Formulasi

Formulasi merupakan pembuatan berbagai bentuk sediaan yang

mengandung bahan aktif yang telah dikenal dan diketahui serta pembuatan

berbagai bentuk sediaan dengan bahan aktif baru. Tujuan formulasi sediaan obat

adalah untuk menentukan semua variabel yang diperlukan dalam mengembangkan

dan memproduksi sediaan farmasi secara optimal.

Dalam melakukan formulasi ada tiga hal pokok yang harus diperhatikan

meliputi bahan aktif, bahan tambahan, bahan pengemas. Menurut Dirjen POM

(2006), bahan (zat) aktif adalah setiap bahan atau campuran bahan yang akan

digunakan dalam pembuatan sediaan farmasi dan apabila digunakan dalam

pembuatan obat menjadi zat aktif obat tersebut. Dalam pengertian lain, bahan aktif

adalah bahan yang ditujukan untuk menghasilkan khasiat farmakologi atau efek

langsung lain dalam diagnosis, penyembuhan, peredaan, pengobatan, atau

pencegahan penyakit, atau untuk mempengaruhi struktur dan fungsi tubuh.

Bahan tambahan dalam Handbook of Pharmaceutical Excipient adalah zat

tambahan yang digunakan untuk merubah zat aktif menjadi bentuk sediaan

farmasi yang sesuai untuk digunakan pada pasien.

Bahan pemgemas dalam sediaan yang dimaksud adalah wadah atau tutup

atau selubung sebelah luar dari suatu produk. Bahan kemas ini sangat penting

karena dapat mempengaruhi stabilitas dan mutu produk akhir. Terdapat dua

macam bahan kemas produk farmasi yaitu bahan kemas primer dan bahan kemas

sekunder. Bahan kemas primer merupakan bahan kemas yang langsung

bersentuhan dengan bahan obat, dimana yang termasuk bahan kemas primer yaitu

gelas, strip / blister, plastik, dan lain-lain. Sedangkan bahan kemas sekunder yaitu

bahan kemas yang membungkus bahan kemas primer, contohnya seperti kardus,

dus botol sirup, dan lain-lain.

Hal-hal yang harus diperhatikan dalam formulasi, yaitu:

1. Kelarutan

2. Absorbsi dan kecepatan disolusi

3. Stabilitas kimia dan enzimatik

4. Ketersediaan di pasaran

5. Kemudahan penggunaan

6. Kenyamanan pemakaian

Faktor-faktor yang mempengaruhi pemilihan bentuk sediaan dalam suatu

formulasi, yaitu

1. Harus melindungi zat aktif dari kerusakan, baik dari luar maupun dalam

tubuh.

2. Harus menutupi rasa tidak enak atau pahit bahan obat.

3. Harus menjaga stabilitas bahan obat.

4. Harus meningkatkan ketaatan penggunaan obat.

Aspek dalam studi formulasi, yaitu:

1. Studi fisika kimia

2. Studi pemasok

3. Studi pasar

4. Studi harga

5. Studi farmakologi

6. Studi interaksi dengan bahan lain

FORMULASI SEDIAAN LIQUID

1. Larutan

Menurut FI IV 1995, larutan adalah sediaan cair yang mengandung bahan

kimia terlarut kcuali dinyatakan lain sebagai pelarut digunakan air suling.

Faktor-faktor yang mempengaruhi larutan:

a. Sifat dari solut dan solvent

Solut yang polar akan larut dalam solvent yang polar pula. Misalnya

garam-garam anorganik larut dalam air. Solute yang nonpolar larut dalam

solvent yang nonpoar pula. Misalnya alkaloid basa (umumnya senyawa

organik) larut dalam kloroform.

b. Cosolvensi

2

Cosolvensi adalah peristiwa kenaikan kelarutan suatu zat karena adanya

penambahan pelarut lain atau modifikasi pelarut. Misalnya luminal tidak

larut dalam air, tetapi larut dalam campuran air dan gliserin atau solutio

petit.

c. Kelarutan

Zat yang mudah larut memerlukan sedikit pelarut, sedangkan zat yang

sukar larut memerlukan banyak pelarut. Kelarutan zat anorganik yang

digunakan dalam farmasi umumnya adalah:

1) Dapat larut dalam air

Semua garam klorida larut, kecuali AgCl, PbCl2, Hg2Cl2. Semua

garam nitrat larut kecuali nitrat base. Semua garam sulfat larut

kecuali BaSO4, PbSO4, CaSO4.

2) Tidak larut dalam air

Semua garam karbonat tidak larut kecuali K2CO3, Na2CO3. Semua

oksida dan hidroksida tidak larut kecuali KOH, NaOH, BaO,

Ba(OH)2. semua garam phosfat tidak larut kecuali K3PO4, Na3PO3.

d. Temperatur

Zat padat umumnya bertambah larut bila suhunya dinaikkan, zat padat

tersebut dikatakan bersifat endoterm, karena pada proses kelarutannya

membutuhkan panas.

Berdasarkan pengaruh ini maka beberapa sediaan farmasi tidak boleh

dipanaskan, misalnya :

1) Zat-zat yang atsiri, Contohnya : Etanol dan minyak atsiri.

2) Zat yang terurai, misalnya : natrium karbonas.

3) Saturatio

4) Senyawa-senyawa kalsium, misalnya : Aqua calsis.

e. Salting Out

Salting Out adalah Peristiwa adanya zat terlarut tertentu yang mempunyai

kelarutan lebih besar dibanding zat utama, akan menyebabkan penurunan

kelarutan zat utama atau terbentuknya endapan karena ada reaksi kimia.

3

Contohnya : kelarutan minyak atsiri dalam air akan turun bila kedalam

air tersebut ditambahkan larutan NaCl jenuh.

f. Salting In

Salting in adalah adanya zat terlarut tertentu yang menyebabkan

kelarutan zat utama dalam solvent menjadi lebih besar. Contohnya :

Riboflavin tidak larut dalam air tetapi larut dalam larutan yang

mengandung Nicotinamida.

g. Pembentukan Kompleks

Pembentukan kompleks adalah peristiwa terjadinya interaksi antara

senyawa tak larut dengan zat yang larut dengan membentuk garam

kompleks. Contohnya: Iodium larut dalam larutan KI atau NaI jenuh.

Kecepatan kelarutan dipengauhi oleh:

1. Ukuran partikel : Makin halus solute, makin kecil ukuran partikel ;

makin luas permukaan solute yang kontak dengan solvent, solute

makin cepat larut.

2. Suhu : Umumnya kenaikan suhu menambah kenaikan kelaruta

solute.

3. Pengadukan.

Formula Umum Larutan

1. Bahan obat / zat aktif

2. Pembantu pelarut (bila diperlukan)

3. Zat tambahan (bila diperlukan)

4. Pelarut

2. Suspensi

Suspensi adalah sediaan cairan yang mengandung partikel padat tidak larut

yang terspersi dalam fase cair. Sediaan yang digolongkan sebagai suspensi adalah:

a. Suspeni oral adalah sediaan cair mengandung partikel dapat yang

terdispersi dalam pembawa cair dengan bahan pengaroma yang sesuai

dan ditujukan untuk penggunaan oral. Beberapa suspensi yang diberi

etiket sebagai susu atau magma termasuk dalam golongan ini. Beberapa

4

suspensi dapat langsung digunakan sedangkan yang lain berupa

campuran padat yang harus dikonstitusikan terlabih dahulu dengan

pembawa yang sesuai segera sebelum digunakan.

b. Suspensi topikal adalah sediaan cair mengandung partikel padat yang

terdispersi dalam pembawa cair yang ditujukan untuk pengguanan pada

kulit. Beberapa suspensi yang diberi etiket sebagai “lotio” termasuk

dalam kategori ini.

c. Suspensi tetes telinga adalah sediaan cair mengandung partikel-partikel

halus yang ditujukan untuk diteteskan telinga bagian luar.

d. Suspensi optalmik adalah sedaan cair steril yang mengandung partikel-

partikel yang terdispersi dalam cairan pembawa untuk pemakaian pada

mata. Obat dalam suspensi haru dalam bentu termikronisasi agar tidak

menimbulka iritasi atau goresan pada kornea. Supensi obat mata tidak

boleh digunakan bila terjadi massa yang mengeras atau menggumpal.

e. Suspensi untuk injeksi adalah sediaan berupa suspensi serbuk dalam

medium cair yang sesuai dan tidak disuntikkan secara intravena atau

kedalam larutan spinal.

f. Suspensi untuk injeksi terkonstitusi adalah sediaan kering dengan bahan

pembawa yang sesuai untuk membentuklaruatan yang memenuhi semua

persyaratan untuk suspensi steril setelah penambahan bahan yang

sesuai.

Formula Umum

1. Bahan aktif.

Contoh: sulfur praicipitat, calamin, titanium dioksida

2. Bahan tambahan

Pewarna : metilen blue, metamil yellow

Pengawet : nipagin 2-5%, nipasol 0,05-0,025%

3. Suspending Agent

a. Akasia (PGA)

5

Bahan ini diperoleh dari eksudat tanaman akasia sp. Dapat larut dalam

air, tidak larut dalam alcohol, dan bersifat asam, viskositas optimum

mucilagonya adalah PH 5-9. Mucilage gom arap dengan kadar 35 %

memeiliki kekentalan kira-kira sama dengan gliserin. Gom ini mudah

dirusak oleh bakteri sehingga dalam suspense harus ditambahkan

pengawet.

b. Tragakhan

Mengandung tragakhan 2% dan dibuat dengan jalan menggerus

dahulu serbuk tragakan dengan air 20x banyaknya sampai diperoleh

suatu masa yang homogen. Kemudian diencerkan dengan sisa dari

tragakan lambat mengalami hidrasi. Sehinggan untuk mempercepat

hidrasi biasanya dilakukan pemanasan mucilago tragakan juga lebih

kental dari pada mucilago dari Gom arab.

c. Mucilago amily

Dibuat dengan amilum tritici 2% . (vanduin hal 58)

d. Solution gum arabicum

Mengandung gum arabikum 10% dan dibuat dengan jalan membuat

dahulu mucilage gom arab dari gom yang tersedia kemudian

mengencerkannya.

e. Mucilago saleb

Dibuat dengan serbuk saleb 1 % seharusnya dengan serbuk yang telah

dihilangkan patinya dengan pengayakan, dimana diperoleh suatu

mucilage.

f. Solution gummosa

Mengandung pulvis gummosus 2% dan dibuat dengan jalan

menggerus dahulu pulvis gummosus dengan air 7x banyaknya sampai

diperoleh suatu masa yang homogen dan mengencerkannya sedikit

demi sedikit

3. Emulsi

6

Emulsi adalah sistem dua fase yang salah satu cairannya terdispersi dalam

cairan pembawa yang membentuk butiran-butiran kecil dan distabilkan dengan zat

pengemulsi/surfaktan yang cocok.

Formulasi umum

Komponen dasar yaitu bahan pembentuk emulsi yang harus terdapat di dalam

emulsi, terdiri atas:

a. Fase dispersi: zat cair yang terbagi-bagi menjadi butiran kecil di dalam zat

cair lainnya.

b. Fase pendispersi: zat cair dalam emulsi yang berfungsi sebagai bahan

dasar (bahan pendukung ) emulsi tersebut.

c. Emulgator: bagian dari emulsi yang berfungsi untuk menstabilkan emulsi.

Contoh emulgator :

Gom Arab : Cara Pembuatan air 1,5 kali bobot GOM

Tragacanth : Cara Pembuatan air 20 kali bobot tragacanth

Agar-agar : Cara Pembuatan 1-2% agar-agar yang digunakan

Condrus : Cara Pembuatan 1-2% condrus yang digunakan

CMC-Na : Cara Pembuatan 1-2% cmc-na yang dihunakan

Emulgator alam

Kuning telur: emulsi dengan kuning telur dalam mortir luas dan digerus

dnegan stemper kuat-kuat, setelah itu dimasukkan minyaknya sedikit demi

sedikit, lalu diencerkan dengan air dan disaring dengan kasa.

Adeps lanae

Emulgator mineral

Magnesium Aluminuin Silikat ( Veegum ): diapaki 1%

Bentonit: 5% bentonit yang digunakan

Emulgator buatan/sintesis

Tween

7

Ester dari sorbitan dengan asam lemak disamping mengandung ikatan eter

dengan oksi etilen, berikut macam-macam jenis tween :

a. Tween 20 : Polioksi etilen sorbitan monolaurat, cairan seperti minyak.

b. Tween 40 : Polioksi etilen sorbitan monopalmitat, cairan seperti

minyak.

c. Tween 60 : Polioksi etilen sorbitan monostearat, semi padat seperti

minyak.

d. Tween 80 : Polioksi etilen sorbitan monooleat, cairan seperti minyak.

Span

Ester dari sorbitan dengan asam lemak. Berikut jenis span :

a. Span 20 : Sorbitan monobiurat, cairan

b. Span 40 : Sorbitan monopulmitat, padat seperti malam

c. Span 60 : Sorbitan monooleat, cair seperti minyak

Komponen tambahan yaitu bahan tambahan yang sering ditambahkan ke dalam

emulsi untuk memperoleh hasil yang lebih baik. Misalnya : pewarna, pengaroma,

perasa, dan pengawet.

FORMULASI SEDIAAN PADAT

1. PULVIS dan PULVERES (Serbuk)

Bahan atau campuran obat yang homogen dengan atau tanpa bahan

tambahan berbentuk serbuk dan relatif satbil serta kering. Serbuk dapat digunakan

untuk obat luar dan obat dalam. Serbuk untuk obat dalam disebut pulveres (serbuk

yang terbagi berupa bungkus-bungkus kecil dalam kertas dengan berat umumnya

300mg sampai 500mg dengan vehiculum umumya Saccharum lactis) dan untuk

obat luar disebut Pulvis adspersorius (Serbuk tabur).

Sifat Pulvis untuk obat dalam :

Cocok untuk obat yang tidak stabil dalam bentuk cairan

Absorbsi obat lebih cepat dibanding dalam bentuk tablet

Tidak cocok untuk obat yang mempunyai rasa tidak menyenangkan,

dirusak dilambung, iritatif, dan mempunyai dosis terapi yang rendah.

8

Sifat Pulvis adspersorius :

Selain bahan obat, mengandung juga bahan profilaksi atau pelicin

Untuk luka terbuka sediaan harus steril

Sebagai pelumas harus bebas dari organisme patogen

Bila menggunakan talk hams steril, karena bahan-bahan tersebut sering

terkontaminasi spora dan kuman tetanus serta kuman penyebab gangren.

Cara mengenal kerusakan :

Secara mikroskopik kerusakan dapat dilihat dari timbulnya bau yang tidak enak,

perubahan warna, benyek atau mnggumpal.

Cara peyimpanan :

Disimpan dalam wadah tertutup rapat, ditempat yang sejuk, dan terlindung dari

sinar matahari.

Contoh :

Salicyl bedak (Pulv. Adspersorius)

Oralit (Pulvis untuk obat dalam ) dalam kemasan sachet

2. TABLET

Tablet adalah sediaan padat yang kompak, yang dibuat secara kempa

cetak, berbentuk pipih dengan kedua permukaan rata atau cembung, dan

mengandung satu atau beberapa bahan obat, dengan atau tanpa zat tambahan.

( Berat tablet normal antara 300 — 600 mg ).

Sifat :

Cukup stabil dalam transportasi dan penyimpanan.

Tidak tepat untuk : obat - obat yang dapat dirusak oleh asam lambung dan

enzim pencernaan - obat yang bersifat iritatif.

Formulasi dan pabrikasi sediaan obat dapat mempengaruhi bioavailabilitas

bahan aktif.

Dengan teknik khusus dalam bentuk sediaan multiplayer obat-obat yang

dapat berinteraksi secara fisik/khemis, interaksinya dapat dihindari

Tablet yang berbentuk silindris dalam perdagangan disebut Kaplet

Cara mengenal kerusakan :

9

Secara makroskopik kerusakan dapat dilihat dari adanya perubahan warna,

berbau, tidak kompak lagi sehingga tablet pecah/retak, timbul kristal atau benyek.

Penyimpanan :

Disimpan dalam wadah tertutup, balk ditempat yang sejuk dan terlindung dari

sinar matahari.

Contoh :

- Sediaan paten : Tab. Bactrim, Tab. Pehadoxin

- Sediaan generik : Tablet parasetamol, Tablet amoksisilin

Pembagian sediaan tablet :

1. TABLET HISAP ( LOZENGES )

Sediaan padat yang mengandung satu atau lebih bahan obat,

umumnya dengan bahan dasar beraroma dan manis, yang dapat membuat

tablet melarut atau hancur perlahan dalam mulut.

Sifat :

Tablet secara perlahan melarutkan dan melepaskan bahan aktif

sehingga absorbsi obat juga lambat dan obat berefek panjang.

Untuk efek lokal, lamanya pemberian tergantung lamanya obat

dapat tinggal dalam rongga mulut, mengandung obat antibiotik

atau antiseptik

Merupakan pilihan lain BSO, terutama untuk terapi lokal batuk dan

sumbatan nasal.

Cocok untuk pasien kesulitan menelan dan cocok untuk anak-anak

Contoh : Kalmicyn lozenges

2. TROCHICI

Tablet hisap yang dibuat dengan cara kempa, tablet ini disimpan

dalam suhu kamar 28° C.

Sifat :

Bentuk sediaan seperti donat untuk mencegah tersedak.

Rasanya manis sehingga mudah diberikan pada anak-anak

Mudah hancur dalam mulut dan beraksi langsung pada mukosa

mulut, pharynx dan saluran nafas bagian atas

10

Contoh : FG Trochees

3. TABLET SUBLINGUAL.

Tablet yang digunakan dengan cara meletakkan tablet dibawah

lidah, sehingga zat aktif diserap secara langsung melalui mukosa mulut.

Sifat :

Daya kerja cepat karena kelarutan dalam air tinggi dan efek obat

dapat bertahan lama

Obat tidak melalui metabolisme di hepar.

Tidak cocok untuk obat yang rasanya pahit.

Contoh : Tablet Cedocard

4. TABLET KUNYAH ( CHEWABLE TABLET )

Tablet yang penggunaanya dengan dikunyah, memberikan residu

dengan rasa enak dalam rongga mulut, mudah ditelan dan tidak

meninggalkan rasa pahit, tablet ini umumnya menggunakan manitol,

sorbitol atau sukrosa sebagai pengikat dan pengisi yang mengandung

bahan pewarna dan bahan pengaroma untuk meningkatkan penampilan

dan rasa

Sifat :

Tablet tidak mengandung bahan pemecah tablet sehingga perlu

ketaatan pemakaian agar efek optimal.

Bahan aktif cepat dilepas oleh vehikulum sehingga obat cepat

bekerja. Penggunaannya dikunyah sehingga cocok untuk orang

yang tidak bisa atau sulit menelan

Cocok untuk obat Antasida

Tidak cocok untuk bahan obat yang rasanya pahit dan orang tua

yang tak bergigi.

Contoh : Tablet Plantacid

5. TABLET EFFERVESCENT

Tablet selain mengandung zat aktif, juga mengandung campuran

asam ( asam sitrat, asam tartar ) dan Natrium bikarbonat , apabila

11

dilarutkan dalam air akan menghasilkan karbondioksida yang akan

memberikan rasa segar.

Sifat :

Memberikan rasa manis dan segar seperti limun

Bahan aktif obat cepat terabsorbsi dan dapat mengurangi iritasi

lambung

Harga relatif mahal karena biaya produksi tinggi.

Contoh : Tablet Ca-D- Rhedoxon

6. TABLET SALUT

Tujuan penyalutan tablet :

Melindungi zat aktif dari udara, kelembaban, atau cahaya

Menutupi rasa dan bau tidak enak

Membuat penampilan lebih baik dan mengatur tempat pelepasan

obat dalam saluran cema.

Pembagian tablet salut :

a. Tablet Salut Gula (TSG)

Tablet disalut dengan gula dari suspensi dalam air

mengandung serbuk yang tidak larut seperti pati, kalsium karbonat,

talk atau titanium dioksida, yang disuspensikan dengan gom akasia

atau gelatin, sehingga berat tablet bertambah 30-50%.

Sifat :

Mudah ditelan dibanding tablet biasa

Bahan aktif lebih stabil dibanding tablet biasa

Cocok untuk obat yang rasa dan bau tidak menyenangkan

Dengan penyalutan memperlambat tersedianya obat

diabsorbsi, karena terlambatnya sediaan pecah.

Contoh : Supra livron

b. Tablet Salut Film (TSF)

12

Sediaan ini merupakan tablet kempa cetak yang disalut

dengan bahan yang merupakan derivat cellulose ( film ) yang

tipis/transparan, dan hanya menambah berat tablet 2-3%

Sifat :

Bahan aktif lebih stabil dibanding tablet biasa.

Cocok untuk bahan obat yang rasa dan bau tidak

menyenangkan.

Contoh : Ferro gradumet

c. Tablet Salut Enterik (TSE)

Sediaan ini disalut dengan tujuan untuk menunda pelepasan

obat sampai tablet telah melewati lambung, dilakukan untuk obat

yang rusak atau inaktif karena cairan lambung atau dapat

mengiritasi lambung.

Sifat :

Absorbsi obat Baru terjadi didalam usus

Bentuk ini tepat untuk bahan obat yang iritatif terhadap

lambung, dirusak oleh asam lambung dan enzim

pencernaan.

Tidak tepat untuk bahan campuran pulveres atau potio serta

pemberian yang dalam bentuk tidak utuh.

Contoh : Dulcolax 5 mg, Voltaren

7. TABLET MULTILAYER

Obat yang dicetak menjadi tablet kemudian ditambah granulasi

diatas tablet yang dilakukan berulang-ulang sehingga terbentuk tablet

multiplayer.

Contoh : Bodrex

8. TABLET FORTE

Tablet yang mempunyai komposisi sama dengan komponen tablet

biasa tapi mempunyai kekuatan yang berbeda ( Biasanya 2 kali tablet biasa

)

Contoh : Bactrim Forte

13

9. TABLET PELEPASAN TERKENDALI

Tablet ini dibuat sedemikian rupa sehingga zat aktif akan tersedia

selama jangka waktu tertentu setelah obat diberikan. Sediaan ini ditelan

secara utuh, tidak boleh dikunyah atau digerus. Ada Sediaan Retard yang

devide dose artinya bisa dipotong menjadi beberapa bagian contoh

Quibron-T

Sifat :

Cukup stabil dalam transportasi dan penyimpanan

Pelepasan bahan aktif dari sediaan pelepasan terkendali dapat

melalui difusi, dilusi, osmotic pressure atau ion exchange.

Mempertahankan efek terapi untuk batas waktu yang lama,

sehingga efek obat lebih seragam, hal tersebut akan mengurangi

frekuensi pemberian sehingga ketaatan pasien bertambah.

Harga lebih mahal.

Istilah efek diperpanjang ( prolong action ) ; efek pengulangan

( repeat action) dan pelepasan lambat (sustained action) telah

digunakan untuk menyatakan sediaan tersebut. Istilah lain yang

sering digunakan antara lain retard, time release, sustained

release..oros

Contoh : Avil retard, Adalat oros

3. KAPSUL

Sediaan obat yang bahan aktifnya dapat berbentuk padat atau setengah

padat dengan atau tanpa bahan tambahan dan terbungkus cangkang yang

umumnya terbuat dari gelatin. Cangkang dapat larut dan dipisahkan dari isinya.

1) Kapsul Lunak ( Soft Capsule ): berisi bahan obat berupa minyak/larutan

obat dalam minyak.

2) Kapsul keras ( Hard Capsule ): berisi bahan obat yang kering

Cara mengenal kerusakan :

Secara makroskopik kerusakan dapat dilihat dari adanya perubahan warna,

berbau, tidakkompak lagi sehingga tablet pecah/retak, timbul kristal atau benyek.

Penyimpanan :

14

Disimpan dalam wadah tertutup, baik ditempat yang sejuk dan terlindung dari

sinar matahari.

1. Kapsul Lunak ( Soft Capsule ): Berisi bahan obat berupa minyak/ larutan

obat dalam minyak.

Sifat :

Cukup stabil dalam penyimpanan dan transportasi

Dapat menutupi bau dan rasa yang tidak menyenangkan

Absorbsi obat lebih baik daripada kapsul keras karena bentuk ini

setelah cangkangnya

larut obat langsung dapat diabsorbsi.

Sediaan ini tidak dapat diberikan dalam bentuk sediaan pulveres

Contoh : Natur E

2. Kapsul keras ( Hard Capsule ) : berisi bahan obat yang kering.

Sifat :

Cukup stabil dalam penyimpanan dan transportasi

Dapat menutupi bau dan rasa yang tidak menyenangkan

Tepat untuk obat yang mudah teroksidasi, bersifat higroskopik, dan

mempunyai rasa dan bau yang tidak menyenangkan.

Kapsul lebih mudah ditelan dibandingkan bentuk tablet.

Setelah cangkang larut dilambung, bahan aktif terbebas serta

terlarut maka proses absorbsi baru terjadi ( di gastrointestinal ).

Contoh : Ponstan 250 mg

FORMULASI SEDIAAN SEMI PADAT

1. SALEP

Salep adalah sediaan setengah padat ditujukan untuk pemakaian

topikal pada kulit atau selaput lendir (DepKes RI, 1995). Salep merupakan

bentuk sediaan dengan konsistensi semisolida yang berminyak dan pada

umumnya tidak mengandung air dan mengandung bahan aktif yang

dilarutkan atau didispersikan dalam suatu pembawa. Pembawa atau basis salep

15

digolongkan dalam 4 tipe yaitu basis hidrokarbon, basis serap, basis yang dapat

dicuci dengan air, dan basis larut air.

Basis hidrokarbon merupakan basis salep yang benar-benar bebas dari air.

Formulasi basis hidrokarbon dibuat dengan mencampur hidrokarbon cair (minyak

mineral dan paraffin cair) dengan hidrokarbon yang mempunyai rantai alkyl lebih

panjang dan titik leleh lebih tinggi misalnya paraffin putih ataupin paraffin

kuning. Penggunaan basis salep hidrokarbon sebagai system penghantaran

obat topical sangat terbatas, karena sebagaian obat relatif tidak larut dalam

minyak hidrokarbon. Masalah ini dapat diatasi dengan meningkatkan kelarutan

obat dalam basis hidrokarbon, yaitu dengan mencampurkan pelarut-pelarut

yang dapat campur dengan basis hidrokarbon, misalnya isopropyl miristat

atau propilen glikol. Salep hidrokarbon digunakan terutama sebagai emolien,

sukar dicuci, tidak mongering, dan tidak tampak berubah pada waktu lama.

Basis salep serap merupakan basis salep seperti basis

hidrokarbon (berlemak/berminyak) akan tetapi dapat bercampur atau

menyerap air dalam jumlah tertentu.Basis salep serap dapat dibagi menjadi 2

kelompok, yaitu : basis salep yang dapat bercampur dengan air membentuk

emulsi air dalam minyak (paraffin hidrofilik dan lanolin anhidrat) dan basis

yang terdiri atas emulsi air dalam minyak yang dapat bercampur dengan

sejumlah larutan air tambahan (lanolin). Basis salep serap juga bermanfaat

sebagai emolien (DepKes RI, 1995).

Basis salep yang dapat dicuci dengan air merupakan basis yang

bersifat dapat dicuci dari kulit dan pakaian dengan menggunakan

air. Dalam penggunaannya, salep dengan basis jenis ini mampu untuk

mengabsorpsi cairan serosal yang keluar dalam kondisi dermatologi. Obat

jenis tertentu dapat diabsorpsi lebih baik oleh kulit jika menggunakan dasar

salep ini. Contoh basis salep yang dapat tercuci dengan air adalah basis

yang terdiri dari alkohol stearat dan petrolatum putih (fase minyak), propilen

glikol dan air (fase air), serta Na lauril sulfat sebagai surfaktan.

Basis salep yang larut air merupakan basis yang hanya mengandung

komponen larut air, sehingga dapat tercuci air dengan mudah. Dalam

16

formulasi, basis jenis ini digunakan untuk mencampur bahan obat yang tidak

berair atau bahan padat. Contoh basis salep yang larut air adalah salep PEG yang

merupakan kombinasi antara PEG 3350 dengan PEG 400 dengan perbandingan

4:6.

Dalam pemilihan basis salep untuk memformulasi suatu bahan aktif

menjadi sediaan semisolida, harus dipertimbangkan faktor-faktor sebagai

berikut (DepKes RI, 1995)

1.Khasiat yang diinginkan

2.Sifat bahan obat yang dicampurkan

3.Ketersediaan hayati

4.Stabilitas dan ketahanan sediaan jadi

Pembuatan formulasi sediaan salep dapat dilakukan dengan dua

metode umum yaitu metode pencampuran dan metode peleburan. Dalam

metode pencampuran, komponen salep dicampur bersama-sama sampai

diperoleh massa sediaan yang homogen. Penghalusan komponen sebelum

proses pencampuran kadang diperlukan sehingga dapat dihasilkan salep

yang tidak kasar saat digunakan. Pada metode peleburan semua bahan

dicampur dan dilebur pada temperatur yang lebih tinggi daripada titik

leleh semua bahan, kemudian dilakukan pendinginan dengan pengadukan

konstan. Pendinginan yang terlalu cepat dapat menyebabkan sediaan menjadi

keras karena terbentuk banyak kristal yang berukuran kecil, sedangkan

pendinginan yang terlalu lambat akan menghasilkan sedikit kristal sehingga

produk menjadi lembek.

2. KRIM

Krim merupakan bentuk emulsi dengan konsistensi semisolida

sehingga mempunyai viskositas yang lebih tinggi dibandingkan dengan

sediaan likuida. Sediaan krim terdiri dari dua fase yang tidak saling ampur,

yaitu fase internal (fase terdispersi) dan fase eksternal (fase pendispersi)

yang digabungkan dengan adanya surfaktan. Pada umumnya sediaan krim dibagi

menjadi dua tipe yaitu tipe minyak dalam air terdiri dari tetes-tetes kecil

17

minyak (fase internal) yang terdispersi dalam air (fase eksternal), dan

sebaliknya pada krim air dalam minyak

Penggunaan surfaktan sangat dibutuhkan untuk menjaga stabilitas

krim secara termodinamika. Surfaktan yang sering digunakan adalah

surfaktan golongan ionic dan anionic, sedangkan surfaktan kationik hanya

digunakan dalam kombinasi dengan surfaktan tipe lainnya. Contoh-contoh

surfaktan yang sering digunakan antara lain : sodium alkyl sulfat, alkyl

ammonium halida, polioksietilen alkyl eter, sorbitan, dan lain-lain. Dalam

melakukan pemilihan surfaktan, formulator harus memperhatikan sifat atau

karakteristik bahan aktif dan bahan tambahan lain yang digunakan dalam

formula.

Penggunaan campuran dari beberapa surfaktan dalam satu

formula semisolida, dapat memberikan sediaan yang lebih stabil jika

dibandingkan dengan penggunaan surfaktan tunggal. Sedangkan komponen lain

yang perlu ditambahkan dalam sediaan semisolida adalah kosolven, peningkat

viskositas, preservatif, dapar, antioksidan, dan korigen. Penggunaan bahan-

bahan tambahan tersebut harus disesuaikan dengan sifat fisikokimia bahan

aktif yang digunakan. Hasil campuran bahan aktif dan bahan-bahan

tambahan tersebut harus dapat menghasilkan sediaan semisolida yang

memenuhi persyaratan aman, efektif, stabil dan dapat diterima oleh masyarakat.

Aman berarti sediaan tersebut memiliki kandungan bahan aktif yang sesuai

dengan monografi dan tidak memberikan pelepasan bahan aktif dalam

jumlah yang sesuai dari sediaan pada tempat penggunaannya. Stabil berarti

sediaan tidak mengalami perubahan sifat dan konsistensi baik secara fisika,

kimia, mikrobiologi, toksikologi, maupun farmakologi.

Krim dengan basis minyak dalam air memiliki sifat yang lebih

nyaman dan cenderung disukai oleh masyarakat, karena memberikan

konsistensi yang berminyak dan cenderung lengket, akan tetapi banyak

bahan aktif yang bersifat hidrofobik yang pelepasannya lebih mudah jika

menggunakan basis jenis ini. Krim air dalam minyak sering digunakan untuk

memberikan efek emolien pada kulit.

18

Sediaan krim banyak digunakan untuk sediaan obat misalnya untuk

obat anti inflamasi, antijamur, anastetik, antibiotik, dan hormon. Sediaan

krim juga sering digunakan dalam industri kosmetik, misalnya untuk sediaan

pembersih, emolien, tabir surya, antiaging, dan masih banyak lagi.

3. PASTA

Pasta merupakan sediaan semipadat yang mengandung satu atau lebih

bahan obat yang ditujukan yang ditujukan untuk pemakaian topikal

(Departemen Kesehatan RI, 1995). Pasta ialah campuran salep dan bedak

sehingga komponen pasta terdiri dari bahan untuk salep misalnya vaselin dan

bahan bedak seperti talcum, oxydum zincicum. Pasta merupakan salep padat, kaku

yang tidak meleleh pada suhu tubuh dan berfungsi sebagai lapisan pelindung

pada bagian yang diolesi. Efek pasta lebih melekat dibandingkan salep,

mempunyai daya penetrasi dan daya maserasi lebih rendah dari salep. Sediaan

berbentuk pasta berpenetrasi ke lapisan kulit. Bentuk sediaan ini lebih

dominan sebagai pelindung karena sifatnya yang tidak meleleh pada suhu

tubuh. Pasta berlemak saat diaplikasikan di atas lesi mampu menyerap lesi

yang basah seperti serum.

4. GEL

Gel merupakan sistem semipadat yang terdiri dari suspensi yang

dibuat dari partikel anorganik yang kecil atau molekul organik yang besar,

terpenetrasi oleh suatu cairan (Departemen Kesehatan RI, 1995). Gel pada

umumnya memiliki karakteristik yaitu strukturnya yang kaku. Gel dapat

berupa sediaan yang jernih atau buram, polar, atau non polar, dan

hidroalkoholik tergantung konstituennya. Gel biasanya terdiri dari gom alami

(tragacanth, guar, atau xanthan), bahan semisintetis (misal : methylcellulose,

carboxymethylcellulose, atau hydroxyethylcellulose), bahan sintetis (misal :

carbomer), atau clay (misal : silikat). Viskositas gel pada umumnya

sebanding dengan jumlah dan berat molekul bahan pengental yang

ditambahkan.

Gel dapat dikelompokkan menjadi : lipophilic gels dan hydrophilic

gels. Lipophilic gels (oleogel) merupakan gel dengan basis yang terdiri dari

19

parafin cair, polietilen atau minyak lemak yang ditambah dengan silika koloid

atau sabun- sabun aluminium atau seng. Sedangkan hydrophylic gels, basisnya

terbuat dari air, gliserol atau propilen glikol, yang ditambah gelling agent seperti

amilum, turunan selulosa, carbomer dan magnesium-aluminum silikat (Gaur et al,

2008).

Berdasarkan sifat pelarut terdiri dari hidrogel, organogel, dan xerogel.

Hydrogel (sering disebut juga aquagel)merupakan bentuk jaringan tiga

dimensi dari rantai polimer hidrofilik yang tidak larut dalam air tapi dapat

mengembang di dalam air. Karena sifat hidrofil dari rantai polimer, hidrogel

dapat menahan air dalam jumlah banyak di dalam struktur gelnya

(superabsorbent)

Organogel merupakan bahan padatan non kristalin dan thermoplastic yang

terdapat dalam fase cairan organic yang tertahan dalam jaringan cross-linked tiga

dimensi. Cairan dapat berupa pelarut organic, minyak mineral, atau minyak sayur.

Xerogel berbentuk gel padat yang dikeringkan dengan cara penyusutan.

Xerogel biasanya mempertahankan porositas yang tinggi (25%),luas

permukaan yang besar (150-900 m2/g), dan ukuran porinya kecil (1-10 nm).

Saat pelarutnya dihilangkan di bawah kondisi superkritikal, jaringannya tidak

menyusut dan porous, dan terbentuk aerogel.

Gelling agent bersifat hidrofilik dan larut dalam air. Gom alam dan

polimer berfungsi dengan membentuk lapisan tipis pada permukaan partikel. Pada

saat dikempa, partikel cenderung beraglomerasi. Bahan sangat larut seperti

gula, mengikat partikel bersama dengan membentuk jembatan kristal.

Pengikat untuk proses granulasi basah biasanya dilarutka dalam air atau

suatu pelarut biasanya berupa alkohol dan larutan pengikat digunakan

untuk membentuk masa basah/granul. Dalam pengikatan partikel bersama yang

berperan adalah ikatan van der walls dan ikatan hidrogen. Contoh : mikrokristalin

selulosa, gom arab.

Penggunaan gelling agent dengan konsentrasi yang tinggi mengakibatkan

viskositas dari gel meningkat pula sehingga bisa mengakibatkan gel akan

sulit dikeluarkan dari wadahnya. Temperature yang tinggi pada saat penyimpanan

20

akan mengakibatkan konsistensi dari basis berubah, misalnya pada hydrogel

yang sebagian besar solvennya berupa air maka temperature yang tinggi

akan mengakibatkan sebagian dari solvennya akan menguap sehingga

akan mengakibatkan perubahan pada struktur gel.

Basis gel sebagian besar berupa polimer – polimer. Gel merupakan

crosslinked system dimana aliran tidak akan terjadi apabila berada dalam keadaan

steady state. Sebagian besar bahan merupakn liquid tetapi gel memiliki sifat

seperti padatan karena adanya ikatan 3 dimensi didalam larutan. Ikatan ini

mengakibatkan adanya sifat swelling dan elastic. Untuk melihat kerusakan

dari struktur gel dapat dilihat dari kekakuan/rigidness dari gel tersebut.

Temperature tinggi dapat mengakibatkan kekakuan dari gel meningkat oleh

karena itu proses penyimpanan dari sediaan bentuk gel harus diperhatikan.

21

DAFTAR PUSTAKA

Ansel Howard C., 1990. Introduction to phamaceutical Dosage Forms. Lea & Febiger, Philadelphia

Depkes RI. 1995. Farmakope Indonesia Edisi IV. Departemen Kesehatan RI. Jakarta.

Gaur, R., Azizi, M., Gan, J., Hansal, P., Harper, K., Mannan, R., Panchal, A., Patel, K., Patel, M., Patel, N., Rana, J., Rogowska, A.,2008. British Pharmacopoeia 2009. (Electronic version).

Gibson, M. 2007. Pharmaceutical Preformulation and Formulation. 2nd edition. Informa Healthcare. New York.

Nanizar Z.J., 1994. Ars Prescribendi Resep yang rasional. Jilid 1,2 dan 3. Universitas Airlangga Press, Surabaya

22