Pengantar Farmakologi

1Pengantar FarmakologiProf. Sri Agus Sudjarwo.,Ph.D2

3

4

5

6

7

8

9

10

11

12

13

14

15

16OBAT IDEALEfektifAmanSelektifMudah dalam pemberianBebas dari interaksi obatBiaya murahStabil scr kimiaMemiliki nama generik yang simpel17TUJUAN PENGOBATANmemberikan manfaat maksimal dengan bahaya minimal 18

19

20

21

22

23

24

25

26

27

28

29

30

31

32

33Faktor-faktor yang mempengaruhi absorbsi1. Luas permukaan2. Aliran darah3. Nyeri & stress4. Motilitas sal. Pencernaan5. Bentuk obat- Rapid rate (dtk-mnt): sublingual, IV, inhalasi- Intermediate rate (1-2 jam): oral, IM, SC- Slow rate (jam-hari): rektal34Faktor-faktor yang mempengaruhi absorbsi6. Interaksi obat (obat--obat; obat--makanan)7. Efek lintas pertama (bbrp obat mengalami metabolisme di hati atau vena portal sebelum masuk ke sist.sirkulasi* contoh obat: dopamin, isoproterenol, lidokain, morfin, nitrogliserin, propanolol, reserpin, & warfarin* efek lintas pertama dosis oral > dosis IV35Faktor-faktor yang mempengaruhi absorbsi8. Kelarutan obat9. Bioavailability= persentase dosis obat yang mencapai sist. sirkulasi10. Daur enterohepatik36

37

38

3839

40

41

42

43

44

45

4546

47

48

49

50

51

52

53

54

55

56

57

58

59

60

61

62

63

64

65

66

67

68

69

70

71

72

73

74

75

76Reaksi yang tidak diharapkan(Adverse reaction)Efek sampingefek fisiologis yang tidak berkaitan dg efek yg diharapkanAdverse reaction: efek yang lebih berat dari efek samping- efek toksik/ toksisitas: biasanya tjd akibat overdosis akumulasi obat teridentifikasi dr kadar obat dlm darah (kadar obat > rentang terapeutik- idiosinkrasi: respons yg tdk diharapkan & abnormal pada sbgn kecil populasi, seringnya berkaitan dg kelainan genetik77Faktor yang mempengaruhi respons klinis pengguna obatStatus Penyakit & gangguanFaktor fisiologisInteraksi obatInteraksi obat-makanan78DistribusiProses sehingga obat berada di cairan tubuh dan jaringan tubuh

I. Aliran darahII. Afinitas thd jaringanIII. Efek ikatan protein79Metabolisme/ BiotransformasiProses kimia yang mengubah bentuk aslinya menjadi bentuk yang larut-air(metabolit) sehingga dapat diekskresikanJenis reaksi biotransformasi:- reaksi sintesis atau konjugasi: kombinasi dg zat endogen- reaksi nonsintesis: dg oksidasi, reduksi, atau hidrolisis80BiotransformasiPeran enzim:- meningkatkan kelarutan obat dlm air untuk diekskresikan mll sist.renal- mengubah kelarutan obat dlm lemak untuk diekskresikan mll sist.biliaris81EkskresiProses membuang metabolit obat dari tubuh

* mll sist. Renal urine* mll sist. Biliaris feses82FARMAKODINAMIKstudi tentang pengaruh obat terhadap jaringan tubuh

Kerja obat:Onset (mula kerja), Peak (puncak), duration (lama kerja); waktu paruhMekanisme kerja: reseptor, enzim, hormon83Faktor yang mempengaruhi respons klinis pengguna obatStatus Penyakit & gangguanFaktor fisiologisInteraksi obatInteraksi obat-makanan84INTERAKSI OBATInteraksi farmakokinetik1. Absorbsi: waktu pengosongan lambung, kadar pH2. Distribusi: ikatan dg protein3. Biotransformasi: enzim stimulan & enzim penghambat4. Ekskresi: / ekskresi urin, mengubah pH urin85INTERAKSI OBATInteraksi farmakodinamik- Indifference: efek kombinasi = komponen yg plg aktif- Additive: efek kombinasi= jumlah efek setiap obat- Synergistic: efek kombinasi> efek masing2- Potentiation: satu obat kerja obat lain- Antagonistic: satu obat kerja obat lain