KASUS

KRISIS HIPERTENSI

(HIPERTENSI URGENSI)

Oleh:

Bagoes Ario Bimo

2071210011

KEPANITERAAN KLINIK ILMU FARMASI

FAKULTAS KEDOKTERAN UNISMA

MALANG

2013

1

ILUSTRASI KASUS

IDENTITAS PASIEN

Nama : Tn. Hasan Jenis kelamin : Laki-

laki

Umur : 65 tahun. Suku bangsa : Jawa

Status perkawinan : Menikah Agama : Islam

Pekerjaan : Swasta Pendidikan : SMA

Alamat : Dinoyo

A. ANAMNESIS

Keluhan Utama: Sakit kepala sejak 3 jam sebelumnya.

Keluhan Tambahan: Mual dan muntah.

Riwayat Penyakit Sekarang:

Pasien datang ke UGD RSI Unisma Malang dengan keluhan sakit kepala

sejak 3 jam sebelumnya. Sakit kepala yang dirasakan seperti berputar-putar.

Selain itu, pasien juga mengaku bahwa badannya terasa pegal-pegal. Leher dan

bahunya terasa kaku dan ditusuk-tusuk. Demam disangkal. Pasien juga mengaku

merasa penglihatannya berkunang-kunang serta mual, dan muntah. Mimisan,

batuk dan pilek disangkal oleh pasien. BAB tidak ada keluhan dengan frekuensi

1x/ hari, warna kecoklatan dengan konsistensi lunak, tidak ada lendir dan darah.

BAK juga tidak ada keluhan, warna kuning jernih.

Riwayat Penyakit Dahulu

Pasien mengatakan bahwa beliau memiliki riwayat darah tinggi kira-kira

sejak 5 tahun yang lalu (160/90). Pasien juga mengaku rutin mengkonsumsi obat

2

antihipertensi. Namun sejak 2 hari ini pasien tidak minum obat karena obat telah

habis dan pasien tidak kontrol karena merasa dirinya tidak sakit lagi.

Riwayat Keluarga

Tidak diketahui

Vital Sign

Tekanan darah : 200/120 mmHg

Nadi : 80 x / menit

Suhu : 36,5 C

Pernapasan (Frekuensi dan tipe) : 20 x / menit

Resume

Telah datang ke UGD RSI UNISMA pasien dengan keluhan sakit kepala

sejak 3 jam yang lalu. Penglihatannya berkunang-kunang , mual (+) dan muntah

(+). Mempunyai riwayat darah tinggi sejak 5 tahun yang lalu. TD 200/120 mmHg,

nadi 80x/menit, nafas 20x/menit, suhu 36.5 C.

Diagnosis Kerja

Hipertensi Urgensi

1. Identifikasi problem

TD: 200/120 mmHg

• Sakit kepala

• Mual dan muntah

2. Tujuan Terapi

Menurunkan Tekanan Darah

Menghilangkan gejala simptomatis yang dirasa mengganggu. (mual

dan muntah serta sakit kepala)

3

3. P Treatment

• Tirah baring (MRS)

• Diet rendah garam

• Pantau tekanan darah

4

4. P Drug

a. Obat Antihipertensi

Nama Golongan

Nama GenerikEFFICACY SAFETY SUITABILITY COST

Farmakodinamik Farmakokinetik Efek Samping PeringatanDiuretik Hidrochlor Tiazid Menghambat

transport bersama (symport) Na-Cl di tubulus distal ginjal ekskresi Na+ dan Cl- meningkat

A : cepat di GIT, bioavailibility 65-70%, efek muncul setelah 2 jam per oral, kadar puncak setelah 4 jam, durasi 6-12 jam D : ikatan ke eritrosit, volume distribusi 0,8 l/kg, melewati plasenta dan ke ASI, ikatan protein 64%M : E : hampir sempurna dieliminasi ginjal tanpa diubahTidak efektif pada creatinin clearence < 30 ml/menitT ½ 5-15 jam

Gangguan metabolik pada dosis tinggiHiperglikemi & glukosuri pada DMHiperurisemi serangan GOUTGangguan elektrolit alkalosis hipokloremi, hipokalemi, hiponatremi, hipomagnesemi mulut kering, haus, lemah, nyeri & keram perut, kejang, oliguri, hipotensi, gangguan GITAnorexia, iritasi gaster, mual, muntah, konstipasi, diareHipersensitifKolestitis jaundice, pankreatitis, diskrasia darah, ulkus usus

Gangguan cairan & elektrolit (tua)Gangguan hepar berat,CHF, DM, Addison disease, hiperkalsemi, gangguan ginjal, SLE, porfiria, gout, hamil, laktasi

Rp. 49.005 /btl/ 1000 tablet ( 25 mg)

5

Furosemide Loop diuretik yang membantu ekskresi natium, klorida, kalium dan menghambat resorpsi air dan elektrolit dengan aksi langsung pada ascending limb loop of henle

A : bioavailibility 60% (berkurang bila bersamaan dengan makan, dan pada insuffisiensi jantung kanan)D : volume distribusi 0,1 l/kg (pada bayi baru lahir 0,8 l/kg), ikatan protein 98%M : di hepar 10%E : 90% di ginjal utuh (terutama sekresi tubuler)

Hiponatremi, hipovolemi, hipotensi, resiko tinggi tjd trombosishipomagnesemi, hipokalsemi, hipokalemi (kadang terjadi alkalosis hipokloremi), urea & asam urat, gangguan GIT, pankreatitis, ikterus, Konsentrasi plasma > 25 g/ml kesulitan mendengar karena gangguan telinga dalam& tinnitus (terutama IV cepat)Fotosensibilitas, urtikaria, dermatitis exfoliata, eritema multiforme dosis tinggi pada insuffisiensi ginjalJarang : trombositopeni, agranulositosisPada kehamilan akhir : ototoksik dan alkalosis hipokalemi bagi fetus, ¯ & hambatan laktasi

Hamil, laktasi, DM, gout, ggn keseimbangan elektrolit & cairan tubuh, ggn berkemih, ggn fs.hati, SLE, BPH, pre koma pada sirosis hepatis, ggn ginjal

24.570 /btl/ 250 tablet(40 mg)

Spironolakton Diuretik hemat kalium yang mempengaruhi reabsorbsi natrium dengan secara

A : diabsorbsi baik di GIT, bioavailibility 70%, absorbsi ditingkatkan oleh

Hiperkalemi (pada fungsi ginjal terganggu)Hiponatremi, dehidrasi, hiperkalsiuri, eskresi magnesium berkurang,

Ggn fungsi Ginjal, laktasi, hamil, anastesi, tua, gangguan fungsi Hepar, DM, asidosis

Rp. 142.420/ktk 10 x 10 tablet (100 mg)

6

kompetitif menginhibisi aktivitas aldoteron di tubulus distalis, yang menstimulasi ekskresi natrium dan air serta meningkatkan retensi kalium

makananD : Vd 0,05 l/kgIkatan protein plasma > 98%M : menjadi cantreonat yang aktif dan metabolit lain di hepar E : T ½ : 1,5 jam

asidosis hiperkloremik pada sirosis hepatis dekompensataLibido ¯, impoten, ginekomasti, gangguan menstruasi (efek anti androgen)Gangguan GITSakit kepala, mengantuk, kebingungan, jarang : ataksia, urtikaria

Central Alfa Agonist

Metildopa Kerja sentral, mengalami decarboxylasi di CNS menjadi metilnoradrenalin stimulasi 2 adrenoseptor penurunan tonue simpatis dan tekanan darah

A : bervariasi dan inkomplete bioavailibility 50%D : Vd 0,4 l/kg, ikatan protein 10% melewati blood brain barrierM : di dinding usus dan hepar terutama menjadi metabolit yang bersifat farmakolofik aktif ringan yaitu methyldopa-O-sulfat E : di ginjal bentuk utuh dan metabolitnyaT ½ : 2 jam

Mengantuk, sedatif, sakit kepala, nervositas, parestesi, parkinsonoid, jarang : parese fasialis, chore, halusinasi, depresi, psikosisHipotensi ortostatik, pusing, lemah, bradikardi s/d serangan angina pectoris & carotis-sinus syndromeRetensi Na & air, edema perifer, berat badan bertambahMulut kering, pembengkakan mukosa hidung, luka pada lidah (glossophytie)Libido ¯, hiperprolaktinemia, ginekomasti, laktasi, amenoreMual, muntah,

Penyakit hati, gangguan mental, disfungsi ginjal berat, laktasi

36.759/ btl /100 tablet (250 mg)

7

mencret/obstipasi, jarang : pankreatitis, sialodenitisSering : gangguan hati ringan, kadang dengan demam, hepatitis akut (dan juga kronis) atau kolestasisExantema, gatal, eosinofilia, demam, sindrom mirip SLE, miokarditis, perikarditisCoombs tes (+) (10-20%) dgn gangguan reaksi silang sebelum transfusi, anemia hemolitik (5%), jarang : leukopeni, granulositopeni, trombopeni reversibel, depresi sutulANA, sel LE, faktor Rheuma (+), sakit otot dan sendi, pembengkakan sendi

Clonidine Efek sentral menurunkan tonus simpatis menurunkan tekanan darah sistolik dan diastolik, serta denyut jantung. stimulasi 2 adrenoseptor dan reseptor

A : baik di GIT, kadar puncak setelah 3-5 jam, bioavailibility 75%, efek muncul setelah 30-60 menit, durasi 8 jamD : Vd 2 l/kg, ikatan protein 20-40%M : 50% di hepar

Mulut kering, pembengkakan mukosa hidung, parotis dan mata keringMengantuk, sedasi, tidak bisa tidur, penekanan dari fase tidur REM, halusinasi, takut, depresiPusing, kolaps, hipotensi ortostatik sbg tanda kelebihan dosis

Ggn ritme & konduksi AV, ggn ginjal, ggn perfusi otak dan perifer, depresi, polineuropati, konstipasi, ggn mengemudi atau mengoperasikan mesin, penghentian obat tiba-tiba.Hamil laktasi

Rp. 27.675/ ktk/ 10 x 10 tablet(0,15 mg)

8

imidazoline sentral. (efek simphatethic outflow)

E : 40-60% utuh lewat ginjal, 20% lewat feses melalui sirkulasi enterohepaticT ½ : 6-24 jam

Sinus bradikardi, gangguan penghantaran AVRetensi Na & air dengan hilangnya efek antihipertensi dari clonidinHiperglikemi krn ¯ pembebasan insulinGinekomasti (jarang), “Rebound Phenomenon” tensi, nervositas, sakit kepala, gemetar, mualPada kelebihan dosis atau IV cepat stimulasi 2 reseptor perifer vasokonstriksi & TDJarang : Raynaud phenomenon, parastesi, parotis terasa sakit, exantema, gatal, urtikaria, alopesia, edema angineuritik

Post ganglionik simpatetik Neuro terminal bloker

Reserpine Mengurangi katekolamin dan 5-hydroxytryptamine di banyak organ termasuk otak dan medulla adrenal. (menghambat proses penyimpanan/uptak

A: onset lambat dan efek perlahanBioavaibilty50% IV D: protein binding 96%, dapat melewati plasenta dan didapatkan di air susuM: -

Mengantuk, depresi, lethargi, hidung tersumbat, mulut kering, gangguan GI, diare, perdarahan, nafsu makan meningkat, edema, impotensi, galaktore, ginekomastiaDosis tinggi

DepresiParkinsonEpilepsiFeokromositomaUlkus peptikumKolitis ulserativeMAOIHamilLaktasi

25.380/ btl 250 tablet (0,10 mg)

9

e0 katekolamin (epinefrin & norepinefrin) ke dlm vesikel Depresi fungsi saraf simpatis sehingga menurunkan heart rate dan menurunkan tekanan darah arterial

E: melalui urine dan fesesT1/2 33 jam

parkinsonisme, edema serebral, gangguan postural, purpura.

Selektif α1 bloker

Prazosin Antagonis adrenergic α 1 perifer-> mendilatasi arteri & vena

A: diabsorpsi dari usus 80%D: Po: Bioav: 50 %, ik.potein : 90%,tersebar luas dlm jar.tubuh, melintasi plasenta, BBB, & ASIM: sebag.dimetab dihatiE: urin(prop. bebas, konj,& metabolit,), 1-4%(tinja)T ½ 2-3 jam

Hipotensi (postural) pada pemberian pertama mendadak & hebat. Kekurangan Na (sering akibat diet/Tx diuretic pd Px HT). jg bisa tjd edema, mulut kering, kongesti, sakit kepala, mimpi buruk, disfungsi seksual & letargiEfek sentral (rasa kantuk, halusinasi, depresi), ggn lambung-usus, Rx kulit (gatal-gatal, ruam, kesemutan). HDL↑, LDL &TG↓. Penggunaan lamatoleransi

Ibu hamil& menyusui

Selektif β1 bloker

Bisoprolol Anti hipertensi yg memblok adrenerguk reseptor β1 pada jaringan jantungEfek:

A: baik diserap dari GITD: protein binding 25-33%M: di heparE: melalui urine

Frequent: Hipotensi-pusing, mual, sakit kepala, akral dingin, lemas, konstipasi atau diareOccasional:

Gangguan ginjal dan hati, bronkospasme,DM

94.028/ ktk 3 x 10 tablet (5 mg)

10

memperlambat denyut jantung sinus dan menurunkan tek. darah

T ½ 9-12 jam (meningkat pd gagal ginjal)

Insomnia, Flatulence, sering kencing, impotensi atau penurunan libidoJarangRash, nyeri sendi dan otot, hilang nafsu makan

Selektif β1 bloker non ISA

Atenolol Memblok res. Adr.β1, ↓frek.jantung& curah jantung ↓pelepasan rennin. Efek bronkokontriksi kurang disbanding zat yg berikatan dgn res.β2

A: Po.±50% dosis diserap dr sal.cernaD: ke seluruh jaringan,penetrasi ke otak buruk (efek SSP>sedikit). M: tidak/sedikit dimetabolisme di hati.E:urin, dlm bentuk tdk dimetab. Turunkan dosis pd disfungsi ginjalT ½ 6-7 jam

Lebih jauh menekan gagal jantung, depresi & sedasi SSPGgn sal.cerna, nafas, CNS, trigliserida serum meningkat, pruritus, hipoglikemia

KI: diabetes berat, bradikardi, blok jantung parsial, gagal jantung, asma, emfisema.

36.422/ ktk 10 x 10 tablet/ (50 mg)

Non selektif β1 bloker

Propranolol Memblok reseptor β1 dan β2, ↓frekuensi jantung & curah jantung, ↓pelepasan rennin. Bronkokontriksi mll antag.res β2

A: diabsorbsi baik di GITD: ikatan protein 93%, didistribusi luasM: di heparE: terutama melalui urineT ½ 3-5 jam

Sal.cerna: mual muntah, diare, konstipasi, kembung, keram abdomen, xerostomiaKarvas:palpitasi, bradikardi yg parah, blok jantung A-V, henti jantung, hipotensiPernafasan: dispnea, laringospasme, bronkuspasmeSSP: konfusi, agitasi, pusing, vertigo, sinkop

Penghentian medadak rebound HT & takikardia↑resiko strok, angina, aritmia & infark

Rp. 10.395/ ktk 10 x 10 tablet/ (10 mg)

11

Angiotensin Converting

Enzyme Inhibitor(ACE-I)

Captopril Gol ACE inhibitor yang menekan sistem angiotensi-aldosteron dan menghambat konversi angiotensin I menjadi angiotensin IIMenurunkan kadar angiotensin II, meningkatkan aktivitas renin, dan menurunkan sekresi aldosteron.Menurunkan tahanan periferDgradasi bradikinin dihambat

A: cepat diabsorbsi di GITD: protein binding 25-30%M: di heparE: melalui urineT ½ < 3 jam

Batuk kering, stomatitis, ruam, pruritus, demam, anemia, iritasi GI, hipotensi, angioedema,takikardia, proteinuria, peningkatan ureum, creatinin.

Angioedema HamillaktasiStenosis aortahipersensitif

Rp. 7.800/ 100 tablet (12,5 mg)

Lisinopril Gol ACE inhibitor yang menekan sistem angiotensi-aldosteron dan menghambat konversi angiotensin I menjadi angiotensin IIMenurunkan kadar angiotensin II, meningkatkan aktivitas renin, dan menurunkan sekresi aldosteron.

A: tidak sempurna dari GI & lambatPeak 7 jamD: protein binding 25%M: -E: melalui urine dlm bentuk utuhT ½ 12 jam

Sakit kepala, postural hipotensi, ruam, pruritus, demam, anemia, iritasi GI,, angioedema,takikardia, proteinuria, peningkatan ureum, creatinin, porphyria.

Angioedema HamillaktasiStenosis aortahipersensitif

Rp. 23.383 /ktk 3 x 10 tablet (10 mg)

12

Menurunkan tahanan periferDegradasi badikinin dihambat

Angiotensin II Reseptor Antagonis

Losartan Menghambat sekresi aldosteron, hipoproliferasi ot. Polos, efek kardioprotektif blok Ang II (AT1) reseptor pd system karvas & renal

A:absorpsi di usus baik, tetapi BA 33%, FPE besar. po: puncak3-4 jam,respon puncak 6 jam, Bioav po 25-35%. <10% efek makanan; ik.protein 98% (Sebag.dimetab dihepar CYP2C9, 3A4metab aktif, ekskresi min.mll urin (13%), eliminasi T1/2 1.5-2 jam (metabolit 4-9 jam)

CNS : pusing, insomniaCV: ortostatik hipotensi, sinkopEENT: kongesti nasal, ggn sinusGI:diare, dispepsi,↑enz.liverGU:↑BUN, kreatininHeme:anemia, purpuraMetab: hiperkalemiMS: nyeri punggung, ny.kaki, keram otot, mialgiaLain-lain: angioedema

Depresi volume intravascular, gangguan hepar, stenosis arteri renalis bilateral

Kalsium Kanal Bloker

(dihidropiridin)

Amlodipin Agen kalsium Chanell blocker Vaskuloselektif yang menghambat influks kalsium pada sel otot polos pembuluh darah dan miokard.

A: lambat diabsorbsi di GID: protein binding 93%M: di heparE: melalui urineT ½ 30-50 jam

Edema perifer, sakit kepala, flushing, palpitasi, mual, bradikardia, & hipotensi

HipersensitifSyok kardiogenikStenosis aorta beratUnstable anginaIMAHipotensi beratGangguan hati

Rp. 64.800/ ktk 5 x 10 tablet (5 mg)

Nifedipine Agen Antiangina dan antihipertensi yang menghambat pergerakan ion kalsium melewati

A: lengkap diabsorbsi di GITD: protein binding 92%-98%M: di hepar

Frequent: Edema perifer-pusing,, sakit kepala, Occasional:Mual, gemetar kram otot dan nyeri, mengantuk,

Hipotensi parah, DM 17.415 / ktk 10 x 10 tablet (10 mg)

13

membran sel, menekan kontraksi jantung dan otot polos vaskulerEfek: meningkatkan denyut jantung dan cardiac output, menurunkan resistensi vaskuler dan tek. darah

E: melalui urineT ½ 2-5 jam

palpitasi, kongesti nasal, batuk, sesak, wheezingJarangHipotensi, rash pruritus, urticaria, konstipasi, rasa tidak nyaman di perut, flatulense

Kalsium Kanal Bloker (non

dihidropiridin)

Verapramil Agen Kalsium chanell bloker dan anti angina, anti aritmia, dan anti hipertensiYg menghambat penyebrangan ion kalsium ke jantung dan membran otot polos vaskuler. Menyebabkan dilatasi darai arteri koroner, arteri perifer, dan arterilesEfek: Menurunkan denyut jantung dan kontraksi myocardial dan melambtkan konduksi SA dan AV. Menurunkan resistensi perifer

A: baik diserap dari GITD: protein binding 90% (60% pada bayi)M: First pass metabolismedi heparE: melalui urineT ½ 2-8 jam

Sering konstipasi,Pusing, sakit kepala, asthenia, mual, edema perifer, hipotensiJarang bradikardi, dermatitis

Hipertropic Cardiomyophaty, gangguan fungsi hati

14

Diltiazem Berikatan dengan subunit α1pada kanal L sehingga menghambat masuknya ion Ca²+ melewati slow channel yang terdapat pada membran selinotropik negative, kronotropik negative, penghambatan konduksi nodus AV dan nodus SA, vasodilatasi perifer, penurunan frekuensi denyut jantung, meningkatkan suplai oksigen dan menurunkan kebutuhan oksigen

A: peak 11-18 POIV 2-5 mntOnset < 3 mnt IV, dan > 30 mnt POD: protein binding 70-80%M: di hepar melalui enzim cytochrome P450Bioavaibilias 40-65%. Metabolit utama diltiazem adalah desasetildiltiazem yang aktif, mempunyai efek vasodilatasi separuh diltiazemE: Eksresi IV 3,4 jam, ER 4 -9 jam, dan IR 3-4,5 jam. Sekitar 2%-4% tidak mengalami perubahan saat dieksresi dalam urineT ½ 3-8 jam

Bradikardia, first-degree AV block, angina, aritmia, AV block (second- or third-degree), bundle branch block, CHF, ECG abnormal, hipotensi, palpitasi, sincope, tachycardia, ventricular extrasystoles, edema perifer, asystole, dan MI, Dizziness (6%), sakit kepala, fatigue, depressi, hallusinasi, insomnia, tremor, gejala extrapiramidalNausea, vomiting, anorexia, konstipasi, diare, mulut kering, haus, abdominal discomfort, kram, dyspepsia, dan gingival hyperplasia., Albuminuria, crystalluria, hyperuricemia, impotensi, nocturia, polyuria, gynecomastia, Hyperglycemia, penambahan berat badan, kram otot, nyeri pada persendian., batuk dan dyspneu

sick sinus syndrome tanpa pace makerSecond or third degree AV blockHipotensi (sistolik < 90 mmHg)Hipersensitif terhadap diltiazemInfark miokard akut

Rp.20.470/ ktk 10 x 10 tablet (30 mg)

15

b. Obat Anti emetik

Nama Golongan

Nama Generik EFFICACY SAFETY SUITABILITY COSTMekanisme kerja ADME Efek Samping Obat Perhatian

Antagonis Reseptor Dopamin (D2)

Domperidon Antagonis selektif reseptor dopamine(D2). Sedikit menembus sistem saraf, tetapi karena dasar ventrikel keempat, dimana CTZ terdapat, dapat ditembus, serta memperkuat peristaltikPropulsivum

A: diberikan oral/rektalD:Bioavailabilitas rendah (±15%), kadar rendah memasuki CNS & menimbulkan efek yang rendah. Menstimulasi spinkter esophagus bag.bawah.digunakan u/GERDM:dimetabolisme di dinding usus & heparE:

Sedasi, reaksi ekstrapiramidal, parkinsonisme, diskinesia Tardif (jarang), galaktorea, ginekomastia, hiperprolaktinemi

Gagal ginjal merubah farmakokinetik domperidon

Tablet 10 mg ktk 10 x 10 tablet Rp. 54.489

Metoklopramid Derivat benzamid memblok reseptor dopamine di CTZ, serta memperkuat peristaltik (propolsivum)

A: diberikan oral, injeksi im atau iv. absorpsi dari usus cepat, mula kerja 20 menitD:ik.protein:20%, bioavailabilitas 40-100%, menembus BBB.indikasi u/ GERDM:dihepar & ginjalE:T ½ 4-6 jam, 80% dalam keadaan

Reaksi akstrapiramidal, pusing, lelah, mengantuk, sakit kepala, depresi, gelisah, gangguan GIT, hipertensi

Gagal ginjal merubah farmakokinetik Metoklopramid

tablet 10 mg ktk 10 x 10 tablet 14.850

16

utuh (urin)Antagonis Reseptor Muskari-nik

Dimenhidrinat Antihistamin dan antikolinergik berkompetisi pada reseptor H1 pada sel efektor GIT, pembuluh darah dan traktus respiratorius. Aksi antikolinergik ↓ stimulasi vestibular dan mendepresi fungsi labirin

A:diabsorpsi dgn baik, kerja cepatD:bioavailabilitas 72%, dapat bertahan 4-5 jamM:menghambat CYP ZD6.E: T ½ 2.4-8 jam

Sebagai antihistamin, Depresi CNS, sedative.rasa mengantuk, mulut kering, gangguan penglihatan, obstipasi.

Kehamilan tablet 50 mg btl 100 tablet Rp. 12.960

Scopolamine Antkolinergik menurunkan eksitabilitas reseptor labirintine, mendepresi konduksi pada jaras cerebellum vestibular. Memblok aksi Ach pada reseptor muskarinik post-ganglionik . efek terapi: menurunkan sekresi (kelenjar saliva, keringat dan bronchial)serta asam lambung dan menurunkan motilitas GI dan traktus urinarius.U/ motion sickness

E:T ½ : 8 jam Sering: mulut kering, keringat menurun, konstipasiKadang-kadang: pandangan kabur, kembung, somnolen, sakit kepala, intoleransi pada cahaya, loss of taste,cemas flushing, insomnia, impotensi, Iritasi local (parenteral)Rx serius: overdosis dapat menyebabkan paralisis otot silier, dilatasi pupil, takikardia, palpitasi, kulit kering, hipertermia, ↑RR, abnormalitas EKG, mual,muntah, ruam di muka dan trunkus sup,stimulasi CNS,

KI: obstruksi GI, miastenia gravis, glukoma, ileus paralitik, colitis ulseratif yang berat.

17

& vertigo, lebih kurang keaktivannnya dari atropine di jantung, bronchial dan otot polos GIT

psikosis

Anti Histamin

Prometazin Fenotiazin berfungsi sebagai antihistamin, antiemetic, dan hipnotik-sedatif. Sebagai antiemetic, menurunkan stimulasi vestibular dan mendepresi fungsi labirin dan bekerja di CTZ.Sebagai sedative –hipnotik menyebabkan depresi CNS dengan menurunkan stimulasi ke formasi reticular brain stem

A: diabsorbsi dengan baik di lambung setelah pemberian imD: distribusi luasM: dimetabolisme di heparE: urine, tidak dapat disingkirkan dengan hemodialisis. T1/2 : 16-19 jam

Somnolen, disorientasi; pada lanjut usia: hipotensi, kebingungan, sinkopSering: mulut, hidung, kerongkongan kering, retensi urin, pengentalan sekresi bronkusKadang-kadang: distress epigastrium, flushing, gangguan visual, gangguan pendengaran, parastesia, diaphoresis, menggigilJarang: pusing, urtikaria, fotosensitifRx serius: Diskrasia darah: agranulositosis

Pada anak-anak: dpt menyebabkan Rx paradoksal seperti eksitasi, gugup, tremor, reflex hiperaktif, dan kejangBayi depresi CNS e.g. depresi nafas, sleep apnea,sudden infant death syndromePenggunaan lama Gx ekstrapiramidal, eg: distonia(pergerakan abN), pronounced motor restlessness)

tablet 25 mg ktk 100 tablet Rp. 6.770

Antagonis Reseptor Serotonin (5HT3)

Ondansen-tron Antagonis selektif pada reseptor (5HT3) di area postrema dan nucleus traktus.solitarius dan pada terminal aferen N.vagus

A: diabsorpsi segera di dalam lambungD: ikatan protein 70-76%, M:dimetabolisme di heparoleh sitokrom P450 diikuti

Nyeri kepala, obstipasi, rasa panas di muka (flushes) dan perut bagian atas, jarang sekali gangguan ekstra-piramidal dan reaksi hipersensitivitas

Ibu hamil, menyusui dan lanjut usia

18

serta memiliki aksi antiemetik sentral dengan menghambat reflex muntah yang disebabkan stimulasi vagus ketika 5-HT dilepaskan di usus saat merespon obat sitotoksik dan radiasi

glukoronidase atau konjugasi sulfat.E: primer dieksresi melalui urin.T ½ :4 jam

c. Obat Analgesik

Nama Golongan

Nama Generik

EFFICACY SAFETY SUITABILITY COSTMekanisme kerja ADME Efek Samping Obat Perhatian

penggunaanDerivat Asam Salisilat

Aspirin Menghambat sintesa prostaglandin

A: cepat dan baik diabsorbsi di GIT per oral daripada per rektalD: protein binding 80-90% terdisitribusi luasM: di heparE: melalui urineT ½ 2-3 jam.

Gangguan GIT seperti mual, rasa tidak enak di perut, kram, heart burn, reaksi alergi

Hipersensitif, Gangguan perdarahan,Perdarahan GIT, Gangguan fungsi hepar & ginjal, Hamil trimester III, Ulkus peptikum, Asma

Rp. 3600/ tablet

Derivat Asam Propionat

Ibuprofen Menghambat siklooksigenase scr reversible

A: per oral onset ½ jam, puncak 1-2 jamD

CNS:ansietas, bingung, depresi, dizziness,

riwayat penyakit saluran cerna bagian atas, ulkus peptikum,

400 mg / ktk 10 x 10 tablet Rp. 27.680

19

(menghambat sintesa PG), scr nonselektif ↓pemb. PG &tromboksan A2, efek bervariasi pd sintesis lipoksigenase & produksi leukotrien, antiinflamasi, antipiretik, aktivitas analgetik, menghambat agregasi platelet.

M: hepar metabolit inaktif dalam 24 jamE: Tdk dieksresi ke ASIT ½ 2-4 jam

mengantuk, lemah, insomnia, tremorCV: CHF, disritmia, HT, edema perifer, takikardiEENT: pandangan kabur, kehilangan pendengaran, tinnitusGI: anoreksia, hepatitis kolestasis, konstipasi, keram, diare, mulut kering, flatulens, perdarahan GI, jaundice, mual, ulkus peptik, muntahGU: azotemia, hematuri, nefrotoksisitas, oliguriaHeme: diskrasia darah, ↑wkt perdarahanKulit: pruritus, purpura, ruam, berkeringat

kegagalan fungsi ginjal, gagal jantung, hipertensi & keadaan lain yg berhubungan dengan retensi cairan & gangguan koagulasi intrinsik. Jgn digunakan pada kehamilan trimester 3

Derivat Asam Fenamat

Asam mefenamat

Inhiibisi Siklooksigenase reversible

A:per oral; kadar puncak 2-4 jam,D:ikatan protein

CNS: dizziness, sakit kepala, light headedness

Kehamilan, Ulkus peptikum

500 mgktk 10 x 10 kaplet Rp. 23.760

20

(inh.sintesis PG), scr nonselektif ↓pemb. PG & tromboksan A2, efek bervariasi pd sint. Lipooksigenase&pproduksi leukotrien; antiinflamasi, antipiretik, aktiv analgetik, menghambat agregasi platelet

>90 % M: di liverE: urin (metabolit)T ½ 2-4 jam

CV: nyeri dada, CHF, disritmia, edema, HT, hipotensi, palpitasi, takikardiaENT: mata kering, ggn pendengaran, diare, dyspepsia, flatulence, ukus duodenal/gaster, hepatitis, nausea, adanya darah dlm feses, pancreatitis, muntahGU: ARFHeme:agranulositosis, eusinofilia, leucopenia, neutropeni, pansitopeni, trombositopeniMetab: hiperglikemi, hiperkalemi, hipoglikemi, hiponatremiResp: bronkospasm.dispnea,Kulit: fotosensititvitas, ruam

Derivat Asam Fenilasetat

Diklofenak Menghambat sintesa prostaglandin

A: onset 30 menit, peak 2-3 jam, dan durasi 8 jam

Sakit kepala, kram abdomen, mual, muntah, konstipasi,

Hipersensitif,Porphyria, Ulkus peptikum, Laktasi

Rp.1000/ tablet

21

D: protein binding 99%, distribusi luasM: di heparE: melalui urineT1/2 1,2-2 jam

diare, rash, edema perifer atau retensi cairan, gangguan penglihatan, overdose ARF, ulkus peptikum, perdarahan GI, jaundice, nephrotixic (hematuria, dysuria, proteinuria).

Gangguan fungsi hepar & ginjal

Derivat Asam Asetat-inden/ indol

Indometasin Menghambat sintesa prostaglandin

A : PO baik di GID : protein binding 92-99%M: di heparE: melalui urine dan empedu dalam bentuk utuh dan metabolitnyaT1/2 2-4 jam

Gangguan GI, diskrasia darah, reaksi hipersensitif, tinitus, peningkatan kadar BUN, SGOT, SGPT, & ALP, penurunan volume urine, mengantuk, palpitasi.

Ulkus peptikum, Diskrasia darah berat,Gangguan fungsi hepar, ginjal, & jantung berat, Hipertensi, Pankreatitis berat, Hipersensitif,Hamil

25 mg ktk 10 x 10kapsul Rp. 5.347

Derivat Pirazolon

Fenilbutazon Urikosurik menghambat reabsorpsi as. Urat di tub.prox.,meningkatkan ekskresi as.urat;menghambat sekresi tubulus

UrikosurikTx gout Antiinflamasi =efek antiinflamasi

A:D:M:mikrosom hati oksifenbutazon& J-OH fenil butazonE:T1/2 50-65 jam

Retensi Na&Cl & ↓diuresis odemavolume plasma payah jantung dizziness,sakit kepalaGI: anoreksi, mual, muntah,GU: nyeri costovertebral, hematur,

Ggn GI, karvas, ggn hepar (ikterus&hepatitis)KI: Px riwayat inflamasi pd abdomen dg/tanpa ulkus/diskrasia darah. Px ulkus peptikum. Ggn koagulasi darah.HT berat. Penyakit tiroid, sindr Sjogren, asma, rhinitis

200 mg Btl/ 1000 tablet Rp. 109.350

22

salisilatAntirematik>>>Urikosurik>>Krn ES, tdk digunakan u AG&AP

sindr.nefrotik, urinasiHeme: anemia, anemia aplastik, an.hemolitik (G6PD)Pemakaian kronik :↑anemia aplastik & agranulositosis

akut yg diperburuk dgn asetosal/penghambat sintesa PG yg lain. GGn berat f/I jantung, hati & ginjal.

Derivat Oksikam

Piroksikam memproduksi efek analgetik dan antipiretik dengan menghambat sintesis prostaglandin

Dispepsi, Mual, Dizzines, Diare, Konstipasi,Nyeri abdomen dan kram, Stomatitis, Hipertensi, Urtikaria, Disuria, Ecimosis, Pandangan kabur, insomnia

Ulkus pepikum, Inflamasi kronis di GIT, Ulserasi atau perdarahan GIT, hipersensitif

20 mg ktk 10 x 10 tablet Rp. 14.175

23

P Drug Hipertensi Urgensi : Nifedipin

Alasan: Pemberian secara sublingual onset (5-10 menit), bekerja menghambat

pergerakan ion kalsium melewati membran sel, menekan kontraksi jantung dan

otot polos vaskuler, Efek: meningkatkan denyut jantung dan cardiac output,

menurunkan resistensi vaskuler dan tekanan darah.

P Drug Maintanance Hipertensi: Kombinasi Captopril dan Hidroklorotiazid

P Drug Anti emetik : Domperidon

Alasan: Dapat meredakan mual dan muntah tanpa menimbulkan efek samping

hipertensi. Domperidon bekerja sebagaia antagonis selektif reseptor

dopamine(D2). Sedikit menembus sistem saraf, tetapi karena dasar ventrikel

keempat, dimana CTZ terdapat, dapat ditembus, serta memperkuat peristaltic.

P Drug Analgesik : Asam Mefenamat

24

Alasan: Kombinasi Diuretik dan ACE Inhibitor diberikan pada Hipertensi grade

II.Hidroklorotiazid bekerja dengan cara Menghambat transport bersama (symport)

Na-Cl di tubulus distal ginjal ekskresi Na+ dan Cl- meningkat. Captopril

bekerja cara menekan sistem angiotensi-aldosteron dan menghambat konversi

angiotensin I menjadi angiotensin II. Menurunkan kadar angiotensin II,

meningkatkan aktivitas renin, dan menurunkan sekresi aldosteron serta

menurunkan tahanan perifer.

Alasan: Inhiibisi Siklooksigenase reversible (inh.sintesis PG), scr nonselektif

↓pemb. PG & tromboksan A2, efek bervariasi pd sint. Lipooksigenase&pproduksi

leukotrien; antiinflamasi, antipiretik, aktiv analgetik, menghambat agregasi

platelet

5. Prescribe

dr. Bagoes Ario Bimo

Jl. MT Haryono

Malang

R/ Nifedipin tab 10 mg No. I

S 1 dd ½ tab

R/ Domperidone tab 10 mg No. X

S prn (1-3) dd tab I

R/ Captopril tab 12,5 mg No. XIV

S 2 dd tab I 1 h a.c.

R/ Hidroklotiazid tab 25 mg No. VII

S 1 dd tab I mane

R/ Asam Mefenamat tab 500 mg No. X

S prn(1-6) dd tab I

Pro: Tn. Hasan (65 tahun)

25

6. Informasi Obat

Nifedipin: diberikan secara sublingual untuk mempercepat kerja obat,

jangan diberikan bersamaan dengan grapefruit juice karena akan

mengurangi kerja obat.

Hidroklorotiazid: Dikonsumsi pada pagi hari. Tidak baik diberikan

bersamaan dengan indometasin dan AINS karena dapat mengurangi efek

obat.

Captopril: Baik dikonsumsi 1 jam sebelum atau 2 jam setelah makan,

karena dapat mengurangi absorbsi 30 % jika diberikan bersamaan dengan

makanan.

Domperidon: Dikonsumsi sebelum makan karena obat dapat menekan

pusat muntah, merangsang nafsu makan, me netralisasi asam lambung, t

menekan sekresi asam lambung

Asam Mefenamat: Dikonsumsi jika pasien merasa sakit kepala.

26

SKENARIO

Pasien datang di antar oleh keluarganya ke UGD RSI Unisma Malang

dengan keluhan sakit kepala sejak 3 jam sebelumnya. Sakit kepala yang dirasakan

seperti berputar-putar. Leher dan bahunya terasa kaku dan ditusuk-tusuk. Demam

disangkal. Pasien juga mengaku merasa penglihatannya berkunang-kunang serta

mual, dan muntah. Mimisan, batuk dan pilek disangkal oleh pasien.

Dari Pemeriksaan Fisik didapatkan TD: 200/120 mmHg. Kemudian

Dokter mendiagnosa pasien yaitu Hipertensi Urgensi. Untuk penatalaksanaan

awal dokter menyarankan pasien untuk MRS. Setelah itu dokter memberikan

Nifedipin secara sub lingual serta membiarkan pasien untuk berbaring terlebih

dahulu. Kemudian Dokter menjelaskan KIE kepada keluarga pasien selagi pasien

istirahat.

Dokter (D) : Assalamualaikum pak.

Keluarga Pasien(KP): Waalaikum salam Dok.

D : Saya dr. Bagoes Ario Bimo, saya dokter jaga disini pak.

KP : Iya dokter, bagaimana ya keadaan dari bapak saya?

D : Saat ini Pak Hasan tekanan darahnya meningkat, itu dikarenakan

beberapa hari ini pak Hasan tidak meminum obat penurun tekanan

darahnya.

KP : Oh begitu ya dok, memangnya kalau tidak minum obat langsung

kambuh ya dok?

D : Iya, memang minum obat ini harus terus-terusan, karena obat ini

sebagai pengontrol dari tekanan darahnya Pak Hasan.

KP : Tadi obatnya dikasih apa ya dok? Kok tidak ditelan tapi ditaruh

dibawah lidah begitu?

D : Itu tadi obatnya namanya Nifedipin, diberikan itu karena obat ini bisa

cepat kerjanya, apalagi kalau diberikan di bawah lidah, obat ini bisa

bekerja cepat, karena dibawah lidah ada banyak pembuluh darah yang bisa

menyalurkan obatnya secar cepat.

27

KP : Oh begitu ya dokter.

D : Pak, Pak Hasan nanti saya berikan 4 obat lagi ya?

KP : Kok banyak banget dok obatnya?

D : Iya 2 obat itu harus diminum secara rutin, yang 2 obat lagi diminum

kalau perlu aja.

KP : Oh, yang diminum rutin yang mana? Yang kalau perlu yang mana ya

dok?

D : Kalau yang rutin ini ada 2 macam obat, yang warna putih ini namanya

captopril ini diminum 1 jam sebelum makan atau 2 jam setelah makan ya,

minumnya pagi dan sore. Kalau yang 1 ini namanya HCT diminumnya

pagi hari 1 kali sehari ya pak.

KP : Iya dokter, tapi kok obatnya nambah lagi ya dok, biasanya obat bapak

saya Cuma yang captopril aja dok.

D : Oh iya, itu karena Pak Hasan tekanan darahnya masuk dalam kategori

Hipertensi grade II, dimana pengobatannya butuh kombinasi dari 2 obat

agar hasil yang dicapai bisa optimal.

KP : Trus yang kalau perlu obatnya apa aja dok?

D : Ini ada 2 obat, yang pertama ini untuk antiemetik yaitu domperidon

gunanya untuk bapak Hasan nanti supaya tidak mual dan muntah lagi jadi

diminumnya kalau merasa mual saja. Yang 1nya obat ini namanya Asam

Mefenamat itu untuk mengobati sakit kepalanya.

KP : Diminumnya setelah atau sebelum makan dok?

D : Kalau yang domperidon diminumnya sebelum makan, karena obat dapat

menekan pusat muntah, merangsang nafsu makan, menetralisasi asam

lambung, t menekan sekresi asam lambung. Sedangkan yang asam

mefenamat diminumnya setelah makan.

KP : Iya dok, obat ini kan banyak ya dok, aman tidak kalau diminum

bersamaan ya dok?

D : Yang harus diperhatikan ketika minum obat HCT jangan sampai

bersamaan dengan asam mefenamat, dikarenakan kerja obat HCTnya

dapat turun kalau diberikan bersamaan dengan asam mefenamat ini.

KP : Oh iya dokter, makasih ya info dan bantuannya.

28

D :Iya sama-sama pak, nanti saya akan memberi tahukan informasi ini

kepada pak Hasan secara langsung kalau kondisi bapak sudah mulai

membaik. Saya juga mungkin minta bantuan dari mas, untuk

menyampaikan info ini serta memantau bapak Hasan agar teratur minum

obatnya.

KP : Iya dokter.

D : Sekarang kita doakan saja bapak agar cepat sembuh. Mari kita berdoa

bersama-sama.

KP : Baik dokter.

D : Baiklah jika tidak ada yang ditanyakan lagi, saya akan cek kondisi bapak

Hasan lagi ya, Wassalamualaikum.

KP : Waalaikum salam dokter.

29

DAFTAR PUSTAKA

1. Ganong, William F.MD Buku Ajar Fisiologi Kedokteran Edisi 20. 2003

ECG Jakarta

2. Sudoyo Aru W, Setiyohadi. Bambang, Alwi Idrus, K Marcellus Simadibarata,

Setiati Siti. Buku Ajar Ilmu Penyakit Dalam Jilid 1 2006 Pusat

penerbitan FK UI Jakarta

3. Tanu Ian. 2007. Farmakologi Dan Terapi Edisi 5.

Departemen Farmakologi dan Terapeutik Fakultas Kedokteran,

Universitas indonesia, Jakarta.

4. Vaidya Chirag K, Ouellette Jason R. Hypertensive Urgency and Emergency 2007 Hospital Physican.

30