Doksisiklin

Indikasi :

Infeksi ricketsia, klamidia, leptospira, lesteria, mikoplasma, pasteurela, brusela, demam berulang, kolera, kolera, sinusitis, otitis media bernanah, pneumonia, bronkopneumonia, bronkitis kronik parah, penderita alergi terhadap penisilina.

Kontra Indikasi :

Hipersensitivitas, kehamilan 3 bulan terakhir, bayi prematur dan muda,  hati-hati pada anak dibawah 8 tahun.

Efek Samping :

Lemas, muntah, diare, dermatitis.

Doksisiklin

Deskripsi

- Nama & Struktur Kimia

:-

- Sifat Fisikokimia

:

Diperdagangan doksisiklin berada dalam bentuk doksisiklin kalsium, doksisiklin hiklat,doksisikline monohidrat, merupakan serbuk kristal berwarna kuning. Bentuk hiklat larut dalam air dan sedikit larut dalam alkohol; bentuk monohidrat sangat sedikit larut dalam air dan sedikit larut dalam alkohol.

- Keterangan:Doksisiklin merupakan antibiotik tetrasiklin semisintetik turunan dari oksitetrasiklin. Rekonstitusi doksisiklin hiklat untuk pemberian IV menggunakan air untuk injeksi, larutan mempunyai pH 1.8 - 3.3

Golongan/Kelas Terapi

Anti Infeksi

Nama Dagang- Dotur - Doxacin - Doxicor - Doxin- Dumoxin - Interdoxin - Siclidon - Viadoxin- Vibramycin - Doxycycline

Indikasi

Obat golongan tetrasiklin merupakan pilihan untuk infeksi yang disebabkan oleh chlamydia (trachoma, psittacosis, salpingitis, urethritis, lymphogranuloma venereum), ricketsia (termasuk Q-fever), brucella (Doxycycline dengan strepto mycin atau rifampicin , dan spirochaeta, Borrelia burgdorferi (penyakit lyme) ; juga digunakan untuk infeksi saluran napas  dan genital mikoplasma; prostatitis kronik; sinusitis, sifilis, penyakit inflamasi pelviks; pengobatan dan profilaksis pada antraks; pengobatan dan profilaksis malaria; kekambuhan (recurrent), ulserasi aphthous ; periodontitis; herpes simpleks oral;  rosacea, acne vulgaris.

Dosis, Cara Pemberian dan Lama Pemberian

200 mg pada hari pertama, kemudian 100 mg perhari; pada infeksi berat (termasuk infeksi saluran kemih) 200 mg perhari; Sifilis awal 100 mg dua kali sehari selama 14 hari, sifilis 200 mg dua kali sehari selama 28 hari; Clamidia genital tanpa komplikasi, urethritis non gonococcal : 100 mg dua kali sehari selama 7 hari (14 hari pada penyakit inflamasi pelviks); antraks (pengobatan atau post profilaksis) 100 mg dua kali sehari, anak-anak (hanya bila antibakteri lain tidak dapat diberikan) 5 mg/kg sehari terbagi dalam dua dosis (maksimal 200 mg sehari).

Farmakologi

Absorbsi : Oral : hampir sempurna ; absorbsi diturunkan oleh makanan atau susu sebesar 20%

Distribusi : terdistribusi secara luas dalam jaringan tubuh dan cairan tubuh termasuk cairan sinovial , pleural, prostatik, cairan seminal dan sekresi bronkial; cairan saliva dan penetrasi ke dalam cairan serebrospinal hanya sedikit; dengan mudah melewati plasenta ; masuk ke dalam air susu ibu.

Protein binding (ikatan obat dengan protein) : 90%

Metabolisme : tidak melalui hepar; sebagian diinaktivasi dalam saluran cerna  dalam bentuk khelat

T½ eliminasi (half-life elimination) : 12-15 jam (biasanya meningkat hingga 22-24 jam dalam penggunaan dosis ganda) ; pada ESRD (End-stage renal disease) : 18 – 25 jam

Waktu untuk mencapai kadar puncak, serum: 1,-4 jam

Ekskresi : feces (30%); urin (23%)

Stabilitas Penyimpanan

Kapsul doksisiklin hiklat dan tablet film-coated harus disimpan wadah yang tertutup rapat dan terhindar dari cahaya pada suhu 30°C atau kurang, sebaiknya antara 15 –  30°C. Pada rekonstitusi dengan air, oral suspensi doksisiklin monohydrate stabil selama 2 minggu pada  suhu kamar. Tablet doksisiklin yang telah digerus stabil paling tidak dalam 6 hari bila dikemas dalam aluminium foil dan disimpan dalam suhu kamar. Rekonstitusi dengan 0,9 % sodium klorida atau 5 % dektrosa, larutan IV doxycycline hyclate mengandung 0,1 – 1 mg doksisiklin per mL stabil selama 48 jam pada suhu 25°C.

Kontraindikasi

Deposit tetrasiklin pada jaringan tulang dan gigi selama pertumbuhan anak (melalui ikatan dengan kalsium) menyebabkan  pewarnaan  dan kadang-kadang  hypoplasia pada gigi,  sehingga tidak boleh diberikan pada anak dibawah 12 tahun. Namun demikian doksisiklin dapat diberikan pada anak-anak untuk pengobatan dan profilaksis setelah terekspos antraks jika antibakteri lain tidak dapat diberikan. Obat ini juga kontraindikasi pada wanita hamil dan menyusui. Kontraindikasi lain adalah pasien yang  alergi dengan obat ini.

Efek Samping

Mual muntah, diare, dysphagia, iritasi esophagus, anoreksia , flushing dan tinnitus. Efek samping yang jarang terjadi hepatotoksisitas, pancreatitis, gangguan darah, fotosensitivitas  dan reaksi hipersensitivitas (termasuk rash, exfoliativ dermatitis, sindrom Stevens-Johnson, urticaria, angioedema, anaphylaxis, pericarditis). Sakit kepala dan gangguan penglihatan menunjukkan hipertensi intrakranial (pengobatan dihentikan).

Interaksi

- Dengan Obat Lain : -

- Dengan Makanan : Tidak ada data

Pengaruh

- Terhadap Kehamilan : Efek pada kehamilan seperti penggunaan tetrasiklin. Pada trimester pertama (1) pada studi hewan, efek pada perkembangan skeletal. Pada trimester kedua dan ketiga (2 dan 3) gangguan pewarnaan pada gigi, hepatotoksis maternal pada pemberian parenteral dosis tinggi. Faktor risiko : D

- Terhadap Ibu Menyusui : Efek  seperti penggunaan tetrasiklin pada ibu menyusui. Dihindarkan penggunaan pada ibu menyusui (meskipun absorpsi dan gangguan pewarnaan pada gigi bayi dapat dicegah melalui pembentukan khelat  dengan kalsium dalam air susu ibu) .

Masuk dalam air susu ibu/tidak direkomendasikan.

- Terhadap Hasil Laboratorium : -

Parameter Monitoring

Tes fungsi hati

Bentuk Sediaan

Kapsul

Peringatan

Penderita gangguan hati atau menerima obat-obatan yang potensial hepatotoksik; Tetrasiklin meningkatkan kelemahan otot (muscle weakness) pada pasien dengan gravis myasthenia dan eksaserbasi systemic lupus erymthematosus; tidak seperti tetrasiklin, doksisiklin dapat digunakan pada pasien gangguan ginjal dengan dosis lazim; ketergantungan alkohol ; fotosensitivitas (hindari terkena sinar matahari atau sinar lampu) ; dihindari pada penderita porphyria.

Kasus Temuan Dalam Keadaan Khusus

-

Informasi Pasien

Jumlah dan frekuensi penggunaan obat tergantung dari beberapa faktor, seperti kondisi pasien,umur dan berat badan. Bila anda mempunyai pertanyaan yang berkaitan dengan jumlah dan/frekwensi pemakaian obat tanyakan pada apoteker atau petugas kesehatan. Kapsul harus ditelan dalam bentuk utuh dengan air yang cukup dan makanan, dalam posisi duduk atau berdiri untuk mengurangi iritasi pada esophagus dan ulserasi. Minumlah obat dengan makanan atau susu jika timbul rasa tidak enak pada lambung. Hindari penggunaan bersama dengan antasida, laksatif, makanan tertentu seperti keju, es krim, suplemen yang mengandung besi. Jika harus menggunakan produk tersebut secara bersamaan minumlah doksisiklin dengan selang waktu minimal 2 jam terhadap produk-produk tersebut. Obat harus digunakan sampai habis. Apabila obat tidak dihabiskan maka bakteri tidak terbunuh secara tuntas dan infeksi dapat kembali terjadi. Penggunaan obat harus dihentikan dan segera hubungi dokter apabila pasien mengalami sakit kepala, mual, muntah dan gangguan penglihatan. Ini merupakan gejala serius yang harus mendapatkan pengobatan dengan segera. Hubungi dokter jika terdapat kemerahan atau flushing. Pasien yang menggunakan obat ini untuk pencegahan terhadap malaria harus memulai pengobatan 1-2 hari sebelum melakukan perjalanan. Jangan menggunakan obat lebih lama dari 4 bulan.Anda  kemungkinan masih dapat terkena malaria selama menggunakan obat ini . Gunakan kelambu, lindungi tubuh dengan pakaian dan gunakan lotion antinyamuk untuk menghindari gigitan nyamuk. Obat ini dapat menyebabkan

sensitivitas terhadap cahaya matahari. Hindari terkena sinar matahari dan cahaya ultraviolet dalam waktu yang lama. Gunakan  krim tabir surya (sunscreen) dan pakaian  pelindung. Jangan menggunakan obat OTC atau obat resep yang lain tanpa berkonsultasi dengan tenaga kesehatan. Ini termasuk sediaan herbal dan dietary supplements lain. Jika pasien lupa minum obat, segera mungkin minum obat  setelah ingat. Jika terlewat beberapa jam dan telah mendekati waktu minum obat berikutnya jangan minum obat dengan dosis ganda, kecuali atas saran dari tenaga kesehatan. Jika lebih dari satu kali dosis terlewat segera hubungi tenaga kesehatan. Obat ini hanya digunakan oleh pasien yang mendapat resep.Jangan diberikan pada orang lain. Jika anda mempunyai pertanyaan  tentang obat ini, tanyakan pada dokter, apoteker atau petugas kesehatan yang lain.

Mekanisme Aksi

Doksisiklin memperlambat pertumbuhan bakteri yang sensitif dengan mengganggu produksi protein yang diperlukan  bagi   pertumbuhan  bakteri . Dengan pertumbuhan bakteri yang  lambat  selanjutnya  mekanisme pertahanan badan (seperti sel darah putih ) akan memusnahkan bakteri tersebut.

Monitoring Penggunaan Obat

Tes fungsi hati

DOSIS

Dewasa & anak-anak berusia lebih dari 8 tahun dengan berat badan 45 kg ke atas : 200 mg pada hari pertama, selanjutnya 100 mg/hari. Anak berusia lebih dari 8 tahun dengan berat badan kurang dari 45 kg : 4,4 mg/kg berat badan pada hari pertama, selanjutnya 2,2 mg/kg berat badan/hari. Infeksi berat :- dewasa : 200 mg sehari.- anak berusia lebih dari 8 tahun : 4 mg/kg berat badan/hari. Jerawat : 50 mg sehari selama 6-12 minggu. Gonore akut, infeksi saluran kemih dan kelamin yang disebabkan oleh C. trachomatis : 200 mg sehari selama 7-10 hari. Sifilis primer dan sekunder : 300 mg dalam dosis terbagi selama 10 hari atau lebih.