MAKALAH KIMIA FARMASI II OBAT-OBAT SALURAN · PDF filesaluran cerna telah termakan oleh asam...

30
MAKALAH KIMIA FARMASI II OBAT-OBAT SALURAN PENCERNAAN DISUSUN OLEH : DIAN SAPUTRI FEBRIWANTO MEIZA NURLAILA REZA LESMITASARI WICITA MEIBHIYANTI JURUSAN FARMASI POLTEKKES KEMENKES RI PANGKALPINANG 2013

Transcript of MAKALAH KIMIA FARMASI II OBAT-OBAT SALURAN · PDF filesaluran cerna telah termakan oleh asam...

Page 1: MAKALAH KIMIA FARMASI II OBAT-OBAT SALURAN · PDF filesaluran cerna telah termakan oleh asam lambung dan getah pencernaan, ... maka dapat dilakukan penutupan sumber perdarahan pada

MAKALAH KIMIA FARMASI II

OBAT-OBAT SALURAN PENCERNAAN

DISUSUN OLEH :

DIAN SAPUTRI

FEBRIWANTO

MEIZA NURLAILA

REZA LESMITASARI

WICITA MEIBHIYANTI

JURUSAN FARMASI

POLTEKKES KEMENKES RI PANGKALPINANG

2013

Page 2: MAKALAH KIMIA FARMASI II OBAT-OBAT SALURAN · PDF filesaluran cerna telah termakan oleh asam lambung dan getah pencernaan, ... maka dapat dilakukan penutupan sumber perdarahan pada

BAB I

PENDAHULUAN

Obat sistem pencernaan adalah obat yang bekerja pada sistem gastrointestinal dan

hepatobiliar. Sistem pencernaan memiliki fungsi sebagai berikut :

1. menerima makanan

2. memecah makanan menjadi zat-zat gizi ( suatu proses yang disebut pencernaan )

3. menyerap zat-zat gizi ke dalam aliran darah

4. membuang bagian makanan yang tidak dapat dicerna dari tubuh

Sedangkan untuk klasifikasi obat sistem pencernaan itu sendiri antara lain ada Antasida,

H2 reseptor antagonis, Antiemetik, Antikolinergik, Hepatoprotektor, Antibiotik, Proton pompa

inhibitor, Prokinetik, Antidiare, dan Laksatif.

Namun, secara garis besar obat sistem pencernaan dibagi menjadi empat kategori yaitu

sebagai berikut :

1. ANTASIDA DAN ANTIULSERASI

a. Antiulserasi digunakan untuk mengobati ulkus / luka / tukak.

Ulkus Peptikum adalah luka berbentuk bulat atau oval yang terjadi karena lapisan

saluran cerna telah termakan oleh asam lambung dan getah pencernaan, seperti :

Ulkus duodenalis / ulkus duodenum

Merupakan jenis ulkus peptikum yang paling banyak ditemukan, terjadi

pada duodenum ( usus dua belas jari ), yaitu beberapa sentimeter pertama dari usus

halus, tepat di bawah lambung.

Ulkus gastrikum

Lebih jarang ditemukan, biasanya terjadi di sepanjang lengkung atas lambung.

Esofagitis ( peradangan ) dan ulkus esofagealis

Terjadi karena regurgitasi ( aliran balik ) berulang dari asam lambung ke dalam

kerongkongan bagian bawah.

Hiperasiditas

Keasaman berlebih dan kondisi hipersekresi asam lambung oleh penyakit ( sindroma

Zolinger Ellison, mastositosis sistemik ).

Page 3: MAKALAH KIMIA FARMASI II OBAT-OBAT SALURAN · PDF filesaluran cerna telah termakan oleh asam lambung dan getah pencernaan, ... maka dapat dilakukan penutupan sumber perdarahan pada

b. Antasida digunakan untuk mengobati gastritis / maag.

Gastritis atau maag terbagi menjadi beberapa golongan antara lain :

Gastritis bakterialis akibat infeksi oleh Helicobacter pylori ( bakteri yang tumbuh di

dalam sel penghasil lendir di lapisan lambung ). Obat yang diberikan mengandung

bismuth atau antibiotik ( amoxicillin dan claritromycin ) dan obat anti-tukak (

omeprazole ).

Gastritis karena stres akut, merupakan jenis gastritis yang paling berat, yang

disebabkan oleh penyakit berat atau trauma ( cedera ).

Obat uang digunakan adalah jenis antasida ( untuk menetralkan asam lambung ) dan

anti-ulkus yang kuat ( untuk mengurangi atau menghentikan pembentukan asam

lambung ).

Jika terjadi pendarahan hebat, maka dapat dilakukan penutupan sumber perdarahan

pada tindakan endoskopi.

Gastritis erosif kronis, bisa merupakan akibat dari bahan iritan seperti obat-obatan,

terutama aspirin dan obat anti peradangan non-steroid lainnya penyakit Crohn ,

alkoholik, dan lain-lain diobati dengan jenis antasida dan antagonis reseptor H2

misal Cimetidin dan Ranitidian.

Gastritis eosinofilik, bisa terjadi sebagai akibat dari reaksi alergi terhadap infestasi

cacing gelang. Pengobatannya dapat diberikan obat maag dengan jenis kortikosteroid

atau dilakukan pembedahan.

Gastritis sel plasma merupakan gastritis yang penyebabnya tidak diketahui. Obat

yang digunakan yaitu jenis anti ulkus yang menghalangi pelepasan asam lambung.

2. OBAT ANTIDIARE

Diare adalah peningkatan volume, keenceran atau frekuensi buang air besar (

Perubahan frekuensi dan konsistensi ) dari kondisi normal. Dalam keadaan normal, tinja

mengandung 60-90% air, sedangkan pada diare, airnya bisa mencapai lebih dari 90%.

Diare merupakan suatu gejala, dimana pengobatannya tergantung pada penyebabnya.

Untuk membantu meringankan diare, diberikan obat seperti difenoksilat, codein, paregorik

( opium tinctur ) atau loperamide. Sedangkan untuk membantu mengeraskan tinja bisa

diberikan kaolin, pektin dan attapulgit aktif.

Untuk diare yang berat /dehidrasi, maka penderita perlu dirawat di rumah sakit dan

diberikan cairan pengganti dan garam melalui infus. Selama tidak muntah dan tidak mual,

bisa diberikan larutan yang mengandung air, gula dan garam. Anti diare yang ideal harus

Page 4: MAKALAH KIMIA FARMASI II OBAT-OBAT SALURAN · PDF filesaluran cerna telah termakan oleh asam lambung dan getah pencernaan, ... maka dapat dilakukan penutupan sumber perdarahan pada

bekerja cepat, tidak menyebabkan konstipasi, mempunyai indeks terapeutik yang tinggi,

tidak mempunyai efek buruk terhadap sistem saraf pusat, dan tidak menyebabkan

ketergantungan.

Contoh obat antidiare antara lain :

Racecordil : memenuhi semua syarat ideal, cara kerjanya mengembalikan keseimbangan

sistem tubuh dalam mengatur penyebaran air dan elektrolit ke usus.

Loperamide : golongan opioid yang bekerja dengan cara memperlambat motilitas

saluran cerna

Nifuroxazide : bakterisidal terhadap E. coli, Shigella dysenteriae, Streptococcus,

Staphylococcus dan P. aeruginosa. Nifuroxazide bekerja lokal pada saluran pencernaan.

Dioctahedral smectite : melindungi barrier mukosa usus & menyerap toksin, bakteri,

serta rotavirus.

3. KOLAGOGUM, KOLELITOLITIK DAN HEPATIK PROTEKTOR

Pada obat pencernaan golongan ini tidak langsung berkaitan dengan saluran cerna tetapi

lebih kepada fungsi hati dan empedu yang bermasalah. Obat yang menstimulasi aliran

empedu ke duodenum disebut Kolagogum. Hingga kini, belum ada pengobatan efektif

pilihan untuk penyakit hepatitis yang kronis karena virus.

Ada beberapa zat aktif yang diindikasikan untuk masalah ini, yaitu :

Ursodeoksikolat, memberi efek cytoprotektif langsung dan efek pada siklus

enterohepatik pada efek korelatif potensial asam empedu dan efek imunomodulate.

AARC atau asam amino rantai cabang, merupakan asam amino esensial yang terdiri

dari asam amino Valin, Leusin, dan Isoleusin. Pada penderita penyakit hati kronis atau

sirosis hati kadar AARC ini akan menurun.

Chenodeoxycholic adalah asam empedu, satu dari empat asam organik utama yang

diproduksi oleh hati, disintesa hati dari kolesterol. Indikasinya adalah untuk batu

empedu kolesterol, khususnya pada pasien yang beresiko tinggi untuk pembedahan,

tidak dapat ditolong dengan pembedahan sama sekali atau yang menolak kolesistektomi

( membuang kandung empedu yang sakit atau yang berisi batu dengan pembedahan ).

Zat aktif lainnya, berasal dari alam seperti silymarin, lecitin, ekstrak rimpang-

rimpangan maupun tanaman lainnya yang dalam penelitian bermanfaat untuk kesehatan

hati.

Page 5: MAKALAH KIMIA FARMASI II OBAT-OBAT SALURAN · PDF filesaluran cerna telah termakan oleh asam lambung dan getah pencernaan, ... maka dapat dilakukan penutupan sumber perdarahan pada

4. OBAT DIGESTAN

Obat ini membantu proses pencernaan berisi enzim-enzim atau campurannya, berguna

memperbaiki fungsi pencernaan, bermanfaat pada defisiensi satu atau lebih zat yang

berfungsi mencerna makanan. Sediaan digestan ini antara lain :

Enzim pankreas

Dalam sediaan dikenal sebagai pankreatin & pankrelipase. Mengandung amilase, tripsin

(protease) & lipase. Pankrelipase berasal dari pankreas hewan, aktivitas lipase relatif

lebih tinggi dari pankreatin.

Pepsin , enzim proteolitik yang kurang penting dibanding dengan enzim pankreas.

Empedu, mengandung asam empedu dan konjugatnya, mengatasi batu kolesterol

kandung empedu.

Page 6: MAKALAH KIMIA FARMASI II OBAT-OBAT SALURAN · PDF filesaluran cerna telah termakan oleh asam lambung dan getah pencernaan, ... maka dapat dilakukan penutupan sumber perdarahan pada

BAB II

ISI

2.1 SENYAWA ASAM

Dilambung setiap hari dibentuk ± 2-3 liter getah lambung yang terdiri dari lendir

lambung, HCl dan pepsin yang bereaksi asam kuat ( pH 0,8-1,5 ). Pada kekurangan asam,

sebagai penggantian asam dapat dipergunakan HCl dan berbagai senyawa asam, yaitu

seperti :

1. Betain hidroklorida

Sebuah senyawa alami yang telah menarik bagi perannya dalam osmoregulasi. Sebagai

obat, hidroklorida betaine telah digunakan sebagai sumber asam klorida dalam

pengobatan hypochlorhydria. Betaine juga telah digunakan dalam pengobatan

gangguan hati, karena hiperkalemia, untuk homocystinuria, dan gangguan pencernaan.

2. Asam glutamate hidroklorida

Sintesis asam glutamate hidroklorida terjadi ketika asam L Glutamat diperoleh dengan

menggunakan corynebacterium glutamicum,dengan tangki anaerob yang berisi glukosa

(sumber C) dan ureum (sumber N). Dengan oksidasi yang tidak sempurna terhadap

glukose, terjadi asam α- ketoglutarat setelah aminasi reduktif terbentuk asam glutamat.

HCl getah lambung menyebabkan perubahan pepsinogen. Pada kekurangan asam,

tidak terjadi pengaktifan pepsinogen sehingga penguraian protein tidak berlangsung.

Stimulasi sekresi getah lambung mungkin disebabkan oleh sediaan pahit, apetitif, dan

kofein.

Penggunaan senyawa asam saja kurang memadai karena jumlah senyawa yang

bereaksi asam dalam sediaan sangat sedikit dan dinetralisasikan oleh makanan, sehingga

untuk maksud tersebut perlu penambahan enzim pencernaan seperti :

Ekstrak lambung

Pankreatin ( ekstrak pankreas yang terdiri dari proteinase, lipase, dan amylase )

2.2 ANTASIDA

Antasida adalah golongan obat yang digunakan dalam terapi terhadap akibat yang

ditimbulkan oleh asam yang diproduksi oleh lambung. Secara alami lambung

Page 7: MAKALAH KIMIA FARMASI II OBAT-OBAT SALURAN · PDF filesaluran cerna telah termakan oleh asam lambung dan getah pencernaan, ... maka dapat dilakukan penutupan sumber perdarahan pada

memproduksi suatu asam yang disebut asam klorida yang berfungsi untuk membantu

proses pencernaan protein. Asam ini secara alami mengakibatkan kondisi isi perut

menjadi asam, yakni antara kisaran PH 2-3. Lambung, usus dan esophagus sendiri ( yang

juga terdiri dari protein ) dilindungi dari kerja asam melalui beberapa mekanisme. Apabila

kadar asam yang dihasilkan oleh lambung terlalu banyak maka mekanisme perlindungan

ini tidak terlalu kuat / kurang kuat dalam melindungi lambung, usus dan esophagus

terhadap kerja asam lambung mengakibatkan kerusakan pada organ-organ tersebut dan

menghasilkan gejala seperti rasa sakit pada perut dan ulu hati terasa terbakar.

Umumnya antasida merupakan basa lemah, biasanya bisa terdiri dari zat aktif yang

mengandung alumunium hidroksida / karbonat, magnesium hidroksida / karbonat, dan

kalsium. Terkadang antasida dikombinasikan juga dengan simetikon yang dapat

mengurangi kelebihan gas.

Antasida bekerja dengan cara menetralkan kondisi “terlalu” asam. Selain itu,

antasida juga bekerja dengan cara menghambat aktivitas enzim pepsin yang aktif bekerja

pada kondisi asam. Enzim ini diketahui juga berperan dalam menimbulkan kerusakan

pada organ saluran pencernaan manusia.

Beberapa jenis antasida tersebut memiliki perbedaan terutama dalam efek

menetralkan asam lambung. Istilah yang digunakan untuk menjelaskan hal ini adalah

ANC ( antacid neutralizing capacity ). ANC disajikan dalam bentuk perbandingan mEq,

dan FDA mengklasifikasikan per dosis antasida harus punya efek menetralkan asam

sebesar ≥ 5 mEq per dosisnya. Antasida yang baik harus punya kemampuan penetralan

yang baik dan juga cepat. Natrium bikarbonat dan kalsium karbonat memiliki kemampuan

menetralkan yang terbesar tapi penggunaan jangka panjang sebaiknya dihindari karena

efek samping yang mungkin dapat terjadi.

Kemampuan melarut antasida dalam asam lambung berbeda-beda. Natrium

bikarbonat dan magnesium oksida mempunyai kemampuan melarut yang cepat dan

menghasilkan efek buffer yang relative cepat, sedangkan aluminium hidroksida dan

kalsium karbonat memiliki kemampuan melarut yang agak lambat.

Perbedaan lain di antara antasida adalah lama kerjanya ( berapa lama antasida

menghasilkan efek menetralkan asam lambung ). Natrium bikarbonat dan magnesium

oksida memiliki lama kerja yang pendek, sedangkan aluminium hidroksida dan kalsium

karbonat memiliki lama kerja yang lebih panjang. Kombinasi antara aluminium dan

magnesium memiliki kemampuan penetralan dalam skala menengah. Antasida yang

Page 8: MAKALAH KIMIA FARMASI II OBAT-OBAT SALURAN · PDF filesaluran cerna telah termakan oleh asam lambung dan getah pencernaan, ... maka dapat dilakukan penutupan sumber perdarahan pada

mengandung kalsium dapat mengontrol keasaman di lambung sekaligus sebagai

suplementasi kalsium.

Antasida ini terdiri dari dua tipe yaitu yang memiliki efek sistemik dan non sistemik.

a. Antasida Sistemik

Antasida sistemik adalah antasida yang ion-ionnya dapat diserap oleh usus halus

sehingga mengubah keseimbangan asam basa dan elektrolit dalam tubuh dan dapat

terjadi alkalosis. Jenis antasida yang termasuk golongan ini adalah Na-Bikarbonat.

Obat ini merupakan salah satu obat anti tukak. Unsur aktif dalam soda pengembang

kue, sangat larut dan bereaksi hampir seketika dengan asam hidroklorida :

NaHCO3 + HCl NaCl + H2O + CO2

Tetapi, senyawa ini sangat larut dan diabsorpsi cepat dari usus. Jadi, ia bisa

meningkatkan alkalosis sistemik dan retensi cairan serta direkomendasikan untuk

penggunaan jangka lama. Efek samping yang dapat terjadi yaitu kelebihan natrium

menyebabkan hipernatremia dan retensi air, alkalosis metabolik karena kelebihan

bikarbonat dan kelebihan sekresi asam ( asam rebound ), sehingga obat ini jarang

dipakai untuk mengobati anti tukak peptik.

b. Antasida Nonsistemik

Antasida nonsistemik adalah antasida yang kationnya membentuk senyawa yang tidak

larut dalam usus, dan tidak diabsorpsi sehingga tidak mempengaruhi keseimbangan

asam basa dalam tubuh. Yang termasuk golongan ini yaitu :

Aluminium hidroksida, bereaksi dengan asam hidroklorida dalam bentuk yang

serupa : Al(OH)3 + 3HCl AlCl3 + 3H2O

Umumnya aluminium klorida yang terbentuk tak larut dan sering menyebabkan

konstipasi. Ia juga mengikat obat tertentu ( misalnya tetrasiklin ) dan fosfat, yang

mencegah absorpsinya. Efek atas absorpsi fosfat ini dimanfaatkan untuk terapi pada

pasien gagal ginjal kronik dan penyakit tulang.

Kalsium karbonat bereaksi lebih lambat daripada natrium bikarbonat, tetapi sangat

efektif dalam menetralisasi asam lambung :

CaCO3 + 2HCl CaCl + H2O + CO2

Tetapi, sekitar 10% kalsium klorida yang dihasilkan akan diabsorpsi dengan

kemungkinan efek samping hiperkalsemia, sindroma susu-alkali dan „rebound‟

asam. Sehingga, antasida ini tidak direkomendasikan untuk pemakaian jangka lama.

Page 9: MAKALAH KIMIA FARMASI II OBAT-OBAT SALURAN · PDF filesaluran cerna telah termakan oleh asam lambung dan getah pencernaan, ... maka dapat dilakukan penutupan sumber perdarahan pada

Magnesium hidroksida ( susu magnesia ) bereaksi dengan asam hampir secepat

natrium hidroksida :

Mg(OH)2 + 2HCl MgCl2 + 3H2O

Berbeda dari natrium hidroksida, magnesium hidroksida memperlambat

pengosongan dari lambung, sehingga memperpanjang efek netralisasinya. Garam

magnesium yang dihasilkan sukar diabsorpsi dan bersifat laksatif sehingga

menimbulkan diare. Sejumlah kecil magnesium diabsorpsi, tetapi bila terdapat

insufisiensi ginjal akan mengganggu ekskresinya ke urin sehingga menyebabkan

hipermagnesemia.

2.2.1 Struktur Kimia

Alumunium Hidroksida

Aluminium hidroksida merupakan obat antasida yang paling lemah daya kerjanya.

Efek samping yang tidak dikehendaki ialah konstipasi, tetapi tidak mempengaruhi

keseimbangan asam basa dalam tubuh.

Nama Obat Aluminium Hidroksida ( Al(OH)3 )

Golongan Antasida

Indikasi Ulkus peptikum, hiperasiditas gastrointestinal, gastritis

Kontra-Indikasi Hipersensitif terhadap garam aluminium

Interaksi ↓ absorpsi obat ; penisilin, tetrasiklin, INH, sulfonamid,

digoksin, klorpromazin

↓ sekresi amphetamin dan kina

↑ sekresi salisilat

Dosis 0,6 g ( 1 g à 25 meq asam )

Dewasa : PO Antacid sampai 1 g / hari. Hiperposfatemia

pada gagal ginjal kronik sampai 10 g / hari dalam dosis

terbagi.

Dosis Anak

Page 10: MAKALAH KIMIA FARMASI II OBAT-OBAT SALURAN · PDF filesaluran cerna telah termakan oleh asam lambung dan getah pencernaan, ... maka dapat dilakukan penutupan sumber perdarahan pada

Kehamilan & Laktasi Kategori C

Farmakologi Netralisasi asam lambung, menghasilkan garam

aluminium klorida dan air.

Efek Samping Konstipasi, mual, muntah, deplesi posfat

Sediaan Liquid : 120 ml ( 200 mg / 5 ml dikombinasikan dengan

obat GI lain )

Tablet : 200 mg dikombinasikan dengan obat GI lain

Merek dagang Acitral, Aludonna

Resep Dokter Ya

Natrium Bikarbonat

Jika dipergunakan sekali-kali, natrium bikarbonat bekerja efektif dan cepat. Untuk

penggunaan jangka panjang tidak dianjurkan, mengingat pengaruhnya terhadap

keseimbangan asam-basa dalam tubuh yang dapat menyebabkan alkalosis. Natrium

bikarbonat menyebabkan terbentuknya gas CO2, sehingga perut menjadi kembung.

Nama Obat Natrium bikarbonat ( NaHCO3 )

Golongan Elektrolit

Indikasi Untuk alkalinisasi urin, dispepsia

Kontra-Indikasi Alkalosis metabolik atau respiratorik, hipernatremia, edema

paru berat, hipokalsemia, hipoklorida

Interaksi ↓ absorpsi obat ; penisilin, tetrasiklin, INH, sulfonamid,

digoksin, klorpromazin

↓ sekresi amphetamin dan kina

↑ sekresi salisilat

Dosis 1 - 4 gr ( 1 g à 12 meq asam )

Dewasa : Per oral alkalinisasi urine sampai 10 g / hari dosis

terbagi dengan asupan cairan yang baik. Chronic metabolic

acidosis ≥ 4,8 g / hari sebanyak yang diperlukan. Dyspepsia

Page 11: MAKALAH KIMIA FARMASI II OBAT-OBAT SALURAN · PDF filesaluran cerna telah termakan oleh asam lambung dan getah pencernaan, ... maka dapat dilakukan penutupan sumber perdarahan pada

1-5 g sebanyak yang diperlukan. IV Severe metabolic

acidosis By slow inj of a hypertonic soln ≤ 8,4 % or by

continuous infusion of a weaker soln, usually 1,26 % .

Dosis Anak

Kehamilan & Laktasi Kategori C

Farmakologi Menetralkan asam lambung

Efek Samping Alkalosis sistemik, perforasi

Sediaan

Merek dagang

Resep Dokter

Magnesium Hidroksida

Nama Obat Magnesium Hidroksida (Mg(OH)2)

Golongan Antasida

Indikasi Ulkus peptikum, hiperasiditas gastrointestinal, gastritis

Kontra-Indikasi

Interaksi ↓ absorpsi obat; penisilin, tetrasiklin, INH, sulfonamid,

digoksin, klorpromazin

↓ sekresi amphetamin dan kina

↑ sekresi salisilat

Dosis 325 mg ( 1 g à 31 meq asam )

Dosis Anak

Kehamilan & Laktasi Kategori C

Farmakologi Netralisasi asam lambung

Efek Samping Diare

Sediaan Liquid : 120 ml ( 200 mg / 5 ml dikombinasikan dengan

obat GI lain )

Tablet : 200 mg dikombinasikan dengan obat GI lain

Merek dagang Acitral, Aludonna

Page 12: MAKALAH KIMIA FARMASI II OBAT-OBAT SALURAN · PDF filesaluran cerna telah termakan oleh asam lambung dan getah pencernaan, ... maka dapat dilakukan penutupan sumber perdarahan pada

Resep Dokter Ya

Kalsium Karbonat

Kalsium karbonat merupakan obat antasida yang kuat, cepat, dan bekerja dalam

jangka waktu yang panjang. Efek sistemik kecil jika dibandingkan dengan natrium

karbonat. Kalsium karbonat lebih efektif dibandingkan dengan garam aluminium

atau magnesium, dan efek samping yang dapat timbul pada penggunaan obat ini

ialah konstipasi.

Nama Obat Kalsium karbonat

Golongan Antasida

Indikasi Ulkus peptikum, gastritis, heartburn, hiperasiditas GI.

Kontra Indikasi Glukoma sudut tertutup, obstruksi saluran kemih atau GI,

ileus paralitik, penyakit jantung berat

Interaksi ↓ absorpsi obat ; penisilin, tetrasiklin, INH, sulfonamid,

digoksin, klorpromazin

↓ sekresi amphetamin dan kina

↑ sekresi salisilat

Dosis 1-2 g ( 1 g à 21 meq asam )

Tab 1-2 tab 15-30 menit setelah makan. Susp 1-2 sendok teh

30 menit setelah makan dan sebelum tidur

Dosis Anak

Kehamilan & Laktasi Kategori C

Farmakologi Netralisasi asam lambung

Efek Samping Konstipasi, hiperkalsemi, rebound phenomena

Sediaan Suspensi : 150 ml

Tablet : 800 mg ( biasanya dikombinasikan dengan obat GI

lain )

Page 13: MAKALAH KIMIA FARMASI II OBAT-OBAT SALURAN · PDF filesaluran cerna telah termakan oleh asam lambung dan getah pencernaan, ... maka dapat dilakukan penutupan sumber perdarahan pada

Merek dagang Aludonna

Resep Dokter

2.2.2 Pengaruh Lingkungan

Antasida diberikan secara oral ( diminum ) untuk mengurangi rasa perih

akibat suasana lambung yang terlalu asam, dengan cara menetralkan asam lambung.

Asam lambung dilepas untuk membantu memecah protein. Lambung, usus, dan

esophagus dilindungi dari asam dengan berbagai mekanisme. Ketika kondisi

lambung semakin asam ataupun mekanisme perlindungan kurang memadai,

lambung, usus dan esophagus rusak oleh asam memberikan gejala bervariasi seperti

nyeri lambung, rasa terbakar, dan berbagai keluhan saluran cerna lainnya.

Obat antasida menetralkan asam yang berlebih dalam cairan lambung.

Lingkungan isi lambung bersifat asam. Akan tetapi, jika tingkat keasaman

dilampaui, maka perlu dinaikkan PH-nya atau didapar hingga PH-nya antara 3,5-5.

Efek antasida yang terjadi yaitu sebagai berikut :

Sodium

bicarbonate

Calcium

carbonate

Mg

hydroxide

Aluminium

hydroxide

Reaksi

dengan HCl

Cepat Lambat Lambat Lambat

Produk reaksi NaCl dan CO2

Distensi

lambung dan

tekanan darah

meningkat

CaCl2 dan

CO2

distensi

lambung

MgCl2 dan

H2O

AlCl2 dan

H2O

Efek non

reaksi

Diserap menyebabkan

alkalosis jika dosis tinggi atau

gangguan fungsi ginjal

Tidak

serap

diare

osmotik

Tidak

diserap

konstipasi

Obat-obatan antasida harus disimpan dalam wadah tertutup rapat, terlindung

dari cahaya, dan pada suhu kamar atau dibawah suhu 30 derajat celcius untuk

menjaga stabilitas obatnya.

Page 14: MAKALAH KIMIA FARMASI II OBAT-OBAT SALURAN · PDF filesaluran cerna telah termakan oleh asam lambung dan getah pencernaan, ... maka dapat dilakukan penutupan sumber perdarahan pada

2.2.3 Sifat Obat

Antasida mengandung basa, karena hanya basa yang dapat menetralkan

pengaruh asam. Umumnya zat-zat dengan sifat yang berlawanan, seperti asam dan

basa cenderung bereaksi satu sama lain. Reaksi asam dan basa merupakan pusat

kimiawi sistem kehidupan, lingkungan, dan proses-proses industri yang penting.

Bila larutan asam direaksikan dengan larutan basa, maka sebagian dari ion H3O+

asam akan bereaksi dengan sebagian ion OH- basa membentuk air.

Reaksi pada lambung : H3O+ (aq) + OH

- (aq) 2H2O

Obat ini mampu menetralkan asam lambung yang berlebihan sekaligus

meredakan rasa nyeri pada lambung. Antasida mengandung campuran garam

alumunium, magnesium, dan simetikon.

Cara kerjanya, garam alumunium dan magnesium akan mengikat asam

lambung sehingga jumlahnya berkurang. Sedangkan kandungan simetikon berfungsi

untuk membantu gas yang timbul karena asam lambung keluar dari saluran

pencernaan. Tingkat keasaman ( pH ) di lambung lalu jadi normal kembali di

kisaran 3-4, saat kadar asam lambung tinggi, ukuran pH di lambung bisa melorot ke

angka 1-2.

Saat mengonsumsi antasida ini tidak dibarengi dengan obat-obatan yang

lain. Karena bisa saja mengakibatkan reaksi yang berbeda sehingga malah akan

membuat parah. Obat ini juga tidak dianjurkan dikonsumsi dalam jangka waktu

panjang.

Karena sifat dari antasida yang hanya mengurangi asam setelah nyeri hilang,

maka dianjurkan untuk mengkonsumsi obat lain guna mengurangi produksi asam

lambung yang berlebihan. Obat jenis proton pump inhibitor bisa menjadi rujukan.

Obat ini dapat mengontrol produksi asam yang berlebihan di lambung.

2.2.4 Cara Pembuatan

Antasida mengandung kombinasi antara aluminium hidroksida dan magnesium

hidroksida. Reaksi antara suatu asam dari asam lambung dan suatu basa dari

antasida menghasilkan suasana netral. Magnesium hidroksida yang terkandung

dalam antasida merupakan senyawa anorganik dari golongan alkali tanah.

Obat antasida umumnya diproduksi dalam bentuk kombinasi dengan maksud untuk

saling mengimbangi efek sampingnya, misalnya aluminum hidroksida dengan efek

samping konstipasi dikombinasi dengan magnesium hidroksida yang memiliki efek

Page 15: MAKALAH KIMIA FARMASI II OBAT-OBAT SALURAN · PDF filesaluran cerna telah termakan oleh asam lambung dan getah pencernaan, ... maka dapat dilakukan penutupan sumber perdarahan pada

laksatif. Jika terjadi banyak gas sebaiknya menggunakan obat antasida yang

mengandung simetikon yaitu metilpolisiloksan yang diaktifkan. Obat antasida yang

berbentuk tablet kurang efektif jika dibandingkan dengan yang berbentuk bubuk

atau suspensi. Dengan demikian dianjurkan untuk mengunyah obat antasida yang

berbentuk tablet terlebih dahulu sebelum ditelan.

2.3 KOLERETIKA

Koleretik disebut juga senyawa untuk meningkatkan sekresi empedu. Empedu

mengandung asam empedu dan konjugatnya. Zat empedu yang penting untuk manusia

ialah garam natrium asam kolat dan asam kenodeoksikolat. Selain penting untuk

penyerapan lemak, empedu juga penting untuk absorpsi zat larut lemak misalnya vitamin

A, D, E dan K. Dalam jumlah besar, garam empedu dapat menetralkan asam lambung

yang masuk ke duodenum. Pada keadaan normal hati mensekresi ± 24 g garam empedu

atau 700 - 1000 ml cairan empedu / hari. Kira-kira 85 % empedu diabsorpsi pada usus

kecil bagian bawah ( sirkulasi enterohepatik ), sehingga hanya 80 mg garam empedu yang

harus disintesis per harinya.

Koleretik merupakan obat-obat yang bekerja pada hati, kemudian disekresikan ke

dalam empedu yang dapat menaikkan kadar air empedu secara osmosis sehingga

meningkatkan sekresi empedu. Di antara obat-obat ini yang paling penting adalah garam

dan asam empedu. Hidrokoleretik adalah obat yang merangsang produksi empedu dengan

gravitasi spesifik yang rendah, yang diperlukan pada penyakit saluran empedu yang tidak

diserta dengan gangguan hepar.

Asam-asam empedu meningkatkan sekresi empedu ( koleretik ) tetapi garam

empedu kurang memperlihatkan aktivitas koleretik. Asam dehidrokolat merupakan suatu

kolat semisintetik yang aktif untuk merangsang empedu dengan BM ( Berat molekul )

rendah, karena itulah dinamakan zat hidrokoleretik.

Asam empedu telah lama dikenal sangat penting dalam penyerapan lemak makanan

dan katabolisme kolesterol. Artinya, produk akhir dari pemanfaatan kolesterol adalah

asam empedu yang disintesis dalam hati.

Pada mamalia, asam empedu yang paling umum adalah C24 steroid dengan gugus

karboksil di C-24 dan sampai tiga kelompok hidroksil pada inti steroid yang berada di C-

3.

Asam empedu yang paling melimpah dalam empedu manusia adalah asam

chenodeoxycholic ( 45% ) dan asam kolat ( 31% ) yang disebut sebagai asam empedu

Page 16: MAKALAH KIMIA FARMASI II OBAT-OBAT SALURAN · PDF filesaluran cerna telah termakan oleh asam lambung dan getah pencernaan, ... maka dapat dilakukan penutupan sumber perdarahan pada

primer. Dalam usus asam empedu primer diubah oleh bakteri menjadi asam empedu

sekunder yang diidentifikasi sebagai deoxycholate ( dari kolat ) dan lithocholate ( dari

chenodeoxycholate ). Senyawa ini diserap oleh usus dan dikirimkan kembali ke hati

melalui sirkulasi portal. Dalam hati gugus karboksil dari asam empedu primer dan

sekunder adalah terkonjugasi melalui ikatan amida baik untuk glisin atau taurin sebelum

sekresi mereka ke dalam empedu.

Reaksi-reaksi konjugasi menghasilkan glycoconjugates dan tauroconjugates

masing-masing. Mereka di hydrolized dalam usus. Glycoconjugates hadir antara eukariota

yang hanya ada di mamalia, tapi mereka juga terdeteksi ( dengan asam deoxycholic )

dalam bakteri laut, Myroides sp.

2.3.1 Struktur Kimia

Asam empedu ( bile acid )

2.3.2 Pengaruh Lingkungan

Wadah penyimpanan untuk obat-obatan koleretik adalah pada wadah yang tertutup

rapat dan terlindung dari cahaya.

2.3.3 Sifat Obat

1. Koleretik ( asam empedu ), terutama desoksikolat dengan asam lemak dan

berbagai lipid ( kolesterol, karotin ) dapat berbentuk ikatan / senyawa molekul

atau senyawa dalam.

Page 17: MAKALAH KIMIA FARMASI II OBAT-OBAT SALURAN · PDF filesaluran cerna telah termakan oleh asam lambung dan getah pencernaan, ... maka dapat dilakukan penutupan sumber perdarahan pada

2. Senyawa dalam berbentuk saluran yang terdiri 8 molekul asam desoksikolat dan

1 molekul asam palmitat dinyatakan sebagai asam koleinat.

3. Asam kolat dapat diesterifikasi selektif pada gugus 3 α hidroksil

4. Gugus 7α dan 12α sebaliknya mudah dioksidasi, reaksi lebih dulu terjadi pada

atom C-7 karen atom H pada C-12 dilindungi secara keruangan oleh gugus metil

yang berdampingan.

2.3.4 Cara pembuatan

Senyawa yang dapat meningkatkan pengosongan empedu yang bekerja

kolikinetik terdapat pada ekstrak daging, kuning telur, lemak, sorbit, MgSO4,

minyak atsiri. Prosedur sederhana dan cepat untuk isolasi fraksi asam empedu

menggunakan ekstraksi fase padat.

Hasil penelitian menunjukkan bahwa asam empedu mampu berfungsi

sebagai molekul sinyal gizi terutama selama siklus pakan / cepat karena ada fluks

molekul-molekul kembali dari usus ke hati setelah makan menginduksi. Mereka

mengatur peningkatan pengeluaran energi dalam jaringan adiposa coklat, mencegah

obesitas dan resistensi terhadap insulin.

Konjugasi dari asam lemak dengan asam empedu adalah kelas baru dari

molekul disintesis dengan tujuan mengurangi kristalisasi kolesterol dalam empedu.

Di antara mereka, arachidyl amido kolat asam ( Aramchol ) terbukti menjadi yang

paling aktif untuk menghambat proses itu dan mungkin potensi untuk digunakan

dalam penyakit batu empedu kolesterol pada manusia.

1.4 OBSTIPANSIA

Obstipansia merupakan salah satu golongan obat diare. Obstipansia digunakan

untuk terapi simtomatis ( mengobati gejala ) sehingga dapat menghentikan diare. Obat-

obat obstipansia melalui mekanisme kerja dalam tubuh terbagi lagi menjadi beberapa

golongan sebagai berikut :

1. Zat penekan peristaltik ( antimotilitas )

Secara luas digunakan sebagai terapi simtomatis pada diare akut ringan sampai sedang

dan memberikan lebih banyak waktu untuk resorpsi air dan elektrolit oleh mukosa

usus, seperti :

Page 18: MAKALAH KIMIA FARMASI II OBAT-OBAT SALURAN · PDF filesaluran cerna telah termakan oleh asam lambung dan getah pencernaan, ... maka dapat dilakukan penutupan sumber perdarahan pada

candu dan turunannya

CANDU : Opium, pulvis opii

Struktur Kimia :

Morphine

Pengaruh Lingkungan

Untuk opium ( minyak mentah ), harus terlindung dari cahaya sehingga

penyimpanannya dalam wadah tertutup baik. Sedangkan untuk opii pulvis (

serbuk opium ), harus disimpan dalam wadah tertutup rapat dan terlindung

dari cahaya.

Sifat Obat

Termasuk golongan narkotik

Memiliki bau khas dan kuat

Serbuk coklat muda mengandung partikel coklat kekuningan atau merah

kecoklatan

Menekan peristaltik otot polos usus

Cara Pembuatan

Opium : getah yang diperoleh dengan menoreh buah Papaver somniferum

Linne ( Familia Papaveraceae ) yang belum masak, yang dikeringkan atau

dikeringkan sebagian dengan pemanasan atau penguapan langsung, menjadi

massa berbentuk tidak beraturan. Mengandung tidak kurang dari 9,5 %

morfin, C17H19NO3, dihitung sebagai morfin anhidrat.

Opii pulvis : keringkan opium pada suhu tidak lebih dari 60 , serbukkan

hingga derajat halus ( 85/150 ). Tetapkan kadar. Atur kadar hingga memenuhi

syarat, jika perlu tambahkan Serbuk Opium yang cocok, laktosa atau Pati

Beras.

Page 19: MAKALAH KIMIA FARMASI II OBAT-OBAT SALURAN · PDF filesaluran cerna telah termakan oleh asam lambung dan getah pencernaan, ... maka dapat dilakukan penutupan sumber perdarahan pada

derivat petidin ( difenoksilat dan loperamida )

DIFENOKSILAT : Reasec, Lomotil

Struktur Kimia

Sifat Obat

- Turunan petidin sehingga menimbulkan efek narkosis

- Menstimulasi aktivitas reseptor μ pada neuron mienterikus dan

menyebabkan hiperpolarisasi dengan meningkatkan konduktasi kaliumnya.

Hal tersebut menghambat pelepasan asetilkolin dari pleksus mienterikus

dan menurunkan motilitas usus.

- Tidak diabsorpsi di usus pada pemberian oral

- Efektif untuk diare dengan penyebab tidak jelas

- Untuk mencegah penyalahgunaan dikombinasi dengan atropin

- Efek samping : ngantuk, pusing, mulut kering

- Dosis : akut : 3-4 kali sehari 1-2 tab

LOPERAMIDA : Imodium, lodia, imomed

Struktur Kimia

Pengaruh Lingkungan

Disimpan dalam wadah tertutup baik.

Page 20: MAKALAH KIMIA FARMASI II OBAT-OBAT SALURAN · PDF filesaluran cerna telah termakan oleh asam lambung dan getah pencernaan, ... maka dapat dilakukan penutupan sumber perdarahan pada

Sifat Obat

- Derivat difenoksilat dan haloperidol ( neuroleptikum )

- Melebur pada suhu lebih kurang 225 disertai peruraian

- Mudah larut dalam metanol, dalam isopropil alkohol dan dalam kloroform

; sukar larut dalam air dan dalam asam encer.

- Loperamide adalah peripheral acting opiate yang tidak berpotensi untuk

disalahgunakan

- Obat ini mengandung narkotika tetapi tidak menimbulkan adiksi

- Loperamide merupakan golongan opioid yang bekerja dengan cara

memperlambat motilitas saluran cerna dengan mempengaruhi otot sirkuler

dan longitudinal usus.

- Efek obstipansia 2-3 kali lebih kuat tanpa khasiat pada SSP

- Loperamid adalah opioid yang paling tepat untuk efek lokal pada usus

karena tidak menembus ke dalam sawar otak. Oleh karena itu loperamid

tidak dapat menyebabkan ketergantungan.

- Khasiatnya : menekan gerakan usus yang berlebihan dan memulihkan

keseimbangan yang terganggu antara penyerapan dan pengeluaran air serta

sel-sel dinding usus.

- Zat ini mampu menormalkan keseimbangan resorpsi-sekresi dari sel-sel

mukosa, yaitu memulihkan sel-sel yang berada dalam keadaan hipersekresi

ke keadaan resorpsi normal kembali.

- Mula kerja cepat, masa kerja panjang

- Dosis:

Akut : Awal 2 tablet 2 mg, selanjutnya setiap 2 jam 1 tablet. Maksimum 8

tab sehari.

Anak 2 -8 tahun : 2-3 kali sehari 0,1 mg tiap kg bobot badan

Anak 8-12 tahun : awal 2 mg, maksimal 8-12 mg sehari

- Pada anak di bawah 2 tahun tidak boleh diberikan karena penekanan

peristaltik usus yg kuat sehingga timbul konstipasi.

- Obat diare ini berikatan dengan reseptor opioid sehingga diduga efek

konstipasinya diakibatkan oleh ikatan loperamid dengan reseptor tersebut.

- Bila diminum menurut takaran yang tepat, pada umumnya diare mereda

dalam 2 - 3 hari.

- Akan lebih baik kalau ditambah oralit.

Page 21: MAKALAH KIMIA FARMASI II OBAT-OBAT SALURAN · PDF filesaluran cerna telah termakan oleh asam lambung dan getah pencernaan, ... maka dapat dilakukan penutupan sumber perdarahan pada

- Efek samping yang sering dijumpai adalah kolik abdomen ( luka dibagian

perut ), sedangkan toleransi terhadap efek konstipasi jarang sekali terjadi.

Cara Pembuatan

Dihitung terhadap zat yang telah dikeringkan, loperamide mengandung tidak

kurang dari 98,0 % dan tidak lebih dari 102,0 % C29H33CIN2O2.

antikolinergik ( atropine, ekstrak belladonna )

Struktur Kimia

Atropin

2

Pengaruh Lingkungan

Atropin : penyimpanan dalam wadah tertutup rapat dan terlindung dari

cahaya.

Ekstrak belladone : simpan dalam wadah berisi zat pengering.

Sifat Obat

Atropin :

Tidak berbau; sangat pahit; sangat beracun; mengembang di udara kering;

perlahan-lahan terpengaruh oleh cahaya.

Sangat mudah larut dalam air; mudah larut dalam etanol, terlebih dalam

etanol mendidih; mudah larut dalam gliserin.

Cara Pembuatan

Atropin : Atropin perlu penanganan khusus karena sangat beracun. Dihitung

terhadap zat anhidrat, atropin mengandung tidak kurang dari 98,5 % dan tidak

lebih dari 101,0 % ( C17H23NO3 )2.

Ekstrak belladone : perkolasi 100 bagian Serbuk Beladon ( 85 ) dengan

campuran Etanol encer dan Asam Asetat 2 % v/v volume sama sehingga

alkaloida tersari sempurna yang diperiksa dengan cara berikut : kocok kuat-

kuat campuran 3 ml eter P, 5 tetes amonia encer P dan 2 ml perkolat. Uapkan

2 ml lapisan eter, larutka sisa dalam 1 tetes asam sulfat encer P, kemudian

tambahkan 5 tetes air dan 1 tetes larutan kalium tetraiodohidrargirat ( II ) P :

tidak terjadi kekeruhan. Suling etanol dari perkolat, biarkan di tempat sejuk

Page 22: MAKALAH KIMIA FARMASI II OBAT-OBAT SALURAN · PDF filesaluran cerna telah termakan oleh asam lambung dan getah pencernaan, ... maka dapat dilakukan penutupan sumber perdarahan pada

selama 24 jam. Tambahkan talk, saring, cuci sisa dengan 100 bagian air.

Uaokan filtrat menurut cara yang tertera pada Extracta hingga diperoleh

ekstrak kental.

2. Adstringensia

Menciutkan selaput lendir usus, misalnya :

asam samak ( tannin ) dan tanalbumin, garam-garam bismuth dan alumunium.

TANIN : asam penyamak

Struktur Kimia

Sifat Obat

- Mengendapkan zat putih telur yang bekerja sebagai adstringensia dalam

mengeringkan diare dengan menciutkan selaput lendir usus

- Tanin merangsang lambung sehingga digunakan zat yang tidak dapat larut

( tanalbumin )

- Tanalbumin ikatan antara tanin dan albumin, berangsur-angsur melepaskan

tanin ke dalam usus,

- Dosis : Anak-anak : 3 kali sehari 0,5-1 g

- Sifat fisika dari tanin adalah sebagai berikut :

Apabila dilarutkan ke dalam air, tanin akan membentuk koloid dan

akan memiliki rasa asam dan sepat.

Apabila dicampur dengan alkaloid dan glatin, maka akan terbentuk

endapan.

Tanin tidak dapat mengkristal.

Tanin dapat mengendapkan protein dari larutannya dan bersenyawa

dengan protein tersebut sehingga tidak dipengaruhi oleh enzim

protiolitik.

Page 23: MAKALAH KIMIA FARMASI II OBAT-OBAT SALURAN · PDF filesaluran cerna telah termakan oleh asam lambung dan getah pencernaan, ... maka dapat dilakukan penutupan sumber perdarahan pada

- Sifat kimia dari tanin adalah sebagai berikut :

Tanin merupakan senyawa kompleks yang memiliki bentuk campuran

polifenol yang Sulit untuk dipisahkan sehingga sulit membetuk kristal.

Tanin dapat diidentifikasi dengan menggunakan kromotografi

Senyawa fenol yang ada pada tanin mempunyai aksi adstrigensia,

antiseptic dan pemberi warna.

- Sifat sebagai pengkhelat logam.

Fenol yang ada pada tanin, secara biologis dapat berguna sebagai khelat

logam. Mekanisme atau proses pengkhelatan akan terjadi sesuai dengan

pola subtitusi dan pH senyawa fenol itu sendiri. Hal ini biasanya terjadi

pada tanin terhidrolisis, sehingga memiliki kemampuan untuk menjadi

pengkhelat logam.

Khelat yang dihasilkan dari tanin ini dapat memiliki daya khelat yang kuat

dan dapat membuat khlelat logam menjadi lebih stabil dan aman di dalam

tubuh. Namun, dalam mengkonsumsi tanin harus sesuai dengan kadarnya,

karena apabila terlalu sedikit (kadarnya rendah) tidak akan memberikan

efek, namun apabila mengkonsumsi terlalu banyak (kadar tinggi) dapat

mengakibatkan anemia karena zat besi yang ada dalam darah akan dikhelat

oleh senyawa tanin tersebut.

3. Adsorbensia

Pada permukaannya dapat menyerap ( adsorpsi ) zat-zat beracun ( toksin ) yang

dihasilkan oleh bakteri atau yang adakalanya berasal dari makanan ( udang, ikan ),

misalnya :

karbo adsorben

KARBO ADSORBENS : Arang aktif, Norit

Pengaruh Lingkungan

Penyimpanan dalam wadah tertutup rapat.

Sifat Obat

- Arang halus yang telah diaktifkan

- Memiliki daya ikat pada permukaan ( adsorpsi ) kuat terutama terhadap zat

yang molekulnya besar, toksin bakteri atau racun makanan

- Bebas butiran; tidak berbau; tidak berasa.

- Praktis tidak larut dalam air dan dalam etanol

Page 24: MAKALAH KIMIA FARMASI II OBAT-OBAT SALURAN · PDF filesaluran cerna telah termakan oleh asam lambung dan getah pencernaan, ... maka dapat dilakukan penutupan sumber perdarahan pada

- Dosis : oral 3-4 kali sehari 0,5-1 g

Cara Pembuatan

Carbo adsorbens ( arang jerap ) adalah sisa destilasi destruktif dari beberapa

bahan organik yang telah diberi perlakuan untuk mempertinggi daya jerap.

Termasuk disini juga musilago yaitu zat-zat lendir yang menutupi selaput lendir usus

dan luka-lukanya dengan suatu lapisan pelindung, seperti :

kaolin, pektin ( suatu karbohidrat yang terdapat antara lain dalam buah apel ) dan

garam-garam bismuth serta alumunium.

KAOLIN : Bolus alba, Argilla

Struktur Kimia

Pengaruh Lingkungan

Penyimpanan dalam wadah tertutup baik.

Sifat Obat

- Yaitu aluminium silikat yang mengandung air sebagai adsorbens terhadap

toksin penyebab diare

- Bebas dari butiran kasar; tidak berbau; tidak mempunyai rasa; licin

- dikombinasi dengan karbo adsorbens atau pektin

- Dosis : Oral 3 kali sehari 50-100 g sebagai suspensi air

Cara Pembuatan

Kaolin adalah aluminium silikat hidrat alam yang telah dimurnikan dengan

pencucian dan telah dikeringkan. Serta mengandung bahan pendispersi.

BISMUT SUBNITRAT

Struktur Kimia

Page 25: MAKALAH KIMIA FARMASI II OBAT-OBAT SALURAN · PDF filesaluran cerna telah termakan oleh asam lambung dan getah pencernaan, ... maka dapat dilakukan penutupan sumber perdarahan pada

Pengaruh Lingkungan

Penyimpanan dalam wadah tertutup rapat, terlindung dari cahaya.

Sifat Obat

Agak higroskopis

Praktis tidak larut dalam air dan dalam etanol; mudah larut dalam asam

klorida dan dalam asam nitrat

Obstipansia dan membentuk lapisan pelindung

Untuk menutupi luka dinding usus.

Cara Pembuatan

Dihitung terhadap zat yang yang telah dikeringkan, bismut subnitrat adalah

garam basa mengandung setara tidak kurang dari 79,0 % Bi2O3.

Page 26: MAKALAH KIMIA FARMASI II OBAT-OBAT SALURAN · PDF filesaluran cerna telah termakan oleh asam lambung dan getah pencernaan, ... maka dapat dilakukan penutupan sumber perdarahan pada

BAB III

KESIMPULAN

Berdasarkan materi-materi yang telah dijelaskan di atas, maka dapat ditarik

kesimpulan sebagai berikut :

1. Senyawa Asam

Pada kekurangan asam, sebagai penggantian asam dapat dipergunakan HCl dan berbagai

senyawa asam, yaitu seperti :

Betain hidroklorida

Digunakan sebagai sumber asam klorida dalam pengobatan hypochlorhydria dan dalam

pengobatan gangguan hati, karena hiperkalemia, untuk homocystinuria, dan gangguan

pencernaan.

Asam glutamate hidroklorida

Asam L Glutamat diperoleh dengan menggunakan corynebacterium

glutamicum,dengan tangki anaerob yang berisi glukosa (sumber C) dan ureum (sumber

N). Dengan oksidasi yang tidak sempurna terhadap glukose, terjadi asam α-

ketoglutarat setelah aminasi reduktif terbentuk asam glutamat.

2. Antasida

Antasida adalah golongan obat yang digunakan dalam terapi terhadap akibat

yang ditimbulkan oleh asam yang diproduksi oleh lambung.

Umumnya antasida merupakan basa lemah, biasanya bisa terdiri dari zat aktif yang

mengandung alumunium hidroksida / karbonat, magnesium hidroksida / karbonat, dan

kalsium. Terkadang antasida dikombinasikan juga dengan simetikon yang dapat

mengurangi kelebihan gas.

Antasida bekerja dengan cara menetralkan kondisi “terlalu” asam. Selain itu,

antasida juga bekerja dengan cara menghambat aktivitas enzim pepsin yang aktif bekerja

pada kondisi asam. Enzim ini diketahui juga berperan dalam menimbulkan kerusakan pada

organ saluran pencernaan manusia.

Kemampuan melarut antasida dalam asam lambung berbeda-beda. Natrium

bikarbonat dan magnesium oksida mempunyai kemampuan melarut yang cepat dan

menghasilkan efek buffer yang relative cepat, sedangkan aluminium hidroksida dan

Page 27: MAKALAH KIMIA FARMASI II OBAT-OBAT SALURAN · PDF filesaluran cerna telah termakan oleh asam lambung dan getah pencernaan, ... maka dapat dilakukan penutupan sumber perdarahan pada

kalsium karbonat memiliki kemampuan melarut yang agak lambat. Natrium bikarbonat dan

kalsium karbonat memiliki kemampuan menetralkan yang terbesar tapi penggunaan jangka

panjang sebaiknya dihindari karena efek samping yang mungkin dapat terjadi.

Perbedaan lain di antara antasida adalah lama kerjanya ( berapa lama antasida

menghasilkan efek menetralkan asam lambung ). Natrium bikarbonat dan magnesium

oksida memiliki lama kerja yang pendek, sedangkan aluminium hidroksida dan kalsium

karbonat memiliki lama kerja yang lebih panjang.

Antasida ini terdiri dari dua tipe yaitu :

a. Antasida Sistemik

Antasida sistemik adalah antasida yang ion-ionnya dapat diserap oleh usus halus

sehingga mengubah keseimbangan asam basa dan elektrolit dalam tubuh dan dapat

terjadi alkalosis. Jenis antasida yang termasuk golongan ini adalah Na-Bikarbonat.

Obat ini merupakan salah satu obat anti tukak. Ia bisa meningkatkan alkalosis sistemik

dan retensi cairan serta direkomendasikan untuk penggunaan jangka lama.

b. Antasida Nonsistemik

Antasida nonsistemik adalah antasida yang kationnya membentuk senyawa yang tidak

larut dalam usus, dan tidak diabsorpsi sehingga tidak mempengaruhi keseimbangan

asam basa dalam tubuh. Yang termasuk golongan ini yaitu Aluminium Hidroksida,

Kalsium Karbonat, dan Magnesium Hidroksida.

Obat-obatan antasida harus disimpan dalam wadah tertutup rapat, terlindung dari

cahaya, dan pada suhu kamar atau dibawah suhu 30 derajat celcius untuk menjaga stabilitas

obatnya.

Saat mengonsumsi antasida ini tidak dibarengi dengan obat-obatan yang lain.

Karena bisa saja mengakibatkan reaksi yang berbeda sehingga malah akan membuat parah.

Obat ini juga tidak dianjurkan dikonsumsi dalam jangka waktu panjang.

Karena sifat dari antasida yang hanya mengurangi asam setelah nyeri hilang, maka

dianjurkan untuk mengkonsumsi obat lain guna mengurangi produksi asam lambung yang

berlebihan. Obat jenis proton pump inhibitor bisa menjadi rujukan. Obat ini dapat

mengontrol produksi asam yang berlebihan di lambung.

Page 28: MAKALAH KIMIA FARMASI II OBAT-OBAT SALURAN · PDF filesaluran cerna telah termakan oleh asam lambung dan getah pencernaan, ... maka dapat dilakukan penutupan sumber perdarahan pada

3. Koleretika

Koleretik merupakan obat-obat yang bekerja pada hati, kemudian disekresikan ke

dalam empedu yang dapat menaikkan kadar air empedu secara osmosis sehingga

meningkatkan sekresi empedu.

Di antara obat-obat ini yang paling penting adalah garam dan asam empedu. Zat

empedu yang penting untuk manusia ialah garam natrium asam kolat dan asam

kenodeoksikolat.

Wadah penyimpanan untuk obat-obatan koleretik adalah pada wadah yang tertutup

rapat dan terlindung dari cahaya.

4. Obstipansia

Obstipansia digunakan untuk terapi simtomatis ( mengobati gejala ) sehingga dapat

menghentikan diare. Obat-obat obstipansia melalui mekanisme kerja dalam tubuh terbagi

lagi menjadi beberapa golongan sebagai berikut :

a. Zat penekan peristaltik ( antimotilitas )

Secara luas digunakan sebagai terapi simtomatis pada diare akut ringan sampai sedang

dan memberikan lebih banyak waktu untuk resorpsi air dan elektrolit oleh mukosa usus,

seperti :

candu dan turunannya ( Opium, Opii Pulvis ) : disimpan dalam wadah tertutup rapat /

baik dan terlindung dari cahaya. Digunakan untuk menekan peristaltik otot polos

usus.

derivat petidin ( difenoksilat dan loperamida ) : Tidak diabsorpsi di usus pada

pemberian oral ( difenoksilat ), disimpan dalam wadah tertutup baik, pada anak di

bawah 2 tahun tidak boleh diberikan karena penekanan peristaltik usus yg kuat

sehingga timbul konstipasi, akan lebih baik kalau ditambah oralit ( loperamida ).

antikolinergik ( atropine, ekstrak belladonna ) : penyimpanan dalam wadah tertutup

rapat dan terlindung dari cahaya, serta perlu penanganan khusus karena sangat

beracun ( atropin ). Atau simpan dalam wadah berisi zat pengering ( ekstrak

belladonna ).

b. Adstringensia

Menciutkan selaput lendir usus, misalnya :

asam samak ( tannin ) dan tanalbumin, garam-garam bismuth dan alumunium.

Page 29: MAKALAH KIMIA FARMASI II OBAT-OBAT SALURAN · PDF filesaluran cerna telah termakan oleh asam lambung dan getah pencernaan, ... maka dapat dilakukan penutupan sumber perdarahan pada

c. Adsorbensia

Pada permukaannya dapat menyerap ( adsorpsi ) zat-zat beracun ( toksin ) yang

dihasilkan oleh bakteri atau yang adakalanya berasal dari makanan ( udang, ikan ),

misalnya :

karbo adsorben ( Arang aktif, Norit ) : Penyimpanan dalam wadah tertutup rapat.

Termasuk disini juga musilago yaitu zat-zat lendir yang menutupi selaput lendir usus

dan luka-lukanya dengan suatu lapisan pelindung, seperti :

kaolin, pektin ( suatu karbohidrat yang terdapat antara lain dalam buah apel ) dan

garam-garam bismuth serta alumunium.

Kaolin ( Bolus alba, Argilla ) : Penyimpanan dalam wadah tertutup baik,

dikombinasi dengan karbo adsorbens atau pektin

Bismut Subnitrat : Penyimpanan dalam wadah tertutup rapat dan terlindung dari

cahaya, obstipansia dan membentuk lapisan pelindung, serta untuk menutupi luka

dinding usus.

Page 30: MAKALAH KIMIA FARMASI II OBAT-OBAT SALURAN · PDF filesaluran cerna telah termakan oleh asam lambung dan getah pencernaan, ... maka dapat dilakukan penutupan sumber perdarahan pada

BAB IV

DAFTAR PUSTAKA

Depkes RI, 1979, Farmakope Indonesia Edisi III, Depkes RI, Jakarta.

Depkes RI, 1995, Farmakope Indonesia Edisi IV, Depkes RI, Jakarta.

Freshlifegreen, 2011, antasida, http://freshlifegreen.blogspot.com/2011/02/antasida.html,

diakses tanggal 7 Maret 2013.

Koranindonesiasehat, 2009, Atasi-diare-pada-orang-dewasa-perlukah-obat,

http://koranindonesiasehat.wordpress.com/2009/11/29/atasi-diare-pada-orang-

dewasa-perlukah-obat.html, diakses tanggal 7 Maret 2013.

Muhammad, 1998, Senyawa asam dilambung, http://www.senyawa asam dilambung.com,

diakses tanggal 8 Maret 2013.

Nizar, 2009, Obat-antidiare, http://nizar-ppal-furqon.blogspot.com/2009/11/obat

antidiare.html, diakses tanggal 7 Maret 2013.

Siswandono, dan Soekardjo Bambang, 2000, Kimia Medisinal Edisi Kedua, Airlangga

University Press, Surabaya.

Studifarmasi, 2012, Pengobatan-diare,

http://studifarmasi.blogspot.com/2012/02/pengobatan-diare.html, diakses tanggal 7

Maret 2013.