Anti Emetik Pre Anestesi

• Anti emetik adalah obat yang digunakan untuk mengatasi rasa mual dan muntah. Antiemetik secara khusus digunakan untuk mengatasi mabuk perjalanan dan efek samping dari analgesik golongan opiad, anastesi umum, dan kemoterapi serta mengatasi vertigo dan migrain.

Jenis Anti Emetik

• Golongan Antagonis Reseptor 5HT3• Golongan Antagonis Dopamin• Golongan Ani Histamin

Golongan Antagonis Reseptor 5HT3

• menghambat reseptor serotonin pada sistem saraf serebral dan saluran pencernaan

• mengobati mual dan muntah setelah operasi dan penggunaan obat sitoksik

• Contoh: dolanstron, granisetron, ondansetron, tropisetron, palonostron

Ondansetron

• mengantagonis reseptor 5-HT yang terdapat pada chemoreceptor trigger zone di area postrema otak dan mungkin juga pada aferen vagal saluran cerna

• mempercepat pengosongan lambung, tetapi waktu transit saluran cerna memanjang sehingga dapat terjadi konstipasi

• Untuk mual dan muntah yang berhubungan dengan operasi, pengobatan kanker dengan radioterapi dan sitostatika.

• Dosis 0,1-0,2 mg/kg IV• diabsorpsi secara cepat, kadar maksimum 1-1,5 jam, terikat protein plasma

sebanyak 70-76%, dan waktu paruh 3 jam• Efek samping: konstipasi, gejala lain berupa sakit kepala, flushing,

mengantuk, gangguan saluran cema• Kontraindikasi: hipersensitivitas ondansetron. Obat ini sebaiknya tidak

digunakan pada kehamilan dan ibu menyusui karena disekresi dalam ASI

Domperidon• antagonis dopamin, tidak mudah melewati sawar darah otak• kombinasi efek periferal (gastroprokinetik) dengan antagonis terhadap reseptor dopamin di

kemoreseptor “trigger zone” yang terletak di luar saluran darah otak di area postrema sebabkan efek antiemetik

• memfasilitasi aktivitas otot halus gastrointestinal dengan menghambat dopamin pada reseptor D1 dan menghambat pelepasan asetilkolinnetral dengan memblok reseptor D2

• merangsang motilitas saluran cerna bagian atas tanpa mempengaruhi sekresi gastrik, empedu dan pankreas

• Untuk mual, muntah, sendawa karena berbagai sebab, intoleransi saluran pencernaan karena kemoterapi kanker, digitalis, L-dopa. termasuk radioterapi; patologi organ-organ abdomen

• Dosis:Dewasa:10 – 20 mg (1 – 2 tablet) 3 – 4 kali sehari, 15 – 30 menit sebelum makan dan sebelum tidur malam.Anak-anak:0,2 – 0,4 mg/kg BB, 3 – 4 kali sehari. Obat diminum 15 – 30 menit sebelum makan dan sebelum tidur malam.

• Per oral : Bioavailabilitas 13-17%, konsentrasi puncak 30-110 menit• Per rektal : Bioavailabilitas 12%, konsentrasi puncak 1 jam• Waktu paruh eliminasi : 7-9 jam. Sekitar 30% dari dosis oral diekskresi lewat urine dalam

waktu 24 jam. Sisanya diekskresi dalam feses dalam beberapa hari• Efek Samping: efek ekstrapiramidal , hyperproiactinemia, rash dan urtikaria• Kontraindikasi: hipersensitif domperidone, prolaktinoma, obstruksi mekanik, perforasi

gastrointestinal.

Golongan Antagonis Dopamin

• Antagonis reseptor dopamin di otak• mengobati rasa mual dan muntah karena

penyakit kanker, sakit akibat radiasi, obat golongan opiad, obat sitotoksik dan anestesi umum. Contoh obat golongan antagonis dopamin yakni:

• Domperidon• Droperidol• metoklopramid

Droperidol

• turunan butirofenon dan merupakan antagonis reseptor dopamine• Untuk premedikasi (antiemetic yang baik) dan sedasi pada anestesi

regional, membantu prosedur intubasi, broskoskopi, esofagoskopi, dan gastroskopi

• Dosis antimuntah droperidol 0,05 mg/kgBB (1,25-2,5 mg) intravena. Dosis premadikasi 0,04-0,07 mg/kgBB intravena. Dosis analgesi neuroleptik 0,02-0,07 mg/kgBB intravena

• cepat diserap saluran cerna, kadar puncakn 2-6 jam, menetap sampai 72 jam

• Ekskresi droperidol lambat melalui ginjal, kira-kira 40% obat dikeluarkan selama 5 hari

• Efek samping: reaksi ekstrapiramidal(diatasi difenhidramin), leukopeni, agranulositosis

• Kontraindikasi: Ibu hamil

Metoclopramide

• Berbentuk benzamida tersubstitusi yang menghambat reseptor dopamin pada CTZ (Chemoreceptor Trigger Zone) yang meningkatkan ambang rangsang CTZ dan menurunkan sensitivitas aferen dari gastrointestinal ke pusat muntah pada formatio reticularis lateralis

• merangsang motilitas saluran pencernaan makanan tanpa mempengaruhi sekresi lambung, empedu atau pankreas• Indikasi:

- Juga digunakan untuk menanggulangi mual, muntah metabolik karena obat sesudah operasi. - Rasa terbakar yang berhubungan dengan refluks esofagitis. - Tidak untuk mencegah motion sickness.

• Dosis: oral :10 mg 3 kali sehari/10 mg IV• EFEK SAMPING :

Mengantuk, lemah, lelah, gelisah, konstipasi, diare, urtikaria, muiutkering, glossal atau periorbital udem, methaemoglobinaemia, gejala ekstrapiramidal seperti gejala parkinson, diskinesia tardive, terutama pada usia lanjut dan anak-anak

• KONTRA-INDIKASI :• -Penderita yang hipersensitif atau tidaktahan terhadap Metoklopramid.• -Metoklopfdmid tidak boleh digunakan pada penderita epilepsi atau penderita yang memakai obat lain yang

serupa karena dapat menyebabkan gangguan ekstrapiramidal.• -Adanya pendarahan obstruksi atau perforasi pada saluran cerna.• -Penderita dengan "Pheochromocytoma".

Golongan Antihistamines

• efektif untuk beberapa kondisi seperti mabuk perjalanan dan rasa mual di pagi hari pada ibu hamil.

• Contoh obat golongan antagonis reseptor H1 ini adalah dimenhydramine, pyrathiazine, promethazine.

Obat Mengatasi Asam Lambung Pre Anestesi

Cairan lambung 25ml dengan pH 2,5 dapat menyebabkan pnumonitis asam. Untuk meminimalkan kejadian tersebut dapat diberikan obat yang dapat menekan atau menetralkan asam lambung seperti:

• Antagonis H2• Proton Pump Inhibitor• Antasida

H2 reseptor antagonis

• Obat H2 reseptor antagonis bekerja dengan mengurangi sekresi asam dengan cara memblok reseptor histamin dalam sel-sel parietal lambung.

• Contoh obatnya adalah simetidin dan ranitidin.• Farmakodinamik• Simetidin dan ranitidin menghambat reseptor H2 secara selektif dan

reversibel->menghambat sekresi asam lambung• Farmakokinetik• Bioavailabilitas oral simetidin sekitar 70%, sama dengan setelah pemberian IV

atau IM. Ikatan protein plasmanya 20%.• Absorpsi simetidin diperlambat oleh makanan, sehingga simetidin diberikan

setelah makan. Simetidin masuk ke dalam SSP dan kadarnya dalam cairan spinal 10-20% dari kadar serum.Dieksresikan di urin

• ranitidin masa paruhnya kira-kira 117-3 jam, kadar puncak pada plasma dicapai dalam 1-3 jam, terikat protein plasma hanya 15%. Dieksresikan di urin

Proton pump inhibitor• Proton pump inhibitor kerjanya dengan mengontrol sekresi asam lambung dengan cara menghambat pompa proton

yang mentranspor ion H+ keluar dari sel parietal lambung.• Contohnya omeprazol, lansoprazol, esomeprazol, pantoprazol, dan rabeprazol.• Penghambat pompa proton merupakan penghambat sekresi asam Iambung lebih kuat dari AH2. Obat ini bekerja di

proses terakhir produksi asam lambung. Saat ini yang digunakan di klinik adalah omeprazol, esomeprazol, lansoprazol, rabeprazol dan pantoprazol.Perbedaan antara kelima sediaan tersebut adalah pada substitusi di cincin piridin dan/atau benzimidazol. Omeprazol adalah campuran rasemik isomer R dan S. Esomeprazol adalah isomer S omeprazol (S-omeprazol) yang mengalami eliminasi lebih lambat dari R-omeprazol.

• Farmakodinamik• Penghambat pompa proton adalah suatu prodrug yang membutuhkan suasana asam untuk aktivasinya. Setelah

diabsorpsi; dan masuk ke sirkulasi sistemik obat ini akan berdifusi ke sel parietal lambung, dan mengalami aktivasi di situ menjadi bentuk sulfonamid tetrasiklik. Bentuk aktif ini berikatan dengan gugus sulfhidril enzim H, K, ATPase. Ikatan ini menyebabkan terjadinya penghambatan enzim tersebut. Produksi asam lambung terhenti 80% sampai 95%, setelah penghambatan pompa proton tersebut.Penghambatan berlangsung lama antara 24-48 jam . Ini sifatnya ireversibel, produksi asam baru dapat kembali terjadi setelah 3-4 hari pengobatan dihentikan.

• Farmakokinetik• Penghambat pompa proton sebaiknya diberikan dalam sediaan salut enterik untuk mencegah degradasi zat aktif

tersebut dalam suasana asam.Sediaan ini tidak mengalami aktivasi di lambung sehingga bioavailabilitasnya lebih baik. Diberikan 30 menit sebelum makan agar tidak terpapar dengan sekresi asam lambung yang diinduksi oleh makanan. Obat ini dimetabolisme di hati oleh sitokrom P450 (CYP) Wutama CYP2C19 dan CYP3A4.

Antasida

• Antasida bekerja dengan menetralkan asam lambung dengan cara meningkatkan pH lumen lambung

Daftar Pustaka

• Departemen Farmakologi dan Terapi FKUI.2009. Farmakologi dan Terapi edisi 5. Jakarta: Balai Penerbit FKUI. 126

• Departemen Farmakologi dan Terapi FKUI. 2009. Farmakologi dan Terapi edisi 5. Jakarta: Balai Penerbit FKUI. 297

• Departemen Farmakologi dan Terapi FKUI. 2009. Farmakologi dan Terapi edisi 5. Jakarta: Balai Penerbit FKUI. 283