Obat golongan antibiotik Quinolon

Obat yang termasuk dalam golongan ini adalah Spirofloksasin, Ofloksasin,

Moksifloksasin, Levofloksasin, Pefloksasin, Norfloksasin, Sparfloksasin,

Lornefloksasin, Flerofloksasin dan Gatifloksasin.

Deskripsi Sediaan dan Kekuatan Obat

Sediaan dan kekuatanobat golongan antibiotik Quinolon di Pasaran, yaitu:

Obat Sediaan dan Kekuatan Obat

Spirofloksasin Antibiotika Quinolon ini tersedia dalam bentuk tablet

dengan kandungan Spirofloksasin 250 mg, 500 mg, 750

mg bahkan ada yang 1.000 mg. Juga tersedia dalam bentuk

infus dengan kandungan Spirofloksasin 200 mg/100 ml.

Ofloksasin Antibiotika Quinolon ini tersedia dalam bentuk tablet

dengan kandungan Ofloksasin 200 mg dan 500 mg. Juga

tersedia dalam bentuk infus dengan kandungan Ofloksasin

200 mg/100 ml.

Moksifloksasin Antibiotika Quinolon ini tersedia dalam bentuk tablet

dengan Moksifloksasin kandungan 400 mg. Juga tersedia

dalam bentuk infus dengan kandungan Moksifloksasin 400

mg/250 ml.

Levofloksasin Antibiotika Quinolon ini tersedia dalam bentuk tablet

dengan kandungan Levofloksasin 250 mg dan 500 mg.

Juga tersedia dalam bentuk infus dengan kandungan

Levofloksasin 500 mg/100 ml.

Pefloksasin Antibiotika Quinolon ini tersedia dalam bentuk tablet

dengan kandungan Pefloksasin 400 mg. Juga tersedia

dalam bentuk infus dengan kandungan Pefloksasin 400

mg/125 ml dan ampul dengan kandungan Pefloksasin 400

mg/5 ml.

Norfloksasin Antibiotika Quinolon ini tersedia dalam bentuk tablet

dengan kandungan 400 mg.

Sparfloksasin Antibiotika Quinolon ini tersedia dalam bentuk tablet

dengan kandungan 200 mg.

Lornefloksasin Antibiotika Quinolon ini tersedia dalam bentuk tablet

dengan kandungan 400 mg.

Flerofloksasin Antibiotika Quinolon ini tersedia dalam bentuk tablet

dengan kandungan 400 mg. Juga tersedia dalam bentuk

infus dengan kandungan 400 mg/100 ml.

Gatifloksasin Antibiotika Quinolon ini tersedia dalam bentuk tablet

dengan kandungan 400 mg. Juga tersedia dalam bentuk

vial untuk ijeksi dengan kandungan 400 mg/40 ml.

(Anonim, 1995)

Kompatibilitas Obat dengan Larutan NaCl 0,9%, Dextrose dan RL

Kompabilitas obat antibiotik golongan Quinolon mungkin saja bisa terjadi.

Contohnyadengan larutan NaCl 0,9 %, dextrose,dan RL sebagai berikut :

Siprofoksasin

KOMPATIBILITAS DENGAN NACL

0,9, DEXTROSE dan RL

Moxifloksasin

Levofloxasin

Pefloksasin

Norfloksasin

Sparfloksasin

Lornefloksasin

Flerofloksasin

Gatrifloksasin

Ofloksasin

(Depkes, 2009)

Kompatibilitas obat golongan kuinolon dengan obat lain

Siprofoksasin Penambahan sodium amoksisilin dapat menyebabkan terjadinya pengendapan Penambahan aminophylin pada suhu 250C selama 4 jam dapat menyebabkan pengendapan.

Levoflokasin Kombinasi dengan  acylovir

dapat menyebabkan kekeruhan dan pengendapan Kombinasi dengan azitromisin dapat menyebabkan terbentuknya mikro kristal pada filter.

Norfloksasin Besi dan produk susu dapat mengurangi absorbsi

Ofloksasin Pencampuran dengan sodiom floksasilin setelah 24 jam  terbentuk presipitasi.

(Lawrence, 2009)

Jika obat antibiotik golongan Quinolon diberikan dengan dengan obat lain,

kemungkinan terjadi reaksi fisika, kimia, maupun farmakologi sebagai berikut:

Obat Interaksi

Analgetik Kemungkinan peningkatan risiko konvulsi bila

kuinolondiberikan bersama NSAID, produsen siprofloksasin

memberianjuran untuk menghindari premedikasi dengan

analgetikaopioid (penurunan kadar siprofloksasin plasma)

bilasiprofloksasin digunakan untuk profilaksis bedah.

Antasid Absorpsi siprofloksasin, levofloksasin,

moksifloksasin,norfloksasin, dan ofloksasin dikurangi oleh

antasida.

Antiaritmia Peningkatan risiko aritmia ventrikel bila levofloksasin

ataumoksifloksasin diberikan bersama amiodaron -

hindaripemberian secara bersamaan; peningkatan risiko

aritmiaventrikel bila moksifloksasin diberikan bersama

disopiramid - hindari pemberian secara bersamaan.

Antibakteri Peningkatan risiko artimia ventrikel bila moksifloksasindiberikan

bersama eritromisin parenteral - hindari pemberiansecara

bersamaan; efek asam nalidiksat mungkin diantagonisoleh

nitrofurantoin.

Antikoagulan Siprofloksasin, asam nalidiksat, norfloksasin, dan

ofloksasinmeningkatkan efek antikoagulan kumarin;

levofloksasinmungkin meningkatkan efek antikoagulan kumarin

danfenindion.

Antidepresan Siprofloksasin menghambat metabolisme duloksetin -

hindaripenggunaan secara bersamaan; produsen

agomelatinmenganjurkan agar menghindari pemberian

siprofloksasin;peningkatan risiko aritmia ventrikel bila

moksifloksasindiberikan bersama antidepresan trisiklik – hindari

pemberian

secara bersamaan.

Antidiabetik Norfloksasin mungkin meningkatkan efek glibenklamid.

Antiepilepsi Siprofloksasin meningkatkan atau menurunan kadar

fenitoinPlasma.

Antihistamin Peningkatan risiko aritmia ventrikel bila oksifloksasindiberikan

bersama mizolastin – hindari penggunaan secarabersamaan.

Antimalaria Produsen artemeter/lumefantrin menganjurkan agarmenghindari

kuinolon; peningkatan risiko aritmia ventrikelbila oksifloksasin

diberikan bersama klorokuin danhidroksiklorokuin, meflokuin,

atau kuinin - hindaripenggunaan secara bersama-sama.

Antipsikosis Peningkatan risiko aritmia ventrikel bila moksifloksasin

diberikan bersama benperidol - produsen

benperidolmenganjurkan agar menghindari penggunaan

secarabersamaan; peningkatan risiko aritmia ventrikle

bilamoksifloksasin diberikan bersama droperidol,

haloperidol,fenotiazin, pimozid, atau zuklopentiksol - hindari

penggunaansecara bersamaan; siprofloksasin meningkatkan

kadarklozapin plasma; siprofloksasin mungkin meningkatkan

kadarolanzapin plasma.

Atomoksetin Peningkatan risiko aritmia ventrikel bila moksifloksasindiberikan

bersama atomoksetin.

Beta-bloker Peningkatan risiko aritmia ventrikel bila moksifloksasin

diberikan bersama sotalol - hindari pemberian secarabersamaan.

Garam

kalsium

Absorpsi siprofloksasin dikurangi oleh garam

kalsiumSiklosporin Peningkatan risiko nefrotoksisitas bila

kuinolon diberikanbersama siklosporin.

Klopidogrel Siprofloksasin mungkin menurunkan efek

antitrombotikKlopidogrel.

Sitotoksik Asam nalidiksat meningkatkan risiko toksisitas

melfalan;siprofloksasin mungkin menurunkan ekskresi

metotreksat(peningkatan risiko toksisitas); siprofloksasin

meningkatkankadar erlotinib plasma; peningkatan risiko aritmia

ventrikelbila levofloksasin atau moksifloksasin diberikan

bersama

arsenik trioksida.

Produk susu Absorpsi siprofloksasin dan norfloksasin dikurangi olehproduk

susu.

Dopaminergik Siprofloksasin meningkatkan kadar rasagilin

plasma;siprofloksasin menghambat metabolisme

ropinirol(peningkatan kadar plasma).

Agonis 5HT1 Kuinolon mungkin menghambat metabolismezolmitriptan

(menurunkan dosis zolmitriptan).

Besi Absorpsi siprofloksasin, levofloksasin,

moksifloksasin,norfloksasin, dan ofloksasin dikurangi oleh zat

besi oral.

Lanthanum Absorpsi kuinolon dikurangi oleh lanthanum (diberikanminimal

2 jam sebelum atau 4 jam sesudah lanthanum).

Relaksan otot Norfloksasin mungkin meningkatkan kadar tizanidin

plasma(peningkatan risiko toksisitas); siprofloksasin

meningkatkankadar tizanidin plasma (peningkatan risiko

toksisitas) - hindaripenggunaan secara bersama-sama.

Mikofenolat Mungkin menurunkan bioavailabilitas mikofenolat.

Pentamidin

isetionat

Peningkatan risiko aritmia ventrikel bila moksifloksasindiberikan

bersama pentamidin isetionat - hindari penggunaansecara

bersamaan.

Probenesid Ekskresi siprofloksasin, asam nalidiksat, dan

norfloksasinditurunkan oleh probenesid (peningkatan kadar

plasma).

Sevelamer Bioavailabilitas siprofloksasin dikurangi oleh sevelamer.

Strontium

ranelat

Absorpsi kuinolon dikurangi oleh strontium ranelat

(produsenstrontium ranelat menganjurkan untuk

menghindaripenggunaan secara bersamaan).

Teofilin Kemungkinan peningkatan risiko konvulsi bila

kuinolondiberikan bersama teofilin; siprofloksasin dan

norfloksasinmeningkatkan kadar teofilin plasma.

Obat ulkus

Peptik

Absorpsi siprofloksasin, levofloksasin,

moksifloksasin,norfloksasin, dan ofloksasin dikurangi oleh

sukralfat.Vaksin Antibakteri menginaktivasi vaksin tifoid

oralZinc.Absorpsi siprofloksasin, levofloksasin,

moksifloksasin,norfloksasin, dan ofloksasin dikurangi olehzinc.

(KEMENKES, 2011)

Penatalaksaan Interaksi Farmasetik

1.      Nyeri

Nyeri yang sangat hebat akibat injeksi timbul bila yang diinjeksikan

adalah larutan yang osmolaritasnya tinggi atau pHnya ekstrim, meskipun banyak

obat menyebabkan kekejangan vena (misalnya, dopamin).

2.      Ekstravasasi

Ekstravasasi adalah bocornya obat dari vena ke dalam jaringan di 

sekitarnya. Hal ini dapat terjadi karena batang jarum menembus vena, atau karena

obat bersifat korosif dan merusak vena. Larutan yang osmolaritasnya tinggi dan

pH larutan yang ekstrim lebih sering menyebabkan ekstravasasi. Kerusakan

jaringan disekitar vena dapat meluas, contoh setelah pemberian larutan natrium

bikarbonat. Dua golongan obat sitostatika yang lazim diresepkan, yang sangat

merusak jaringan jika terjadi ekstravasasi adalah alkaloid vinka seperti vinkristin

dan anthrasiklin seperti doksorubisin dan daunorubisin. Obat-obat seperti

vinkristin dan doksorubisin bila diberikan secara perifer harus diberikan  secara

bolus melalui tetesan (drip) laju cepat. Hal ini karena jika obat meninggalkan vena

dapat menyebabkan pembengkakan dan petugas yang memberikan obat tersebut

harus berada disamping pasien agar dapat memberikan tindakan segera bila terjadi

hal yang tidak diinginkan.

Tanda-tanda ekstravasasi meliputi:

      Nyeri, rasa kurang enak, rasa terbakar atau bengkak di tempat injeksi

      Tahanan terhadap gerakan penghisap alat suntik

      Aliran cairan infus tidak lancar

Jika diduga ada ekstravasasi maka tindakan yang dapat dilakukan

adalah :

      Hentikan injeksi dengan segera

      Tinggalkan kanula/jarum pada tempatnya

      Keluarkan obat(aspirasikan) melalui kanula/jarum

      Naikkan anggota badan

      Konsultasikan ke dokter spesialis untuk mengobati efek obat tersebut

3.       Tromboflebitis

Tromboflebitis kadang-kadang disebut flebitis adalah radang vena yang

penyebabnya hampir sama dengan penyebab ekstravasasi. Sangat nyeri dan

disertai dengan kemerahan pada kulit, kadang-kadang disepanjang vena.

Tromboflebitis dapat menyebabkan kebekuan darah.

Risiko dapat dikurangi dengan cara:

      Menggunakan vena besar

      Menghindari infus yang panjang

      Menghindari pH ekstrim atau larutan hiperosmolar

      Dianjurkan untuk diberikan dengan aliran darah cepat dan aliran infus  cepat

      Menggunakan cakram nitrat (nitrat patches) di atas tempat injeksi untuk

meningkatkan aliran darah

      Menambahkan heparin pada larutan infus (1 unit/ml)

      Menggunakan penyaring dalam jalur infus (0,22 mikron)

4.       Embolisme

Sumbatan dapat disebabkan oleh endapan obat yang mengendap yang

kontak dengan darah atau gumpalan sel-sel darah akibat reaksi obat. Emboli udara

(air embolus), disebabkan oleh udara yang masuk vena, dapat berakibat fatal.

5.       Infeksi

Infeksi sering kali masuk pada tempat kateter menembus kulit, dan itu

sebabnya banyak infeksi yang dikatkan infus yang disebabkan bakteri gram positif

koagulase-negatif yang umum terdapat pada kulit. Organisme yang sering

diisolasi dari ujung kanula adalah Staphylococcus aureus atauS.Epidermis. Risiko

terkena infeksis sitemik meningkat pada penggunaan vena sentral.

6.       Reaksi alergi

Obat-obat yang cenderung menimbulkan reaksi alergi adalah: produk darah,

antibiotik, aspirin, obat anti inflamasi non steroid (AINS), heparin, penghambat

transmisi neuro muskuler. Reaksi alergi tidak hanya terjadi sebagai respon

terhadap bahan aktif dalam sediaan, tetapi juga terhadap bahan-bahan tambahan

dalam produk misalnya kremafor. Tanda-tanda alergi meliputi bersin-bersin, sesak

nafas, demam, sianosis, pembengkakan jaringan lunak, dan perubahan tekanan

darah. Epinefrin merupakan pengobatan yang paling efektif, dan harus diberikan

segera dan di bawah pengawasan medis yang cermat. Reaksi minor (ruam kulit,

reaksi urtikaria) dapat ditangani atau dicegah denganhidrokortison atau suatu

antagonis histamin seperti Chlorpeniramini Maleas (CTM).

7.      Syok (speed shock)

Beberapa obat bila diberikan terlalu cepat dapat menyebabkan berbagai

komplikasi antara lain hipotensi, kolaps, bradikardi, dan kesulitan pernafasan. Hal

ini digambarkan sebagai speed shock.

Pemberian obat suntik

Ketidakcampuran secara fisik dan interaksi digambarkan dalam artikel

Professor Allwood dan dalam buku Trissel’s Handbook on Injectable Drugs. Obat

dapat bereaksi secara kimiawi dengan komponen lain dalam larutan infus atau

mengendap dalam larutan campuran akhir. Obat-obat tersebut dapat menempel

pada wadah plastik atau gelas; atau dapat diadsorbsi oleh wadahnya. Emulsi

lemak dapat menjadi tidak stabil.