Interaksi Obat Dengan Reseptor

4
1. Interaksi Bisoprorol Dengan Reseptor Bisoprolol merupakan obat anti hipertensi golongan beta blocker. Obat-obat golongan beta blocker sering juga disebut beta- adrenergic blocking agents. Sesuai namanya ini akan bekerja pada reseptor beta, dan akan menimbulkan efek melalui mekanisme reseptor yang terikat protein-G. Reseptor beta merupakan jenis reseptor adrenergik yang bersifat peka terhadap isoprenalin. Reseptor ini dibedakan menjadi reseptor beta-1 dan beta-2. Reseptor beta-1 terdapat di jantung, mata, dan ginjal-ginjal. Sedangkan reseptor Beta-2 ditemukan dalam paru-paru, saluran pencernaan, hati, kandungan (uterus), pembuluh-pembuluh darah, dan otot kerangka. Reseptor beta juga dapat ditemukan di otak. Stimulasi reseptor beta pada otak dan perifer akan memacu penglepasan neurotransmitter yang meningkatkan aktivitas system saraf simpatis. Beta-2 berfungsi sebagai bronchodilatasi dan stimulasi metabolisme glikogen dan lemak. Beta-1 memperkuat daya dan frekuensi kontraksi jantung (efek inotrop dan kronotrop). Sedangkan stimulasi reseptor beta‐1 pada nodus sino‐atrial dan miokardiak meningkatkan heart rate dan kekuatan kontraksi jantung. Pada ginjal, stimulasi reseptor beta-1 menyebabkan penglepasan rennin, meningkatkan aktivitas system renninangiotensin‐aldosteron. Efek akhirnya adalah peningkatan cardiac output, peningkatan tahanan perifer dan peningkatan sodium yang diperantarai aldosteron dan retensi air. Pada penderita hipertensi, penurunan tekanan darah dapat dilakukan dengan menggunakan obat-obatan golongan beta blocker yang mekanisme kerjanya antagonis dngan mekanisme kerja reseptor beta. Obat-obat golongan beta blocker akan berikatan dengan reseptor beta-1, dan memberi hambatan pada reseptor tersebut sehingga yang terjadi adalah sebaliknya. Beta blocker Menghambat secara kompetitif adrenergik NE dan Epi

Transcript of Interaksi Obat Dengan Reseptor

Page 1: Interaksi Obat Dengan Reseptor

1. Interaksi Bisoprorol Dengan Reseptor

Bisoprolol merupakan obat anti hipertensi golongan  beta blocker. Obat-obat golongan

beta blocker sering juga disebut beta-adrenergic blocking agents. Sesuai namanya  ini

akan bekerja pada reseptor beta, dan akan menimbulkan efek melalui mekanisme reseptor

yang terikat protein-G.

Reseptor beta merupakan jenis reseptor adrenergik yang bersifat peka terhadap

isoprenalin. Reseptor ini dibedakan menjadi reseptor beta-1 dan beta-2. Reseptor beta-1

terdapat di jantung, mata, dan ginjal-ginjal. Sedangkan reseptor Beta-2 ditemukan dalam

paru-paru, saluran pencernaan, hati, kandungan (uterus), pembuluh-pembuluh darah, dan otot

kerangka. Reseptor beta juga dapat ditemukan di otak. Stimulasi reseptor beta pada otak dan

perifer akan memacu penglepasan neurotransmitter yang meningkatkan aktivitas system saraf

simpatis.

Beta-2 berfungsi sebagai  bronchodilatasi dan stimulasi metabolisme

glikogen dan lemak. Beta-1 memperkuat daya dan frekuensi kontraksi jantung (efek inotrop

dan kronotrop). Sedangkan stimulasi reseptor beta‐1 pada nodus sino‐atrial dan miokardiak

meningkatkan heart rate dan kekuatan kontraksi jantung. Pada ginjal, stimulasi reseptor beta-

1 menyebabkan penglepasan rennin, meningkatkan aktivitas system renninangiotensin‐

aldosteron. Efek akhirnya adalah peningkatan cardiac output, peningkatan tahanan perifer

dan peningkatan sodium yang diperantarai aldosteron dan retensi air.

Pada penderita hipertensi, penurunan tekanan darah dapat dilakukan dengan

menggunakan obat-obatan golongan beta blocker yang mekanisme kerjanya antagonis dngan

mekanisme kerja reseptor beta. Obat-obat golongan beta blocker akan berikatan dengan

reseptor beta-1, dan memberi hambatan pada reseptor tersebut sehingga yang terjadi adalah

sebaliknya. Beta blocker Menghambat secara kompetitif  adrenergik NE dan Epi (eksogen

dan endogen) pada adrenosptor beta, kontraksi dan denyut jantng menurun dan terjadi

penurunan takanan darah.

2. Interaksi Bisoprolol dengan Obat Lain

Bisoprolol sebaiknya tidak dikombinasikan bersama obat-obatan golongan beta bloker. Bisoprolol sebaiknya digunakan secara hati-hati bila diberikan bersamaan dengan obat-obat

penekan otot jantung atau penghambat konduksi AV seperti kalsium antagonis [khususnya fenilalkilamin (verapamil) dan golongan benzotiazepin (diltiazem) atau obat-obatan antiaritmik seperti disopiramid.

Penggunaan bersama rifampisin dapat meningkatkan bersihan metabolit bisoprolol.

Page 2: Interaksi Obat Dengan Reseptor

3. Inteaksi Metformin Dengan Reseptor

Agen Cationic disekresikan oleh Tubulus proksimal ginjalInteraksi farmakokinetik dengan cimetidine (penurunan ekskresi metformin) .

Potensi farmakokinetik interaksi dengan obat kationik lainnya yang mengalami sekresi tubular besar (misalnya, amilorid, digoxin, morfin, prokainamid, quinidine, kina, ranitidine, triamterene, vankomisin).

Memantau hati-hati; mempertimbangkan penyesuaian dosis salah satu obat.

Obat Yang Memiliki Efek Antagonis HipoglikemikKalsium-channel blocking, kortikosteroid, diuretik thiazide, estrogen dan progestin (misalnya kontrasepsi oral), isoniazid, niacin, fenotiazin, agen simpatomimetik (misalnya, albuterol, epinefrin, terbutaline); mengamati pasien dengan ketat untuk bukti perubahan kontrol glikemik ketika obat tersebut ditambahkan atau dihentikan dari terapi

4. Interaksi Metformin Dengan Obat Lain

Obat Interaksi KomentarACE inhibitor Berpotensi resiko hipoglikemik /

hiperglikemik ketika ACE inhibitor diberikan / dihentikan.

Monitor kadar glukosa darah selama penyesuaian dosis dengan obat lain.

β-adrenergik blocker Gangguan toleransi glukosa. Meningkatkan frekuensi atau keparahan hipoglikemik dan hipoglikemik menginduksi komplikasi.

Jika terapi bersamaan diperlukan, penggunaan adrenergik blocker selektif β1atau obat β- bloker adrenergik dengan aktivitas simpatomimetik intrinsik lebih disukai.

Cimetidine Dapat menurunkan ekskresi metformin

Clomiphene Dapat kembalinya ovulasi pada pasien premenopause dengan syndrome polikistik ovarium.

Furosemide Peningkatan konsentrasi plasma metformin dan furosemide.

Glyburide Penurunan secara variable pada AUC dan konsentrasi darah puncak glyburide.

Efek klinik yang penting diragukan.

Nifedipine Meningkatkan absorpsi dadn meninkatkan ekskresi metformin melalui urin.

Page 3: Interaksi Obat Dengan Reseptor

Diuretik Tiazid Dapat memperburk Diabetes mellitus

Pertimbangkan untuk menggunakan diuretik kurang diabetogenic (misalnya, diuretik hemat kalium), mengurangi dosis atau menghentikan diuretik, atau meningkatkan dosis antidiabetes oral.