Presentasi

Ceftriaxone-AFT adalah putih pucat bubuk kuning dikemas dalam botol yang berisi setara dengan 500 mg, 1 g atau 2 g ceftriaxone.

UsesUses

Tindakan

Ceftriaxone adalah akting panjang, spektrum luas sefalosporin antibiotik untuk penggunaan parenteral. Aktivitas bakterisida ceftriaxone hasil dari penghambatan sintesis dinding sel. Ceftriaxone diberikannya aktivitas in vitro terhadap berbagai mikroorganisme Gram-negatif dan Gram-positif. Ceftriaxone sangat stabil untuk sebagian besar beta-laktamase, baik penicillinases dan cephalosporinases, bakteri Gram-positif dan Gram-negatif.

Ceftriaxone biasanya aktif melawan mikroorganisme berikut in vitro dan infeksi klinis (lihat Indikasi):

Gram positif aerob:

Staphylococcus aureus (methicillin-sensitive)

Stafilokokus koagulase-negatif

Streptococcus pyogenes (-hemolitik, kelompok A)

Streptococcus agalactiae (-hemolitik, kelompok B)

Streptokokus -hemolitik (non-kelompok A atau B)

Viridans Streptococcus

Streptococcus pneumoniae

CATATAN:

Methicillin-resistant Staphylococcus spp. tahan terhadap sefalosporin, termasuk ceftriaxone. Secara umum, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium dan Listeria monocytogenes tahan.

Gram negatif aerob:

Acinetobacter lwoffi

Acinetobacter anitratus (kebanyakan A. baumanii) *

Aeromonas hydrophila

Alcaligenes faecalis

Alcaligenes odorans

Bakteri Alcaligenes seperti

Borrelia burgdorferi

Capnocytophaga spp.

Citrobacter Diversus (termasuk C. amalonaticus)

Citrobacter freundii *

Escherichia coli

Enterobacter aerogenes *

Enterobacter cloacae *

Enterobacter spp. (Lainnya)

Haemophilus ducreyi

Haemophilus influenzae

Haemophilus parainfluenzae

Hafnia alvei

Klebsiella oxytoca

Klebsiella pneumoniae **

Moraxella catarrhalis (formerBranhamella catarrhalis)

Moraxella osloensis

Moraxella spp. (Lainnya)

Morganella morganii

Neisseria gonorrhoeae

Neisseria meningitidis

Pasteurella multocida

Plesiomonas shigelloides

Proteus penneri *

Proteus mirabilis

Proteus vulgaris

Pseudomonas fluorescens *

Psudomonas spp. (Lainnya) *

Providentia rettgeri

Providentia spp. (Lainnya)

Salmonella typhi

Salmonella spp. (Non-tifoid)

Serratia marcescens

Serratia spp. (Lainnya)

Shigella spp.

Vibrio spp.

Yersinia enterocolitica

Yersinia spp. (Lainnya)

* Beberapa isolat dari spesies ini resisten terhadap ceftriaxone, terutama karena produksi kromosomnya dikodekan -laktamase.

** Beberapa isolat dari spesies ini resisten karena produksi diperpanjang spektrum plasmid dimediasi -laktamase.

CATATAN:

Banyak strain dari mikroorganisme di atas yang beberapa resisten terhadap antibiotik lain, misalnya amino - dan ureido-penisilin, sefalosporin tua dan aminoglikosida, rentan terhadap ceftriaxone. Treponema pallidum sensitif in vitro dan pada hewan percobaan. Penyelidikan klinis menunjukkan bahwa sifilis primer dan sekunder merespon dengan baik terhadap terapi ceftriaxone. Dengan beberapa pengecualian klinis P. aeruginosa isolat yang resisten terhadap ceftriaxone.

Organisme anaerobik:

Bacteroides spp. (Empedu-sensitive) *

Clostridium spp. (Tidak termasuk C. difficle)

Fusobacterium nucleatum

Fusobacterium spp. (Lainnya)

Gaffkia anaerobica (mantan Peptococcus)

Peptostreptococcus spp.

* Beberapa isolat dari spesies ini resisten terhadap ceftriaxone karena -laktamase-produksi.

CATATAN:

Banyak strain -laktamase Bacteroides spp. (Terutama B. fragilis) resisten.

Clostridium difficile tahan.

Kerentanan terhadap ceftriaxone dapat ditentukan dengan uji difusi disk atau dengan uji agar atau kaldu pengenceran menggunakan teknik standar untuk pengujian kerentanan seperti yang direkomendasikan oleh Komite Nasional untuk Clinical Laboratory Standards (NCCLS). Breakpoints interpretatif NCCLS dikeluarkan untuk ceftriaxone adalah: Klebsiella oxytoca

Klebsiella pneumoniae **

Moraxella catarrhalis (formerBranhamella catarrhalis)

Moraxella osloensis

Moraxella spp. (Lainnya)

Morganella morganii

Neisseria gonorrhoeae

Neisseria meningitidis

Pasteurella multocida

Plesiomonas shigelloides

Proteus penneri *

Proteus mirabilis

Proteus vulgaris

Pseudomonas fluorescens *

Psudomonas spp. (Lainnya) *

Providentia rettgeri

Providentia spp. (Lainnya)

Salmonella typhi

Salmonella spp. (Non-tifoid)

Serratia marcescens

Serratia spp. (Lainnya)

Shigella spp.

Vibrio spp.

Yersinia enterocolitica

Yersinia spp. (Lainnya)

* Beberapa isolat dari spesies ini resisten terhadap ceftriaxone, terutama karena produksi kromosomnya dikodekan -laktamase.

** Beberapa isolat dari spesies ini resisten karena produksi diperpanjang spektrum plasmid dimediasi -laktamase.

CATATAN:

Banyak strain dari mikroorganisme di atas yang beberapa resisten terhadap antibiotik lain, misalnya amino - dan ureido-penisilin, sefalosporin tua dan aminoglikosida, rentan terhadap ceftriaxone. Treponema pallidum sensitif in vitro dan pada hewan percobaan. Penyelidikan klinis menunjukkan bahwa sifilis primer dan sekunder merespon dengan baik terhadap terapi ceftriaxone. Dengan beberapa pengecualian klinis P. aeruginosa isolat yang resisten terhadap ceftriaxone.

Organisme anaerobik:

Bacteroides spp. (Empedu-sensitive) *

Clostridium spp. (Tidak termasuk C. difficle)

Fusobacterium nucleatum

Fusobacterium spp. (Lainnya)

Gaffkia anaerobica (mantan Peptococcus)

Peptostreptococcus spp.

* Beberapa isolat dari spesies ini resisten terhadap ceftriaxone karena -laktamase-produksi.

CATATAN:

Banyak strain -laktamase Bacteroides spp. (Terutama B. fragilis) resisten.

Clostridium difficile tahan.

Kerentanan terhadap ceftriaxone dapat ditentukan dengan uji difusi disk atau dengan uji agar atau kaldu pengenceran menggunakan teknik standar untuk pengujian kerentanan seperti yang direkomendasikan oleh Komite Nasional untuk Clinical Laboratory Standards (NCCLS). Breakpoints interpretatif NCCLS dikeluarkan untuk ceftriaxone adalah:

Rentan cukup Rentan tahan

uji dilusi <8 16-32 > 32

Konsentrasi penghambatan dalam mg / L

Uji difusi (disk dengan 30 g ceftriaxone), > 21 20-14 <13

diameter zona hambatan di mm

Mikroorganisme harus diuji dengan disk ceftriaxone karena telah terbukti secara in vitro tes untuk menjadi aktif terhadap strain tertentu tahan terhadap disk kelas sefalosporin.

Dimana rekomendasi NCCLS tidak dalam penggunaan sehari-hari, alternatif, baik standar, kerentanan pedoman penafsiran seperti yang dikeluarkan oleh DIN, ICS dan lain-lain bisa diganti.

farmakokinetik

Ceftriaxone adalah akting panjang, spektrum luas sefalosporin antibiotik untuk penggunaan parenteral. Ceftriaxone menghambat sintesis dinding sel bakteri yang menyebabkan lisis bakteri.

Farmakokinetik ceftriaxone yang nonlinear dan semua parameter farmakokinetik dasar, kecuali paruh eliminasi, tergantung dosis jika berdasarkan konsentrasi obat keseluruhan. Sebuah rata-rata secara keseluruhan dan berbagai sarana dari penelitian telah disajikan untuk parameter farmakokinetik utama ceftriaxone diberikan dalam rentang dosis 150 mg - 3 g.

penyerapan:

Konsentrasi plasma maksimum setelah IM dosis tunggal 1 g adalah sekitar 81 mg / L dan dicapai dalam 2-3 jam setelah pemberian. Daerah di bawah konsentrasi-waktu kurva plasma setelah pemberian IM setara dengan setelah pemberian IV dari dosis ekivalen, menunjukkan 100% bioavailabilitas intramuskuler diberikan ceftriaxone.

Distribusi:

Volume distribusi ceftriaxone adalah 7-12 L. Ceftriaxone telah menunjukkan jaringan yang sangat baik dan penetrasi cairan tubuh setelah dosis 1-2 g; konsentrasi di atas konsentrasi hambat minimal yang paling patogen yang bertanggung jawab untuk infeksi yang terdeteksi selama lebih dari 24 jam di lebih dari 60 jaringan atau cairan tubuh termasuk paru-paru, jantung, saluran empedu / hati, tonsil, telinga tengah dan mukosa hidung, tulang; dan serebrospinal, pleura, prostat dan cairan sinovial.

Pada pemberian intravena, ceftriaxone berdifusi dengan cepat ke dalam cairan interstitial, di mana konsentrasi bakterisida terhadap organisme rentan dipertahankan selama 24 jam.

Protein Binding:

Ceftriaxone adalah reversibel terikat dengan albumin, dan mengikat menurun dengan peningkatan konsentrasi, misalnya dari 95% mengikat pada konsentrasi plasma <100 mg / L hingga 85% mengikat pada 300 mg / L. Karena kandungan albumin rendah, proporsi ceftriaxone bebas dalam cairan interstitial Sejalan lebih tinggi daripada di plasma.

Metabolisme:

Ceftriaxone tidak dimetabolisme secara sistemik; hanya flora usus mengubah agen menjadi metabolit tidak aktif.

Penetrasi ke jaringan tertentu:

Ceftriaxone menembus meninges meradang neonatus, bayi dan anak-anak. Konsentrasi Ceftriaxone adalah> 1,4 mg / L dalam CSF 24 jam setelah injeksi IV Ceftriaxone dalam dosis 50 -100 mg per kg (neonatus dan bayi, masing-masing). Konsentrasi puncak dalam CSF mencapai sekitar 4 jam setelah injeksi IV dan memberikan nilai rata-rata 18 mg / L. Tingkat rata-rata difusi ke dalam cairan cerebrospinal selama meningitis bakteri adalah 17% dari konsentrasi plasma dan 4% pada pasien dengan meningitis aseptik. Pada pasien meningitis dewasa, pemberian 50 mg per kg mengarah dalam 2-24 jam untuk konsentrasi CSF beberapa kali lebih tinggi dari konsentrasi hambat minimum yang diperlukan untuk organisme penyebab paling umum dari meningitis.

Ceftriaxone melintasi penghalang plasenta dan disekresikan dalam ASI pada konsentrasi rendah.

Eliminasi:

Total izin plasma adalah 10-22 mL / menit. Klirens ginjal adalah 5-12 mL / menit. 50-60% dari ceftriaxone diekskresikan tidak berubah dalam urin, sedangkan 40-50% diekskresikan tidak berubah dalam empedu. Penghapusan paruh pada orang dewasa adalah sekitar delapan jam.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus:

Pada neonatus, pemulihan kemih menyumbang sekitar 70% dari dosis. Pada bayi berusia kurang dari delapan hari dan pada orang tua berusia di atas 75 tahun, rata-rata eliminasi waktu paruh biasanya 2 sampai 3 kali dalam kelompok dewasa muda. Pada pasien dengan disfungsi ginjal atau hati, farmakokinetik ceftriaxone hanya minimal diubah dan paruh eliminasi hanya sedikit meningkat. Jika fungsi ginjal saja terganggu, penghapusan empedu ceftriaxone meningkat; jika fungsi hati saja terganggu, eliminasi ginjal meningkat.

Data keamanan praklinis:

Administrasi dosis berulang pada hewan menunjukkan efek samping dikenal dan reversibel parenteral diberikan sefalosporin generasi ke-3 pada dosis tinggi (misalnya perubahan parameter laboratorium, gangguan usus dan tingkat tertentu nefrotoksisitas). Efek samping tertentu ceftriaxone adalah pembentukan bate bilier dalam kantong empedu anjing, dan untuk sebagian kecil pada monyet. Ceftriaxone tidak berpengaruh pada parameter reproduksi, dan ditemukan memiliki aktivitas mutagenik atau tidak antigenik.

Indikasi

Infeksi yang disebabkan oleh patogen sensitif terhadap Ceftriaxone misalnya:

o sepsis;

o meningitis;

o infeksi perut (peritonitis, infeksi pada empedu dan saluran pencernaan);

Infeksi o tulang, sendi, jaringan lunak, kulit dan luka;

o infeksi pada pasien dengan gangguan mekanisme pertahanan;

o Infeksi saluran ginjal dan saluran kencing;

o Infeksi saluran pernafasan, terutama pneumonia, dan telinga, hidung dan tenggorokan;

o infeksi genital, termasuk gonore.

Profilaksis perioperatif infeksi.

Dosis dan administrasi

JANGAN menggunakan pengencer yang mengandung kalsium, misalnya Ringer atau larutan Hartmann, untuk menyusun kembali ceftriaxone. Pembentukan Partikulat dapat hasil.

Ceftriaxone dan mengandung kalsium solusi, termasuk kontinyu yang mengandung kalsium infus seperti nutrisi parenteral, tidak boleh dicampur atau co-diberikan kepada setiap pasien terlepas dari usia, bahkan melalui saluran infus yang berbeda di lokasi yang berbeda.

Solusi yang mengandung kalsium atau produk tidak boleh diberikan dengan 48 jam administrasi terakhir ceftriaxone.

Dewasa dan Anak-anak lebih dari dua belas tahun:

Dosis yang biasa adalah 1-2 g ceftriaxone diberikan sekali sehari (setiap 24 jam). Dalam kasus yang parah atau infeksi yang disebabkan oleh organisme cukup sensitif, dosis dapat dinaikkan menjadi 4 g, diberikan sekali sehari.

Pasien usia lanjut:

Dosis yang dianjurkan untuk orang dewasa tidak memerlukan modifikasi dalam kasus pasien geriatri.

Neonatus, Bayi dan Anak-anak sampai dua belas tahun:

Jadwal dosis berikut direkomendasikan untuk pemberian sekali sehari:

Neonatus (sampai 14 hari): Dosis harian 20-50 mg / kg berat badan, tidak melebihi 50 mg / kg, karena ketidakmatangan sistem enzim bayi. Hal ini tidak perlu untuk membedakan antara bayi prematur dan lahir di jangka panjang.

Bayi dan anak-anak (15 hari sampai dua belas tahun): Dosis harian 20-80 mg / kg.

CATATAN:

Untuk anak-anak dengan berat badan 50 kg atau lebih, dosis lazim dewasa harus digunakan.

Dosis intravena 50 mg atau lebih per kg harus memberikan infus selama minimal 30 menit.

Durasi terapi:

Durasi terapi bervariasi sesuai dengan perjalanan penyakit. Seperti dengan terapi antibiotik secara umum, administrasi ceftriaxone harus dilanjutkan selama minimal 48 sampai 72 jam setelah pasien telah menjadi demam atau bukti pemberantasan bakteri telah diperoleh.

Terapi kombinasi:

Sinergi antara ceftriaxone dan aminoglikosida telah dibuktikan dengan banyak bakteri Gram-negatif di bawah kondisi percobaan. Meskipun aktivitas ditingkatkan kombinasi tersebut tidak selalu dapat diprediksi, itu harus dipertimbangkan dalam berat, infeksi yang mengancam jiwa karena mikroorganisme seperti Pseudomonas aeruginosa. Karena ketidakcocokan fisik kedua obat harus diberikan secara terpisah pada dosis yang dianjurkan.

Instruksi dosis khusus:

meningitis:

Dalam meningitis bakteri pada bayi dan anak-anak, pengobatan dimulai dengan dosis 100 mg / kg (tidak lebih dari 4 g) sekali sehari. Begitu organisme penyebab telah diidentifikasi dan sensitivitas ditentukan, dosis dapat dikurangi sesuai. Hasil efektif telah ditemukan dengan durasi berikut terapi:

Neisseria meningitidis 4 hari

Haemophilus influenzae 6 hari

Streptococcus pneumoniae 7 hari

Gonore:

Untuk pengobatan gonore (penisilinase-memproduksi dan strain non penghasil penisilinase), dosis tunggal IM 250 mg ceftriaxone dianjurkan.

Perioperatif profilaksis:

Untuk mencegah infeksi pasca operasi di terkontaminasi atau operasi yang berpotensi terkontaminasi, pendekatan yang disarankan - tergantung pada risiko infeksi - adalah dosis tunggal 1-2 g ceftriaxone diberikan 30-90 menit sebelum operasi. Dalam bedah kolorektal, bersamaan (tapi terpisah) pemberian ceftriaxone dengan atau tanpa 5-Nitroimidazole, misalnya ornidazole, telah terbukti efektif.

Gangguan ginjal dan fungsi hati:

Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal, tidak ada kebutuhan untuk mengurangi dosis ceftriaxone disediakan fungsi hati utuh. Hanya dalam kasus-kasus gagal ginjal preterminal (kreatinin <10 mL / menit) harus dosis ceftriaxone tidak melebihi 2 g sehari. Pada pasien dengan

kerusakan hati, tidak ada kebutuhan untuk dosis harus dikurangi disediakan fungsi ginjal masih utuh. Dalam kasus ginjal berat bersamaan dan disfungsi hati, konsentrasi plasma ceftriaxone harus ditentukan secara berkala dan bila perlu dosis yang disesuaikan.

Pada pasien yang menjalani dialisis ada dosis pelengkap tambahan diperlukan setelah dialisis. Konsentrasi plasma harus dipantau, namun, untuk menentukan apakah penyesuaian dosis diperlukan, karena tingkat eliminasi pada pasien ini dapat dikurangi.

Petunjuk Penggunaan:

Sebagai aturan umum, solusi harus digunakan segera setelah persiapan.

Solusi dilarutkan mempertahankan stabilitas fisik dan kimia selama enam jam pada suhu kamar atau 24 jam dalam lemari pendingin (2-8 C °).

Solusi berkisar dalam warna dari kuning pucat sampai kuning, tergantung pada konsentrasi dan lamanya penyimpanan. Ini karakteristik bahan aktif adalah tidak penting untuk keberhasilan atau toleransi obat.

Injeksi intramuskular:

Untuk injeksi IM, Ceftriaxone-AFT 1 g dilarutkan dalam 3,5 mL larutan 1% lidokain hidroklorida dan disuntikkan dengan baik dalam tubuh otot relatif besar. Disarankan bahwa tidak lebih dari 1 g harus disuntikkan di satu lokasi.

Solusi lidocaine tidak boleh diberikan secara intravena.

Intravena injeksi:

Untuk injeksi IV, Ceftriaxone-AFT 500 mg dilarutkan dalam 5 ml, atau Ceftriaxone-AFT 1 g dalam 10 mL, air steril untuk injeksi. Pemberian intravena harus diberikan selama dua sampai empat menit.

Intravena infus:

Infus harus berlangsung setidaknya 30 menit.

Untuk infus IV, 2 g ceftriaxone dilarutkan dalam 40 mL salah satu solusi infus kalsium bebas berikut: natrium klorida 0,9%, natrium klorida 0,45% + 2,5% dekstrosa, dekstrosa 5%, dekstrosa 10%, dekstran 6% di dekstrosa 5%, hidroksietil pati 6-10% infus, air steril untuk injeksi. Solusi Ceftriaxone tidak boleh dicampur dengan atau piggybacked ke dalam solusi yang mengandung obat antimikroba lain atau menjadi solusi pengencer selain yang tercantum di atas, karena mungkin ketidakcocokan.

Kontraindikasi

Ceftriaxone merupakan kontraindikasi pada pasien dengan hipersensitivitas dikenal untuk ceftriaxone atau kelas antibiotik cephalosporin. Pada pasien hipersensitif terhadap penisilin, kemungkinan alergi reaksi silang harus diingat.

Ceftriaxone merupakan kontraindikasi pada neonatus hyperbilirubinemic, terutama prematur. In vitro penelitian telah menunjukkan ceftriaxone yang dapat menggantikan bilirubin dari ikatannya dengan albumin serum dan bilirubin encephalopathy mungkin dapat berkembang pada pasien tersebut.

Ceftriaxone tidak boleh bersama-dikelola dengan solusi IV yang mengandung kalsium, termasuk kontinyu yang mengandung kalsium infus seperti gizi orangtua, pada neonatus karena risiko pengendapan ceftriaxone-garam kalsium. Kasus reaksi yang fatal dengan ceftriaxone kalsium mengendap di paru-paru dan ginjal pada neonatus telah dijelaskan. Dalam beberapa kasus, garis infus dan waktu pemberian ceftriaxone dan solusi yang mengandung kalsium berbeda.

Peringatan dan tindakan pencegahan

Reaksi hipersensitivitas dapat terjadi pada individu yang rentan.

Seperti sefalosporin lainnya, syok anafilaksis tidak dapat dikesampingkan bahkan jika riwayat pasien menyeluruh diambil. Syok anafilaksis membutuhkan penanggulangan segera.

Hepatitis dan cedera hepatoselular:

Kasus hepatitis dan cedera hepatoseluler dengan atau tanpa penyakit kuning telah diamati selama terapi ceftriaxone dan dapat terjadi di awal masa pengobatan dan independen dari cholelithiasis. Pasien harus dianjurkan untuk segera melaporkan gejala yang menunjukkan kerusakan hati.

Antibiotik Associated pseudomembranosa colitis:

Antibiotik terkait pseudomembran colitis telah dilaporkan dengan banyak antibiotik termasuk ceftriaxone. Sebuah racun yang diproduksi oleh Clostridium difficile tampaknya menjadi penyebab utama. Tingkat keparahan kolitis dapat berkisar dari ringan sampai mengancam nyawa. Hal ini penting

untuk mempertimbangkan diagnosis ini pada pasien yang mengalami diare atau radang usus berkaitan dengan penggunaan antibiotik (ini dapat terjadi hingga beberapa minggu setelah penghentian terapi antibiotik). Kasus ringan biasanya menanggapi penghentian obat saja. Namun, dalam kasus sedang sampai berat terapi yang tepat dengan agen antibakteri lisan cocok efektif terhadap C. difficile harus dipertimbangkan. Cairan, elektrolit dan penggantian protein harus disediakan jika diperlukan.

Obat yang menunda peristaltik misalnya opiat dan diphenoxylate dengan atropin (Lomotil) dapat memperpanjang dan / atau memperburuk kondisi dan tidak boleh digunakan.

Penyebab lain kolitis harus dipertimbangkan.

Oleh karena itu, penting untuk mempertimbangkan diagnosis ini pada pasien yang hadir dengan diare setelah pemberian agen antibakteri.

Superinfeksi dengan mikroorganisme non-rentan dapat terjadi sebagai dengan agen antibakteri lain.

Immune Mediated hemolitik Anemia

Dimediasi anemia hemolitik imun telah diamati pada pasien yang menerima antibakteri kelas sefalosporin. Kasus yang parah anemia hemolitik, termasuk kematian, telah dilaporkan selama pengobatan pada orang dewasa dan anak-anak. Jika pasien mengembangkan anemia saat ceftriaxone, diagnosis anemia sefalosporin terkait harus dipertimbangkan dan ceftriaxone dihentikan sampai etiologi ditentukan.

Perubahan dalam Waktu Pembekuan:

Perubahan di masa protrombin terjadi jarang pada pasien yang diobati dengan ceftriaxone. Pasien dengan gangguan sintesis vitamin K atau toko K vitamin rendah (misalnya penyakit hati kronis dan kekurangan gizi) mungkin memerlukan pemantauan waktu protrombin selama pengobatan ceftriaxone. Vitamin K administrasi (10 miligram mingguan) mungkin diperlukan jika waktu protrombin berkepanjangan sebelum atau selama terapi.

Selama perawatan berkepanjangan profil darah harus diperiksa secara berkala.

Lainnya:

Bayangan yang telah keliru untuk batu empedu telah terdeteksi pada sonogram kandung empedu, biasanya mengikuti dosis yang lebih tinggi dari dosis standar yang direkomendasikan. Bayangan ini, bagaimanapun, endapan kalsium ceftriaxone yang hilang pada penyelesaian atau penghentian terapi ceftriaxone. Jarang telah temuan ini dikaitkan dengan

gejala. Dalam kasus asimtomatik penghentian pengobatan tidak dianjurkan karena kondisi ini reversibel setelah selesai pengobatan. Dalam kasus gejala, manajemen non-bedah konservatif dianjurkan. Penghentian pengobatan ceftriaxone dalam kasus gejala harus pada kebijaksanaan dokter.

Pankreatitis mungkin dari bilier obstruksi etiologi telah jarang dilaporkan pada pasien yang diobati dengan ceftriaxone. Kebanyakan pasien disajikan dengan faktor risiko stasis empedu dan empedu lumpur misalnya sebelumnya terapi utama, penyakit parah dan nutrisi parenteral total. Sebuah pemicu atau co-faktor peran-ceftriaxone terkait curah hujan empedu tidak dapat diabaikan.

Keamanan dan efektivitas ceftriaxone pada neonatus, bayi dan anak-anak telah dibentuk untuk dosis yang dijelaskan di bagian Dosis dan Administrasi. Dalam studi vitro telah menunjukkan bahwa ceftriaxone, seperti beberapa sefalosporin lainnya, dapat menggantikan bilirubin dari serum albumin. Perhatian harus dilakukan ketika mempertimbangkan ceftriaxone untuk neonatus hyperbilirubinaemic, terutama prematur. Ceftriaxone tidak boleh digunakan pada neonatus (terutama prematur) berisiko terkena bilirubin encephalopathy.

Interaksi dengan Kalsium Mengandung Produk

Tidak ada laporan ke tanggal hujan di intravaskular atau paru pada pasien, selain neonatus, diobati dengan ceftriaxone dan solusi yang mengandung kalsium IV. Namun, kemungkinan teoritis ada untuk interaksi antara ceftriaxone dan solusi IV yang mengandung kalsium pada pasien selain neonatus. Oleh karena itu, ceftriaxone dan kalsium yang mengandung solusi, termasuk kontinyu yang mengandung kalsium infus seperti nutrisi parenteral, tidak boleh dicampur atau co-diberikan kepada setiap pasien terlepas dari usia, bahkan melalui saluran infus yang berbeda di lokasi yang berbeda.

Sebagai pertimbangan teoritis lebih lanjut dan berdasarkan 5 paruh ceftriaxone, solusi IV yang mengandung kalsium dan ceftriaxone tidak boleh diberikan dalam waktu 48 jam dari satu sama lain, dalam setiap pasien.

Tidak ada data yang tersedia pada interaksi potensial antara ceftriaxone dan produk yang mengandung kalsium lisan atau interaksi antara ceftriaxone intramuskular dan mengandung kalsium produk (IV atau oral).

Kehamilan dan Menyusui:

Kategori B1

Ceftriaxone melintasi penghalang plasenta. Keselamatan pada kehamilan manusia belum ditetapkan. Penelitian toksisitas reproduksi telah dilakukan pada tikus dan tikus pada dosis hingga 20 kali dosis manusia dari 2 g / d (586 mg / kg / d pada tikus), dan belum menunjukkan bukti embryotoxocity, foetotoxicity, teratogenik atau efek buruk pada kesuburan pria atau wanita, kelahiran atau pengembangan peri dan postnatal. Dalam primata, ada embryotoxicity atau teratogenik ditunjukkan dengan dosis sekitar 3 kali dosis manusia (84 mg / kg / d pada monyet).

Sebagai ceftriaxone disekresi dalam ASI pada konsentrasi rendah, hati-hati disarankan pada ibu menyusui.

Efek pada kemampuan mengemudi dan menggunakan mesin:

Data tidak menunjukkan efek buruk pada kemampuan seseorang untuk mendorong dan menggunakan mesin.

Dampak buruk

Ceftriaxone umumnya ditoleransi dengan baik. Selama pemakaian ceftriaxone, efek samping berikut, yang reversibel baik secara spontan atau setelah penarikan obat, telah diamati:

Sistemik efek samping:

Keluhan gastrointestinal (sekitar 2% dari kasus): mencret atau diare, mual, muntah, stomatitis dan glossitis. Perubahan hematologi (sekitar 2%): eosinofilia, leukopenia, neutropenia, anemia hemolitik, trombositopenia.

Reaksi kulit (sekitar 1%): eksantema, dermatitis alergi, pruritus, urtikaria, edema, eritema multiforme.

Lainnya, jarang efek samping: Sakit kepala dan pusing, peningkatan enzim hati, penyakit kuning dan hepatitis, curah hujan gejala garam kalsium ceftriaxone dalam kandung empedu, oliguria, peningkatan kreatinin serum, mikosis dari saluran kelamin, menggigil dan anafilaksis atau reaksi anafilaktoid dan infeksi sekunder.

Enterocolitis dan koagulasi gangguan Psudomembranous telah dilaporkan sebagai efek samping yang sangat jarang terjadi. Pankreatitis dan Steven Johnson Syndrome juga telah dilaporkan sebagai efek samping yang sangat jarang terjadi.

Kasus yang sangat jarang curah hujan ginjal telah dilaporkan, sebagian besar pada anak usia 3 tahun atau lebih, yang telah diobati dengan dosis tinggi (> 80 mg / kg / hari) atau total dosis lebih besar dari 10 g dan menyajikan faktor risiko lain misalnya pembatasan fliud, kurungan tidur dll). Ini mungkin gejala atau tanpa gejala, dapat menyebabkan insufisiensi ginjal dan reversibel dengan penghentian ceftiraxone.

Reaksi fatal endapan kalsium-ceftriaxone dalam paru-paru dan ginjal pada neonatus dan bayi prematur telah dijelaskan. Dalam beberapa kasus, garis infus dan waktu pemberian ceftriaxone dan kalsium yang mengandung solusi berbeda. Ceftriaxone harus tidak dicampur atau diberikan bersamaan dengan kalsium mengandung solusi atau produk bahkan melalui jalur infus yang berbeda.

Efek samping lokal:

Dalam kasus yang jarang terjadi, reaksi phlebitic terjadi setelah pemberian IV. Ini dapat diminimalkan dengan lambat (2-4 menit) injeksi bahan.

Injeksi intramuskular tanpa solusi lidocaine menyakitkan.

Interaksi

Tidak ada gangguan fungsi ginjal sejauh ini telah diamati setelah pemberian bersamaan dosis besar ceftriaxone dan ampuh diuretik (misalnya furosemid).

Tidak ada bukti bahwa ceftriaxone meningkatkan toksisitas ginjal aminoglikosida.

Tidak ada efek mirip dengan disulfiram telah dibuktikan setelah konsumsi alkohol setelah administrasi ceftriaxone. Ceftriaxone tidak mengandung bagian N-methylthiotetrazole terkait dengan kemungkinan intoleransi etanol dan masalah perdarahan sefalosporin tertentu lainnya.

Penghapusan ceftriaxone tidak diubah oleh probenesid.

Dalam sebuah studi in vitro efek antagonis telah diamati dengan kombinasi kloramfenikol dan seftriakson.

Pada pasien yang diobati dengan ceftriaxone tes Coombs 'mungkin jarang menjadi positif palsu. Ceftriaxone, seperti antibiotik lain, dapat menyebabkan tes positif palsu untuk galaktosemia.

Metode nonenzimatik untuk penentuan glukosa dalam urin dapat memberikan hasil positif palsu. Untuk alasan ini, penentuan urin glukosa selama terapi dengan ceftriaxone harus dilakukan secara enzimatik.

Overdosis

Dalam kasus overdosis, konsentrasi obat tidak akan dikurangi dengan hemodialisis atau dialisis peritoneal.

Tidak ada obat penawar khusus. Pengobatan overdosis harus gejala.

Tindakan pencegahan farmasi

Kompatibel:

Ceftriaxone tidak boleh ditambahkan ke larutan yang mengandung kalsium seperti larutan Hartmann dan solusi Ringer.

Berdasarkan laporan literatur ceftriaxone tidak kompatibel dengan amsacrine, vankomisin dan flukonazol dan aminoglikosida.

Bubuk Cetrixaone-AFT untuk injeksi harus disimpan di bawah 25 ° C.

Instruksi penggunaan / penanganan:

Bubuk ceftriaxone harus dilarutkan sebelum digunakan

Solusi dilarutkan mempertahankan stabilitas fisik dan kimia selama enam jam pada suhu kamar (atau 24 jam pada 2-8 ° C).

Untuk injeksi IM, Ceftriaxone-AFT 1 g dilarutkan dalam 3,5 mL larutan 1% lidokain hidroklorida

Untuk injeksi IV, Ceftriaxone-AFT 500 mg dilarutkan dalam 5 ml, atau Ceftriaxone-AFT 1 g dalam 10 mL, air steril untuk injeksi.

Untuk infus IV, 2 g ceftriaxone dilarutkan dalam 40 mL salah satu solusi infus kalsium bebas berikut: natrium klorida 0,9%, natrium klorida 0,45% + 2,5% dekstrosa, dekstrosa 5%, dekstrosa 10%, dekstran 6% di dekstrosa 5%, hidroksietil pati 6-10% infus, air steril untuk injeksi.

Klasifikasi obat

Resep Obat.

Jumlah paket

Ceftriaxone-AFT 500 mg, 1 g dan 2 g tersedia dalam:

Paket botol tunggal

Bungkus 5 botol

Bungkus 10 botol.

Seftriakson merupakan antibiotik beta-lactamase dengan spektrum luas, memiliki waktu paruh yang panjang sehingga dapat diberikan 1-2 kali sehari. Efek samping yang mungkin ditemukan adalah reaksi alergi, peningkatan fungsi hati, trombositosis, dan leukopenia.10 Acharya G dkk11 melaporkan bahwa pasien demam tifoid menunjukkan respons klinis yang baik dengan pemberian seftriakson sekali sehari. Lama demam turun rata-rata empat hari, semua hasil biakan menjadi negatif pada hari keempat, dan tidak ditemukan kekambuhan. Hasil laboratorium menunjukkan kadar hemoglobin dan hitung leukosit normal, serta tidak ditemukan gangguan fungsi hati dan ginjal (level of evidence 2b).11

10. Harrison CJ, Bratcher D. Cephalosporins: a review.Pediatr Rev 2008;29;264-73.11. Acharya G, Revoisier C, Butler T, Ho M, Tiwari M, KlausSK, dkk. Pharmacokinetics of ceftriaxone. AntimikcrobAgents Chemother 1998;38: 241-8.