GOLONGAN OBAT

GOLONGAN OBATGOLONGAN OBAT AntipsikotikAntipsikotik AntidepresanAntidepresan AntimaniaAntimania AntiansietasAntiansietas Antiobsesif - kompulsifAntiobsesif - kompulsif AntipanikAntipanik

PREPARAT ANTIPSIKOTIKPREPARAT ANTIPSIKOTIK

I. Obat antipsikotik yang klasik (typical)I. Obat antipsikotik yang klasik (typical)

derivat phenotiazine, derivat butirofenon, derivat derivat phenotiazine, derivat butirofenon, derivat tioksinten, derivat difenilbutil pepiridin, derivat tioksinten, derivat difenilbutil pepiridin, derivat benzamid, dan derivat dibenzoksapin.benzamid, dan derivat dibenzoksapin.

II. Obat-obat antipsikotik atipikalII. Obat-obat antipsikotik atipikal

yaitu : clozapin (dibenzodiazepin), risperidone, yaitu : clozapin (dibenzodiazepin), risperidone, ritanserin, dsb.ritanserin, dsb.

III.Obat-obat nonpsikotik yang dipakai sbg III.Obat-obat nonpsikotik yang dipakai sbg antipsikotikantipsikotik

FARMAKODINAMIKFARMAKODINAMIK

Rata-rata obat antipsikotik klasik bekerja sbg Rata-rata obat antipsikotik klasik bekerja sbg penghambat reseptor dopamin khususnya D2 penghambat reseptor dopamin khususnya D2 pascasinaps.pascasinaps.Korelasi thdp aksinya sbg pnghambt reseptor D2 Korelasi thdp aksinya sbg pnghambt reseptor D2 pascasinaps :pascasinaps :

1.1. Pd mesolimbik Pd mesolimbik efek antipsikotik efek antipsikotik2.2. Pd lintasan nigrostriata Pd lintasan nigrostriata efek ekstrapiramidal / efek ekstrapiramidal /

parkinsonismeparkinsonisme3. 3. Pd lintasan dopamin tuberinfundibular Pd lintasan dopamin tuberinfundibular

hiperprolaktin, sbg akibat lepasnya kontrol inhibisi hiperprolaktin, sbg akibat lepasnya kontrol inhibisi tonik o/ dopamin thdp prolaktintonik o/ dopamin thdp prolaktin

FARMAKOKINETIKFARMAKOKINETIK

Pemberian oral diabsorbsi tdk Pemberian oral diabsorbsi tdk lengkap lengkap

biovaibilitas rendah biovaibilitas rendah mudah larut dlm airmudah larut dlm air terikat kuat dlm plasma terikat kuat dlm plasma dimetabolisme dlm hepardimetabolisme dlm hepar waktu paruh 10 – 20 jam, namun waktu paruh 10 – 20 jam, namun

masa kerja klinis tampak lbh panjang masa kerja klinis tampak lbh panjang dr waktu paruh, bisa sampai bbrp dr waktu paruh, bisa sampai bbrp minggu stlh terapi dihentikanminggu stlh terapi dihentikan

Aktivitas sbg antipsikotik beronset Aktivitas sbg antipsikotik beronset lambat, kontinu dan bertahap.lambat, kontinu dan bertahap.

INDIKASI KLINIKINDIKASI KLINIK

Secara umum diindikasikan u/ segala Secara umum diindikasikan u/ segala btk psikosis fungsional maupun btk psikosis fungsional maupun organik. Indikasi utama :organik. Indikasi utama :

- SkizofreniaSkizofrenia- Gangguan SkizofreniformGangguan Skizofreniform- Gangguan Afektif beratGangguan Afektif berat

Indikasi lain : Indikasi lain : - Ggn prilaku pd retardasi mentalGgn prilaku pd retardasi mental- Simptomatik pd demensia / Simptomatik pd demensia /

alzheimeralzheimer- Sindroma Gilles de la Tourette- Sindroma Gilles de la Tourette

EFEK SAMPINGEFEK SAMPING

Hipotensi ortostatikHipotensi ortostatik Efek perifer antikolinergik Efek perifer antikolinergik Efek endokrin Efek endokrin Efek pd kulit Efek pd kulit Efek pd mataEfek pd mata Efek pd jantung, CPZ menyebabkan Efek pd jantung, CPZ menyebabkan

pemanjangan QT dan PR intervalpemanjangan QT dan PR interval Mati mendadak, akibat kardiotoksikMati mendadak, akibat kardiotoksik

KONTRAINDIKASIKONTRAINDIKASI

Penyakit hatiPenyakit hati Penyakit darahPenyakit darah EpilepsiEpilepsi Kelainan jantungKelainan jantung Febris yg tinggiFebris yg tinggi Ketergantungan alkoholKetergantungan alkohol

CARA PENGGUNAANCARA PENGGUNAAN

Keadaan akut : preparat antipsikotik oral / perenteral yg Keadaan akut : preparat antipsikotik oral / perenteral yg setara dgn haloperidol 5 mg. setara dgn haloperidol 5 mg.

Penatalaksanaan lanjut : Penatalaksanaan lanjut : Initial dosis : preparat setara dosis haloperidol 10-20 mg/hari Initial dosis : preparat setara dosis haloperidol 10-20 mg/hari atau CPZ 400 mg/hari.atau CPZ 400 mg/hari.Dosis pemeliharaan : dimulai 3-6 bulan stlh kondisi klinik Dosis pemeliharaan : dimulai 3-6 bulan stlh kondisi klinik stabil, hingga setara haloperidol 5 mg/haristabil, hingga setara haloperidol 5 mg/hariUtk preparat parenteral long acting :dosis awal 12,5 mg Utk preparat parenteral long acting :dosis awal 12,5 mg fluphenazine decanoat atau 25 mg haloperidol decanoat (0,5 fluphenazine decanoat atau 25 mg haloperidol decanoat (0,5 cc), dievaluasi 2-4 mgg.cc), dievaluasi 2-4 mgg.

ANTIDEPRESANANTIDEPRESAN

1. Penghambat MAO (MAOIs) :1. Penghambat MAO (MAOIs) : hidrazin : fenelzin, isokarboksazidhidrazin : fenelzin, isokarboksazid Non hidrazin : tranilsiprominNon hidrazin : tranilsipromin

2. Trisiklik antidepresan 2. Trisiklik antidepresan Amintersier : desipramin, nortriptilinAmintersier : desipramin, nortriptilinAminsekunder : imipramin, amitriptilin, doksepinAminsekunder : imipramin, amitriptilin, doksepin

3. Antidepresan generasi II: 3. Antidepresan generasi II: Amoksepin, mianserin, maprotilin, nomifensin, bupropionAmoksepin, mianserin, maprotilin, nomifensin, bupropionTrazodon, fluoksetin, flvoksamin, viloksazin, zimeldin, Trazodon, fluoksetin, flvoksamin, viloksazin, zimeldin, “alprazolam”“alprazolam”

4. Simpatomimetik : amfetamin, metil-fenidat4. Simpatomimetik : amfetamin, metil-fenidat

INDIKASIINDIKASI

Sama dengan indikasi antidepresan siklik, namun Sama dengan indikasi antidepresan siklik, namun scr khusus obat ini dianggap efektif u/ ggn scr khusus obat ini dianggap efektif u/ ggn agorafobia dgn serangan panik, ggn stres pasca agorafobia dgn serangan panik, ggn stres pasca trauma, ggn makan, dan sindroma nyeri kepala trauma, ggn makan, dan sindroma nyeri kepala psikogenik. psikogenik.

PENGHAMBAT MAO (MAOIs)PENGHAMBAT MAO (MAOIs)

Bekerja melalui penghambatan enzim mono Bekerja melalui penghambatan enzim mono amin oksidase, yg berarti mghmbt degradasi amin oksidase, yg berarti mghmbt degradasi amin. Dgn dmkn jmlh neurotransmitter amin amin. Dgn dmkn jmlh neurotransmitter amin presinaps jadi bertambah. presinaps jadi bertambah.

Bersifat irreversible.Bersifat irreversible. Phmbtn maksimal dicapai dlm waktu 5-10 hr. Phmbtn maksimal dicapai dlm waktu 5-10 hr. Obat2 gol.MAOIs diabsorbsi dg baik pd pemb Obat2 gol.MAOIs diabsorbsi dg baik pd pemb

peroral. peroral. Mengalami metabolisme di hepar mll asetilisasiMengalami metabolisme di hepar mll asetilisasi

DOSIS & CARA PEMBERIANDOSIS & CARA PEMBERIAN

• Fenelsin diberikan dgn dosis awal 15 mg Fenelsin diberikan dgn dosis awal 15 mg perhari, selanjutnya dinaikan hingga mencapai perhari, selanjutnya dinaikan hingga mencapai 45 mg/hari dlm minggu pertama, dan dpt 45 mg/hari dlm minggu pertama, dan dpt dinaikan terus dgn 15 mg pd mgg-mgg dinaikan terus dgn 15 mg pd mgg-mgg berikutnya hingga tercapai dosis 90 mg perhari berikutnya hingga tercapai dosis 90 mg perhari pd akhir mgg keempat.pd akhir mgg keempat.

• Tranilsipromin diberikan dgn dosis awal 10 mg/ Tranilsipromin diberikan dgn dosis awal 10 mg/ hari, dan dpt dinaikan hingga 30 mg/hari pd hari, dan dpt dinaikan hingga 30 mg/hari pd akhir minggu pertamaakhir minggu pertama


Ortostatik hipotensi, peningkatan berat badan, Ortostatik hipotensi, peningkatan berat badan, udema, disfungsi seksual dan insomnia. udema, disfungsi seksual dan insomnia.

Pd pemakaian preparat MAOIs, harus Pd pemakaian preparat MAOIs, harus dihindarkan asupan Tiramin, krn dpt berakibat dihindarkan asupan Tiramin, krn dpt berakibat hipertensi krisishipertensi krisis

Dihindarkan penggunaan : anestesi lokal/spinal Dihindarkan penggunaan : anestesi lokal/spinal yg mengandung epinefrin; obat2 asma ; obat2 yg mengandung epinefrin; obat2 asma ; obat2 antihipertensi kerja sentral antihipertensi kerja sentral

ANTIDEPRESAN SIKLIK & NON MAOIsANTIDEPRESAN SIKLIK & NON MAOIs

Tmsk dlm golongan ini ; trisiklik, “generasi II” Tmsk dlm golongan ini ; trisiklik, “generasi II” dan obat2 antidepresan baru yg non MAOIs yg dan obat2 antidepresan baru yg non MAOIs yg mempunyai kerja utama dgn mll penghambatan mempunyai kerja utama dgn mll penghambatan ambilan kembali (reuptake) amin biogenikambilan kembali (reuptake) amin biogenik. .

FARMAKODINAMIKFARMAKODINAMIK

Meningkatkan transmisi aminergik mll :Meningkatkan transmisi aminergik mll :

- Penghambatan thdp pompa ambilan kembali - Penghambatan thdp pompa ambilan kembali (reuptake) neurotransmitter amin, t’utama (reuptake) neurotransmitter amin, t’utama Norepinefrin dan serotoninNorepinefrin dan serotonin

- Penghambatan reseptor “muscarinic acetylcoline”, - Penghambatan reseptor “muscarinic acetylcoline”, dan reseptor histamindan reseptor histamin

- Menurunkan regulasi reseptor beta norepinefrin - Menurunkan regulasi reseptor beta norepinefrin pascasinaps. pascasinaps.

FARMAKOKINETIKFARMAKOKINETIK

Stlh pemberian peroral maka obat2 tsb Stlh pemberian peroral maka obat2 tsb m’alami :m’alami :

- Absorbsi dlm saluran cernaAbsorbsi dlm saluran cerna- Ikatan o/ protein plasmaIkatan o/ protein plasma- Di metabolisme di hepar mll : oksidasi, Di metabolisme di hepar mll : oksidasi,

konjugasi, demetilasi, hidrosilasi. konjugasi, demetilasi, hidrosilasi. - Waktu paruh obat dlm plasma bervariasi Waktu paruh obat dlm plasma bervariasi

antara 10-70 jamantara 10-70 jam- Level plasma tercapai stlh 5-7 hariLevel plasma tercapai stlh 5-7 hari

INDIKASIINDIKASI

Depresi beratDepresi berat Depresi sekunderDepresi sekunder Ggn panik dgn agorafobia Ggn panik dgn agorafobia Ggn obsesif - kompulsifGgn obsesif - kompulsif Ggn makan Ggn makan Sindroma nyeriSindroma nyeri

PENGATURAN DOSISPENGATURAN DOSIS

Imipramin, amitriptilin, doksepin, desipramin, Imipramin, amitriptilin, doksepin, desipramin, klomipramin, dan trimipramin, dpt dimulai dgn klomipramin, dan trimipramin, dpt dimulai dgn dosis awal 75 mg/hari, selanjutnya dpt dosis awal 75 mg/hari, selanjutnya dpt ditingkatkan 75 mg stp mgg, sampai ditingkatkan 75 mg stp mgg, sampai mencapai 300 mg/hari pd mgg keempat. mencapai 300 mg/hari pd mgg keempat.

Protriptilin dimulai 15 mg/hari dinaikan Protriptilin dimulai 15 mg/hari dinaikan sampai 60 mg/hari.sampai 60 mg/hari.


Efek antikolinergik/antimuskarinik, t’utma o/ Efek antikolinergik/antimuskarinik, t’utma o/ preparat amitriptilin, imipramin, trimipramin preparat amitriptilin, imipramin, trimipramin dan doksepin dan doksepin

SedasiSedasi Hipotensi ortostatikHipotensi ortostatik Efek pd jantung yaitu takikardi Efek pd jantung yaitu takikardi Efek neurologikEfek neurologik Efek alergi, kemerahan kulit eksantematous Efek alergi, kemerahan kulit eksantematous

dijumpai pd 5 % dr pasien yg mndpt terapi dijumpai pd 5 % dr pasien yg mndpt terapi maprotilinmaprotilin

ANTIMANIAANTIMANIA

Sinonim : mood modulators, mood stabilizers Sinonim : mood modulators, mood stabilizers dan antimanikdan antimanik

Sediaan obat : - Litium karbonatSediaan obat : - Litium karbonat

- Haloperidol - Haloperidol

- Karbamazepin- Karbamazepin


Pd mania akut diberikan haloperidol im atau Pd mania akut diberikan haloperidol im atau tablet litium karbonattablet litium karbonat

Pd ggn afektif bipolar dgn serangan2 episode Pd ggn afektif bipolar dgn serangan2 episode mania/depresi diberi litium karbonat sbg mania/depresi diberi litium karbonat sbg profilaksisprofilaksis

Bila penggunaan litium karbonat tdk Bila penggunaan litium karbonat tdk memungkinkan dpt digunakan karbamazepinmemungkinkan dpt digunakan karbamazepin


Gejala efek samping yg dini pd pengobatan Gejala efek samping yg dini pd pengobatan jangka lama :jangka lama :mulut kering, haus, ggn saluran cerna, mulut kering, haus, ggn saluran cerna, kelemahan otot, poliuria, tremor haluskelemahan otot, poliuria, tremor halus

Efek samping lain : hipotiroidisme, peningkatan Efek samping lain : hipotiroidisme, peningkatan BB, edema tungkai, leukositosis, ggn daya ingat.BB, edema tungkai, leukositosis, ggn daya ingat.

Gjl intoksikasi : (serum litium >1,5 mEq/l)Gjl intoksikasi : (serum litium >1,5 mEq/l)Gjl dini : muntah, diare, tremor kasar, Gjl dini : muntah, diare, tremor kasar, mengantuk, konsentrasi pikiran menurunmengantuk, konsentrasi pikiran menurunIntoksikasi berat : kesadaran Intoksikasi berat : kesadaran ↓ ↓ , oliguria, kejang-, oliguria, kejang-kejang kejang

ANTIANSIETASANTIANSIETAS

Sinonim : psikoleptik, transquilizer minor dan Sinonim : psikoleptik, transquilizer minor dan ansiolitikansiolitik

Sediaan obat :Sediaan obat :

Benzodiazepin: diazepam, klordiazepoksid, Benzodiazepin: diazepam, klordiazepoksid, lorazepam,klobazam, bromazepamlorazepam,klobazam, bromazepam

Nonbenzodiazepin : sulpirid, buspironNonbenzodiazepin : sulpirid, buspiron


Sedasi (rasa mengantuk, kewaspadaan Sedasi (rasa mengantuk, kewaspadaan berkurang, kinerja psikomotor menurun, berkurang, kinerja psikomotor menurun, kemampuan kognitif melemahkemampuan kognitif melemah

Relaksasi otot (rasa lemas, cepat lelah)Relaksasi otot (rasa lemas, cepat lelah) Potensi menimbulkan ketergantungan obat Potensi menimbulkan ketergantungan obat

disbbkan o/efek obat yg msh dpt dipertahankan disbbkan o/efek obat yg msh dpt dipertahankan stlh dosis terakhir berlangsung sangat singkat.stlh dosis terakhir berlangsung sangat singkat.

Penghentian obat scr mendadak, akan Penghentian obat scr mendadak, akan menimbulkan gjl putus obat (rebound menimbulkan gjl putus obat (rebound phenomenon);pasien jd iritabel, bingung, gelisah phenomenon);pasien jd iritabel, bingung, gelisah


Pemilihan :Pemilihan : U/ initial insomnia: sulit msk ke dlm proses U/ initial insomnia: sulit msk ke dlm proses

tidur, digunakan obat yg bersifat sleep tidur, digunakan obat yg bersifat sleep inducing antiinsomnia, yaitu gol. inducing antiinsomnia, yaitu gol. Benzodiazepin (short acting), mis pd ggn Benzodiazepin (short acting), mis pd ggn ansietasansietas

U/ delayed insomnia : proses tidur terlalu U/ delayed insomnia : proses tidur terlalu cepat berakhir dan sulit msk kembali ke dlm cepat berakhir dan sulit msk kembali ke dlm proses tidur selanjutnya, digunakan obat yg proses tidur selanjutnya, digunakan obat yg b’sifat prolong patent phase antiinsomnia, b’sifat prolong patent phase antiinsomnia, mis. Pd ggn depresimis. Pd ggn depresi

PENGATURAN DOSISPENGATURAN DOSIS

Pemberian tunggal dosis anjuran 15-30 Pemberian tunggal dosis anjuran 15-30 menit sblm pergi tidurmenit sblm pergi tidur

Dosis awal dpt dinaikan sampai mencapai Dosis awal dpt dinaikan sampai mencapai dosis efektif dan dipertahankan sampai 1-2 dosis efektif dan dipertahankan sampai 1-2 mgg, kmd tapering off u/ mencegah mgg, kmd tapering off u/ mencegah rebound dan toleransi obat rebound dan toleransi obat

Pd usia lanjut dosis harus lebih kecil dan Pd usia lanjut dosis harus lebih kecil dan peningkatan dosis perlahan-lahanpeningkatan dosis perlahan-lahan

Pemakaian obat antiinsomnia sebaiknya 1-Pemakaian obat antiinsomnia sebaiknya 1-2 mgg2 mgg

ANTI OBSESIF - KOMPULSIFANTI OBSESIF - KOMPULSIF

Penggolongan obat Anti Obsesif - kompulsi :Penggolongan obat Anti Obsesif - kompulsi :Obat anti obsesif - kompulsif trisiklikObat anti obsesif - kompulsif trisiklik

C:/ klomipraminC:/ klomipraminObat anti Obsesi - kompulsi SSRIObat anti Obsesi - kompulsi SSRI


Efek antihistamin (sedasi, rasa mengantuk Efek antihistamin (sedasi, rasa mengantuk kewaspadaan berkurang, kinerja psikomotor kewaspadaan berkurang, kinerja psikomotor & kemampuan kognitif menurun, & kemampuan kognitif menurun,

Efek antikolinergik (mulut kering, keluhan Efek antikolinergik (mulut kering, keluhan lambung, retensi urin, disuri, penglihatan lambung, retensi urin, disuri, penglihatan kabur)kabur)

Efek antiadrenergik alfa(hipotensi ortostatik)Efek antiadrenergik alfa(hipotensi ortostatik)Efek neurotoksis (tremor halus, kejang Efek neurotoksis (tremor halus, kejang

epileptik, agitasi, insomnia)epileptik, agitasi, insomnia)


Obat pilihan : klomipraminObat pilihan : klomipramin Klomipramin mulai dgn dosis 25-50 mg/hari Klomipramin mulai dgn dosis 25-50 mg/hari

(dosis tinggal malam hari), dinaikan scr (dosis tinggal malam hari), dinaikan scr bertahap dgn penambahan 25 mg/hari sampai bertahap dgn penambahan 25 mg/hari sampai tercapai dosis efektif tercapai dosis efektif

Dosis pemeliharaan : 100-200 mg/hariDosis pemeliharaan : 100-200 mg/hari Sblm dihentikan, lakukan pengurangan dosis Sblm dihentikan, lakukan pengurangan dosis

scr tapering offscr tapering off

ANTIPANIKANTIPANIK

Penggolongan : Penggolongan : Obat antipanik trisiklikObat antipanik trisiklik

C:/ imipramin, klomipraminC:/ imipramin, klomipramin Obat antipanik benzodiazepin Obat antipanik benzodiazepin

C:/ alprazolamC:/ alprazolam Obat antipanik RIMA Obat antipanik RIMA

C:/ moklobemidC:/ moklobemid Obat antipanik SSRIObat antipanik SSRI

C:/ sertralin, fluoksetin, paroksetin, C:/ sertralin, fluoksetin, paroksetin, fluvoksaminfluvoksamin


Efek antihistamin (sedasi, rasa mengantuk, Efek antihistamin (sedasi, rasa mengantuk, kewaspadaan berkurang, kemampuan kognitif kewaspadaan berkurang, kemampuan kognitif menurun)menurun)

Efek antikolinergik (mulut kering, retensi urin, Efek antikolinergik (mulut kering, retensi urin, penglihatan kabur, konstipasi)penglihatan kabur, konstipasi)

Efek antiadrenergik alfa (perub. EKG, hip. Efek antiadrenergik alfa (perub. EKG, hip. OrtostatikOrtostatik

Eek neurotoksis (tremor halus, kejang, agitasi, Eek neurotoksis (tremor halus, kejang, agitasi, insomnia)insomnia)


Mulai dgn dosis rendah, scr perlahan-lahan Mulai dgn dosis rendah, scr perlahan-lahan dosis dinaikan dlm bbrp mgg. Dosis efektif dosis dinaikan dlm bbrp mgg. Dosis efektif dicapai dlm waktu 2-3 bln.dicapai dlm waktu 2-3 bln.

Dosis efektif alprazolam : 4 mg/hari, kdng2 6 Dosis efektif alprazolam : 4 mg/hari, kdng2 6 mg/hari. mg/hari.

U/ gol. Trisiklik dosis efektif : 150-200 mg/hariU/ gol. Trisiklik dosis efektif : 150-200 mg/hari Imipramin atau klomipramin dimulai dgn dosis Imipramin atau klomipramin dimulai dgn dosis

25-50 mg/hari, dinaikan scr bertahap dgn 25-50 mg/hari, dinaikan scr bertahap dgn penambahan 25 mg/hari dgn selang waktu penambahan 25 mg/hari dgn selang waktu bbrp hari sampai mgg, sampai tercapai dosis bbrp hari sampai mgg, sampai tercapai dosis efektif (biasanya 150-200mg/hari).efektif (biasanya 150-200mg/hari).

GOLONGAN OBAT

Documents

Transcript of GOLONGAN OBAT