BYAndi Nafisah Tendri Adjeng Mallarangeng

OPHTHALMIC PRODUCTS

Struktur mata dan fungsi fisiologisnya: Sklera (bagian putih mata) : merupakan lapisan luar mata yang berwarna putih dan relatif kuat. Konjungtiva : selaput tipis yang melapisi bagian dalam kelopak mata dan bagian luar sklera. Kornea : struktur transparan yang menyerupai kubah, merupakan pembungkus dari iris, pupil

dan bilik anterior serta membantu memfokuskan cahaya. Pupil : daerah hitam di tengah-tengah iris. Iris : jaringan berwarna yang berbentuk cincin, menggantung di belakang kornea dan di depan

lensa; berfungsi mengatur jumlah cahaya yang masuk ke mata dengan cara merubah ukuranpupil.

Lensa : struktur cembung ganda yang tergantung diantara humor aqueus dan vitreus; berfungsimembantu memfokuskan cahaya ke retina.

Retina : lapisan jaringan peka cahaya yang terletak di bagian belakang bola mata; berfungsimengirimkan pesan visuil melalui saraf optikus ke otak.

Saraf optikus : kumpulan jutaan serat saraf yang membawa pesan visuil dari retina ke otak. Humor aqueus : cairan jernih dan encer yang mengalir diantara lensa dan kornea (mengisi

segmen anterior mata), serta merupakan sumber makanan bagi lensa dan kornea; dihasilkan olehprosesus siliaris.

Humor vitreus : gel transparan yang terdapat di belakang lensa dan di depan retina(mengisi segmen posterior mata).

Struktur Pelindung MataStruktur di sekitar mata melindungi dan memungkinkan mata bergerak secara bebas ke segala arah. Struktur tersebut

melindungi mata terhadap debu, angin, bakteri, virus, jamur dan bahan-bahan berbahaya lainnya, tetapi jugamemungkinkan mata tetap terbuka sehingga cahaya masih bisa masuk. adapun struktur pelindung mata, meliputi: Orbita

Orbita adalah rongga bertulang yang mengandung bola mata, otot-otot, saraf, pembuluh darah, lemak dan struktur yangmenghasilkan dan mengalirkan air mata.

Kelopak MataKelopak mata merupakan lipatan kulit tipis yang melindungi mata. Kelopak mata secara refleks segera menutup untukmelindungi mata dari benda asing, angin, debu dan cahaya yang sangat terang. Ketika berkedip, kelopak mata membantumenyebarkan cairan ke seluruh permukaan mata dan ketika tertutup, kelopak mata mempertahankan kelembabanpermukaan mata. Tanpa kelembaban tersebut, kornea bisa menjadi kering, terluka dan tidak tembus cahaya. Bagiandalam kelopak mata adalah selaput tipis (konjungtiva) yang juga membungkus permukaan mata.

Bulu mataBulu Mata merupakan rambut pendek yang tumbuh di ujung kelopak mata dan berfungsi membantu melindungi matadengan bertindak sebagai barrier (penghalang). Kelenjar kecil di ujung kelopak mata menghasilkan bahan berminyakyang mencegah penguapan air mata.

Kelenjar lakrimalisKelenjar Lakrimalis terletak di puncak tepi luar dari mata kiri dan kanan dan menghasilkan air mata yang encer. Air matamengalir dari mata ke dalam hidung melalui 2 duktus lakrimalis; setiap duktus memiliki lubang di ujung kelopak mata atasdan bawah, di dekat hidung. Air mata berfungsi menjaga kelembaban dan kesehatan mata, juga menjerat dan membuangpartikel-partikel kecil yang masuk ke mata. Selain itu, air mata kaya akan antibodi yang membantu mencegah terjadinyainfeksi.

Penghantaran obat ke dalam mata relativecukup sulit, karena mata terlindungi olehsawar anatomic yang alami. Dua sawar utamayang melindungi mata yaitu:a.Kornea, sawar yang melindungi bagiandepan mata

b.Retina darah yaitu sawar yang memberikanperlindungan pada bagian belakang mata.

Opthalmic productconsists of:

Aqueous solutions

Sediaan mata berupa larutan yangdiaplikasikan ke dalam rongga mata hanyasedikit yang dapat masuk ke daerah target,

yaitu hanya berkisar kurang dari 1%

Volume larutan yang dapat ditampungoleh mata sangat terbatas ( 7 L) maka

larutan yang berlebih dapat masuk ke nasalcavity lalu masuk ke jalur GI menghasilkanabsorpsi sistemik yang tidak diinginkan.Mis. -bloker untuk perawatan glaukoma

dapat menjadi masalah bagi pasiengangguan jantung atau asma bronkhial.

Formulation of OphthalmicProducts

Active ingredient(s) to produce desired therapeuticeffect.

Vehicle, usually aqueous. Antimicrobial preservative to eliminate any microbialcontamination during use and thus maintain sterility.

Adjuvants to adjust tonicity, viscosity or pH in order toincrease the comfort in use and to increase the stabilityof the active ingredient(s).

Suitable container for administration of eye dropswhich maintains the preparation in a stable form andprotects from contamination during preparation,storage and use.

Tonisitas Rumus Cataline (Jenkins et al., 1957)

100 = % + = %

Ket: F = Faktor Isotonik dari pengisotonisK = Faktor disosiasi dari pengisotonisM = Berat molekul dari pengisotonis% = Persen dari pengisotonisK = Faktor disosiasi zat terlarut yang ditambahkanM = Berat molekul zat terlarut yang ditambahkan% = Persen zat terlarut yang ditambahkan

Freezing Point Depression ( Rumus Penurunan Titik Beku (Jenkins et al., 1957))

= 0,52 ( + + )Ket: W = Masa dari senyawa yang digunakan sebagai pengisotonis (gr/100ml)

konsentrasi (%) dari senyawa terlarut 1= Titik beku untuk senyawa terlarut 1= konsentrasi (%) dari senyawa terlarut 2= Titik beku untuk senyawa terlarut 2 = dan seterusnya untuk senyawa lain yang dilarutkan= Titik Beku untuk senyawa yang digunakan sebagai pengisotonis

Ophthalmic solutions are generally packaged in multiple dosecontainers. Since there is the possibility of inadvertent bacterialcontamination of the formulation with repeated patient use, apreservative should be added. Preservatives should be used that donot cause patient sensitivity or that are incompatible with the otheringredients in the formulation. Preservatives that are commonly usedin ophthalmic formulations are listed in the table below. The FDAAdvisory Review Panel on OTC Ophthalmic Drug Products (Dec.1979) established that the concentrations are for formulations that willhave direct contact with the eye and not for ocular devices such ascontact lens products.

Preservatives

Maximum Concentration of Preservatives Approved for Use inOphthalmic Solutions

Agent Maximum ConcentrationBenzalkonium chlorideBenzethonium chloride

ChlorobutanolPhenylmercuric acetatePhenylmercuric nitrate

ThimerosalMethylparabenPropyl-parabens

0.013%0.01%0.5%0.004%0.004%0.01%

0.1- 0.2%0.04%

Patients should be counseled that the product may be easilycontaminated by touching it to the eyes. Self-contained dropper bottles areless likely to be contaminated than those which must be opened and thedropper removed. However, the plastics used to make these are reactivewith a number of solutions and may not be as acceptable as glass bottles.

ViscosityThe most common viscosity desired in anophthalmic solution is between 25 and 50 cps.The actual concentration of the enhancerrequired to produce that viscosity will dependon the grade of the enhancer. For example, ifmethylcellulose 25 cps is used, a 1% solutionwill create a viscosity of 25 cps. Ifmethylcellulose 4000 cps is used, a 0.25%solution provides the desired viscosity.Standard references give tables of viscositiesproduced by percentage solutions and gradesof ingredients

ViscosityViscosity enhancers are used in ophthalmic solutions to increase theirviscosity. This enables the formulation to remain in the eye longer and givesmore time for the drug to exert its therapeutic activity or undergo absorption.Commonly used viscosity enhancers and their maximum concentrations aregiven in the table below

Viscosity Enhancer Maximum Concentration (%)Hydroxyethylcellulose 0.8

Hydroxypropylmethylcellulose 1.0Methylcellulose 2.0Polyvinyl alcohol 1.4

Polyvinylpyrrolidone 1.7

Wash hands. Tilt your head back and look at the ceiling. Gently pull the lower eyelid down until it forms a small pocket, or pouch. Squeeze the bottle or the dropper to release a single drop into the eye. Take

care not to touch the eye or eyelid with the nozzle of the bottle. Release the lower lid and close eyelid for 30 seconds. Dab excess with

tissue. Patients should be shown that every effort should be made to emphasize the

need for instilling only one drop per administration, not two or three When more than one drop is to be administered, wait at least five minutes

between administrations Immediately after instilling a drop on the eye, place pressure on the

lachrymal sac for one or two minutes. This will reduce the rate of drug lossthrough this pathway

Instructions for eye drops users

Patients should be shown how to properly instill thedrops in their eyes, and every effort should bemade to emphasize the need for instilling only onedrop per administration, not two or three.

When more than one drop is to be administered,wait at least five minutes between administrations.

Immediately after instilling a drop on the eye, placepressure on the lachrymal sac for one or twominutes. This will reduce the rate of drug lossthrough this pathway.

cautions for eye drops users

Ointments

Tend to keep the drugin contact with theeye longer thansuspensions

Most ointments tendto blur patient visionas they remain viscousand are not removedeasily by the tear fluid

Ophthalmic ointment basesMost ophthalmic ointment bases are a mixture ofmineral oil and white petrolatum and have a melting

point close to body temperature. Sometimes anhydrouslanolin is used to take up an ingredient that wasdissolved in a small amount of water to affect

dissolution. The aqueous solution is incorporated intothe lanolin and then the lanolin is mixed with the

remaining ointment base ingredients.

Preparing of Ophthalmicointment

Sterile ointments are prepared byfirst sterilizing all of the individualingredients and then combining

them under aseptic conditions. Theprepared ointment is then

packaged in a sterile containersuch as an ointment tube

Packaging of Ophthalmicointment

Ophthalmic ointment tubes are typicallysmall holding approximately 3.5 g ofointment and fitted with narrow gaugetips which permit the extrusion of

narrow bands of ointment.

Aqueous formulations that containsolid particles. The Particles be lessthan 10 microns in size to minimizeirritation to the eye. There is atendency of the solid undissolvedparticles to adhere to theconjunctiva. As drug is absorbed,these solid particles will dissolve toreplenish the absorbed drug. Thisreservoir effect increases the contacttime and duration of action of asuspension compared to a solution.

Aqueoussuspensions

Syaratsediaanmata

Memiliki daya penetrasi yang baik terhadapkorneaMemiliki waktu kontak terhadap epiteliumkornea yang cukup panjangMudah dalam pengaplikasiannya terhadap pasien

Nyaman dalam proses pengaplikasiannya,

Tidak mengiritasi mata yaitu tidak menyebabkanproses lakrimasi dan reflex pengedipanMemiliki sifat reologi yang tepat