Oksitosik Insulin'07

download Oksitosik Insulin'07

of 7

  • date post

    24-Jul-2015
  • Category

    Documents

  • view

    109
  • download

    4

Embed Size (px)

Transcript of Oksitosik Insulin'07

OKSITOSIK Oksitosik : obat yang merangsang kontraksi uterus.

Ada 3 golongan, yaitu: 1. Oksitosin 2. Prostaglandin E dan prostaglandin F 3. Alkaloid Ergot Jenis alkaloid: - Alkaloid asam amino : ergotamine - Alkaloid dihidro asam amino : dihidroergotamin - Alkaloid amin : ergonovin (l, aktif) dan ergonovinin (d,inaktif) - Efek Oksitosik : - Selektif miometrium uterus - Kontraksi spontan teratur - Na+ (depolarisasi), Ca2+ (kopling kontraksi-eksitasi) - Kontraksi uterus meningkat sesuai dengan usia kehamilan, terkuat saat partus. OKSITOSIN Kontraksi uterus Relaksin Dilastasi serviks Sekresi oksitosin refleks+kontraksi abdomen KELAHIRAN

1

Efek oksitosin pada uterus: Kontraksi uterus Sensitivitas meningkat sebanding denga usia kehamilan,tertinggi Gravid trimester 3 Uterus imatur resisten Estrogen meningkat, Progesteron menurun Menimbulkan pelepasan prostaglandin PG efek utama / hasil kontraksi ?? Efek oksitosin pada kelenjar mammae: Milk suction reflex sekresi oksitosin ejeksi ASI (milk ejection) Katekolamin tidak mempengaruhi kontraksi mioepitel , menghambat ejeksi

SISTEM KARDIOVASKULARMembr sel otot polos relaksasi Vasodilatasi Tekanan darah Kulit merah Takikardi Dosis obstetri tepat

Aliran darah ekstremitas

PENERAAN HAYATI Oksitosin2 mcg oksitosin murni standar oksitosin sampel

Otot polos vascular Aves vasodilatasi vasodepresor potensi oksitosik

1 Unit pituitari posterior US PharmacopeaFarmakodinamik oksitosin: Mengubah arus ion transmembran dalam sel otot polos miometrium utk memproduksi kontraksi uterus yang terus-menerus.2

Kepekaan uterus terhadap oksitosin meningkat selama kehamilan. Induksi kontraksi miometrium dapat dihambat oleh agonisadrenoseptor-beta, magnesium sulfat, ataua anestesi inhalasi. Kel. Mammae: menyebabkan kontraksi sel mioepitel sekeliling alveoli mammae keluarnya susu. Oksitosin mempunyai sifat antidiuretik lemah dan aktivitas penekan. Farmakokinetik oksitosin: Oral dirusak kemotripsin, di dalam lambung dan usus halus, resisten terhadap tripsin. Per parenteral (iv), tak terikat protein plasma, dikatabolisme oleh ginjal dan hati. T singkat, beberapa menit (ada yang menyebutkan selama 5 menit). Intra nasal. Dirusak : - Hepar, ginjal,kelenjar mammae masa laktasi - Oksitosinase,Vasopresinase kehamilan - Aktivitas oksitosinase tinggi : Uterus gravid, plasenta Kegunaan Klinik: - Diagnostik : tes tantangan oksitosin pd akhir kehamilan, respon abnormal retardasi pertumbuhan intrauterin dan membenarkan seksio sesaria segera. - Terapi : untuk menginduksi persalinan dan menambah persalinan disfungsional (kondisi yang memerlukan persalinan awal per vaginam, missal: masalah Rh, maternal diabetes, atau preeklampsia; insersia uteri; abortus tak lengkap). Dosis Oksitosin - Induksi persalinan: iv melalui pompa infuse dg pengawasan yang tepat, kec. infus awal 1 mU/menit pelan-pelan dinaikkan sampai 5-20 mU/menit sampai terjadi pola kontraksi fisiologis. - Perdarahan uterus pasca persalinan : 10-40 unit ditambah sampai 1L, dektrose 5%. - Pilihan : 10 unit im setelah persalinan plasenta. - Induksi air susu : disemprotkan ke dalam setiap lubang hidung pada satu tarikan napas posisi duduk, 2-3 menit sebelum menyusui.

Alkaloid Ergot Dihasilkan oleh Claviceps purpurea (suatu fungi yang menginduksi

gandum busuk). Alkaloid ergot mempengaruhi alfa-adrenoseptor, reseptor dopamin, reseptor 5-HT, dan mungkin beberapa tipe reseptor lain. Efek : adrenolitik , SSP, uterus, vasa darah Uterus : kontraksi meningkat sesuai dosis, matang uterus, usia gravid

3

Golongan alkaloid As Amino

Vaso konstriksi Rusak endo Efektif >> Ergotamin < gol 1 Dihidr ergotamin Aktivitas > Kerja lambat Oral inefektif Uterus gravid aktif Intranasal Aktif >> Kerja cepat Oral efekktif

Adrnoseptor Bloker Aktif

Dihidro alkaloid As amino Amin

> Gol 1

Efek pada Kardiovaskuler Ergotamin : Vasokontriksi perifer Merusak endotel kapiler darah Efek kardiovaskular terkuat Ergotisme : vasokonstriksi, trombosis, gangren, kulit dingin, gatal, muntah, nadi lemah & cepat, SSP : bingung, tak sadar. Terapi ergotisme : Simptomatik vasodilatasi kuat, anti koagulan, dekstran molekul rendah, Na nitroprusid, antiemetik atropin sulfat. Indikasi Alkaloid Ergot - Antimigren. Ergot mengurangi amplitudo pulsasi arteria karotis eksterna dan cabangnya. Kafein meningkatkan kecepatan absorbsi ergot. - Kebidanan: oksitosik,perdarahan post partum - Parkinsonisme, menurunkan prolaktin yang tinggi akibat tumor pituitari dan dapat memperkecil tumor pada bbrp kasus (bromokriptin). - Peka terhadap alkaloid ergot : Demam, sepsis,penyakit hepar, pruritus Kontra indikasi : Gangren, Kehamilan, pasien infeksi,sepsis, penyakit hepar, ginjal, penyakit vascular obstruktif dan kolagen. Efek toksik : Gangguan intestinal (mual, muntah, diare) krn aktivasi pusat muntah dan reseptor serotonin GIT; vasopasme yg lama (ergotamine n ergonovin); mengantuk, rangsangan pusat dan halusinasi. Sediaan Preparat: Dihidroergotamin : parenteral 1mg/ml utk injeksi Ergonovin : oral tablet 0,2 mg; parenteral 0,2 mg/ml utk injeksi. (generic : ergostrate maleate). Ergotamin : oral tablet 1 mg ergotamine/100mg cafein; rectal suposituri 2 mg ergotamine/100 mg cafein. Ergotamin tartral : sublingual tab 2 mg; aerosol 9 mg/ml metereddose, 0,36 mg/dosis. Metilergonovin : oral tab 0,2 mg; parenteral 0,2 mg/ml utk injeksi. Metisergid : oral tab 2 mg.4

Prostaglandin Hormon lokal: kerja,inaktivasi pada organ produsen

Asal : 1.Miometrium, endometrium, ovarium. 2.Cairan amnion kadar berlebih, pada kehamilan aterm. 3.Cairan seminis pria. Farmakokinetik : Indeks TX sempit, kecepatan infus pelan, monitor respon uterus waktu partus. Jenis untuk Obsgyn : PGE1, PGE2(Dinoproston), PGF 2 alfa (Dinoprost). Sering digunakan digunakan utk aborsi trimester I dan II dan mematangkan serviks sebelum aborsi. PG melunakkan serviks dengan meningkatkan proteoglikan dan mengubah siga-sifat biofisika kolagen. Efektif merangsang dan memulai partus. Peningkatan sintesis PGE2 dan PGF2 endometrium selama masa mentruasi, dg kontraksi uterus yg menyebabkan iskemia dan rasa sakit dismenore primer. Efek farmakologi PG: Kontraksi uterus hamil & tidak hamil utk semua prostaglandin. PGE 2 : relaksasi uterus non pregnan invitro, oksitosik kuat gravidarum trimester 2 & 3. Menginduksi partus tiap saat selama kehamilan. Efek induksi PGE 2=PGE 2 alfa=Oksitsin. Efektif utk kehamilan muda, kehamilan dini perlu dosis > krg baik. Indeks terapi sempit. Efek Samping : Otot polos sal. Cerna (diare, muntah) Kardiovaskuler : hipotensi maupun hipertensi SSP : sakit kepala sampai kelainan EEG, kejang Asma : bronkokontriksi Pertimbangan Terapi PG Penyakit jantung, hipertensi, Penyakit paru. Asma. Penyakit hati, ginjal. Penderita anemia, epilepsi Tidak dianjurkan untuk : radang pelvis akut, jaringan parut uterus, hipersensitivitas obat. PG mempunyai efek teratogenik pada hewan uji. Untuk abortus terapeutik digunakan cara lain. Preparat PG: 1.Karbopros trometamin (PGF2alfa), im. 2.Dinoproston (PGE2). Utk serviks belum terbuka, kematian janin, ketuban pecah dini (KPD), missed abortion, mola hidatiform benigna. Tx hati hati 2, ESO,over dose ruptura uteri.5

3.Supositoria :Gemeprost (derivat Alpostadil) utk dilatasi servix, melunakkan rahim, kombinasi dg Mifeproston 3jam sebelum seksio sesaria (SC). Indikasi Oksitosik 1.Induksi partus aterm : oksitosin, PGE, PGF2alfa. 2.Penghambat perdarahan post partum: - Alkaloid ergot : Ergonovin,metil ergonovin, mula kerja cepat, efek lama, tidak boleh utk multipara. - Oksitosin 3.Memperbaiki atonia uteri post partum. 4. Menimbulkan kontraksi uteri selama partus, post partum dan SC. 5. Induksi abortus terapeutik trimester 1. 6. Mengatasi inersia uteri : oksitosin. 7. Masa laktasi,pembengkakan mama : oksitosin. Penghambat Motilitas Uterus (toksolitik) Mencegah partus prematur pd kasus tertentu. Memperlambat / menghentikan partus sesaat utk mendapat terapi yang sesuai antara lain mengurangi fetal distress selama tranportasi. Persiapan SC misal pada prolaps tali pusat, pelepasan sebagian plasenta, posisi bokong. Obat Toksolitik Agonis Beta 2 Adrenergik :Ritodrin, terbutalin, Fenoferol, Albuiferol Magnesiun sulfat Referensi: Kuliah Farmakologi Oksitosik Dra. M. Titiek Marminah Katzung, Bertram G. 1997. Farmakologi Dasar dan Klinik. Edisi 6. Jakarta: EGC. By GalihG0007075

6