Penghambat Pompa Proton

download Penghambat Pompa Proton

of 6

  • date post

    12-Dec-2014
  • Category

    Documents

  • view

    130
  • download

    11

Embed Size (px)

description

definisi, mekanisme kerja, farmakodinamik, farmakokinetik,

Transcript of Penghambat Pompa Proton

PENGHAMBAT POMPA PROTON (PROTON PUMP INHIBITOR) Definisi dan kimia Merupakan penghambat sekresi asam lambung yang lebihkuat dari AH2 dengan mekanisme kerja yang berbeda. Merupakan benzimidazol tersubstitusi dengan struktur mirip AH2 Merupakan prodrug yang membutuhkan suasana asam untuk aktivasinya Farmakodinamik

Setelah diabsorbsi ke sirkulasi sistemik obat akan mengalami difusi ke sel parietal lambung dan mengalami aktivasi menjadi sulfonamid tetrasiklik Obat tersebut akan berikatan dengan gugus sulfohidril enzim pada pompa (H, K, ATPase) dan di membran apikal sel parietal Hal itu akan mengakibatkan adanya penghambatan ireversibel asam lambung

Farmakokinetik A : mengalami aktivasi dalam lambung dan absorbsinya cepat (30 menit); memiliki durasi inhibisi asam 24 jam M : mengalami metabolisme lintas pertama dan sistemik di hati tepatnya pada sitokrom p450. E : pembersihan sedikit oleh ginjal Macam obat Omeprazol Esomeprazol Lanzoprazol Rabeprazol

Indikasi dan penggunaan klinis GERD Ulkus Peptikum E.c. H. pylori -> berfungsi sebagai anti mikroba langsung minor. Pengobatan diberikan dengan terapi tripel yaitu dengan memberikan PPI, klaritromisin dan amoxicilin E.c OAINS Dispepsia non-ulkus Pencegahan perdarahan mukosa akibat stres Gastrinoma dan hipersekretorik lain Efek samping Penurunan penyerapan vit B12 dan mineral Peningkatan kolnisasi kuman di lambung dan usus Peningkatan kadar gastrin lebih dari normal pada penghentian PPI dehingga terjadi rebound hipersekresi asam lambung. Myopati subdural Atralgia Sakit kepala Ruam kulit Interaksi obat Penurunan penyerapan katekolamin dan digoksin Menghambat metabolisme koumarin, diazepam dan fenitoin omeprazol Menghambat metabolsime diazem esomeprazole Sediaan dan posology Nama obat Omeprazol esomeprazol Lanzopazol Rabeprazol pantoprasol Sediaan Kapsul Tablet salut enterik Vial Kapsul Tablet Tablet posologi 10 mg dan 20 mg 20 mg dan 40 mg 40 mg/10 ml 15 mg dan 30 mg 10 mg 20 mg dan 40 mg

AGEN PROKINETIK Merupakan obat-obat yang memiliki efek memacu gerakan peristaltik tanpa meningkatkan fungsi sekresi saliva dan asam lambung. Obat-obat yang termasuk agen prokinetik ialah: 1. Metoklopramid 2. Domperidon 3. Sisaprid Obat-obat tersebut memiliki mekanisme yang berbeda-beda, yakni: Metoklopramid Obat ini mirip fenotiazin yang memiliki efek antidopaminergik di chemoreseptor trigger zone, tetapi juga meningkatkan motilitas saluran cerna. Sifat antiemetik lebih berhubungan dengan sifat antagonis terhadap 5-HT, dan sifatnya memblok reseptor dopamine. Secara struktur berhubungan dengan prokainamid tetapi mempunyai aktivitas farmakologi berbeda Mekanisme kerja Merangsang motilitas saluran cerna bagian atas tanpa merangsang sekresi lambung, empedu dan pankreas, tetapi mekanisme kerja tidak jelas. Hal ini diduga karena peningkatan pembebasan asetilkolin dan tidak bergantung pada inervasi vagal. Selain itu, obat ini meningkatkan tekanan sfingter esofagus bagian bawah dan meningkatkan kecepatan pengosongan lambung dan mekanisme antagonis obat ini tidak jelas. Obat ini juga meningkatkan tonus dan amplitudo kontraksi lambung, merelaksasi sfingter pilorus dan bulbus duodenum, serta meningkatkan peristaltik duodenum dan jejenum. Farmakokinetik Diabsorbsi baik di saluran cerna konsentrasi pucak plasma dicapai dalam waktu 1-2 jam setelah pemberian oral. Waktu paruh eliminasi obat 5-6 jam. Metabolisme di hati sedikit sekali dan diekskresikan melalui ginjal serta ditemukan di urin kurang lebih 20% dari total bersihan dalam bentuk utuh. Bersihan obat dapat terganggu pada pasien gangguan ginjal Indikasi 1. Refluks gastroesofagal mengurangi gejala penyakit dan mengurangi lamanya refluk kumulatif ke esofagus. Karena obat meningkatkan tekanan sfingter esofagus bawah dan meningkatkan kecepatan pengosongan lambung. 2. Gastroparesis diabetik 3. Pencegahan mual-muntah pada ibu hamil Kontra indikasi 1. Obstruksi mekanik, perdarahan saluran cerna dan perforasi 2. Penderita feokromositoma 3. Penderita epilepsi atau yang mendapat pengobatan dengan obat yang meinmbulkan gangguan ekstrapiramidal

4. Kanker payudara Perhatian: wanita hamil dan menyusui Efek samping Mengantuk, kelesuan. Mulut kering, cemas, lesu, hirsutisme, konstipasi, kulit kemerahan, agitasi, methemoglobinemia Ggn ekstrapiramidal, gejala parkinson Interaksi obat Tidak diberikan bersama dengan: atropin dan antikolinergik dan analgesik. Efek sedasi meningkat diberika bersama alkohol. Meningkatkan absorbsi parasetamol Dosis dan sediaan Dewasa: 10 mg diberikan 30 menit sebelum makan dan menjelang tidur malam Anak: 0,5 mg/kg BB/ hari dibagi dalam 3 dosis Sediaan Tablet 5 dan 10 mg; injeksi 5 mg/ ml dan sirup Domperidon Antidopaminergik yang memiliki sifat kerja sebagaii antiemetik mirip dengan metoklopramid, tetapi kejadian gejala ekstrapiramid lebih rendah karena tidak menembus sawar otak. Derivat benzimidazol yang bekerja terutama pada CTZ dan efek perifer di saluran cerna. Mekanisme kerja Mekanisme pasti belum diketahui. Terutama di reseptor dopamin D saluran cerna Menyebabkan tekanan sfingter esofagus bawah, kontraksi lama duodenum dan pengosongan lambung. Farmakokinetik Diabsorbsi baik secara per oral, intramuskular atau perrektal. Konsentrasi puncak plasma 10-30 menit setelah pemberian oral atau IM, kurang lebih 2 jam setelah pemberian perrektal dengan waktu paruh kurang dari 7 jam. Mengalami metabolisme lintas pertama di hati dan diekskresi ke empedu 60%. Indikasi 1. Refluks esofageal 2. Pencegahan mual-muntah pada diare, dispepsia, dismenore, trauma kapitis, migren dkk

Kontra indikasi 1. Depresi ssp 2. Hipersensitivitas 3. Nb: penderita hati, reaksi diskeinesia 4. Efek samping 5. Meningkatkan skresi prolaktin sehingga menimbulkan pembesaran payudara dan galaktore, terutama dalam jangka lama 6. Omteralso pnat 7. Tiadak diberikan pada obat yg hepatotoksik dn penghambat minoamin oksidase Dosis Dewasa: 3x20-40 mg/ hari Anak: 0,6/ kg BB/ hari Sediaan Tablet20 mg sirup Sisaprid Merupakan prokinetik terbaru dan efektif mengurangi gejala gangguan saluran cerna dan bekerja sebagai kolinomimetik kerja tidak langsung. Obat ini merupakan suatu piperidinil benzamida yang tidak mempunyai sifat antidopaminergik dan kolinomimetik langsung. Mekanisme kerja Obat ini bekerja dengan memperbaiki motalitas saluran cerna dengan cara melepaskan asetilkolin secara tidak langsung dari pleksus mesenterikus. Obat ini diketahui bertindak sebagai agonis 5 HT4 dan antagonis serotonin. Obat ini meningkatkan sfingter esofagus bawah (motilitas dan pH), kecepatan pengosongan lambung, meningkatkan motilitasa antroduodenal, usus halus dan usus besar. Farmakokinetik Diabsorbsi secara langsung, baik di saluran cerna maupun saat kadar mpuncak plasma yang dicapai dalam waktu 1-2 jam dengan kadar optimum yang dicapai dalam 15 menit sebelum makan. Waktu paruh obat ini adalah 7-10 jam dan akan lebih lama pada penderita orang tua atau penyakit hati. Metabolisme utamanya adalah narsisaprid. Obat ini dijumpai 1-3% dalam urin dan 5% dalam tinja. Indikasi 1. GERD 2. Dispepsia fungsional 3. Gastroparesis diabetika 4. Atoni saluran cerna pasca operasi

5. Konstipasi kronik 6. Ulkus lambung Efek samping sering terjadi: nyeri perut, borborismi dan diare. Pusing dan sakit kepala, somnolen atau kelelahan jarang terjadi Peningkatan prolaktin dan gejala ekstrapiramidal jarang terjadi, dibanding dengan metoklopramid. Obat ini dapat memperpanjang interval QT. Interaksi obat Sisaprid meningkatkan absorbsi ranitidin, simetidin, fleikainid, dan siklosporin. Meningkatkan kadar plasma disorpiramid. Efek sedasi meningkat bila diberikan bersama dengan alkohol atau benzodiazepin. Dosis dispepsia fungsional Dewasa: 3 x 5 10 mg/ hari Anak : 3 x 0,15 0,3 mg/ kg BB/ hari GERD atau gastroparesis Dewasa : 3 x 5 10 mg / hari ditambah 10 mg sebelum tidur Anak: 3 x 0,1 mg / kg BB/ hari Sediaan: tablet 5 mg