Interaksi Obat Dengan Reseptor
-
Upload
nancy-grace -
Category
Documents
-
view
60 -
download
0
Transcript of Interaksi Obat Dengan Reseptor
1. Interaksi Bisoprorol Dengan Reseptor
Bisoprolol merupakan obat anti hipertensi golongan beta blocker. Obat-obat golongan
beta blocker sering juga disebut beta-adrenergic blocking agents. Sesuai namanya ini
akan bekerja pada reseptor beta, dan akan menimbulkan efek melalui mekanisme reseptor
yang terikat protein-G.
Reseptor beta merupakan jenis reseptor adrenergik yang bersifat peka terhadap
isoprenalin. Reseptor ini dibedakan menjadi reseptor beta-1 dan beta-2. Reseptor beta-1
terdapat di jantung, mata, dan ginjal-ginjal. Sedangkan reseptor Beta-2 ditemukan dalam
paru-paru, saluran pencernaan, hati, kandungan (uterus), pembuluh-pembuluh darah, dan otot
kerangka. Reseptor beta juga dapat ditemukan di otak. Stimulasi reseptor beta pada otak dan
perifer akan memacu penglepasan neurotransmitter yang meningkatkan aktivitas system saraf
simpatis.
Beta-2 berfungsi sebagai bronchodilatasi dan stimulasi metabolisme
glikogen dan lemak. Beta-1 memperkuat daya dan frekuensi kontraksi jantung (efek inotrop
dan kronotrop). Sedangkan stimulasi reseptor beta‐1 pada nodus sino‐atrial dan miokardiak
meningkatkan heart rate dan kekuatan kontraksi jantung. Pada ginjal, stimulasi reseptor beta-
1 menyebabkan penglepasan rennin, meningkatkan aktivitas system renninangiotensin‐
aldosteron. Efek akhirnya adalah peningkatan cardiac output, peningkatan tahanan perifer
dan peningkatan sodium yang diperantarai aldosteron dan retensi air.
Pada penderita hipertensi, penurunan tekanan darah dapat dilakukan dengan
menggunakan obat-obatan golongan beta blocker yang mekanisme kerjanya antagonis dngan
mekanisme kerja reseptor beta. Obat-obat golongan beta blocker akan berikatan dengan
reseptor beta-1, dan memberi hambatan pada reseptor tersebut sehingga yang terjadi adalah
sebaliknya. Beta blocker Menghambat secara kompetitif adrenergik NE dan Epi (eksogen
dan endogen) pada adrenosptor beta, kontraksi dan denyut jantng menurun dan terjadi
penurunan takanan darah.
2. Interaksi Bisoprolol dengan Obat Lain
Bisoprolol sebaiknya tidak dikombinasikan bersama obat-obatan golongan beta bloker. Bisoprolol sebaiknya digunakan secara hati-hati bila diberikan bersamaan dengan obat-obat
penekan otot jantung atau penghambat konduksi AV seperti kalsium antagonis [khususnya fenilalkilamin (verapamil) dan golongan benzotiazepin (diltiazem) atau obat-obatan antiaritmik seperti disopiramid.
Penggunaan bersama rifampisin dapat meningkatkan bersihan metabolit bisoprolol.
3. Inteaksi Metformin Dengan Reseptor
Agen Cationic disekresikan oleh Tubulus proksimal ginjalInteraksi farmakokinetik dengan cimetidine (penurunan ekskresi metformin) .
Potensi farmakokinetik interaksi dengan obat kationik lainnya yang mengalami sekresi tubular besar (misalnya, amilorid, digoxin, morfin, prokainamid, quinidine, kina, ranitidine, triamterene, vankomisin).
Memantau hati-hati; mempertimbangkan penyesuaian dosis salah satu obat.
Obat Yang Memiliki Efek Antagonis HipoglikemikKalsium-channel blocking, kortikosteroid, diuretik thiazide, estrogen dan progestin (misalnya kontrasepsi oral), isoniazid, niacin, fenotiazin, agen simpatomimetik (misalnya, albuterol, epinefrin, terbutaline); mengamati pasien dengan ketat untuk bukti perubahan kontrol glikemik ketika obat tersebut ditambahkan atau dihentikan dari terapi
4. Interaksi Metformin Dengan Obat Lain
Obat Interaksi KomentarACE inhibitor Berpotensi resiko hipoglikemik /
hiperglikemik ketika ACE inhibitor diberikan / dihentikan.
Monitor kadar glukosa darah selama penyesuaian dosis dengan obat lain.
β-adrenergik blocker Gangguan toleransi glukosa. Meningkatkan frekuensi atau keparahan hipoglikemik dan hipoglikemik menginduksi komplikasi.
Jika terapi bersamaan diperlukan, penggunaan adrenergik blocker selektif β1atau obat β- bloker adrenergik dengan aktivitas simpatomimetik intrinsik lebih disukai.
Cimetidine Dapat menurunkan ekskresi metformin
Clomiphene Dapat kembalinya ovulasi pada pasien premenopause dengan syndrome polikistik ovarium.
Furosemide Peningkatan konsentrasi plasma metformin dan furosemide.
Glyburide Penurunan secara variable pada AUC dan konsentrasi darah puncak glyburide.
Efek klinik yang penting diragukan.
Nifedipine Meningkatkan absorpsi dadn meninkatkan ekskresi metformin melalui urin.
Diuretik Tiazid Dapat memperburk Diabetes mellitus
Pertimbangkan untuk menggunakan diuretik kurang diabetogenic (misalnya, diuretik hemat kalium), mengurangi dosis atau menghentikan diuretik, atau meningkatkan dosis antidiabetes oral.