Laporan Injeksi Estradiol

5/25/2018 Laporan Injeksi Estradiol

1/8

INJEKSI SUSPENSI ESTRADIOL BENZOAT

Chaya Ning Tyas, Nurul Mukharaah, Riaayan!i "u!asuhu!, #$y$! Dur%!ul #a!iah

Fakultas Kedokteran dan Ilmu Kesehatan

Prodi Farmasi

PENDA"ULUAN

Suspensi untuk injeksi adalah sediaan

berupa suspensi serbuk dalam medium cair

yang sesuai dan tidak disuntikkan secara

intravena atau kedalam saluran spinal.

Salah satu contoh injeksi suspensi adalah

Injeksi Suspensi Estradiol.

Formula standar Injeksi Suspensi Estradiol

menurut Handbook of Pharmaceutical

Manufacturing dalam 1 mL mengandung

Estradiol .! mg" #a $%$ 1 mg" #atrium

Fos&at 1 mg" #a$l ' mg" (en)alkonium

Klorida !* 1+1" ,pi -s dan (u&&er -s.

Da!a Pr$&%rulasi

1. Estradiol (en)oat

#ama Lain+ /oestradiol

Si&at Kimia+

0umus %olekul + $123453

(erat %olekul + 363.4

Si&at Fisika+

5rganoleptis+

a. (entuk+ (ubuk kristal

b. 0asa+ tidak berasa

c. (au+ 7idak berbau

d. 8arna+ Putih

Kel aru tan+ Praktis tidak larut air" 1+3dalam alkohol" larut dalam

aseton"

sedikit larut dalam minyak

sayur

7itik Lebur+ 169o$ dan

16'o$

Ke stabi la n+ Simpan di tempat tertutup

bersuhu

3!o$ dan terlindung cahaya

p2 Estradiol+

p2 injeksi Estradiol+

Kha siat+ Kontrasepsi hormonal"

hypogonadism" pencegahan

osteoporosis. Pada pria bisa

digunakan dalam pengobatan

kanker prostat

Ko nt ra Indikasi+ Penderita hipersensitivitas"

ibu hamil" kanker payudara"

emboli paru

In tera ks i 5bat+ :engan phenobarbital"

carbama)epine


2/8

dan ri&ampicin dapat

meyebabkan penuruan e&ek

estradiol dan eritromisin"

claritromisin" ketocona)ole"

itracona)ole" ritonavir dan jus

jeruk dapat menurunkan

metabolisme sehingga

menigkatkan konsentrasi di

plasma darah

E&ek Samping+ :ismenore" vaginitis"

kanker ovarium" kanker

endometrium" kanker

payudara" nyeri dada" in&ark

miokard" stroke.

Penggunaan+ Intra muskular

Farmakokinetik+

(ioavaibility+ '6/''*

%etabolisme+ 2ati

2al&/li&e+ 19/16 jam

Ekskresi+ ;rin dan keringat

Farm ak o d inam ik+Estradiol masuk ke sel bebas

dan berinteraksi dengan

target

reseptor sel sitoplasma. Setelah

reseptor estrogen telah terikat

ligan" estradiol dapat masuk keinti sel target" dan mengatur

transkripsi gen" yang

menyebabkan pembentukan

0#,. m0#, berinteraksi

dengan ribosom untuk

memproduksi protein tertentu

yang menyatakan pengaruh

estradiol pada sel target.

:osis+ .!/3 gr sekali pakai

Steri li sasi Estradiol+ 7idak tahan pemanasan"

dengan Sterilisasi Filtrasi

3. $arbo

Si&at Kimia+

0umus%olekul+ $1421$l3##a53

(erat %olekul+ 91.1

Si&at Fisika+

5rganoleptis+

a. (entuk+ Serbuk granul

b. 0asa+ 7idak berasa

c. (au+ 7idak berbaud. 8arna+ Putih

Kelar ut an+Praktis tidak larut aseton" et52"

eter dan toluene. %udah

terdispersi

dalam air di segala

temperatur

Fungsi+ Suspending ,gent

Konsentrasi+ .3!/1*

Sterilisasi+ ,utokla&

9. Sodium $hloride =#a?

$l/>

Si&at Kimia+

0umus %olekul+ #a$l


3/8

(erat %olekul+ !.44

Si&at Fisika+

5rganoleptis+

a. (entuk+ Serbuk kristal

b. 0asa+ ,sin =rasa garam>

c. (au+ 7idak berbau

d. 8arna+ 7idak ber@arna

Ke larut an+1+3 dalam air"1+3. dalam

air =1o$>

agak sukar larut dalam et52"

1+1 dalam gliserin

Fung si+ $ontrolled &locculation o&

suspensions

Konsentrasi+ A 1*

Sterilisasi+ , atau :

4. (en)alkonium Klorida

Si&at Kimia+

0u mus %olekul+ $B2!$l/

I3#=$29>30$I

(erat %olekul+ 963.3

Si&at Fisika+

5rganoleptis+

a. (entuk+ Serbuk amor&

b. 0asa+ Sangat pahit

c. (au+ ,romatis

d. 8arna+ Putih" putih

kekuningan

Ke larut an+Sangat mudah larut dalam

air dan et52

'!*" bentuk anhidrat mudah

larut dalam ben)en dan agak

sukar larut dalam eter

Fungsi+ Penga@et" anti mikroba

Konsentrasi+ .1*

Sterilisasi+ ,utokla&

TINJAUAN 'ORMULASI

Formulasi a@al suspensi estradiol +

Estradiol 13! mg

#a $%$ 3! mg

(en)alkonium klorida .!*

#a$l 4!mg

,- uaPro Injection ditambahkan hingga

1*.

Formulasi tersebut dibuat untuk ! ml

sediaan suspensi injeksi estradiol. Injeksi

ini digunakan secara intra muscular"

biasanya memberi e&ek depo sebagai obat

kontrasepsi.

Estradiol memiliki kelarutan yang sangat

buruk dalam air" yaitu praktis tidak larut

dengan air" terdapat dua pilihan bentuksediaan yang cocok adalah bentuk suspensi

dan bentuk emulsi =dengan pemba@a

minyak> yang bertujuan untuk

memperbaiki kelarutan estradiol. #amun

untuk kenyamanan pemakaian dipilih

bentuk suspensi untuk injeksi estradiol

yang diharapkan estradiol akan terdispersi


4/8

sempurna dalam sediaan suspensi sehingga

dosis yang diberikan pada saat penggunaan

akan tepat. :osis estradiol dalam sekali

pakai berkisar antara .!/3 mg" dan dalam

buku Handbook of Pharmaceutical

Manufacturing Formulation konsentrasi

estradiol dalam sediaan adalah 1 mg per

ml. Sehingga dalam itu dosis 13! mg

dalam !ml diubah menjadi ! mg dalam !

ml.

#a $%$ pada &ormulasi ini ber&ungsi

sebagai suspending agent. Suspending

agent diperlukan untuk membentuk suatu

basis suspensi yang diharapakan mampu

mendispersikan )at khasiat =estradiol>

dengan sempurna sehingga diperoleh dosis

yang tepat. Konsentrasi #a $%$ yang

diperbolehkan untuk sediaan injeksi adalah.!/.6!*" jika dilihat pada &ormulasi

diatas menunjukkan #a $%$ yang

digunakan sebanyak .!* yang masih

masuk rentang konsentrasi yang

dianjurkan" sehingga tidak perlu adanya

perubahan konsentrasi #a $%$ yang

digunakan dalam &ormulasi ini.

(en)alkonium klorida ber&ungsi sebagai

antimikroba. ,nti mikroba sangat

diperlukan dalam sediaan bentuk suspensi.

Karena sediaan suspensi merupakan

sediaan yang berbasis air merupakan

tempat yang sangat cocok untuk

pertumbuhan mikroba" selain itu sediaan

suspense estradiol yang akan dibuat ini

merupakan sediaan multi doses =digunakan

berulang> maka sangat dibutuhkan adanya

antimikroba untuk menjaga agar sediaan

tidak ditumbuhi mikroba dan tetap stabil

selama penyimpanan. ;ntuk sediaan

parenteral volume kecil =SPCK>"

konsentrasi ben)alkonium klorida yang

dianjurkan adalah .1* " namun karena

pemikiran penggunaan berulang" maka

konsentrasi ben)alkonium yang digunakan

pada &ormulasi ini tetap .!*. selain itu"

karena Estradiol ben)oat memiliki e&ek

depo" maka jarak pemakaian antara yang

satu dengan yang berikutnya cukup lama"

sehingga penyimpanan sisa yang belum

digunakan harus tetap terlindung dari

cemaran mikroba.

Pada umunya #a$l dalam &ormulasiinjeksi ber&ungsi sebagai agen pengatur

tonisitas agar memiliki tonisitas yang sama

atau hampir sama dengan tonisitas tubuh.

#amun" karena &ormulasi ini merupakan

SPCK tidak dibutuhkan adanya pengatur

tonisitas" pengatur tonisitas dibutuhkan

untuk SPC(. Sediaan yang akan dibuat

dalam &ormulasi ini merupakan bentuk

suspensi" maka #a$l pada &ormulasi ini

ber&ungsi sebagai Controlled flocculation

of suspensions =pengendali &lokulasi pada

suspensi> yang mampu mengendalikan

&lokul/&lokul pembentuk suspensi tetap

stabil sehingga sediaan yang ada juga akan

tetap stabil. Konsentrasi yang dianjurkan


5/8

untuk #a$l sebagai Controlled

flocculation of suspensions adalah D 1*"

pada &ormulasi ini #a$l yang digunakan

adalah .'* yang berarti masih masuk

dalam rentang konsentrasi #a$l sebagai

Controlled flocculation of suspensions

berarti tidak perlu adanya perubahan

kosentrasi #a$l yang digunakan pada

&ormulasi ini.

(erdasarkan tinjauan &ormulasi di atas"

maka dapat disimpulkan &ormulasi yang

tepat untuk suspensi injeksi estradiol

adalah sebagai berikut +

0 Estradiol (en)oat ! mg

#a $%$ 3! mg

(en)alkonium klorida .!*

#a$l 4!mg

,PI ad 1*.

METODE PENELITIAN

,lat/alat yang digunakan dalam praktikum

kali ini adalah laminar air &lo@" gelas

beker" gelas ukur" pipet" erlenmeyer"

lumpang dan alu" ca@an penguap"

timbangan analitik" spatula" batang

pengaduk" kaca arloji" dan pinset.

(ahan/bahan yang digunakan yaitu

Estradiol ben)oat" #a $%$"

(en)alkonium klorida" #a$l" dan a-ua pro

injeksi.

Proses pembuatan injeksi suspensi

Estradiol ben)oat ini dibuat dengan cara

kerja yang aseptis" dimana semua alat dan

bahan yang akan digunakan disterilkan

terlebih dahulu" dan sediaan jadi tidak

perlu disterilkan lagi.

1. Penyiapan ,lat :an (ahan

Seluruh alat yang digunakan

dibungkus dengan kertas roti

kemudian alat/alat presisi disterilisasi

dengan autokla& pada suhu 131$

selama 1! menit sedangkan untuk

alat/alat non presisi disterilisasi di

oven pada suhu 16$ selama 9

menit" dan semua bahan yang perlu

disterilkan" disterilkan terlebih dahulu

menggunakan metode yang sesuai

dengan masing/masing si&at bahan

tersebut.

3. Formulasi

Sediaan yang akan dibuat pada

praktikum kali ini adalah injeksi

Estradiol ben)oat yang dimasukkan

kedalam vial ! ml dengan kekuatan

sediaan 1 mg per ml. Pembuatan

injeksi Estradiol ben)oat dilakukan

secara aseptis di dalam laminar air

flow.

9. Pembuatan Injeksi Estradiol

Injeksi Estradiol (en)oat yang di buat

sebanyak 3 vial dengan volume 1 vial


6/8

! ml yang mengandung ! mg estradiol

ben)oat. Pembuatan injeksi Estradiol

ben)oat antara lain +

Pertama siapkan a-ua pro injeksi

dengan cara mendidihkan a-uabidest

selama 9 menit dalam @adah tertutup

kaca arloji. Kemudian bebaskan

oksigen yang masih terdapat di

dalamnya dengan mendidihkan lagi

selama 1 menit dan mengganti tutup

kaca arloji dengan sumbat kapas.

Sterilkan terlebih dahulu semua alat/alat

yang akan digunakan" dan timbang bahan/

bahan yang akan digunakan =Estradiol

ben)oat" #a $%$ " (en)alkonium klorida"

#a$l >

Selanjutnya poses pembuatan suspensiEstrasiol dimulai dengan memasukan #a

$%$ kedalam lumpang lalu kembangkan

#a $%$ dengan cara mendispersikannya

dahulu dengan air dingin lalu dilarutkan

dan dikembangkan dengan air hangat

hingga ber@arna bening" dan terbentuk

pasta. =%1>

:alam @adah yang berbeda larutkan

(en)alkonium klorida dan #a$l dengan

a-ua pro injeksi" lalu masukan kedalam

pasta #a $%$" gerus hingga homogen.

%asukkan estradiol ben)oat yang telah

digerus dalam mortir sebelumnya dan

masukan kedalam pasta #a $%$" gerus

hingga terbentuk suspensi yang homogen.

%asukan kedalam gelas ukur" tambahkan

a-ua pro injeksi hingga volume 9! ml lalu

di aduk hingga homogen. Isikan kedalam

vial steril yang telah dikalibrasi dengan

menggunakan spuit. Pasang tutup karet

dan aluminium" ketatkan dengan penekuk

bibir alumunium.

"ASIL DAN PEMBA"ASAN

Pada praktikum kali ini dibuat sediaan

injeksi suspensi Estradiol ben)oat

sebanyak 3 vial dengan volume setiap

vialnya ! ml dengan kekuatan sediaan

injeksi suspensi Estradiol ben)oat 1 mg

per ml. sediaan injeksi Estradiol ben)oat

dibuat dalam bentuk suspensi karena

kelarutan yang sangat buruk dalam air"dengan dibuat dalam bentuk suspensi ini

diharapkan estradiol ben)oat akan

terdispersi sempurna dalam sediaan

suspensi sehingga dosis yang diberikan

pada saat penggunaan akan tepat.

:alam proses pembuatan injeksi suspensi

Estradiol (en)oat dibuat dengan cara kerja

yang aseptis yang bertujuan untuk menjaga

stabilitas Estradiol ben)oat yang

merupakan hormon yang tidak tahan

panas" dan untuk menjaga kestabilan

sediaan suspensi yang terbentuk karena

apabila dipanaskan dikha@atirkan suspensi


7/8

yang terbentu akan rusak dan kestabilan

bahan akan terganggu.

Sediaan ini termasuk bentuk sediaan

kental. ;ntuk memenuhi vial dengan

volume ! ml diperlukan volume pengganti

sebanyak "! ml sebagai pengganti volume

yang hilang selama pemindahan " yang

didasarkan pada persyaratan dalam

Farmakope Indonesia jilid III untuk cairan

kental ! ml. Sehinga volume sediaan yang

dimasukan kedalam vial adalah !"! ml.

Sediaan dimasukkan ke dalam vial dengan

menggunakan spuit" dimasukkan ke dalam

vial tanpa menyentuh mulut dan dinding

vial.

Penampilan injeksi suspensi Estradiol

(en)oat terdispersi homogen" serta tidak

ada partikel yang melayang. p2 sediaan "pengukuran p2 dapat menggunakan p2

indikator universal. Injeksi suspensi

Estradiol digunakan secara intramuscular

karena dharapkan e&ek yang diberikan

berlangsung lama didalam tubuh" karena

estradiol merupakan obat kontasepsi yang

mampu memberi e&ek depo.

SIMPULAN DAN SARAN

:ari hasil praktikum dapat disimpulkan

bah@a +

1. Injeksi Estradiol (en)oat yang

dibuat sebanyak 3 vial volume ! ml

dan mengandung Estradiol

(en)oat ! mg.

3. Sediaan injeksi suspensi Estradiol

dibuat dengan cara kerja aseptis.

9. p2 sediaan Injeksi Estradio

ben)oat .

4. Sediaan Injeksi Estradiol (en)oat

terdispersi sempurna dan tidak ada

partikel yang melayang.

SARAN

:i saran kan pada setiap praktikan yang akan

melakukan praktikum ini untuk

melakukan pengkajian pra&ormulasi

yang lengkap sebelum melakukan

responsi dan praktikum.

DA'TAR PUSTAKA

Sulistia@ati" Farida dan Suryani #elly.

3'. Formulasi Sediaan Steril. Gakarta +

Lembaga Penelitian ;I# Syari&

2idayatullah.

Farmakope Indonesia Edisi ketiga. 1'6'.

:epartemen Kesehatan 0epublik

Indonesia.

Farmakope Indonesia Edisi keempat. 1''!.

:epartemen Kesehatan 0epublik

Indonesia.


8/8

Formularium #asional Edisi Kedua. 1'6.

:epartemen Kesehatan 0epiblik

Indonesia.

#ia)i" Sar&ara) K" 3'" Handbook of

Pharmaceutical Manufacturing

Formulations" Second Edition" #e@york

0o@e" 0. $." Sheckey" P. G." Huinn" %. E."

3'" Handbook of Pharmaceutical

Excipients, Sixth Edition" Pharmaceutical

Press and ,merican Pharmacist

,ssociation" London

ht t p+ @@ @ .c h e mnet.c o m c a s i d944 ' / 41/

3(en)alkonium*3chloride.html
http://www.chemnet.com/cas/id/63449-41-http://www.chemnet.com/cas/id/63449-41-http://www.chemnet.com/cas/id/63449-41-

Laporan Injeksi Estradiol

Documents

Transcript of Laporan Injeksi Estradiol