8/13/2019 Ppt Kanal Ion

1/18

KELOMPOK 1

Dede Mirtha Adi P (25131002)

Tobok Jonathan Sianturi (25131021)

Elsa Ardiana H (25131028)Putri Irma Yuliyanti (25131029)

Ali Ridwan (25131030)

Rahmad Aprianto (25131031)

Rosyta Velayanti (25131033)Bernike Tiara N.F (25131037)

Anis Rahmatun (25131043)

Aprilia Indah S (25131071)

8/13/2019 Ppt Kanal Ion

2/18

KANAL ION

Kanal ion merupakan protein penyusun pori yang

mengontrol gradien voltage melintasi membran plasma

(mengontrol potensial sel) dengan memungkinkan aliran ionberdasarkan gradien elektrokimia.

8/13/2019 Ppt Kanal Ion

3/18

MEKANISME KERJA

Lubang atau kanal membuka dan menutup

secara random, tapi pembukaan secara kinetik

dipengaruhi oleh voltase dan waktu. Hodgkinand

Huxley membuktikan bahwa untuk membuka danmenutup kanal mengalami berbagai kondisi

konformasi, sebagai berikut :

a. Aktivasi, yaitu proses pembukaan kanal saat

terjadidepolarisasi

b. Inaktivasi, yaitu kanal menutup selama depolarisasi

berlangsung

8/13/2019 Ppt Kanal Ion

4/18

Gambar Arus keluar dan masuknya ion dari dan ke dalam sebuah sel

8/13/2019 Ppt Kanal Ion

5/18

FUNGSI KANAL ION

Kanal ion terdapat pada hampir setiap sel. Kanalion berfungsi untuk transport ion, pengaturan

potensial listrik melintasi membran sel,serta sinyaling

sel. Kanal ion berperan penting dalam proses normal

tubuh. Beberapa penyakit terkait dengan disfungsi

kanal ion misal aritmia jantung, diabetes, epilepsi,

hipertensi, cystic fibrosis, dan lain-lain.

8/13/2019 Ppt Kanal Ion

6/18

Berdasarkan penyebab terbukanya kanal,

kanal ion diklasifikasikan :

1. Voltage-gated channel: kanal membuka danmenutup berdasarkan potensial membran

2. Ligand-gated channel (reseptor ionotropik):

kanal terbuka setelah berikatan dengan liganpada domain ekstraselular, kemudian terjadi

perubahan konformasi, diikuti dengan aliran ion

2. Other-gated channel: aktivasi/inaktivasi olehsecond messengerdi bagian dalam sel.

8/13/2019 Ppt Kanal Ion

7/18

Macam-Macam Kanal Ion

Kanal Ion Na+

Kanal Ion K+

Kanal Ion Ca2+

8/13/2019 Ppt Kanal Ion

8/18

Kanal Ion Na+

Kanal Na tergantung voltage merupakan golongan protein

membran yang memediasi masuknya dengan cepat ion Na +,sebagai respon depolarisasi membran untuk membangkitkanpotensial aksi dalam sel yang dapat teraktivasi. Kanal Naberperan penting dalam inisiasi potensial aksi. Aktivasi kanalmenyebabkan masuknya Na+ekstraseluler ke dalam sel.

Kanal Na tersusun dari subunit dan . Subunit terdiri 4domain, masing-masing terlipat menjadi 4 heliks transmembran,terhubung dengan potein lain seperti subunit . Keempatdomain terlipat bersama membentuk pusat pori. Subunit

merupakan protein membran dengan domaintransmembrantunggal dan berperan mengatur kanal Na. Subunit1 mempercepat kinetika aktivasi dan inaktivasi. Subunit 2secara kovalen terikat pada subunit, dan diperlukan untuk

efisiensi kerja kanal.

8/13/2019 Ppt Kanal Ion

9/18

Kanal ion K+

Kanal K+ terletak di membran plasma. Kanal K+

bertanggung jawab pada repolarisasi potensial aksi dan

refraktori (konsekuensi untuk kontraktilitas dan aritmia).

Kanal K+

juga berperan mengontrol durasi potensial aksi,mengatur potensial istirahat dan otomatisitas.

Struktur Kanal K+terdiri dari subunit (principal ) dan

(auxiliary ). Gambar dibawah merupakan struktur subunit

penyusun kanal K+.

8/13/2019 Ppt Kanal Ion

10/18

Gambar Struktur subunit 2 kanal K

8/13/2019 Ppt Kanal Ion

11/18

Kanal Ion Ca2+

Ion Ca2+merupakan second messenger penting yangmengontrol fungsi seluler termasuk kontraksi otot polos

& otot jantung. Kanal Ca2+tergantung voltase ( Voltage-

activated calcium channels) mengatur kadar Ca2+

intraseluler dan berkontribusi dalam sinyaling kalsium

dalam berbagai jenis sel, baik sel tereksitasi atau non-

eksitasi. Pembukaan kanal ini terutama dipicu oleh

depolarisasi potensial membran tapi juga dimodulasi

oleh berbagai hormon, protein kinase, protein posfatase,

toksin dan obat.

Klasifikasi Voltage-gated Ca 2+ channel berdasarkan

tipenya : tipe L, tipe P/Q, tipe N, tipe R dan tipe T.

8/13/2019 Ppt Kanal Ion

12/18

Sedangkan berdasarkan voltase aktivasi : high volatageactivated (HVA) dan low volatage activated (LVA).

Struktur kanal Ca 2+ terdiri dari subunit , , , dan .

Gambar dibawah menampilkan komposisi subunit dalam kanalCa HVA. Bagian yang merupakan filter selektivitas kanal adalah

empat gugus glutamat (E).

8/13/2019 Ppt Kanal Ion

13/18

Obat-obat pemblok kanal Ca ( Ca2+channel blocker )bekerja dengan menghambat depolarisasi sehinggamenghambat masuknya Ca2+ sel ke dalam sel otot.Hal ini menyebabkan penurunan tekanan darah,penurunan kontraksi kardiak dan efek antiartimia,sehingga golongan pemblok kanal Ca dapat

digunakan untuk terapi hipertensi, iskhemiamuikardial, aritmia.

Contoh obat Kanal ion Ca2+

Phenylalkylamines (verapamil)

Benzothiazipines (diltiazem)

Dihydropyridines (nifedipine)

8/13/2019 Ppt Kanal Ion

14/18

OBAT-OBAT RESEPTOR KANAL ION

1. Anestesi lokal : kokain, lidokain, prokain

2. Antiaritmia kelas III: dofetilide, ibutilide, dan

azimilide

3. Pemblok kanal Ca : Verapamil, diltiazem,

nifedipine

8/13/2019 Ppt Kanal Ion

15/18

Mekanisme kerja obat-obat kanal ion :

a. Anastesi lokal pada kanal Na

8/13/2019 Ppt Kanal Ion

16/18

b. Mekanisme kerja antiaritmia golongan III

8/13/2019 Ppt Kanal Ion

17/18

c. mekanisme kerja pemblok kanal ca+

Obat-obat pemblok kanal Ca (Ca2+ channel

blocker) bekerja dengan menghambat depolarisasi

sehingga menghambat masuknya Ca2+ sel ke dalam

sel otot. Ini menyebabkan penurunan tekanan darah,

penurunan kontraksi kardiak dan efek antiartimia,

sehingga dapat digunakan untuk terapi hipertensi,

iskhemia muikardial, aritmia.

8/13/2019 Ppt Kanal Ion

18/18