Jelaskan mekanisme kerja obat albuterol

Jawab :

Udara memasuki paru-paru melalui saluran udara utama (bronchus) lalu masuk ke saluran udara yang lebih kecil (bronchiolus), lalu ke alveoli. Kesulitan bernafas meliputi nafas pendek, batuk dan wheezing, yang secara normal sebagai hasil penyempitan lumen bronchiolus sehingga ruang untuk dilewati udara semakin sempit. 

Bronkodilator adalah obat-obat yang digunakan untuk mengatasi kesulitan bernafas yang disebabkan oleh asma, bronchitis, bronchiolitis, pneumonia dan emfisema. Bronkodilator mendilatasi bronchus dan bronchiolus yang meningkatkan aliran udara. Bronkodilator dapat berupa zat endogen atau berupa obat-obatan yang digunakan untuk mengatasi kesulitan bernafas.

Obat-Obat Bronkodilator

Tipe utama bronkodilator :

1. Adrenergik

2. Antikolinergik

3. Xanthin

Adrenergika

Yang digunakan adalah b2-simpatomimetika (singkatnya b2-mimetika) yang berikut : salbutamol (albuterol), terbulatin, tretoquinol, fenoterol, rimiterol, prokaterol (Meptin), dan klenbuterol (Spriropent). Lagi pula, obat long-acting yang agak baru, yaitu salmoterol dan formoterol (dorudil).

Zat-zat ini bekerja lebih kurang selektif terhadap reseptor b2 adrenergis dan praktis tidak terhadap reseptor- b1 (stimulasi jantung). Obat dengan efek terhadap kedua reseptor sebaiknya jangan digunakan lagi berhubung efeknya terhadap jantung, seperti efedrin, inprenalin, orsiprenalin dan heksoprenalin. Pengecualian adalah adrenalin (reseptor dan b) yang sangat efektif pada keadaan kemelut.

Mekanisme kerjanya adalah melalui stimulasi reseptor b2 di trachea (batang tenggorok)

dan bronchi, yang menyebabkan aktivasi dari adenilsiklase. Enzim ini memperkuat

pengubahan adenosintrifosat (ATP) yang kaya energi menjadi cyclic-adenosin

monophosphat (cAMP) dengan pembebasan energi yang digunakan untuk proses-proses

dalam sel. Meningkatnya kadar cAMP di dalam sel menghasilkan beberapa efek

bronchodilatasi dan penghambatan pelepasan mediator oleh mast cells.

Penggunaannya semula sebagai monoterapi kontinu, yang ternyata secara berangsur

meningkatkan HRB dan akhirnya memperburuk fungsi paru, karena tidak menanggulangi

peradangan dan peningkatan kepekaan bagi alergen pada pasien alergis. Oleh karena itu,

sejak beberapa tahun hanya digunakan untuk melawan serangan atau sebagai

pemeliharaan dalam kombinasi dengan obat pencegah, seperti kortikosteroid dan

kromoglikat.

Kehamilan dan laktasi. Salbutamol dan terbutalin dapat digunakan oleh wanita hamil,

begitu pula fenoterol dan heksoprenalin setelah minggu ke-16. salbutamol. Terbutalin,

dan salmeterol mencapai air susu ibu. Dari obat lainnya belum terdapat cukup data untuk

menilai keamanannya; pada binatang percobaan, salmoterol ternyata merugikan janin (3,4).

Salbutamol (albuterol) merupakan salah satu bronkodilator yang paling aman dan paling efektif. Tidak salah jika obat ini banyak digunakan untuk pengobatan asma. Selain untuk membuka saluran pernafasan yang menyempit, obat ini juga efektif untuk mencegah timbulnya exercise-induced broncospasm (penyempitan saluran pernafasan akibat olahraga). Saat ini, salbutamol telah banyak beredar di pasaran dengan berbagai merk dagang, antara lain: Asmacare, Bronchosal, Buventol Easyhaler, Glisend, Ventolin, Venasma, Volmax, dll. Selain itu, salbutamol juga telah tersedia dalam berbagai bentuk sediaan mulai dari sediaan oral (tablet, sirup, kapsul), inhalasi aerosol, inhalasi cair sampai injeksi. Adapun dosis yang dianjurkan adalah sebagai berikut:

      Sediaan oral

·         Anak < 2 tahun : 200 mcg/kg BB diminum 4 kali sehari

·         Anak 2-6 tahun : 1-2 mg 3-4 kali sehari·         Anak 6-12 tahun : 2 mg diminum 3-4 kali sehari·         Dewasa            : 4 mg diminum 3-4 kali sehari, dosis maksimal 1 kali minum sebesar 8 mg

    Catatan : dosis awal untuk usia lanjut dan penderita yang sensitif sebesar 2 mg

      Inhalasi aerosol

Anak    : 100 mcg (1 hisapan) dan dapat dinaikkan menjadi 200 mcg (2 hisapan) bila perlu.

Dewasa : 100-200 mcg (1-2 hisapan), 3-4 kali sehari.

      Inhalasi cair

Dewasa dan anak >18 bulan : 2,5 mg diberikan sampai 4 kali sehari atau 5 kali bila perlu. Catatan : manfaat terapi ini pada anak < 18 bulan masih diragukan.

      Injeksi subkutan atau intramuscular Dosis : 500 mcg diulang tiap 4 jam bila perlu

      Injeksi intravena lambat

Dosis : 250 mcg, diulang bila perlu

Sediaan inhalasi cair banyak digunakan di rumah sakit untuk mengatasi asma akut yang berat, sedangkan injeksi digunakan untuk mengatasi penyempitan saluran nafas yang berat. Bentuk sediaan lain, seperti tablet, sirup dan kapsul digunakan untuk penderita asma yang tidak dapat menggunakan cara inhalasi. Dari berbagai bentuk sediaan yang ada, pemberian salbutamol dalam bentuk inhalasi aerosol cenderung lebih disukai karena selain efeknya yang cepat, efek samping yang ditimbulkan lebih kecil jika dibandingkan sediaan oral seperti tablet. Bentuk sediaan ini cukup efektif untuk mengatasi serangan asma ringan sampai sedang, dan pada dosis yang dianjurkan, efeknya  mampu bertahan selama 3-5 jam. Beberapa keuntungan penggunaan salbutamol dalam bentuk inhalasi aerosol, antara lain:

      Efek obat akan lebih cepat terasa karena obat yang disemprotkan/dihisap langsung masuk ke saluran nafas.      Karena langsung masuk ke saluran nafas, dosis obat yang dibutuhkan lebih kecil jika dibandingkan dengan sediaan oral.      Efek samping yang ditimbulkan lebih kecil dibandingkan sediaan oral karena dosis yang digunakan juga lebih kecil.

Namun demikian, penggunaan inhalasi aerosol ini juga memiliki kelemahan yaitu ada kemungkinan obat tertinggal di mulut dan gigi sehingga dosis obat yang masuk ke saluran nafas menjadi lebih sedikit dari dosis yang seharusnya. Untuk memperbaiki penyampaian obat ke saluran nafas, maka bisa digunakan alat yang disebut spacer (penghubung ujung alat dengan mulut). Sangat penting untuk mengetahui bagaimana cara penggunaan inhalasi aerosol yang benar. Karena cara pakai yang salah bisa berakibat kegagalan terapi. Cara yang benar adalah dengan menghisapnya secara perlahan dan menahan nafas selama 10 detik sesudahnya.Interaksi obat-Beta blockers

Pasien dengan asma bisa menyebabkan bronkospasm hebat-DigoxinSalbutamol menurunkan level serum digoxin-DiuretikSalbutamol akan memperburuk kondisi penderita hipokalemia

a. Efek SampingTremor halus terutama tangan, ketegangan saraf, sakit kepala, vasodilatasi perifer, takikardi (jarang pada pemberian aerosol), hipokalemia sesudah dosis tinggi, reaksi hipersensitif termasuk bronkospasma paradoks, urtkaria, dan angio edema. Sedikit rasa sakit pada tempat injeksi intramuscular.

b. IndikasiSalbutamol merupakan agen beta adrenergik yang digunakan sebagai bronkodilator yang efektif untuk meringankan gejala asma akut dan bronkokonstriksi. Obat ini diindikasikan untuk penderita bronkospasm pada usia dewasa dan anak-anak. Di beberapa negara dikenal albuterol.Mekanisme kerjanya melalui stimulasi reseptor B2 di bronki yang menyebabkan aktivasi dari adenilsiklase. Enzim ini memperkuat perubahan adenosintrifosfat (ATP) yang kaya energi menjadi cAMP dengan pembebasan energi yang digunakan untuk proses-proses dalam sel. Salbutamol digunakan untuk meringankan bronkospasm yang berhubungan dengan asma dan berbagai kelainan paru-paru.

c. KontraindikasiKontraindikasi dari obat ini adalah untuk penderita yang hipersensitif terhadap salbutamol maupun salah satu bahan yang terkandung di dalamnya. Adapun efek samping yang mungkin timbul karena pamakaian salbutamol, antara lain: gangguan sistem saraf (gelisah, gemetar, pusing, sakit kepala, kejang, insomnia); nyeri dada; mual, muntah; diare; anorexia; mulut kering; iritasi tenggorokan; batuk; gatal; dan ruam pada kulit (skin rush).  Untuk penderita asma yang disertai dengan penyakit lainnya seperti: hipertiroidisme, diabetes mellitus, gangguan jantung termasuk insufisiensi miokard maupun hipertensi, perlu adanya pengawasan yang lebih ketat karena penggunaan salbutamol bisa memperparah keadaan dan meningkatkan resiko efek samping. Pengawasan juga perlu dilakukan pada penderita asma yang sedang hamil dan menyusui karena salbutamol dapat menembus sawar plasenta. Untuk meminimalkan efek samping maka untuk wanita hamil, sediaan inhalasi aeorosol bisa dijadikan pilihan pertama. Penggunaan salbutamol dalam bentuk sediaan oral pada usia lanjut sebaiknya dihindari mengingat efek samping yang mungkin muncul.Beberapa hal penting yang perlu diketahui oleh para pengguna salbutamol untuk mengatasi asma, adalah sebagai berikut:

- Sebaiknya tidak menggunakan obat ini jika memiliki riwayat alergi terhadap salbutamol atau bahan-bahan lain yang terkandung di dalamnya.

- Untuk sediaan oral, sebaiknya diminum 1 jam sebelum atau 2 jam sesudah makan.- Telan tablet salbutamol dan jangan memecah maupun mengunyahnya.- Untuk sediaan inhalasi, kocok dulu sebelum digunakan dan buang 4 semprotan pertama jika

menggunakan inhaler baru atau inhaler yang sudah tidak terpakai selama lebih dari 2 minggu.- Sebaiknya berkumur setiap kali sehabis mengkonsumsi salbutamol supaya tenggorokan dan

mulut tidak kering.- Jika dibutuhkan lebih dari 1 hisapan dalam sekali pemakaian, maka beri jarak waktu minimal

1 menit untuk setiap hisapan.- Simpan obat pada suhu kamar agar stabil (aerosol: 15-25o C; inhalasi cair: 2-25o C dan sirup:

2-30o C)- Jika ada dosis yang terlewat, segera minum salbutamol yang terlewat. Namun jika waktu

yang ada hampir mendekati waktu pengonsumsian selanjutnya, lewati pengonsumsian yang tertinggal kemudian lanjutkan mengkonsumsi salbutamol seperti biasa. Jangan pernah mengkonsumsi 2 dosis dalam sekali pemakaian.

- Obat-obat golongan beta blocker, seperti: propanolol, metoprolol, atenolol, dll bisa menurunkan efek salbutamol.

- Penggunaan salbutamol dosis tinggi bersamaan dengan kortikosteroid dosis tinggi akan meningkatkan resiko hipokalemia.

- Asetazolamid, diuretik kuat dan thiazida dosis tinggi akan meningkatkan resiko hipokalemia jika diberikan bersamaan dengan salbutamol dosis tinggi pula.

-  Penggunaan salbutamol bersama dengan obat golongan MAO-inhibitor (misal: isocarboxazid, phenelzine) bisa menimbulkan reaksi yang serius. Hindari pemakaian obat-obat golongan ini 2 minggu sebelum, selama maupun sesudah konsumsi salbutamol.

 Asma merupakan penyakit yang membutuhkan terapi jangka panjang sehingga perlu dilakukan monitoring terhadap perkembangannya secara terus-menerus untuk melihat apakah obat yang diberikan cocok atau tidak. Ada kalanya asma tidak cukup diatasi hanya dengan satu macam obat saja, sehingga perlu penambahan obat (kombinasi obat). Maka dari itu, pengetahuan akan salah satu jenis obat saja tidak cukup karena masih banyak obat selain salbutamol yang tentu saja memiliki kelebihan dan kekurangannya masing-masing.            Agar tujuan terapi tercapai, maka penderita asma dianjurkan tetap proaktif dan semangat dalam mengatasi penyakitnya. Pengendalian asma yang tepat akan mampu meningkatkan kualitas hidup penderita asma sehingga bisa menjalani hidupnya secara menyenangkan. Dan satu hal yang perlu diingat: jangan biarkan asma mengendalikan hidup Anda, tetapi Andalah yang harus mengendalikan asma.

Nama Generik Dan Dagang

Salbutamol, Astop, Bromosal, Lasal, Proventol, Respolin, Salbumax Turbuhaler, Ventolin, Volmax.

Referensi : Anonim, 2000, informatorium Obat Nasional Indonesia, Departemen Kesehatan Republik

Indonesia, Jakarta.Katzung, B.G., 2001, Farmakologi Dasar & Klinik, Ed.I, Salemba Medika, Jakarta.