Hubungan kuantitatif struktur aktifitas (hksa) terhadap anti-bakteri

Hubungan kuantitatif struktur aktifitas (hksa) terhadap anti-bakteriKELOMPOK VI

ADRIANUS SUPARMANAZIMADETHA CRISTIN CSFIKI FAKIKAH MNURSIDA QUARATIKASITI NURHIDAYATIARI RESKY ANANDASTEPHANI TRIANA Pengertian obat antibakteriObat antibakteri adalah senyawa yang digunakan untuk pengobatan penyakit parasit yang disebabkan oleh bakteri. Hubungan kuantitatif struktur- aktivitas (HKSA) pada bagian rancangan obat dalam usaha mendapatkan obat baru dengan :Aktivitas lebih besarLebih seletifToksisitas atau efek samping lebih rendah Kenyamanan yang lebih besarLebih ekonomis, dimana faktor coba-coba lebih ditekan sekecil mungkin dan jalur sintesis menjadilebih pendek.Model pendekatan HKSAModel de nova Free-WilsonModel LFER HanschModelpendekatan HKSA Free-Wilson

Contoh Pendekatan HKSA Free-Wilson

Model pendekatan HKSA Hansch

Contoh meodel pendekatan HKSA Hansch

1. Obat Anti TuberkulosisTuberkulosis adalah penyakit yang disebabkan oleh Mycobacteium tuberculosis, suatu basil gram positif. Basil mikrobakteri ini sangat sukar untuk dibunuh dan pengobatan kemoterapi eliminasi basil dari tubuh sangat pelan sehingga infeksi mikrobakteri memerlukan waktu cukup panjang.Contoh obat anti tuberkulosis Turunan salisilat (para-amino salisilat)para-amino salisilat, merupakan obat pertama untuk pengobatan tuberkulosis, biasanya dikombinasi dengan isoniazid dan streptomisin. Absorbsi obat dalam saluran cerna cepat dan sempurna. Kadar plasma maksimal obat dicapai setelah 1 jam pemberian secara oral. Dengan waktu paruh 2 jam dan dosis 3g 4 dd.

Hubungan struktur dan aktivitas turunan p-amino salisilat

Adanya gugus p-amino menghilangkan aktivitas analgesik-antipiretik dari asam salisilat dan merupakan bagian yang khas untuk aktivitas antituberkulosis.Bentuk ester atau asil dari gugus amino, menimbulkan efek samping iritas lambung lebih rendah. Apabila bentuk asil tersebut cukup labil untuk dihidrolisis secara in vivo, kemungkinan dapt digunakan sebagai antituberkulosis.2. Turunan hidrazida

Hubungan struktur dan aktivitas turunan hidrazidAtom nitrogen ujung dari gugus hidrazid yang bersifat basa sangat penting untuk aktivitas.Pemindahan gugus fungsi hidrazid dengan gugus karbonil lain, sperti amida dan asam hidroksamat menghasilkna senyawa yang tidak aktif.2,2-dialkil hidrazid menunjukkan aktivitas yang baik; trialkilasi dari hidrazid akan menghilangkan aktivitas.Penggantian satu atom H pada ujung N dengan isopropil (iproniazid), meningkatkan aktivitas antituberkulosis dan pskotimulan, tetapi senyawa ini digunakan tidak lagi karena menimbulkan hepatotoksik.Senyawa hidrazon, yang terbentuk dari reaksi antara isoniazid dengan ugus aldehid dan keton adalah pra-obat, didalam tubuh terhidrolisis melepaskan senyawa induk isoniazid.

Terima Kasih