Preformulasi Tablet

download Preformulasi Tablet

of 22

  • date post

    20-Oct-2015
  • Category

    Documents

  • view

    47
  • download

    4

Embed Size (px)

description

keren

Transcript of Preformulasi Tablet

PowerPoint Presentation

PREFORMULASI TABLETPOTENSI AMILUM LOKAL SEBAGAI EKSIPIEN DALAM FORMULASI SEDIAAN TABLET

PREFORMULASIMerupakan tahap awal dalam rangkaian proses pembuatan sediaan farmasi yang berpusat pada sifat-sifat fisika kimia zat aktif dimana dapat mempengaruhi penampilan obat dan perkembangan suatu bentuk sediaan farmasi.

Syarat Preformulasi1. 2. 3.4.5.6.7.Amilum Amilum merupakan bahan yang digunakan sebagai eksipien pada tablet dan kapsul yang berfungsi sebagai bahan pengisi, pengikat dan penghancur.Amilum sebagai penghancur Akan berfungsi apabila ditambahkan secara kering sebelum penambahan rubrikanAmilum sebagai bahan penghancur dan pengikat apabila ditambahkan dalam bentuk pasta atau kering sebelum digranul dengan komponen lainnyaAmilum sebagai bahan penghancur granulnya mampu mengembang apabila kontak dengan air karena adanya amilosa. Mekanisme aksi kapiler yang lebih dominan dari pengembangan. berdasarkan gaya tolak antar partikel antara konstituen tablet apabila kontak dengan air dan bagian hidrofilik dari amilum Karakteristik fisikokimia amilum pisang kepok dan jagung dibandingkan dengan Amprotab (Syukri, et al, 2009)No.KarakteristikAmilum pisang kepokAmilum jagungAmprotab1.OrganoleptikSerbuk halus, putih, tidak berbau dan tidak berasa Serbuk kasar, coklat kekuningan, tidak berasa dan tidak berwarna.Serbuk halus, putih, tidak berbau dan tidak berasa2.KelarutanPraktis tidak larut dalam etanol (95 %) dan air Praktis tidak larut dalam etanol (95 %) dan airPraktis tidak larut dalam etanol (95 %) dan air3.Ukuran partikel (m)1,01 2,000,51 - 1,00 1,01 2,004.Sudut diam (o)11,66 10,10 -5.Bulk Density (g/ml)0,520,480,476.Tap density (g/ml)0,750,640,647.Hausner ratio1,441,331,368.Carrs Index (%)30,0037,8027,239.Kandungan lembab (%)13,489,2111,10Dari tabel diatas terlihat bahwa sifat organoleptik dari amilum pisang kepok, amilum singkong, amilum ubi jalar dan Amprotab adalah sama yaitu berupa serbuk halus, putih, tidak berasa dan tidak berwarna, tetapi untuk amilum jagung berupa serbuk kasar. . Ukuran partikel dari amilum pisang kepok berada dalam rentang 1,01 2,00 m, amilum jagung 0,51 1,00 m, amilum singkong dan amilum ubi jalar 1,01 1,50 m sehingga memiliki karakter yang hampir sama dengan Amprotab.

8Karakteristik fisikokimia amilum singkong dan ubi jalar dibandingkan dengan Amprotab (Muliani dan Fittasari, 2008)No.KarakteristikAmilum singkongAmilum ubi jalarAmprotab1.OrganoleptikSerbuk halus, putih, tidak berbau dan tidak berasa Serbuk kasar, coklat kekuningan, tidak berasa dan tidak berwarna.Serbuk halus, putih, tidak berbau dan tidak berasa2.KelarutanPraktis tidak larut dalam etanol (95 %) dan air Praktis tidak larut dalam etanol (95 %) dan airPraktis tidak larut dalam etanol (95 %) dan air3.Ukuran partikel (m)1,01 1,501,01 1,501,01 2,004.Sudut diam (o)---5.Bulk Density (g/ml)0,610,460,476.Tap density (g/ml)0,830,830,647.Hausner ratio1,361,801,368.Carrs Index (%)26,5127,4127,239.Kandungan lembab (%)10,7812,5611,10Sudut diam menujukkan sifat kohesifnes dan kemampuan mengalir dari serbuk. Sudut diam yang rendah menunjukkan serbuk memiliki kehesifnes yang kecil sehingga memiliki kemampuan mengalir yang baik (Well, JI, et al, 1996). Amilum dari pisang kepok memiliki sudut diam 11,66, amilum jagung 10,10, sedangkan amilum singkong, amilum ubi jalar dan Amprotab tidak mampu mengalir. Dengan demikian sifat alir dari amilum pisang kepok dan amilum jagung lebih bagus dibandingkan dengan amilum singkong, amilum ubi jalar dan Amprotab. Hauner rasio merupakan perbandingan rasio tap density dengan bulk density yang menunjukkan porositas dan kemampuan serbuk dalam menata diri selama proses pencetakan tablet. Semakin tinggi rasio semakin besar porositas sehingga mengakibatkan tablet yang dihasilkan tidak memiliki bobot dan kesaragaman kandungan zat aktif yang seragam. Sifat alir dari serbuk sangat penting untuk menentukan apakah tablet bisa di proses secara kempa langsung dengan eksipien. Sudut diam, Hausner index, Carrs compressibility dapat dipertimbangkan sebagai pengukuran sifat alir secara tidak langsung. Hauner index menunjukkan interaksi antar partikel sedangkan Carrs index menunjukkan kemampuan material berkurang volumenya selama proses. Secara umum Hausner rasio yang lebih besar dari 1,25 menunjukkan serbuk mengalir tidak baik, Carrs compressilibility index dibawah 16 % menunjukkan serbuk mengalir dengan bagus sedangkan jika nilainya diatas 35 % menunjukkan serbuk cohesifnes (Ohwoavworhua, et al, 2005). Secara umum sifat alir dari amilum pisang kepok dan amilum jagung tidak bagus sehingga dibutuhkan glidan untuk memperbaiki sifat alir dalam proses penbuatan tablet. Kandungan lembab amilum pisang kepok adalah 13,48 %, sedikit diatas Amprotab yaitu 11,10 %. Sedangkan kandungan lembab amilum jagung 9,21 %, amilum singkong 10,78 % dan amilum ubi jalar 12,56 %. Sehingga amilum pisang kepok butuh pengeringan lebih lanjut apabila dijadikan sebagai eksipien dalam formulasi obat yang peka dengan lembab seperti aspirin.

9Potensi beberepa amilum lokal sebagai bahan pengikat dan bahan penghancur.penampilan menarik dan bebas dari kerusakan seperti pecah pada bagian sisinya, retak, perubahan warna dan kontaminanmemiliki kekuatan mekanik untuk menahan goncangan selama proses manufaktur, pengemasan, distribusi dan dispensing pada pasien3. stabil secara fisik dan kimia dalam waktu yang lama4. harus mampu melepaskan zat aktif dalam tubuh dalam waktu yang bisa diprediksiFormula Tablet asetaminofen dengan bahan penghancur amilum pisang kepok (Handayani, 2009)BahanJumlahAsetaminofen (mg)500Gelatin (%)10Amilum pisang kepok atau Amprotab (mg)32,5 ; 65 ; 97,5 ; 130Lactosa (mg)111 ; 78,5 ; 46 ; 13,5Magnesium stearat (mg)6,511Data hasil uji sifat fisik tablet acetaminophen dengan bahan penghancur Pati Pisang Kepok dan Amprotab (Handayani, 2009)Bahan penghancurFKeseragamanBobot (mg)X SDCV(%)Kekerasan (kg/cm2)X SD Kerapuhan (%)X SDWaktuHancur (menit)X SD Pati Pisang KepokIIIIIIIV0,650.0010,650.0020,650.0020,650.0010,210,270,240,219,330,918,830,758,361,268,310,890,120,010,090,020,090,020,080,0110,120,217,310,012,490,022,150,04AmprotabVVIVIIVIII0,650.0050,650.0030,650.0040,650.0030,700,540,590,439,090,488,671,38,211,327,85 0,580,110,030,120,030,150,010,180,046,250,063,420,023,180,023,130,25Keterangan:Formula I: bahan pengancur Pati Pisang Kepok dengan kosentrasi 5%Formula II: bahan pengancur Pati Pisang Kepok dengan kosentrasi 10%Formula III: bahan pengancur Pati Pisang Kepok dengan kosentrasi 15%Formula IV: bahan pengancur Pati Pisang Kepok dengan kosentrasi 20%Formula V: bahan pengancur Amprotab dengan kosentrasi 5%Formula VI: bahan pengancur Amprotab dengan kosentrasi 10%Formula VII: bahan pengancur Amprotab dengan kosentrasi 15%Formula VIII: bahan pengancur Amprotab dengan kosentrasi 20%

Dari tabel V diatas diperoleh bahwa tablet asetaminofen yang menggunakan pati pisang kepok memenuhi persyaratan keseragaman bobot (% CV dibawah 5 %), kekerasan yang konsisten, kerapuhan kurang dari 0,8 % dan waktu hancur kurang dari 15 menit. Jika dibandingkan dengan Amprotab tidak menunjukkan perbedaan yang signifikan.12profil disolusi dari tablet asetaminofen menggunakan pati amilum pisang kepok sebagai bahan penghancur (Handayani, 2009).

Keterangan:Formula I: bahan pengancur Pati Pisang Kepok dengan kosentrasi 5%Formula II: bahan pengancur Pati Pisang Kepok dengan kosentrasi 10%Formula III: bahan pengancur Pati Pisang Kepok dengan kosentrasi 15%Formula IV: bahan pengancur Pati Pisang Kepok dengan kosentrasi 20%Amprotab: bahan pengancur Amprotab dengan kosentrasi 20%Inovator : pembanding dari sediaan yang ada dipasaranDari data diatas diperoleh bahwa tablet yang mengandung amilum pati singkong sebagai bahan pengisi dengan konsentrasi 15 % dan 20 % memenuhi persyaratan disolusi tablet (disolusi pada menit ke 30 lebih dari 80 %). Hasil ini tidak jauh berbeda dengan tablet yang diformulasi menggunakan Amprotab sebagai bahan penghancur dan salah satu produk innovator yang ada di pasaran.

13Formula Tablet asetaminofen 500 mg dengan bahan pengikat amilum pisang kepokBahanJumlahAsetaminofen (mg)500Bahan pengikat *) (%)5, 10, 15, 20Primojel (mg)32,5Laktosa (mg)111Magnesium stearat (mg)6,5Data hasil pemeriksaan fisik tablet asetaminofen dengan bahan pengikat pati pisang kepok dan Amprotab (Rahayu, 2009)

ParameterFormulaPatiAmprotabF1F2F3F4F5F6F7F8Keseragaman bobot(mg)652,26,41653,35,55650,35,316545,41654,34,8651,35,06650,66,56648,054,76CV (%)0,980,850,820,830,730,781,010,74Kekerasan (kg/cm2)4,960,465,740,956,330,666,660,666,650,737,740,696,450,766,781,01Kerapuhan (%)0,710,380,840,740,751,050,250,370,70,390,290,050,580,340,340,09Waktu hancur (menit)6,790,036,940,096,530,749,890,881,030,091,360,112,920,145,340,18Keterangan: Formula 1: bahan pengikat Pati Pisang Kepok 5%Formula 2: bahan pengikat Pati Pisang Kepok 10%Formula 3: bahan pengikat Pati Pisang Kepok 15%Formula 4: bahan pengikat Pati Pisang Kepok 20%Formula 5: bahan pengikat Amprotab 5% Formula 6: bahan pengikat Amprotab 10%Formula 7: bahan p pengikat Amprotab 15% Formula 8: bahan pengikat Amprotab 20%Dari data diatas diperoleh bahwa tablet asetaminofen yang dihasilkan menggunakan amilum pisang kepok sebagai bahan pengikat memenuhi persyaratan sifat fisik yang baik meliputi keseragaman bobot, kekerasan, kerapuhan dan waktu hancur.

15profil disolusi dari tablet asetaminofen yang mengandung amilum pisang kepok sebagai bahan pengikat (Rahayu, 2009).

Keterangan:Formula 1: bahan pengikat Pati Pisang Kepok 5%Formula 2: bahan pengikat Pati Pisang Kepok 10%Formula 3: bahan pengikat Pati Pisang Kepok 15%Formula 4: bahan pengikat Pati Pisang Kepok 20%Amprotab: bahan pengikat Amprotab 10% Inovator : Tablet asetaminofen yang beredar di pasaran Dari data diatas diproleh bahwa semua formula tablet asetamnifen yang mengandung amilum pisang kepok sebagai bahan pengikat memenuhi persyaratan.