MEKANISME ABSOBRSI OBAT SECARA TRANSPOR AKTIF

DISUSUN OLEH :

FEBRIANA MATANG

N11113005

Diajukan sebagai tugas porto folio dalam

rangkaian matakuliah

BIOFARMASETIKA

Semester Akhir 2015/2016PROGRAM STUDI S1 FARMASI

FAKULTAS FARMASI

UNIVERSITAS HASANUDDIN

MAKASSAR2015

KATA PENGANTARPuji syukur kehadirat Tuhan Yang Maha Kuasa atas segala limpahan Rahmat-Nya sehingga penulis dapat menyelesaikan penyusunan makalah ini dalam bentuk maupun isinya yang sangat sederhana. Penulis berterimakasih kepada Dosen Mata kuliah Biofarmasetika Universitas Hasanuddin yang telah memberikan tugas dengan judul Biofarmasetika yaitu mengenai Mekanisme Absorbsi Obat Secara Transpor Aktif. sehingga penulis dapat memenuhi tugas ini dengan usaha yang sia-sia. Semoga makalah ini dapat dipergunakan sebagai salah satu acuan, petunjuk maupun pedoman bagi pembaca dalam penuntutan ilmu diperguruan tinggi khususnya pada mata kuliah

Banyak kesulitan dan hambatan yang penulis hadapi dalam membuat tugas mandiri ini tapi dengan semangat dan kegigihan serta arahan, bimbingan dari berbagai pihak sehingga penulis mampu menyelesaikan tugas mandiri ini dengan baik. Harapan saya semoga makalah ini membantu menambah pengetahuan dan pengalaman bagi para pembaca, sehingga saya dapat memperbaiki bentuk maupun isi makalah ini sehingga kedepannya dapat lebih baik.

Makalah ini saya akui masih banyak kekurangan karena ketidaksempurnaan yang saya miliki.. Oleh kerena itu saya harapkan kepada para pembaca untuk memberikan masukan-masukan yang bersifat membangun untuk kesempurnaan makalah ini.Makassar , Maret 2015PenulisDAFTAR ISI

Halaman sampulKata pengantar (2)

Daftar isi

(3)

BAB I Pendahuluan (4)

BAB II ISI

(5)

BAB III Ringkasan (9)

Lampiran

(10)

Daftar pustaka

(11)

BAB IPENDAHULUAN

Absorbsi obat adalah gerakan suatu obat dari temapat pemberian masuk ke dalam aliran darah. Untuk obat-obat tertentu harus mengalami trakspor aktif untuk melewat membrane biologic guna mencapai aliran darah, terdapat berbagai cara pemberian obat, yaitu: (1) sublingual, (2) per oral, (3) per rektal, (4) topical (kulit, kornea, vagina, dan mukosa hidung), (5) inhalasi, dan (6) suntikan (subkutan,intramuscular, intravena, intrarektal).

Absorpsi merupakan proses masuknya obat dari tempat pemberian ke dalam darah. Bergantunng pada cara pemberiannya, tempat pemberian obat adalah saluran cerna ( mulut sampai dengan rectum ), kulit, paru, otot, dan lain-lain. Yang terpenting adalah cara pemberian obat per oral, dengan cara ini tempat absopsi utama adalah usus halus karena memiliki permukaan absorpsi yanng sangat luas, yakni 200 m2 ( panjang 280 cm, diameter 4 cm, disertai dengan villi dan mikrovilli ).Absorpsi obat melalui saluran cerna pada umumnya terjadi secara difusi pasif, karena itu absorpsi mudah terjadi bila obatdalam bentuk non-ion dan mudah larut dalam lemak. Absorpsi secara transpor aktif terjadi teutama di dalam usus halus untuk zat-zat makanan : glokusa dan gula lain, asam amino, basa purin, dan pirimidin, mineral, dan beberapa vitamin. Cara ini juga terjadi untuk obat-obat yang struktur kimianya mirip struktur zat makanan tersebut. Misalnya levodopa, metildopa, 6-merkaptopurin, dan 5-flourourasil.BAB IIISIMekanisme Absorbs Obat Secara Transpor Aktif

Agar suatu obat dapat mencapai tempat kerja di jaringan atau organ, obat tersebut harus melewati berbagai membran sel. Pada umumnya, membran sel mempunyai struktur lipoprotein yang bertindak sebagai membran lipid semipermeabel. Sebelum obat diabsorpsi, terlebih dahulu obat itu larut dalam cairan biologis.

Kelarutan (serta cepat-lambatnya melarut) menentukan banyaknya obat terabsorpsi. Dalam hal pemberian obat per oral, cairan biologis utama adalah cairan gastrointestinal; dari sini melalui membran biologis obat masuk ke peredaran sistemik. Disolusi obat didahului oleh pembebasan obat dari bentuk sediaannya. Secara ringkas proses biofarmasetik digambarkan dalam gambar 4 dari hidrolisa adenosin trifosfat (ATP) dibawah pengaruh suatu ATP-ase(Syukri, 2002).

Gambar 7. Transpor trans membran transpor aktif.Salah satu perbedaan keefektifan obat yang mungkin muncul disebabkan oleh karena adanya perbedaan cara pemberian atau rute pemberian yang berkaitan dengan kecepatan absorbsinya. Absorpsi obat dapat terjadi salah satunya melalui transport pasif maupun aktif. Pada transport aktif terjadi perpindahan obat melawan gradien konsentrasi (contohnya ion-ion dan molekul yang larut air) dan proses ini membutuhkan energi. Absorpsi obat secara transport aktif lebih cepat dari pada secara tansport pasif. Suatu cara pelaluan yang sangat berbeda dengan difusi pasif, diperlukan suatu carrier/ transporter/ pengemban. Obat harus larut pada tempat absorpsi. Tiap obat memerlukan carrier spesifik. Sebelum diabsorpsi obat berikatan dengan carrier mengikuti teori pengikatan obat-reseptor. Carrier merupakan suatu konstituen membran, enzim atau setidak-tidaknya sebagai substansi proteik, mampu membentuk kompleks dengan zat aktif di permukaan membrane dan lalu memindahkannya dan di lepaskan disisi yang lain. Selanjutnya carrier kembali ke tempat semula. Transport aktif dengan carrier ini memerlukan energi dan ini di peroleh dari hasil hidrolisa ATP di bawah pengaruh ATP ase.1 ATP ADP + Energi

Dalam hal ini setiap substansi yang menghalangi atau mencegah reaksi pembentukan energi ini akan berlawanan dengan transport aktif. Contoh obat yang mempengaruhi metabolisme sel yaitu seperti CN-, F, ion iodium acetate menghambat transport aktif dengan cara non kompetitif. Cara ini melawan gradient konsentrasi dalam hal ini ion-ion melawan potensial elektrokimia membran. Bila jumlah obat lebih besar dari pada carrien akan terjadi kejenuhan.Obat + carrier kompleks Obat-Carrier bergerak melintasi membrane menggunakan energi ATP di bagian dalam membrane obat dilepas, carrier kembali ke permukaan luar membran.

Pergerakan molekul melalui membran biologi membutuhkan energi dan terjadi perbedaan potensial kimia. Proses ini sama seperti difusi terfasilitasi yang membutuhkan pembawa, namun transpor aktif membutuhkan energi untuk bergerak dari konsentrasi yang rendah menuju konsentrasi yang lebih tinggi. Beberapa kriteria yang harus dipenuhi oleh molekul obat agar dapat dinyatakan mempunyai mekanisme transpor aktif: 1. Molekul (senyawa) ditranspor dari daerah yang mempunyai perbedaan potensial 2. kimia yang rendah menuju yang lebih tinggi. 2. Hasil metabolisme senyawa akan mengganggu transpor. 3. Kecepatan transpor akan mengalami penjenuhan apabila konsentrasi dari senyawa meningkat. 4. Sistem transpor umumnya memperlihatkan struktur kimia spesifik. 5. Senyawa kimia dengan struktur yang hampir sama akan bekerja sebagai kompetitif inhibitor (Gennaro, 2000). Pada transpor aktif diperlukan adanya pembawa. Pembawa ini merupakan suatu bagian dari membran, berupa enzim atau senyawa protein dengan molekul yang dapat membentuk kompleks pada permukaan membran. Kompleks tersebut melintasi membran dan selanjutnya molekul dibebaskan pada permukaan lainnya, lalu pembawa kembali menuju permukaan asalnya (transpor selalu terjadi dalam arah tertentu, pada bagian usus perjalanan terjadi dari mukosa menuju serosa). Sistem transpor aktif bersifat jenuh, artinya jika semua molekul pembawa telah digunakan maka kapasitas maksimalnya tercapai. Sistem ini menunjukkan adanya suatu kekhususan untuk setiap molekul atau suatu kelompok molekul. Oleh sebab itu dapat terjadi persaingan beberapa molekul yang berafinitas sama pada pembawa tertentu, dan molekul yang mempunyai afinitas tinggi dapat menghambat kompetisi transpor dari molekul yang afinitasnya lebih rendah. Transpor dari satu sisi membran ke sisi yang lain dapat terjadi dengan mekanisme perbedaan konsentrasi. Transpor aktif ini memerlukan energi yang diperoleh dari hidrolisa adenosintrifosfat (ATP) di bawah pengaruh suatu ATP- ase. Kebalikan dari proses difusi dimana laju pelintasan membran tergantung pada perbedaan konsentrasi di kedua sisi membran yang berkurang karena adanya difusi, maka laju transpor aktif tidak tergantung pada konsentrasi.Penyerapan ion-ion adalah paling sulit, karena permeabilitas membran terhadap ion adalah paling rendah. Walaupun molekul sukrosa jauh lebih besar, namun lebih mudah menembus membran, sehingga lebih mudah diserap atau diangkut. Untuk itu, pengangkutan ion melewati membran membutuhkan bantuan dari :

1) Protein pembawa (protein carrier, Ko-transpor) yang terdapat pada membran sel.

2) Tenaga (ENERGI).

Energi diperoleh dari hidrolisis ATP, terkait dengan pompa proton (pompa hidrogen = H+ ). Pada tumbuhan belum ditemukan transpor aktif yang melibatkan pompa ion K-Na. Pada transpor aktif dapat diibaratkan kita berenang melawan arus. Kita perlu mengeluarkan tenaga untuk dapat melintas maju. Transpor aktif terjadi dengan arah transpor berlawanan dengan gradien konsentrasi ion. Ion digerakkan dari daerah dengan konsentrasi lebih rendah ke daerah dengan konsentrasi yang lebih tinggi (Lihat gambar pompa ion) (Gambar pompa ion)

BAB IIIRINGKASAN

Absorpsi merupakan proses masuknya obat dari tempat pemberian ke dalam darah.. Pada umumnya, membran sel mempunyai struktur lipoprotein yang bertindak sebagai membran lipid semipermeabel. Sebelum obat diabsorpsi, terlebih dahulu obat itu larut dalam cairan biologis.

Pada transport aktif terjadi perpindahan obat melawan gradien konsentrasi (contohnya ion-ion dan molekul yang larut air) dan proses ini membutuhkan energi. Absorpsi obat secara transport aktif lebih cepat dari pada secara tansport pasif.

Transpor dari satu sisi membran ke sisi yang lain dapat terjadi dengan mekanisme perbedaan konsentrasi. Transpor aktif memerlukan energi yang diperoleh dari hidrolisa adenosintrifosfat (ATP) di bawah pengaruh suatu ATP- ase.Transpor aktif terjadi dengan arah transpor berlawanan dengan gradien konsentrasi ion.Lampiran

Gambar 7. Transpor trans membran transpor aktif(gambar Pompa Ion)

DAFTAR PUSTAKA

1. Anonim, 2003, Understanding The Factors Affecting Drug Absorption (Journal of Clinical Pharmacology), (http://deepblue.lib.umich.edu/bitstream/handle/2027.42/97203/00970002042006005.pdf?sequence=1) ( Diakses 18 maret 2015)2. Anonim, 2002, New Approaches To Studies Of Paracellular Drug Transport In Intestinal Epithelial Cell Monolayers (http://www.diva-portal.org/smash/get/diva2:162617/FULLTEXT01.pdf ( Diakses 11 maret 2015)

3. Aiache. 1993.Biofarmasetika.Airlangga Press. Jakarta.4. Ganiswara, S.G., Setiabudi, R., Suyatna, F.D., Purwantyastuti, Nafrialdi (Editor).1995. Farmakologi dan Terapi. Edisi 4.. Bagian Farmakologi FK UI: Jakarta5. Gennaro, A.R., 2000. Remington The Science and practice of Pharmacy 20 th edition, USA : Lippincott Wilkins Co Waters Kluwers Company, p. 1948-19496. Syukri, Y. 2002. Biofarmasetika. UII Press: Jogjakarta 3