INFORMASI ASAM VALPROAT

8/10/2019 INFORMASI ASAM VALPROAT

1/6

ASAM VALPROAT, Na VALPROAT, SEMISODIUM VALPROAT

STRUKTUR KIMIA

Aktivitas antikejang didapatkan dari rantai karbon yang panjang

(5-8 atom) dan amida dan esternya. (Katzung ed 12 :419)

MEKANISME KERJA Bekerja dengan meningkatkan kadar GABA di otak dengan cara

menghambat katabolisme GABA (menghambat enzim sintesis

GABA glutamat asama dekarboksilase), mempotensiasi respon

GABA di postsinaps, dan mempengaruhi saluran kalium atau

langsung menstabilkan membran.

(A to Z drugs)

INDIKASI Terapi tunggal dan tambahan pada petit mal. Pengobatan adanya

atipikal, mioklonik dan kejang tonik-klonik (grand mal), kompleks

parsial, SD parsial, dan kejang pada anak anak; pencegahan kejangberulang karena demam pada anak; status epileptikus parah pada

pasien yang tidak terobati dengan terapi lain; pengobatan

inkontinensia ringan setelah anastomosis ileoanal (administrasi

subchronic); profilaksis migrain; pengelolaan gangguan kecemasan

dan serangan panik.

(A to Z drugs)

Pengobatan untuk segala bentuk epilepsi, profilaks migrain dan

mania. (BNF 67 : 307)

As. Valproat efektif terhadap kejang namun ethosuximid lebih

disukai pada pasien dengan serangan tonik klonik berulang.Efektif

terhadap kejang parsial, status epileptikus, pengelolaan gangguan

bipolar dan profilaks migrain. (Katzung ed.12 : 419)

DOSIS Epilepsi : Dewasa dan Anak-anakPO 15 mg / kg / hari dalam


2/6

dosis terbagi jika dosis total lebih dari 250 mg / hari; meningkat

pada interval 1-minggu dengan 5 sampai 10 mg / kg / hari sampai

kejang dikendalikan; efek samping menghalangi kenaikan lebih

lanjut atau dosis maksimum 60 mg / kg / hari.

Mania (Divalproex sodium)

Dewasa: PO 750 mg / hari dalam dosis terbagi. Meningkatkan

secepat mungkin untuk mencapai dosis terapi terendah yang

menghasilkan efek klinis yang diinginkan. Maksimum dosis 60 mg

/ kg / hari.

(A to Z drugs)

Epilepsi: PO awalnya 600 mg sehari dalam 1-2 dosis terbagi,

meningkat secara bertahap(150- 300 mg) setiap 3 hari; dosis

pemeliharaan 1-2 g sehari (20-30 mg / kg sehari), max. 2,5 g/hari;

ANAK1 bulan-12 tahun, awalnya 10-15 mg / kg (max 600 mg.)

Setiap hari 1-2 dosis terbagi; dosis pemeliharaan biasa 25-30 mg /

kg sehari dalam 2 dosis terbagi

IV Valproat : DEWASA dan ANAK 12 tahun, awalnya 10 mg / kg

(biasanya 400-800 mg) dengan suntikan intravena (lebih 3-5

menit) diikuti dengan infus atau injeksi intravena (lebih 3-5 menit)

dalam 2-4 dosis terbagi atau dengan terus menerus infus intravena

sampai dengan max. 2,5 g sehari-hari; kisaran biasa 1-2 g sehari

(20-30 mg / kg sehari); ANAK 1 bulan-12 tahun, 10 mg / kg

dengan injeksi intravena (lebih 3-5 menit) diikuti dengan infus

intravena atau injeksi intravena (lebih 3-5 menit) dalam 2-4 dosis

terbagi atau dengan terus menerus intravena infus sampai dengan

kisaran biasa 20-40 mg / kg sehari (dosis di atas 40 mg / kg setiap

hari memantau kimia klinis dan parameter hematologi)

Kelanjutan intravena valproat (lebih 3-5 menit) atau infus

intravena dalam 2-4 dosis terbagi, atau infus intravena kontinyu,

sama seperti yang ditetapkan dosis harian oral.

Profilaksis migrain, melalui mulut, awalnya 200 mg dua kali


3/6

sehari, meningkat jika diperlukan untuk 1,2-1,5 g sehari dalam

dosis terbagi.

(BNF 67 : 303)

Dosis anak sama dengan dosis dewasa. Pada geriatri dosis

dikurangi karena ikatan obat protein dan ikatan dengan protein

plasma berkurang pada geriatri. Respon klinis dapat dicapai

dengan dosis lebih rendah pada geriatri. (Handbook of clinical

drug data ed.10 : 438)

FARMAKOKINETIK Valproat secara PO diserap dengan baik. Biavabilitas >80%.

Cmax : 2 jam. Makanan dapat mengganggu penyerapan,

punurunan toksisitas jika diberikan setelah makan. 90% as.

Valrpoat terikat protein plasma.

Karena kedua valproate (asam dan garamnya) mudah terionisasi

dan sangat protein bound, distribusinya pada dasarnya terbatas

pada air ekstraseluler, dengan volume distribusi sekitar 0,15 L / kg.

pada dosis tinggi, ada peningkatan fraksi bebas dari valproate.

Oleh karena itu, dapat diukur kadar obat total dan fraksi obat

bebas. Clearance untuk valproate rendah dan tergantung pada dosis

yang diberikam; t bervariasi mulai dari 9-18 jam. Sekitar 20%

dari obat ini langsung diekskresikan sebagai konjugat valproate.

(Katzung ed.12 : 419)

Css : 2-4 hari. T : 13,9 jam (dewasa sehat), 8,5jam (dewasa

epilepsi), 7,2 jam (anak). Lebih dari 90% dimetabolisme menjadi

10 metabolitnya. Hanya 1,8-3,2% dieksresi dalam bentuk tak

berubah dalam urin. (Handbook of clinical drug data ed.10 : 438)

ES Yang paling sering muncul adalah mual, muntah, dan keluhan

gastrointestinal lainnya seperti sakit perut dan mulas. Obat harus

dimulai secara bertahap untuk menghindari gejala-gejala ini.

Sedasi jarang terjadi dengan valproate saja tetapi mungkin


4/6


5/6

PERHATIAN &

WASPADA

Kapsul atau tablet tidak boleh dikunyah atau digerus

Dapat diberikan sebelum tidur untuk mengurangi depresi SSP

Kapsul tabur dapat di telan atau di taburkan pada makanan

semi padat. Buang bagian yang tidak terpakai. Jangan meminum sirup dengan minuman berkarbonasidapat

menyebabkan iritasi lokal

(A to Z drugs)

Kontrol fungsi hati (enzim hati, termasuk waktu protrombin)

Adjustment dosis pada gangguan ginjal

(BNF 67 : 303)

Jika lupa minum obat, minum pada saat ingat. Jika lupaminum saat dosis berikutnya, maka minum untuk dosis yang

selanjutn ya, Jangan menggandakan dosis.

Pada ibu hamil dan meyusui valproat dapat mengubah tes urin

keton

Monitoring jika terjadi gejala trombositopeni

Boleh diminum dengan cemilan untuk mengurangi gangguan

pencernaan.(Handbook of clinical drug data ed.10 : 438)

PENYIMPANAN Simpan pada suhu kamar dan wadah tertutup rapat. Jangan

menyimpan sirup di lemari es. (A to Z drugs)

BENTUK SEDIAAN Depakene, depakote, depacon (Abbot) , leptilan (Novartis

Indonesia)

ISO Farmakoterapi :515)

Bentuk dosis. (Asam valproat) Cap 250 mg; Sirup 50 mg / mL; Inj

100 mg / mL; (divalproex) EC Tab 125, 250, 500 mg; Cap (butiran

EC) 125 mg; Tab SR 500 mg. (Handbook of clinical drug data

ed.10 : 438)

FARMAKOEKONOMI Depakene

(as.valproat)

Sirup

120mL

(250mg/5m

Rp. 101.475,-


6/6

Depakote (Na

divalproex)

L)

Askes.

Sirup

125mL(250mg/5m

L)

Tablet salut

enterik

250mg (100

tablet)

Askes.

Tablet salut

enterik

250mg (100

tablet)

Tab ER

250mg (100

tablet)

Askes.

Tablet ER

250mg (100

tablet)

Askes.

Tablet ER

500mg (100

tablet)

Rp. 55.200,-

Rp. 587.290,-

Rp. 328.000,-

Rp. 435.435,-

Rp. 214.000,-

Rp. 417.000,-

Katzung ed.12 : 427

INFORMASI ASAM VALPROAT

Documents

Transcript of INFORMASI ASAM VALPROAT