I. Nama sediaan: obat tetes mata deksametasonII. Kekuatan sediaan: deksametason sodium fosfat 1mg/ml tetes mata (ISO Vol.41 hal 446)III. Preformulasi zat aktifDexamethasone sodium phosphate (USP)Dexamethasone natrii phosphas (FI ed.IV hal 289)

Warna: putih atau agak kuningBentuk: serbuk hablurBau: tidak berbau atau agak berbau etanolRasa: -Kelarutan: mudah larut dalam air; sukar larut dalam etanol; sangat sukar larut dalam dioksan; tidak larut dalam kloroform dan dalam eter.Titik leleh: -pH : 7.5-10.5Stabilitas: sangat higroskopis, disterilkan dengan cara filtrasiInkompatibilitas : barbiturat, karbamazepin, primidon, rifampisin, aspirinIV. Pengembangan formula4.1 Formula umum1) Zat aktifzat aktif yang digunakan adalah dexametason, namun dexamethason tidak dapat larut dalam air (FI ed.IV hal 287), sehingga dexamethason diganti oleh dexametasone sodium phosphas yaitu ester anorganik dari dexamethason yang larut air (USP) dengan kekuatan sediaan 1mg/ml tetes mata (ISO vol.41 hal 446) yang akan dibuat sediaan tetes mata @10 ml sebanyak 3 botol.2) Zat pembawaDexamethason sodium phosphate mudah larut dalam air, OTM lebih sering menggunakan pembawa berupa air, sehingga zat pembawa yang digunakan adalah air untuk injeksi (FI ed.IV hal 519).3) Zat pengatur pH (dapar)Tetes mata dexamethason sodium phospat harus mempunyai pH 6.6-7.8 (USP), sehingga dibutuhkan zat pengatur pH, namun pada mata, pH penerimaan sekitar 5 saja, sehingga dikhawatirkan akan merubah pH jika digunakan dapar, maka akan digunakan peng-adjust pH saja agar sediaan mudah terencerkan oleh cairan mata sehingga pH kembali di sekitar 5, pH stabilitas dexamethason sodium phospat adalah minimum pada pH 7.5, sediaan akan dibuat pada pH stabilitas tersebut agar penguraian zat aktif minimal sehingga efek farmakologi tercapai optimal, sehingga akan di adjust sampai pH 7.5 dengan menambahkan NaOH.4) Zat pengisotonisPada OTM, sediaan sebaiknya bersifat isotonis dengan mata dengan tonisitas berkisar antara 0.9-1.4% NaCl.5) Zat pengentalZat pengental dibutuhkan pada OTM agar kontak zat aktif dengan mata lebih lama. USP mengizinkan penggunaan bahan pengkhelat viskositas (pengental) untuk memperpanjang lama kontak dalam mata dan untuk absorpsi obat dan aktivitasnya. Bahan-bahan seperti metilselulosa, polivinil alkohol dan hidroksi metil selulosa ditambahkan secara berkala untuk meningkatkan viskositas. Larutan obat mata yang dikentalkan harus bebas dari partikel yang dapat terlihat. Bahan pengental metil selulosa akan digunakan 0.25% pada obat tetes mata ini (FI ed. IV hal 14).6) Zat pengkhelatZat pengkhelat dibutuhkan karena ketika ion-ion dan logam berat dapat menyebabkan peruraian obat dalam larutan digunakan bahan pengkhelat yang mengikat ion dalam kompleks organik, akan memberikan perlindungan. Na2EDTA, satu yang paling dikenal sebagai pengkhelat, sehingga akan digunakan dalam sediaan obat tetes mata ini.7) Pengawet Obat tetes mata dexamethason yang dibuat pada praktikum ini akan dibuat sebagai sediaan multiple dose, sehingga akan digunakan pengawet benzalkonium klorida 0.1% (USP).4.2 Formula pustaka1) Dexamethasone Sodium Phosphate Larutan untuk mata (USP) setara dengan dexamethasone phosphate 0.1%STERILEDeksametason natrium fosfat larutan untuk mata adalah, larutan yang jelas berwarna kuning pucat, steroid topikal untuk oftalmik atau administrasi otic.Glukokortikoid adalah steroid adrenokortikal, baik yang terjadi secara alami dan sintetis. Deksametason adalah analog sintetik glukokortikoid alami (hidrokortison dan kortison). Deksametason natrium fosfat adalah larut dalam air, ester anorganik deksametason. Ini adalah sekitar tiga ribu kali lebih mudah larut dalam air pada 25 C dibandingkan hidrokortison.Setiap ml mengandung: Zat aktif: deksametason sodium fosfat setara dengan 1 mg (0,1%) deksametason phosphate.Pengawet : benzalkonium klorida 0,01%. pengisotonis: natrium fosfat monobasa, natrium klorida, natrium fosfat dibasic, fosfat monobasa natrium dan / atau natrium fosfat dibasic untuk menyesuaikan pH (6,6-7,8) pengkhelat: edetate dinatriumpembawa : air untuk injeksi2) CENDOMETASON(Cendo)Deksametason 1mg/ml tetes mata (ISO vol.41 hal 446)V. Formula akhirObat tetes mata deksametasonSetiap 10 ml mengandung:Deksametason natrii phosphas0.1%Benzalkonium klorida0.01%CMC0.25%Na2EDTA0.1%NaClqs.NaOHqs.Aqua pro injeksiad 10 mlVI. Preformulasi zat tambahana. Benzalkonium klorida (HOPE ed.6 hal 56)Fungsi: pengawet antimikroba, antiseptik, desinfektan, bahan pensolubilisasi, bahan pembasah.Sinonim: Alkylbenzyldimethylammonium chloride; alkyl dimethyl benzyl ammonium chloride; BKC; Hyamine 3500; Pentonium; Zephiran.Rumus Molekul: [C6H5CH2N(CH3)2R]ClBM: 360.Deskripsi: Serbuk amorf putih kekuningan atau putih, setebal gel atau kepingan gelatin, bersifat higroskopik, seperti sabun bila disentuh, dan sedikit berbau aromatis dan berasa sangat pahit.Kelarutan: Praktis tidak larut dalam eter, sangat larut dalam aseton, etanol (95%), metanol, propanol, dan air, larutan cair dari benzalkonium klorida akan berbusa ketika di kocok, memiliki tegangan permukaan rendah.Titik Lebur: 40 C.pH : 58 10% untuk larutan cair b/v.Berat Jenis : 0.98 g/cm3 pada 20C.Inkompatibitas: aluminum, surfaktan anionik, sitrat, cotton, fluorescein, hidrogen peroksida, hypromellose, iodides, kaolin, lanolin, nitrates, Surfaktan anionik pada konsentrasi tinggi, permanganates, protein, salicylates, garam perak, sabun, sulfonamid, tartrat, zinc oksida, zinc sulfat, beberapa campuran karet, dan beberapa campuran plastik.Penyimpanan: Dalam wadah kedap udara, terlindungi dari cahaya dan kontak dengan logam, di tempat yang sejuk, dan keringb. Karboksilmetilselulosa natrium / NaCMC (HOPE ed.6 hal 118)Fungsi : Coating agent; stabilizing agent; suspending agent; tablet dan capsule disintegrant; tablet binder; viscosity- increasing agent;water-absorbing agent.Sinonim : Akucell; Aqualon CMC; Aquasorb; Blanose; Carbose D; carmellosum natricum; Cel-O-Brandt; cellulose gum; Cethylose; CMC sodium; E466; Finnfix; Glykocellan; Nymcel ZSB; SCMC; sodium carboxymethylcellulose; sodium cellulose glycolate; Sunrose; Tylose CB; Tylose MGA; Walocel C; Xylo-MucineDeskripsi : putih untuk hampir putih, tidak berbau, hampir bubuk, butiran. higroskopis setelah dikeringankelarutan: Praktis tidak larut dalam aseton, etanol (95%), eter, dan toluena. Mudah tersebar dalam air di semua temperatur, membentuk jelas, solusi koloid. Kelarutan air bervariasi dengan derajat substitusititik lebur: 227-252oCpH : 2-10stabilitas : stabil meskipun higroskopis. Di bawah kondisi kelembaban tinggi, karboksimetilselulosa natrium dapat menyerap jumlah besar (> 50%) dari air. Larutan berair stabil pada pH 2-10, curah hujan dapat terjadi pH di bawah 2, dan viskositas solusi cepat menurun diatas pH 10.Umumnya, larutan menunjukkan viskositas maksimum dan stabilitas pada pH 7-9. Natrium karboksimetilselulosa dapat disterilkan dalam keadaan kering dengan mempertahankan itu pada suhu 160oC selama 1 jam. Larutan berair sama dapat disterilkan dengan pemanasan, meskipun hal ini juga menghasilkan beberapa pengurangan viskositas. Setelah autoklaf, viskositas berkurang sekitar 25%.Inkompatibilitas: kompatibel dengan larutan asam kuat dan dengan garam larut besi dan beberapa lainnya logam, seperti aluminium, merkuri, dan seng. Hal ini juga kompatibel dengan xanthan. Pengendapan mungkin terjadi pada pH