkatkan risiko toksisitas hematologi. ;Penggunaan zidofudin bersamaan dengan obat yang mempengaruhi glukuronidasi (asetominofen, simetidin, indometasin, probenesid, aspirin) akan meningkatkan risiko terjadinya granulositopenia. Asam valproat secara bermakna dapat meningkatkan zidovudine dalam darah Penggunaan bersama dengan Ribavirin dan analog nukeosida dapat meningkatkan risiko terjadinya asidosis laktat (termasuk adefovir, didanosine, lamivudine, stavudine, zalcitabine, zidovudine) Menurunkan ;Interaksi Obat

Doxorubicin dan ribavirin mengantagonis efek zidovudine, hindari penggunaan bersama-sama (berdasarkan data in vitro). Zidovudine dapat menurunkan aktivitas stavudine (berdasarkan data in vitro). Hindarkan penggunaan bersama-sama. Klaritromisin dapat meningkatkan level zidovudine dalam darah

Infeksi HIV, dalam kombinasi dengan anti HIV lainnya(seperti lamivudin dan abakafir)

Indikasi

Hipersensitif terhadap zidovudin yang mengancam jiwa atau hipersensitif terhadap komponen lain dalam sediaan

Kontraindikasi

Zidovudine bekerja dengan menghambat kerja reverse transcriptase, enzim yang digunakan oleh HIV untuk membuat DNA dari RNA.

Mekanisme Kerja

BENTUK SEDIAANKapsul (Retrovir): 100 mg;Injeksi, solusion [tanpa pengawet] (Retrovir): 10 mg/mL (20 mL);Tablet (retrovir): 300 mg DOSISOral: pemberian berdasarkan around the clock untuk mempertahankan puncak kadar obat dalam serum; dapat diberikan tanpa tergantung makanan Tidak boleh diberikan secara suntikan intramuscular (IM) Intravena: hindari infus secara cepat atau injeksi bolus; pada neonatus infus selama 30 menit; pada dewasa infus selama 1 jam; Dosis: Pencegahan transmisi dari ibu ke janinnya

Sediaan dan Dosis

Nenonatus: perhatian harus segera diberikan 6-12 jam setelah kelahiran dan dilanjutkan sampai usia 6 minggu Oral: Bayi cukup bulan: 2 mg/kg/dosis setiap 6 jam Bayi dengan usia saat dilahirkan 30 minggu dan 35 minggu: 2 mg/kg/dosis setiap 12 jam; pada usia 2 minggu dosis ditingkat menjadi 2 mg/kg/dosis setiap 8 jam Bayi dengan usia saat dilahirkan < 30 minggu: 2 mg/kg/dosis setiap 12 jam; saat usia 4 minggu dosis ditingkatkan menjadi 2 mg/kg/dosis setiap 8 jamIntravena: jika tidak dapat menerima obat per oral Bayi cukup bulan: 1.5 mg/kg/dosis setiap 6 jam Bayi dengan usia saat dilahirkan 30 minggu dan 35 minggu: 1.5 mg/kg/dosis setiap 12 jam; pada usia 2 minggu dosis ditingkatkan menjadi 1.5 mg/kg/dosis setiap 8 jam Bayi dengan usia gestasi < 30 minggu: 1.5 mg/kg/dosis setiap 12 jam; pada usia 4 minggu dosis ditingkatkan menjadi 1.5 mg/kg/dosis setiap 8 jam

Ibu Oral: 5x100 mg/hari atau 3x200 mg/hari atau 2x300 mg/hari. Terapi dimulai pada usia kehamilan 14-34 minggu dan dilanjutkan sampai saat persalinanIntravena diberikan selama proses kelahiran: 2 mg/kg selama 1 jam dilanjutkan dengan infus intravena 1 mg/kg/jam sampai pemotongan tali pusat.;Terapi untuk HIV Anak usia 6 minggu -12 tahun: Oral: 160 mg/m2/x setiap 8 jam; (maksimum 200mg tiap 8 jam).

Beberapa institusi lain menggunakan dosis 180 mg/ m2-240 mg/ m2 setiap 12 jam ketika diberikan sebagai kombinasi dengan ARV lainnya, namun data penggunaan dosis ini pada anak masih terbatas. Intravena: infus kontinyu 20 mg/m2/jam; infus intermiten 120 mg/m2/dosis setiap 6 jam; Dewasa: Oral: 2 x 300 mg/hari atau 3 x 200 mg/hari Intravena: 1 mg/kg/dosis setiap 4 jam around the clock (6x/hari) Jika ada gangguan ginjal (CLcr