MAKALAH ANTIBIOTIK

34
BAB I PENDAHULUAN 1.1. Latar Belakang Terminologi antibiotik didefinisikan sebagai suatu senyawa organik hasil metabolisme dari mikroorganisme yang memiliki kemampuan untuk menghambat pertumbuhan dan bahkan mematikan mikroorganisme lain akibat aktivitas sejumlah kecil senyawa antibiotik tersebut. Antibiotik memiliki kegunaan yang sangat luas dibidang farmasi dan pertanian dan dibedakan atas antibiotik yang bersifat anti bakteri atau anti mikroba, anti jamur dan anti tumor. Penisilin, tetrasiklin, eritromisin dan streptomisin merupakan contoh-contoh antibiotik yang bersifat anti bakteri (Sarah, M. 2002). 1.2. Tujuan Penulisan - Ingin memperdalam pengetahuan mengenai obat Antibiotik yaitu obat yang menghambat pertumbuhan organisme lain pada golongan Penisillin - Untuk melengkapi tugas mata kuliah kimia farmasi. 1

description

makalah antibiotik, antibiotik

Transcript of MAKALAH ANTIBIOTIK

BAB I

PENDAHULUAN

1.1. Latar Belakang

Terminologi antibiotik didefinisikan sebagai suatu senyawa organik hasil

metabolisme dari mikroorganisme yang memiliki kemampuan untuk menghambat

pertumbuhan  dan bahkan mematikan mikroorganisme lain akibat aktivitas

sejumlah kecil senyawa  antibiotik tersebut. Antibiotik memiliki kegunaan yang 

sangat luas  dibidang farmasi dan pertanian dan dibedakan atas antibiotik yang

bersifat anti bakteri atau anti mikroba, anti jamur dan anti tumor. Penisilin,

tetrasiklin, eritromisin  dan streptomisin merupakan contoh-contoh antibiotik yang

bersifat anti bakteri (Sarah, M. 2002).

1.2. Tujuan Penulisan

- Ingin memperdalam pengetahuan mengenai obat Antibiotik yaitu obat yang

menghambat pertumbuhan organisme lain pada golongan Penisillin

- Untuk melengkapi tugas mata kuliah kimia farmasi.

1.3. Manfaat Penulisan

- Bisa dengan mudah kita untuk memahami macam - macam golongan

penisillin, mekanisme kerja, dan efek samping antibiotik.

- Memahami lebih dalam lagi tentang Antibiotik terutama mengenai

Penisillin

1

BAB II

TINJAUAN UMUM

1.4. Definisi Antibotik

Antibiotika berasal dari bahasa latin yang terdiri dari anti = lawan,

bios = hidup. Antibiotika adalah zat-zat yang dihasilkan oleh mikroba

terutama fungi dan bakteri tanah, yang dapat menghambat pertumbuhan

atau membasmi mikroba jenis lain, sedangkan toksisitasnya terhadap

manusia relatif kecil.

Antibiotik pertama kali ditemukan oleh sarjana Inggris dr.Alexander

Fleming (Penisilin) pada tahun 1928. Tetapi penemuan ini baru

dikembangkan dan digunakan dalam terapi di tahun 1941 oleh dr.Florey.

Kemudian banyak zat dengan khasiat antibiotik diisolir oleh penyelidik-

penyelidik lain di seluruh dunia, namun toksisitasnya hanya beberapa saja

yang dapat digunakan sebagai obat. Antibiotik juga dapat dibuat secara

sintetis atau semisintetis.

1.5. Mekanisme Kerja Antibiotik

Mekanisme kerja antibiotika antara lain :

a. Menghambat sintesa dinding sel, akibatnya pembentukan dinding sel

tidak sempurna dan tidak dapat menahan tekanan osmosa dari plasma,

akhirnya sel akan pecah, seperti penisilin dan sefalosporin.

2

b. Menghambat sintesa membran sel, molekul lipoprotein dari membran sel

dikacaukan pembentukannya, hingga bersifak lebih permeabel akibatnya

zat-zat penting dari isi sel dapat keluar seperti kelompok polipeptida.

c. Menghambat sintesa protein sel, akibatnya sel tidak sempurna terbentuk

seperti klindamisin, linkomisin, kloramfenikol, makrolida, tetrasiklin,

gentamisin.

d. Mengganggu pembentukan asam-asam inti (DNA dan RNA) akibatnya

sel tidak dapat berkembang seperti metronidasol, kinolon, novobiosin,

rifampisin.

e. Menghambat sintesa folat seperti sulfonamida dan trimetoprim.

1.6. Efek Samping Antibiotika

Efek samping dari antibiotika yaitu :

a. Sensitisasi/hipersensitif, seperti gatal-gatal, kulit kemerah-merahan,

bentol-bentol atau lebih hebat lagi dapat terjadi syok. Contohnya

penisilin dan klorampenikol.

b. Resistensi, terjadi bila obat digunakan dengan dosis yang terlalu rendah

atau waktu terapi kurang lama. Untuk mencegah resistensi dianjurkan

menggunakan kemoterapi dengan dosis yang tepat atau dengan

menggunakan kombinasi obat.

c. Superinfeksi, yaitu infeksi sekunder yang timbul selama pengobatan

dimana sifat dan penyebab infeksi berbeda dengan penyebab infeksi

yang pertama. Selain antibiotik yang menekan sistem kekebalan tubuh

3

yaitu kortikosteroid dan imunosupressiva lainnya dapat menimbulkan

suprainfeksi.

1.1. Penggolongan Antibiotik

1.6.1. Pengolongan berdasarkan luas aktivitas kerjanya

a. Zat-zat dengan aktivitas sempit (narrow spektrum)

Zat yang aktif terutama terhadap satu atau beberapa jenis

bakteri saja (bakteri gram positif atau bakteri gram negatif saja).

Contohnya eritromisin, kanamisin, klindamisin (hanya terhadap

bakteri gram positif), streptomisin, gentamisin (hanya terhadap

bakteri gram negatif saja).

b. Zat-zat dengan aktivitas luas (broad spektrum)

Zat yang berkhasiat terhadap semua jenis bakteri baik jenis

bakteri gram positif maupun gram negatif. Contohnya ampisilin,

sefalosporin, dan klorampenikol.

1.6.2. Pengolongan berdasarkan mekanisme kerja

a. Penghambatan sintetis dinding bakteri

b. Penghambat membran sel

c. Penghambatan sintetis protein di ribosom

d. Penghambatan sintetis asam nukleat

e. Penghambatan metabolik (antagonis folat)

4

Dari masing-masing golongan terdapat mekanisme kerja,

farmakokintetik, farmakodinamik, serta aktivitas antimikroba yang

berbeda-beda. Perbedaan ini menyebabkan perbedaan kegunaan di

dalam klinik Karena perbedaan ini juga maka mekanisme

resisistensi dari masing-masing golongan juga mengalami

perbedaan.

Gambar 1. Tempat Kerja dari Masing-Masing Golongan Antibiotik

1.6.3. Pengolongan berdasarkan daya kerjanya

a. Bakterisid :

Antibiotika yang bakterisid secara aktif membasmi kuman.

Termasuk dalam golongan ini adalah penisilin, sefalosporin,

aminoglikosida (dosis besar), kotrimoksazol , polipeptida,

rifampisin, isoniazid dll.

b. Bakteriostatik :

Antibiotika bakteriostatik bekerja dengan mencegah atau

menghambat pertumbuhan kuman, tidak membunuhnya, sehingga

pembasmian kuman sangat tergantung pada daya tahan tubuh.

5

Termasuk dalam golongan ini adalah sulfonamida, tetrasiklin,

kloramfenikol, eritromisin, trimetropim, linkomisin, makrolida,

klindamisin, asam paraaminosalisilat, dll.

1.6.4. Pengolongan berdasarkan struktur kimianya

a. Golongan Aminoglikosida

Diantaranya amikasin, dibekasin, gentamisin, kanamisin,

neomisin, netilmisin, paromomisin, sisomisin, streptomisin,

tobramisin.

b. Golongan Beta-Laktam

Diantaranya golongan karbapenem (ertapenem, imipenem,

meropenem), golongan sefalosporin (sefaleksin, sefazolin,

sefuroksim, sefadroksil, seftazidim), golongan beta-laktam

monosiklik, dan golongan penisilin (penisilin, amoksisilin).

c. Golongan Glikopeptida

Diantaranya vankomisin, teikoplanin, ramoplanin dan

dekaplanin.

d. Golongan Poliketida

Diantaranya golongan makrolida (eritromisin, azitromisin,

klaritromisin, roksitromisin), golongan ketolida (telitromisin),

golongan tetrasiklin (doksisiklin, oksitetrasiklin,

klortetrasiklin).

6

e. Golongan Polimiksin

Diantaranya polimiksin dan kolistin.

f. Golongan Kinolon (fluorokinolon)

Diantaranya asam nalidiksat, siprofloksasin, ofloksasin,

norfloksasin, levofloksasin, dan trovafloksasin.

g. Golongan Streptogramin

Diantaranya pristinamycin, virginiamycin, mikamycin, dan

kinupristin-dalfopristin.

h. Golongan Oksazolidinon

Diantaranya linezolid dan AZD2563.

i. Golongan Sulfonamida

Diantaranya kotrimoksazol dan trimetoprim.

j. Antibiotika lain yang penting, seperti kloramfenikol,

klindamisin dan asam fusidat.

BAB IIITINJAUAN KHUSUS Sejarah Penisilin

Pada tahun 1928 di London, Alexander Fleming menemukan

antibiotika pertama yaitu Penisilin yang satu dekade kemudian

dikembangkan oleh Florey dari biakan Penicillium notatum untuk

penggunaan sistemik. Kemudian digunakan P. chrysogenum yang

menghasilkan Penisilin lebih banyak.

7

Penisilin yang digunakan dalam pengobatan terbagi dalam penisilin

alam dan penisilin semisintetik. Penisilin semisintetik diperoleh dengan cara

mengubah struktur kimia Penisilin alam atau dengan cara sintesis dari inti

Penisilin, yaitu asam 6-aminopenisilanat (6-APA). Sebagai bahan dasar

untuk penisilin semisintetik, 6-APA dapat pula diperoleh dengan memecah

rantai samping.

Penicillin yang paling terkenal dan pertama ditemukan adalah

penicillin-G yang ditemukan oleh Flamming pada 1929. Senyawa ini

dihasilkan dari pembenihan spesies Penisillium notatum. Sifat dari

penicillin-G adalah kepekaannya terhadap penghacuran cincin β-lactam oleh

senyawa β-lactamase dan tidak aktif secara relative terhadap kebanyakan

bakteri gram negatif. Pengembangan terhadap Penicillin menghasilkan

turunan-turunan penicillin yang lebih stabil terhadap asam dan aktif

terhadap bakteri gram (-) maupun gram (+).

2.1. Struktur Dasar Penisilin

Penisilin merupakan asam organik, terdiri dari satu inti siklik dengan

satu rantai samping. Inti siklik terdiri dari cincin tiazolidin dan cincin

betalaktam. Rantai samping merupakan gugus amino bebas yang dapat

mengikat berbagai jenis radikal. Dengan mengikat berbagai radikal pada

gugus amino bebas tersebut akan diperoleh berbagai jenis penisilin,

misalnya pada penisilin G, radikalnya adalah gugus benzyl. Penisilin G

untuk suntikan biasanya tersedia sebagai garam Na atau K. Bila atom H

8

pada gugus karboksil diganti dengan prokain, diperoleh penisilin G prokain

yang sukar larut dalam air, sehingga dengan suntikan IM akan didapatkan

absorpsi yang lambat dan masa kerja lama.

Beberapa penisilin akan berkurang aktivitas antimikrobanya dalam

suasana asam sehingga penisilin kelompok ini harus diberikan secara

parenteral. Penisilin lain hilang aktivitasnya bila dipengaruhi enzim

betalaktamase (dalam hal ini, penisilinase) yang memecah cincin

betalaktam. Radikal tertentu pada gugus amino inti 6-APA dapat mengubah

sifat kerentanan terhadap asam, penisilinase, dan spektrum sifat antimikroba.

Beberapa bentuk ester penisilin, misalnya pivampisilin dan bakampisilin,

mempunyai bioavailabilitas yang lebih baik.

Gambar 2.1. Inti Penisilin

2.2. Jenis Penisilin

Beberapa jenis penisilin :

a.Penisilin Alam

- Benzil penisilin (Penisilin G)

- Fenoksimetil Penisilin (Penisilin V)

9

b. Penisilin Antistafilokokus

- Metisilin

- Nafsilin

c.Penisilin Isoksazolil

- Oksasilin

- Kloksasilin

- Dikloksasilin

- Flukloksasilin

d. Aminopenisilin

- Ampisilin

- Amoksisilin

e.Penisilin Antipseudomonas

- Karbenisilin

- Tikarsilin

- Azlosilin

f. Penisilin dengan Spektrum Diperluas

- Mezlosilin

- Piperasilin

2.3. Aktivitas Antimikroba

Penisilin menghambat pembentukan Mukopeptida yang diperlukan

untuk sintesis dinding sel mikroba. Terhadap mikroba yang sensitif,

Penisilin akan menghasilkan efek bakterisid (membunuh kuman) pada

mikroba yang sedang aktif membelah. Mikroba dalam keadaan metabolik

10

tidak aktif (tidak membelah), yang disebut juga sebagai persisters, praktis

tidak dipengaruhi oleh Penisilin; kalaupun ada pengaruhnya hanya

bakteriostatik (menghambat perkembangan).

Mekanisme kerja antibiotika betalaktam dapat diringkas dengan

urutan sebagai berikut :

a. Obat bergabung dengan penicillin-binding protein (PBPs) pada

kuman.

b. Terjadi hambatan sintesis dinding sel kuman karena proses

transpeptidasi antar rantai peptidoglikan terganggu.

c. Kemudian terjadi aktivasi enzim proteolitik pada dinding sel.

Di antara semua penisilin, penisilin G mempunyai aktivitas terbaik

terhadap kuman gram-positif yang sensitive. Kelompok ampisilin, walaupun

spectrum AMnya lebar, aktivitasnya terhadap mikroba gram-positif tidak

sekuat penisilin G, tetapi efektif terhadap beberapa mikroba gram-negatif

dan tahan asam, sehingga dapat diberikan per oral.3

2.4. Resistensi dari Penisilin

Resistensi terhadap penisilin dibagi dalam beberapa kategori yang berbeda :

a.Bakteri tertentu (misalnya, kebanyakan Staphylococcus aureus, beberapa

Haemophilus influenzae dan gonokoku, kebanyakan batang enterik gram

negatif) menghasilkan beta-laktamase, yang menginaktifkan beberapa

penisilin dengan memecah cincin beta-laktam. Kontrol genetik pada

pembentukan beta-laktamase terdapat kira-kira 50 enzim berbeda, satu

sama lain terletak pada plasmid yang dapat dipindahkan. Penisilin lain

11

(misalnya, nafsilin) dan sefalosporin resisten terhadap beta-laktamase

karena cincin beta-laktam tersebut dilindungi oleh bagian aktif terhadap

organisme penghasil beta-laktamase.

b. Bakteri lain tidak membentuk beta-laktamase tetapi resisten terhadap

kerja penisilin karena urang mempunyai reseptor spesifik atau

kurangnya permeabilitas lapisan luar, sehingga obat tersebiut tidak

mencapai reseptor.

c.Beberapa bakteri mungkin tiddak rentan terhadap kerja penisilin yang

mematikan karena enzim autolik di dalam dinding sel tidak aktif.

Organisme yang ”toleran” tersebut (misalnya, stafilokokus tertent,

streptokokus, Listeria) dihambat tetapi tidak dibunuh.

d. Organisme tanpa dinding sel atau(bentuk Myoplasma L) yang secara

metabolik tidak aktif bersifat tidak rentan terhadap penisilin dan

penghambat dinding sel lainnya karena mereka tidak mensintesis

peptidoglikan.

e.Beberapa bakteri (misalnya, stafilokokus) mungkin resisten terhadap kerja

penisilin yang resisten terhadap beta-laktamase seperti

metisilin.mekanisme resisten ini tampaknya bergantung pada defisiensi

atau tidak dapat dicapainya reseptor PBP. Hal ini tidak bergantung pada

produksi beta-laktamase dan frekuensinya sangat bervariasi dengan

lokasi geografis.

2.5. Farmakokinetik dari Penisilin

12

a. Absorpsi

Penisilin G mudah rusak dalam suasana asam (pH 2). Cairan

lambung dengan pH 4 tidak terlalu merusak penisilin. Garam Na

penisilin G yang diberikan oral, diabsorpsi terutama di duodenum.

Absorpsi di duodenum ini cukup cepat, tetapi hanya 1/3 bagian dosis

oral diserap. Adanya makanan akan menghambat absorpsi, yang

mungkin disebabkan absorpsi penisilin pada makanan. Kadar maksimal

dalam darah tercapai dalam 30 sampai 60 menit. Sisa 2/3 dari dosis oral

diteruskan ke kolon. Di sini terjadi pemecahan oleh bakteri dan hanya

sebagian kecil obat yang keluar bersama tinja.

Bila dibandingkan dosis oral terhadap IM, maka untuk

mendapatkan kadar efektif dalam darah, dosis penisilin G oral haruslah 4

sampai 5 kali lebih besar daripada dosis IM. Oleh karena itu penisilin G

tidak dianjurkan untuk diberikan oral.

Larutan garam Na-penisilin G 300.000 UI (= 180 mg) yang

disuntikkan IM, cepat sekali diabsorpsi dan menghasilkan kadar puncak

dalam plasma setinggi 8 UI (= 4,8 ug/ml) dalam waktu 15 sampai 30

menit. Untuk memperlambat absorpsinya, penislin G dapat diberikan

dalam bentuk repository, umpamanya penisilin G benzatin, penisilin G

prokain sebagai suspensi dalam air atau minyak.

Penisilin tahan asam pada umumnya dapat menghasilkan kadar

obat yang dikehendaki dalam plasma dengan penyesuaian dosis oral

yang tidak terlalu bervariasi; walaupun beberapa penisil oral diabsorpsi

13

dalam proporsi yang cukup kecil. Adanya makanan akan menghambat

absorpsi; tetapi beberapa di antaranya dihambat secara tidak bermakna.

Penisiln V walaupun relative tahan asam, 30% mengalami pemecahan di

saluran cerna bagian atas, sehingga tidak sempat diabsorpsi. Jumlah

ampisilin dn senyawa sejenisnya yang diabsorpsi pada pemberian oral

dipengaruhi besarnya dosis dan ada tidaknya makanan dalam saluran

cerna. Dengan dosis lebih kecil persentase yang diabsorpsi relative lebih

besar.

Absorpsi ampisilin oral tidak lebih baik daripada penisilin V atau

fenetisilin. Adanya makanan dalam saluran cerna akan menghambat

absorpsi obat. Perbedaan absorpsi ampisilin bentuk trihidrat dan bentuk

anhidrat tidak memberikan perbedaan bermakna dalam penggunaan di

klinik. Sering absorpsi ampisilin oral tidak cukup memuaskan sehingga

perlu meningkatkan dosis. Ester ampisilin misalnya pivampisilin,

bakampisilin dan hetasilin diabsorpsi lebih baik daripada ampisilin.

Berbagai enzim dalam mukosa saluran cerna, serum dan jaringan lain

menghidrolisis ester-ester ini dan membebaskan ampisilin.

Absorpsi amoksisilin di saluran cerna jauh lebih baik daripada

ampisilin. Dengan dosis oral yang sama, amoksisilin mencapai kadar

dalam darah yang tingginya kira-kira 2 kali lebih tinggi daripada yang

dicapai oleh ampisilin, sedang masa paruh eliminasi kedua obat ini

hampir sama. Penyerapan ampisilin terhambat oleh adanya makanan di

lambung, sedang amoksisilin tidak.

14

Mesilin dan nafsilin tidak diberikan peroral sebab cepat dirusak

oleh asam lambung dan absorpsinya buruk. Karbenisilin tidak diabsorpsi

di saluran cerna. Dalam bentuk ester, indanil karbenisilin sangat tahan

asam dan dapat diberikan oral. Pada pemberian 1 g IM, kadar puncak

karbenisilin dalam plasma mencapai 15 sampai 20 μg/ml dalam 0,5

sampai 2 jam. Aktivitasnya hilang sekitar 6 jam sesudah pemberian.

Waktu paruh eliminasi pada indivudi dengan fungsi ginjal normal,

sekitar 1 jam dan dapat memanjang hingga 2 jam bila ada kelainan

fungsi hati. Sekitar 50% obat ini terikat pada protein plasma.

b. Distribusi

Penisilin G didistribusi luas dalam tubuh. Ikatan proteinnya ialah

65%. Kadar obat yang memadai dapat tercapai dalam hati, empedu,

ginjal, usus, limfe dan semen, tetapi dalam CSS sukar dicapai. Bila

meningen dalam keadaan normal, sukar sekali dicapai kadar 0,5 UI/ml

dalam CSS walaupun kadar plasmanya 50 UI/ml. Adanya radang

meningen lebih memudahkan penetrasi penisilin G ke CSS tetapi

tercapai tidaknya kadar efektif tetap sukar diramalkan. Pemberian

intratekal jarang dikerjakan karena risiko yang lebih tinggi dan

efektivitasnya tidak lebih memuaskan.

Distribusi fenoksimetil penisilin, fenitisilin, penisilin isoksazolil

dan metisilin pada umumnya sama dengan penisilin G. Dengan dosis

yang sama kadar puncak dalam serum tertinggi dicapai oleh diklosasilin,

15

sedangkan kadar tertinggi obat bebas dalam serum dicapai oleh

flukloksasilin.

Distribusi amoksisilin secara garis besar sama dengan ampisilin.

Karbenisilin pada umumnya memperlihatkan sifat distribusi yang sama

dengan penisilin lainnya termasuk distribusi ke dalam empedu, dan

dapat mencapai CSS pada meningitis.

2.6. Penggunaan Klinik

Obat ini dikenal karena paling luas kegunaannya. Semua penicillin

oral harus diberikan minimal 1 jam sebelum/sesudah makan.

a. Penicillin-G

Obat ini masih digunakan pada infeksi pneumococcus,

streptococcus, meningococcus, staphilococcus yang tidak

menghasilkan β-lactamase, gonococcus, Treponema pallidum,

Bacillus anthracic dan bakreti gram (+) lainnya, clostridium,

actinomyces, listeria, dan bacterioid. Kebanyakan dosis yang

digunakan adalah dosis sehari (6 gram) dan umumnya diberikan

secara bolus intermittent IV. Penicillin-V diindikasikan pada

infeksi ringan saluran pernafasan dengan dosis harian 1-4 g.

Pemberian oral tidak boleh diberikan terhadap infeksi yang berat.

b. Benzathine Penicillin

Obat ini berbentuk garam yang mempunyai kelarutan

dalam air yang sangat rendah dan menghasilkan kadar rendah

16

tetapi bertahan lama. Kegunaannya adalah diberikan secara 1,2 juta

unit IM untuk profilaksi reinfeksi streptokokus selama 3-4 minggu.

c. Ampicillin, Amoxicillin, carbenicillin, Ticarcillin, Piperacillin,

mezlocillin, Azlocillin

Obat ini berbeda dengan penicillin-G karena punya

akitivitas lebih besar terhadp bakteri gram (-).

Ampicillin dan amoxicillin mempunyai aktivitas sama.

Namun amoxicillin lebih mudah diserap dalam usus. Diberikan

secara oral untuk ISK oleh bakteri koliformis gram (-) dan infeksi

bakteri campuran saluran nafas (sinusitis, otitis, bronchitis). Dosis

yang diberikan adalah 250-500 mg 3x sehari. Obat ini kurang

efektif terhadap enterobacter, pseudomonas dan gastroenteritis

salmonella noninvasive.

Carbenicillin lebih efektif terhadap pseudomonas dan

proteus namun lebih cepat menjadi resisten. Pemberian dengan

dosis 12-30g/hari IV biasanya diberikan berkombinasi dengan

antibiotik golongan lain untuk pengobatan sepsis pseudomonas

pada luka baker.

Ticarcillin menyerupai carbenicillin tetapi dosisnya lebih

rendah (200-300mg/kg/hari). Obat yang lain mempunyai aktivitas

yang kebanyakan sama

d. Penicillin yang resisten terhadap β-lactamase

17

Golongan yang resisten terhadap β-lactamase adalah

Oxacillin, Cloxacillin, Dicloxacillin, dan Nafcillin. Indikasi

penggunaan hanya digunakan pada infeksi staflokokus penghasil β-

lactamase. Dosis yang digunakan adalah 0,25-0,5 g setiap 4-6 jam

peroral. Untuk infeksi yang berat diberikan 8-12 g/hari nafcillin

intermittent bolus IV tiap 2-4 jam (1-2 g tiap pemberian).

Methicillin jarang digunakan karena bersifat nefrotoksis.

2.7. Efek Samping dari Penisilin

a.Reaksi hipersensitif, mulai ruam dan gatal sampai serum sickness dan

reaksi alergi sistemik yang serius.

b. Nyeri tenggorokan atau lidah, lidah terasa berbulu lembut, muntah,

diare.

c.Mudah marah, halusinasi, kejang.

d. Reaksi alergi dapat terjadi sebagai syok anafilaktik yang khas.

2.8. Sediaan dari Penisilin

a.Amoksisilin dan campurannya (asam klavulamat)

Bentuk tablet atau kapsul dengan kandungan Amoksisilin 250mg,

500 mg dan 875 mg. Agar Amoksisilin tidak rusak oleh asam

lambung, Amoksisilin ada yang dikombinasi dengan asam

Klavulamat 125 mg. Untuk sediaan ini tidak boleh dibagi/diracik

karena kandungan optimum Asam Klavulamat untuk bentuk sediaan

tablet 125 mg.

18

Bentuk sediaan sirup dengan kandungan Amoksisilin 125 dan 250

mg / 5 ml. Bila dikombinasi dengan Asam Kavulamat, 31,25 mg

Asam Klavulamat dan 125 mg Amoksisilin atau 62,5 mg Asam

Klavulamat dan 250 mg Amoksisilin.

Untuk sediaan injeksi biasa dalam bentuk vial 1.000 mg, dengan

kombinasi Asam Klavulamat 200 mg.

b. Ampisilin

Bentuk sediaan kapsul atau tablet dengan kandungan 250 mg, 500

mg atau 1000 mg.

Bentuk sediaan sirup dengan kandungan 125 mg atau 250 mg/5 ml

sirup.

Untuk sediaan injeksi biasa dalam bentuk vial dengan kandungan

200 mg, 500 mg dan 1.000 mg Ampisilin. Dan ada kombinasi 1.000

mg Ampisilin dan 500 mg Sulbactam atau 500 mg Ampisilin dan

250 mg Sulbactam.

c.Flucloxacilin

Di pasaran terdapat dalam bentuk kapsul dengan kandungan 250 mg

dan 500 mg zat aktif juga dalam bentuk sirup dengan kandungan zat

aktif 125 mg / 5 ml.

d. Cloxacilin

Di pasaran terdapat dalam bentuk kapsul dengan kandungan 250 mg

dan 500 mg zat aktif juga dalam bentuk vial dengan kandungan zat

aktif 250 mg, 500 mg dan 1.000 mg /vial.

19

e.Piperacilin

Di pasaran terdapat dalam kombinasi; 4 gram Piperacilin dengan 500

mg Tazobactam dalam bentuk vial.

f. Sulbenicilin

Di pasaran terdapat dalam bentuk vial dengan kandungan 1 gram dan

2 gram zat aktif.

g. Derivat penisilin lainnya

Seperti Phenoxymethyl Penicillin dan Benzathine Penicillin dalam

bentuk vial untuk pemakaian injeksi.

20

BAB IV

KESIMPULAN DAN SARAN

1.1 Kesimpulan

Sampai saat ini penisilin merupakan antibiotika yang paling luas

penggunaannya. Beberapa ribu ton obat ini telah diberikan pada manusia

selama 40 tahun yang lalu. Populasi pada banyak negara dalam proporsi yang

bermakna (mungkin 1-5%) telah menjadi hipersensitif. Dalam banyak kasus,

tidak diragukan bahwa sensitisasi dapat timbul bila penisilin diberikan tanpa

indikasi yang tepat. Namun, hipersensitivitas bersifat sementara.

Kejenuhan lingkungan tertentu (misalnya, rumah sakit) pada penisilin

telah menghasilkan penekanan terseleksi terhadap mikroorganisme yang sensitif

penisilin dan menghasilkan lebih banyak organisme yang resisten terhadap

penisilin. Dalam tahun 1950-an, rumah sakit menjadi tempat yang penting untuk

proliferasi dan seleksi stafilokokus penghasil betalaktamase. Sekarang

stafilkokus penghasil betalaktamase terdapat dimana-mana dan menyebabkan

80% infeksi stafilokokus yang terdapat di masyarakat.

Penekanan pada flora normal menghasilkan sebagian kekosongan yang

biasanya diisi oleh organisme resisten obat yang lazim ditemukan. Penisilin

diberikan sebagian besar penderita di rumah sakit. Penderita tersebut dibuat

rentan terhadap penyakit secara selektif terhadap superinfeksi dengan

mikroorganisme yang berasal dari lingkungan rumah sakit (proteus,

pseudomonas, enterobakter, serratia, stafilokokus, dan sebagainya).

1.2 Saran

Gunakan antibiotik Penisilin dengan dosis yang sesuai untuk menghindari

terjadinya efek samping yang akan merugikan untuk kesehatan.

21

DAFTAR PUSTAKA

Anonim, (2013), Antibiotic, Wikipedia, diambil tanggal 10 Juni 2013, dari

http://en.wikipedia.org/wiki/Antibiotic

Bhat, V., (2013), Classification of Antibiotik, Mediacal Notebook, diambil tanggal 10 Juni

2013, dari http://pre-pg.blogspot.com/2007/03/classification-of-

antibiotics.html

Darmansjah, I., Nelwan, R., (1994) Antibiotic guideline : Farmacological, medical journal

of university of Indonesia. diambil tanggal 10 Juni 2013, dari

http://www.iwandarmansjah.web.id/attachment/at_antibiotic

%20guidelines.pdf

Katzung, E.G, (1997), Obat-Obat Kemoterapeutika, dalam Farmakologi Dasar & Klinik,

EGC : Jakarta

Rosen, E.J., Quinn, F.B., (2000), Microbiology, infections, and antibiotic therapy, diambil

tanggal 10 Juni 2013, dari http://www.utmb.edu/

otoref/grnds/Infect-0003/Infect-0003.pdf

22