Mekanisme Aksi Protease Inhibitor HIV
2
Mekanisme aksi Protease Inhibitor HIV Inhibitor protease merupakan salah satu contoh dari penerapan pengetahuan ilmiah dasar untuk desain obat yang rasional. Setelah penemuan HIV, peneliti mampu menjelaskan struktur genetik dari virus yang mengidentifikasi berbagai produk gen struktural dan regulasi. Pada daerah pol struktur genetik virion (Gambar 1, di bawah), peneliti menemukan kodon untuk HIV protease, reverse transcriptase, integrase dan (Gambar 1, tengah biru band), yang penting untuk pematangan virus. Meskipun urutan genetik dari enzim protease HIV digambarkan segera setelah penemuan virus itu sendiri, struktur tiga dimensi dari gen tersebut tidak ditunjukkan sampai beberapa tahun kemudian, ketika produk gen protease mengkristal., Peneliti dapat mulai merancang senyawa yang secara khusus menargetkan situs aktif dari protease HIV setelah struktur akhirnya telah diidentifikasi. Enzim protease adalah protein yang memotong protein lain di lokasi yang sangat spesifik. Protease HIV adalah enzim protease Aspartyl mirip dengan protease mamalia seperti renin. Aktivitas protease HIV unik untuk protein HIV, hampir tidak ada reaktivitas silang antara protease HIV dan produk protease manusia normal gen. Ini adalah kurangnya reaktivitas silang yang memberikan inhibitor protease profil keamanan. Enzim protease HIV memotong polyproteins virus menjadi produk penting protein fungsional selama proses pematangan virion (Gambar 1, bar hijau dan merah). Proses kritis terjadi karena masing-masing tunas virion baru keluar dari membran sel yang terinfeksi HIV dan berlanjut setelah Virus yang belum matang dilepaskan dari sel. Jika polyproteins tidak dibelah, virus gagal untuk dewasa dan tidak mampu menginfeksi sel baru. Seperti namanya, inhibitor protease dapat menghambat fungsi enzim protease asli. Mereka mengerahkan efek penghambatan nya dengan menonaktifkan enzim sebelum dapat membelah poliprotein gag / pol menjadi produk esensialnya. Seperti kunci sempurna dipasang ke kunci, inhibitor protease hanya terkunci enzim,itu tidak efektif (Gambar 2 dan 3).
-
Upload
yanaavicenna -
Category
Documents
-
view
17 -
download
3
description
Mekanisme Aksi Protease Inhibitor HIV
Transcript of Mekanisme Aksi Protease Inhibitor HIV
Mekanisme aksi Protease Inhibitor HIVInhibitor proteasemerupakan salah satu contoh dari penerapan pengetahuan ilmiah dasar untuk desain obat yang rasional. Setelah penemuan HIV, peneliti mampu menjelaskan struktur genetik dari virus yang mengidentifikasi berbagai produk gen struktural dan regulasi. Pada daerah polstruktur genetik virion (Gambar 1, di bawah), peneliti menemukan kodon untuk HIV protease, reverse transcriptase, integrase dan (Gambar 1, tengah biru band), yang penting untuk pematangan virus.Meskipun urutan genetik dari enzim protease HIV digambarkan segera setelah penemuan virus itu sendiri, struktur tiga dimensi dari gen tersebut tidak ditunjukkan sampai beberapa tahun kemudian, ketika produk gen protease mengkristal., Peneliti dapat mulai merancang senyawa yang secara khusus menargetkan situs aktif dari protease HIV setelah struktur akhirnya telah diidentifikasi.Enzim protease adalah protein yang memotong protein lain di lokasi yang sangat spesifik. Protease HIV adalah enzim protease Aspartyl mirip dengan protease mamalia seperti renin. Aktivitas protease HIV unik untuk protein HIV, hampir tidak ada reaktivitas silang antara protease HIV dan produk protease manusia normal gen. Ini adalah kurangnya reaktivitas silang yang memberikan inhibitor protease profil keamanan.Enzim protease HIV memotong polyproteins virus menjadi produk penting protein fungsional selama proses pematangan virion (Gambar 1, bar hijau dan merah). Proses kritis terjadi karena masing-masing tunas virion baru keluar dari membran sel yang terinfeksi HIV dan berlanjut setelah Virus yang belum matang dilepaskan dari sel. Jika polyproteins tidak dibelah, virus gagal untuk dewasa dan tidak mampu menginfeksi sel baru.Seperti namanya, inhibitor protease dapat menghambat fungsi enzim protease asli. Mereka mengerahkan efek penghambatan nya dengan menonaktifkan enzim sebelum dapat membelah poliproteingag / polmenjadi produk esensialnya. Seperti kunci sempurna dipasang ke kunci, inhibitor protease hanya terkunci enzim,itu tidak efektif (Gambar 2 dan 3).Hal ini cocok dengan rekayasa genetika yang bertanggung jawab atas efektivitas luar biasa dari inhibitor protease, dan itu adalah akurasi yang menargetkan HIV protease dan hanya HIV protease yang menyumbang tolerabilitas sangat tinggi.
