LAPORAN PRAKTIKUM FARMAKOLOGI-TOKSIKOLOGI IEFEK LOKAL OBAT ( PENGUJIAN EFEK ANESTETIKA LOKAL )

DISUSUN OLEH :

FAISAL AZIZ SETIAWAN

10060311068

YOLAN NURSINTIA DEWI

10060311069

DIAN MAULIDA RATNASARI10060311070

ASTITI EKA PUTRI

10060311071

BELLA FIBRIANI

10060311072

ASISTEN :

Ira S, S. Farm

LABORATORIUM FARMASI TERPADU UNIT D

PROGRAM STUDI FARMASI

FAKULTAS MATEMATIKA DAN ILMU PENGETAHUAN ALAM

UNIVERSITAS ISLAM BANDUNG

2013

I. PENDAHULUAN ( TEORI DASAR )Rute pemberian obat ( Routes of Administration ) merupakan salah satu faktor yang mempengaruhi efek obat, karena karakteristik lingkungan fisiologis anatomi dan biokimia yang berbeda pada daerah kontak obat dan tubuh karakteristik ini berbeda karena jumlah suplai darah yang berbeda; enzim-enzim dan getah-getah fisiologis yang terdapat di lingkungan tersebut berbeda. Hal-hal ini menyebabkan bahwa jumlah obat yang dapat mencapai lokasi kerjanya dalam waktu tertentu akan berbeda, tergantung dari rute pemberian obat (Katzug, B.G, 1989).

Memilih rute penggunaan obat tergantung dari tujuan terapi, sifat obatnya serta kondisi pasien. Oleh sebab itu perlu mempertimbangkan masalah-masalah seperti berikut:

a. Tujuan terapi menghendaki efek lokal atau efek sistemik

b. Apakah kerja awal obat yang dikehendaki itu cepat atau masa kerjanya lama

c. Stabilitas obat di dalam lambung atau usus

d. Keamanan relatif dalam penggunaan melalui bermacam-macam rute

e. Rute yang tepat dan menyenangkan bagi pasien dan dokter

f. Harga obat yang relatif ekonomis dalam penyediaan obat melalui bermacam-macam rute

g. Kemampuan pasien menelan obat melalui oral.Anestetik lokal ialah obat yang menghambat hantaran saraf bila dikenakan secara lokal pada jaringan saraf dengan kadar cukup. Obat ini bekerja pada tiap bagian susunan saraf. Anestetik lokal dibagi menjadi dua golongan, yaitu :

Golongan ester (-COOC-) : Kokain, benzokain (amerikain), ametocaine, prokain (nevocaine), tetrakain (pontocaine), kloroprokain (nesacaine).

Golongan amida (-NHCO-) : Lidokain (xylocaine, lignocaine), mepivakain(carbocaine), prilokain (citanest), bupivakain (marcaine), etidokain (duranest), dibukain (nupercaine), ropivakain (naropin), levobupivacaine (chirocaine). (Sari,2009)Mekanisme kerja Obat anestesi local Mekanisme kerja obat anestesi local mencegah transmisi impuls saraf (blokade konduksi) dengan menghambat pengiriman ion natrium melalui gerbang ion natrium selektif pada membrane saraf. Kegagalan permeabilitas gerbang ion natrium untuk meningkatkan perlambatan kecepatan depolarisasi seperti ambang batas potensial tidak tercapai sehingga potensial aksi tidak disebarkan. Obat anestesi lokal tidak mengubah potensial istirahat transmembran atau ambang batas potensialGerbang natrium sendiri adalah reseptor spesifik molekul obat anestesi local. Penyumbaatan gerbang ion yang terbuka dengan molekul obat anestesi lokal berkontribusi sedikit sampai hampir keseluruhan dalam inhibisi permeabilitas natrium.

Obat anestesi lokal tidak mengubah potensial istirahat transmembran atau ambang batas potensial. Lokal anestesi juga memblok kanal kalsium dan potasium dan reseptor N-methyl-D-aspartat (NMDA) dengan derajat yang berbeda-beda. Beberapa golongan obat lain, seperti antidepresan trisiklik (amytriptiline), meperidine, anestesi inhalasi, dan ketamin juga memiliki efek memblok kanal sodium. Tidak semua serat saraf dipengaruhi sama oleh obat anestesi lokal. Sensitivitas terhadap blokade ditentukan dari diameter aksonal, derajat mielinisasi, dan berbagai faktor anatomi dan fisiologi lain. Diameter yang kecil dan banyaknya myelin meningkatkan sensitivitas terhadap anestesi lokal. Dengan demikian, sensitivitas saraf spinalis terhadap anestesi lokal: autonom > sensorik > motorik.

Anestesi lokal dikatakan ideal bila memiliki beberapa persyaratan sebagai berikut : Tidak merangsang jaringan

Tidak mengakibatkan kerusakan permanen terhadap susunan saraf sentral

Toksisitas sistemis rendah

Efektif pada penyuntikan dan penggunaan lokal pd selaput lendir

Mula kerja sesingkat mungkin dan bertahan untuk jangka waktu cukup lama

Larut dalam air dengan menghasilkan larutan stabil dan tahan pemanasan (proses sterilisasi)

II. TUJUAN PERCOBAAN

Memiliki keterampilan dalam melakukan pengujian aktivitas suatu obat yang bekerja lokal.

Memiliki keterampilan dalam melakukan pengujian aktivitas anestetika lokal suatu obat

Mengetahui gejala-gejala terjadinya anestetika lokal yang ditimbulkan oleh anestetika lokal.

III. BAHAN, ALAT, DAN HEWAN PERCOBAAN

NoKeterangan

BAHANSalep Lidokain, air panas, air es, kapas

ALATPeniti, bulu sikat

IV. PROSEDUR

Pada lengan bagian ventral kiri dan kanan dibuat gambar seperti contoh berikut :

Luas area disesuaikan dengan luas lenganArea pada lengan kanan diolesi dengan obat (salep lidokain), dan lengan kiri diolesidengan airDengan bantuan rekan, pada setiap kotak di area yang digambarkan pada lengan kiri danlengan kanan diberikan stimulusStimulus yang diberikan berupa sensasi sentuh (bulu sikat), sensasi panas (bagian tumpulpeniti yang telah direndam dalam air panas), sensasi dingin (bagian tumpul peniti yangtelah direndam dalam air es) dan sensasi nyeri (bagian tajam dari peniti)Sensasi yang dirasakan dari stimulus yang diberikan pada setiap kotak dicatat dandijumlahkan (tanda S untuk sensasi sentuh, P untuk panas, D untuk dingin dan N untuknyeri)Kepekaan pada lengan kiri dan kanan dibandingkan berdasarkan jumlah sensasi darisetiap stimulusV. DATA PENGAMATAN

Lengan Kiri ( dioleskan air )Nyeri, DinginDinginDinginNyeri, Sentuh

SentuhPanas, NyeriPanas, DinginPanas, Dingin, Sentuh

-NyeriNyeriDingin

Panas, SentuhPanas, NyeriNyeriDingin, Panas, Nyeri

Panas= 6

Dingin= 7

Sentuh= 4

Nyeri= 8

Jumlah= 25 Lengan Kanan ( dioleskan Salep Lidokain )Nyeri, DinginNyeri, DinginNyeri, DinginNyeri, Dingin, Panas

Nyeri, Dingin, SentuhNyeri, Dingin, SentuhNyeri, DinginNyeri, Dingin, Panas

Dingin, Nyeri, SentuhNyeri, Dingin, SentuhNyeri, DinginNyeri, Dingin, Panas

Nyeri, DinginNyeri, Dingin, SentuhNyeri, Dingin, SentuhNyeri, Dingin, Panas

Panas= 4

Dingin= 16

Sentuh= 6

Nyeri= 16

Jumlah= 42VI. PEMBAHASAN

Pada praktikum ini dilakukan percobaan efek anestesi lokal secara topikal dari obat lidokain. Lidokain adalah anestetik lokal yang kuat yang digunakan secara luas dengan pemberian topikal dan suntikan. Anestesi terjadi lebih cepat, lebih kuat, lebih lama dan lebih ekstensif dari pada yang ditimbulkan oleh prokain. Lidokain dapat menghambat sinyal nyeri sel saraf dengan mengeblokkanal Natrium dalam sel sehingga dapat menginaktivasi sel saraf.

Hal pertama yang dilakukan pada percobaan ini adalah lengan bagian ventral kiri dan kanan dibuat gambar berupa beberapa kotak. Lengan bagian kiri diolesi dengan air dan lengan bagian kanan diolesi dengan lidokain. Kemudian masing-masing lengan diberikan stimulus yang berupa sensasi sentuh, sensasi panas, sensasi dingin dan sensasi nyeri.

Berdasarkan jumlah sensasi dari setiap stimulus pada data pengamatan diatas, pada lengan yang diolesi dengan air hanya sebagian dapat merasakan dari stimulus yang diberikan. Sedangkan lengan kanan yang diolesi dengan lidokain bisa merasakan lebih banyak stimulus. Menurut literatur seharusnya obat ini bekerja menghambat penghantaran impuls saraf sehingga menyebabkan hilangnya sensasi panas, dingin, sentuh dan nyeri tanpa menghilangkan kesadaran umum. Tetapi hal ini berbeda dengan mekanisme yang seharusnya yang terdapat pada literatur, kemungkinan terjadi karena lidokain yang dioleskan belum optimal dalam absorpsi, pendistribusiannya terhadap jaringan saraf yang ada di dalam kulit, kemungkinan juga karena struktur kulitnya lebih tipis sehingga reseptor-reseptor penerima stimulus yang terdapat pada bagian kulit korium atau dermis dapat lebih aktif menerima stimulus-stimulus dari luar, durasi waktu pencapaian kerja obatnya sebentar atau kurang, dapat kemungkinan lengan kanannya banyak digerakkan saat praktikum sehingga dapat mengurangi efek lidokain berkurang, dan dapat dikarenakan perbedaan sensitivitas saraf dari setiap orang. VII. KESIMPULAN Obat anestetika lokal menghambat penghantaran impuls saraf ketika digunakansecara lokal pada jaringan saraf dengan konsentrasi tepat. Lidokain yang merupakan salah satu obat anestesi lokal golongan amida mempunyaionset dan durasi yang pendek. Kepekaan lengan kanan yang diolesi lidokain lebih besar dibandingkan dengan lengan kiri yang diolesi air.VIII. DAFTAR PUSTAKA Mutschler, E. 1991. Dinamika Obat edisi V. Bandung: ITB Anonim. 2004, Farmakologi Jilid II, Anestetika Lokal. Staf Pengajar Departemen Farmokologi Fakultas Kedokteran Universitas Sriwijaya, 2004, Kumpulan Kuliah Farmakologi Edisi 2, Jakarta: Penerbit Buku Kedokteran EGC. Anief, Moh., 1990, Perjalanan dan Nasib Obat dalam Badan, Gadjah Mada University Press, D.I Yogayakarta. Ganiswara, Sulistia G (Ed), 1995, Farmakologi dan Terapi, Edisi IV. Balai Penerbit Falkultas Kedokteran Universitas Indonesia, Jakarta