Bentuk Sediaan Obat (BSO) -1.pdf

8/20/2019 Bentuk Sediaan Obat (BSO) -1.pdf

1/27

Universitas Gadjah Mada 1

Lampiran 3

Topik/Pokok Bahasan : 1. Bentuk sediaan obat (BSO) dalam preskripsi

2. Bioavailabilitas obat & pemilihan BSO dalam preskripsi

Pengampu : Dra. Tri Murini, Msi., Apt


2/27


BENTUK SEDIAAN OBAT (BSO) DALAM PRESKRIPSI

Dra. Tri Murini, MSi., Apt

PENDAHULUAN

Bentuk sediaan obat (BSO) diperlukan agar penggunaan senyawa obat/zat berkhasiat

dalam farmakoterapi dapat digunakan secara aman, efisien dan atau memberikan efek yang

optimal.

Umumnya BSO mengandung satu atau lebih senyawa obatlzat berkhasiat dan bahan

dasar/vehikulum yang diperlukan untuk formulasi tertentu

MANFAAT BENTUK SEDIAAN OBAT

Bentuk sediaan obat dipilih agar :

1. Dapat melindungi dari kerusakan baik dari luar maupun dalam tubuh

2. Dapat menutupi rasa pahit dan tidak enak dari bahan obat

3. Dapat melengkapi kerja obat yang optimum (topikal, inhalasi)

4. Sediaan yang cocok untuk :

- obat yang tidak stabil, tidak larut

- penyakit pada berbagai tubuh

5. Dapat dikemas/dibentuk lebih menarik dan menyenangkan

Dalam memilih BSO, perlu diperhatikan :

- sifat bahan obat

- sifat sediaan obat

- kondisi penderita

- kondisi penyakit

- harga

MACAM BENTUK SEDIAAN OBAT1. Bentuk Sediaan Padat : pulvis, pulveres, tablet, kapsul

2. Bentuk Sediaan Cair : solusio/mikstura, suspensi, emulsi, linimentum. losio

3. Bentuk Sediaan Setengah Padat : unguentum, him, jeli,

4. Bentuk sediaan khusus : injeksi , supositoria, ovula, spray, inhalasi,


3/27


1. BSO PADAT

A. PULVIS dan PULVERES (Serbuk)

Bahan atau campuran obat yang homogen dengan atau tanpa bahan tambahan

berbentuk serbuk dan relatif satbil serta kering. Serbuk dapat digunakan untuk obat

luar dan obat dalam. Serbuk untuk obat dalam disebut pulveres (serbuk yang terbagi

berupa bungkus-bungkus kecil dalam kertas dengan berat umumnya 300mg sampai

500mg dengan vehiculum umumya Saccharum lactis.) dan untuk obat luar disebut

Pulvis adspersorius (Serbuk tabur).

Sifat Pulvis untuk obat dalam :

- Cocok untuk obat yang tidak stabil dalam bentuk cairan

- Absorbsi obat lebih cepat dibanding dalam bentuk tablet

- Tidak cocok untuk obat yang mempunyai rasa tidak menyenangkan, dirusak

dilambung, iritatif, dan mempunyai dosis terapi yang rendah.

Sifat Pulvis adspersorius :

- Selain bahan obat, mengandung juga bahan profilaksi atau pelicin

- Untuk luka terbuka sediaan harus steril

- Sebagai pelumas harus bebas dari organisme patogen

- Bila menggunakan talk hams steril, karena bahan-bahan tersebut sering

terkontaminasi

spora dan kuman tetanus serta kuman penyebab gangren.

Cara mengenal kerusakan :

Secara mikroskopik kerusakan dapat dilihat dari timbulnya bau yang tidak enak,

perubahan warna, benyek atau mnggumpal.

Cara peyimpanan :

Disimpan dalam wadah tertutup rapat, ditempat yang sejuk, dan terlindung dari sinarmatahari.

Contoh :

Salicyl bedak (Pulv. Adspersorius)

Oralit (Pulvis untuk obat dalam ) dalam kemasan sachet


4/27


B. TABLET

Tablet adalah sediaan padat yang kompak, yang dibuat secara kempa cetak,

berbentuk pipih dengan kedua permukaan rata atau cembung, dan mengandung satu

atau beberapa bahan obat, dengan atau tanpa zat tambahan. ( Berat tablet normal antara

300—

600 mg ).

Sifat :

1 . Cukup stabil dalam transportasi dan penyimpanan.

2. Tidak tepat untuk : - obat yang dapat dirusak oleh asam lambung dan enzim

pencernaan - obat yang bersifat iritatif.

3 . Formulasi dan pabrikasi sediaan obat dapat mempengaruhi bioavailabilitas bahan aktif.

4 . Dengan teknik khusus dalam bentuk sediaan multiplayer obat-obat yang dapat

berinteraksi secara fisik/khemis, interaksinya dapat dihindari

5 . Tablet yang berbentuk silindris dalam perdagangan disebut Kaplet


Secara makroskopik kerusakan dapat dilihat dari adanya perubahan warna, berbau, tidak

kompak lagi sehingga tablet pecah/retak, timbul kristal atau benyek.

Penyimpanan :

Disimpan dalam wadah tertutup, balk ditempat yang sejuk dan terlindung dari sinar

matahari.

Contoh :

- Sediaan paten : Tab. Bactrim, Tab. Pehadoxin

- Sediaan generik : Tablet parasetamol, Tablet amoksisilin

1. TABLET HISAP ( LOZENGES )

Sediaan padat yang mengandung satu atau lebih bahan obat, umumnya dengan

bahan dasar beraroma dan manis, yang dapat membuat tablet melarut atau hancurperlahan dalam mulut.

Sifat :

- Tablet secara perlahan melarutkan dan melepaskan bahan aktif sehingga absorbsi

obat juga lambat dan obat berefek panjang.

- Untuk efek lokal, lamanya pemberian tergantung lamanya obat dapat tinggal dalam

rongga mulut, mengandung obat antibiotik atau antiseptik

- Merupakan pilihan lain BSO, terutama untuk terapi lokal batuk dan sumbatan nasal.

- Cocok untuk pasien kesulitan menelan dan cocok untuk anak-anak


5/27


Contoh : Kalmicyn lozenges

2. TROCHICI

Tablet hisap yang dibuat dengan cara kempa, tablet ini disimpan dalam suhu kamar

28° C.

Sifat :

- Bentuk sediaan seperti donat untuk mencegah tersedak.

- Rasanya manis sehingga mudah diberikan pada anak-anak

- Mudah hancur dalam mulut dan beraksi langsung pada mukosa mulut, pharynx dan

saluran nafas bagian atas

Contoh : FG Trochees

3. TABLET SUBLINGUAL.

Tablet yang digunakan dengan cara meletakkan tablet dibawah lidah, sehingga zat

aktif diserap secara langsung melalui mukosa mulut.

Sifat :

- Daya kerja cepat karena kelarutan dalam air tinggi dan efek obat dapat bertahan

lama

- Obat tidak melalui metabolisme di hepar.

- Tidak cocok untuk obat yang rasanya pahit.

Contoh : Tablet Cedocard

4. TABLET KUNYAH ( CHEWABLE TABLET )

Tablet yang penggunaanya dengan dikunyah, memberikan residu dengan rasa enak

dalam rongga mulut, mudah ditelan dan tidak meninggalkan rasa pahit, tablet iniumumnya menggunakan manitol, sorbitol atau sukrosa sebagai pengikat dan pengisi

yang mengandung bahan pewarna dan bahan pengaroma untuk meningkatkan

penampilan dan rasa

Sifat :

- Tablet tidak mengandung bahan pemecah tablet sehingga perlu ketaatan pemakaian

agar efek optimal.

- Bahan aktif cepat dilepas oleh vehikulum sehingga obat cepat bekerja.

Penggunaannya dikunyah sehingga cocok untuk orang yang tidak bisa atau sulitmenelan


6/27


- Cocok untuk obat Antasida

- Tidak cocok untuk bahan obat yang rasanya pahit dan orang tua yang tak bergigi.

Contoh : Tablet Plantacid

5. TABLET EFFERVESCENT

Tablet selain mengandung zat aktif, juga mengandung campuran asam ( asam

sitrat, asam tartar ) dan Natrium bikarbonat , apabila dilarutkan dalam air akan

menghasilkan karbondioksida yang akan memberikan rasa segar.

Sifat :

- Memberikan rasa manis dan segar seperti limun

- Bahan aktif obat cepat terabsorbsi dan dapat mengurangi iritasi lambung

- Harga relatif mahal karena biaya produksi tinggi.

Contoh : Tablet Ca-D- Rhedoxon

6. TABLET SALUT

Tujuan penyalutan tablet :

1. Melindungi zat aktif dari udara, kelembaban, atau cahaya

2. Menutupi rasa dan bau tidak enak

3. Membuat penampilan lebih baik dan mengatur tempat pelepasan obat dalam saluran

cema.4.

a. TABLET SALUT GULA (TSG)

Tablet disalut dengan gula dari suspensi dalam air mengandung serbuk yang

tidak larut seperti pati, kalsium karbonat, talk atau titanium dioksida, yang

disuspensikan dengan gom akasia atau gelatin, sehingga berat tablet bertambah

30-50%.

Sifat :

- Mudah ditelan dibanding tablet biasa

- Bahan aktif lebih stabil dibanding tablet biasa

- Cocok untuk obat yang rasa dan bau tidak menyenangkan

- Dengan penyalutan memperlambat tersedianya obat diabsorbsi, karena terlambat-

nya sediaan pecah.

Contoh : Supra livron


7/27


b. TABLET SALUT FILM (TSF)

Sediaan ini merupakan tablet kempa cetak yang disalut dengan bahan yang

merupakan derivat cellulose ( film ) yang tipis/transparan, dan hanya menambah

berat tablet 2-3%

Sifat :

- Bahan aktif lebih stabil dibanding tablet biasa.

- Cocok untuk bahan obat yang rasa dan bau tidak

menyenangkan.

Contoh : Ferro gradumet

c. TABLET SALUT ENTERIK (TSE)

Sediaan ini disalut dengan tujuan untuk menunda pelepasan obat sampai

tablet telah melewati lambung, dilakukan untuk obat yang rusak atau inaktif

karena cairan lambung atau dapat mengiritasi lambung.

Sifat :

- Absorbsi obat Baru terjadi didalam usus

- Bentuk ini tepat untuk bahan obat yang iritatif terhadap lambung, dirusak oleh

asam lambung dan enzim pencernaan.

- Tidak tepat untuk bahan campuran pulveres atau potio serta pemberian yang

dalam bentuk tidak utuh.

Contoh : Dulcolax 5 mg, Voltaren

7. TABLET MULTILAYER

Obat yang dicetak menjadi tablet kemudian ditambah granulasi diatas tablet yang

dilakukan berulang-ulang sehingga terbentuk tablet multiplayer.

Contoh : Bodrex

8. TABLET FORTETablet yang mempunyai komposisi sama dengan komponen tablet biasa tapi

mempunyai kekuatan yang berbeda ( Biasanya 2 kali tablet biasa )

Contoh : Bactrim Forte

9. TABLET PELEPASAN TERKENDALI

Tablet ini dibuat sedemikian rupa sehingga zat aktif akan tersedia selama jangka

waktu tertentu setelah obat diberikan. Sediaan ini ditelan secara utuh, tidak boleh

dikunyah atau digerus. Ada Sediaan Retard yang devide dose artinya bisa dipotongmenjadi beberapa bagian, contoh Quibron-T


8/27


Sifat :

- Cukup stabil dalam transportasi dan penyimpanan

- Pelepasan bahan aktif dari sediaan pelepasan terkendali dapat melalui difusi, dilusi,

osmotic pressure atau ion exchange.

- Mempertahankan efek terapi untuk batas waktu yang lama, sehingga efek obat lebih

seragam, hal tersebut akan mengurangi frekuensi pemberian sehingga ketaatan

pasien bertambah.

- Harga lebih mahal.

- Istilah efek diperpanjang ( prolong action ) ; efek pengulangan ( repeat action) dan

pelepasan lambat (sustained action) telah digunakan untuk menyatakan sediaan

tersebut. Istilah lain yang sering digunakan antara lain retard, time release,

sustained release..oros

Contoh : Avil retard, Adalat oros

C. KAPSUL

Sediaan obat yang bahan aktifnya dapat berbentuk padat atau setengah padat dengan

atau tanpa bahan tambahan dan terbungkus cangkang yang umumnya terbuat dari

gelatin. Cangkang dapat larut dan dipisahkan dari isinya.

1. Kapsul Lunak ( Soft Capsule ): berisi bahan obat berupa minyak/larutan obat

dalam minyak.

2. Kapsul keras ( Hard Capsule ): berisi bahan obat yang kering


Secara makroskopik kerusakan dapat dilihat dari adanya perubahan warna, berbau,

tidakkompak lagi sehingga tablet pecah/retak, timbul kristal atau benyek.

Penyimpanan :

Disimpan dalam wadah tertutup, baik ditempat yang sejuk dan terlindung dari sinarmatahari.

1. Kapsul Lunak ( Soft Capsule ): Berisi bahan obat berupa minyak/ larutan obat dalam

minyak.

Sifat :

- Cukup stabil dalam penyimpanan dan transportasi

- Dapat menutupi bau dan rasa yang tidak menyenangkan

- Absorbsi obat lebih baik daripada kapsul keras karena bentuk ini setelahcangkangnya


9/27


10/27


11/27


- Bisa ditambah pemanis dan perasa sehingga rasanya lebih enak dari Solutio

- Volume pemberiannya besar

- Kecepatan absorbsi obat tergantung pada besar kecilnya ukuran partikel yang

terdispersi

Contoh : Sanmag suspensi, Bactricid suspensi

d. ELIXIR

Larutan oral yang mengandung etanol sebagai kosolven, untuk mengurangi jumlah

etanol bisa ditambah kosolven lain seperti gliserin dan propilenglikol, tetapi etanol

harus ada untuk dapat dinyatakan sebagai elixir. Kadar alcohol antara 3-75%,

biasanya sekitar 315%, keggunaan alcohol selain sebagai pelarut, juga sebagai

pengawet atau korigen saporis.

Sifat :

Cocok untuk penderita yang sukar menelan

- Karena mengandung Alkohol, hati-hati untuk penderita yang tidak tahan terhadap

Alkohol atau menderita penyekit tertentu

- Elixir kurang manis dan kurang kental dibandingkan bentuk sediaan sirup.

Contoh : Batugin 300 ml, Mucopect 60 ml ( Paediatri )

e. TINGTURA

Larutan mengandung etanol atau hidroalkohol dibuat dari bahan tumbuhan atau

senyawa kimia. Secara tradisional tingtura tumbuhan berkhasiat obat mengandung

10% bahan tumbuhan, sebagian besar tingtura tumbuhan lain mengandung 20%

bahan tumbuhan.

Sifat :

- Homogen dan bahan obat lebih stabil

- Kadar alcohol yang tinggi dapat menghambat pertumbuhan mikroorganisme- Karena Berisi beberapa komponen, dengan adanya cahaya matahari dapat terjadi

peruba-

han fotosintesis

Contoh : Halog 8 ml

f. GARGARISMA

Obat yang dikumur sampai tenggorokan, dan tidak boleh ditelan

Contoh : Betadine 190 ml


12/27


g. GUTTAE

Sediaan cair yang pemakaiannya dengan cara meneteskan.

TETES ORAL :

Sifat: :

- Volume pemberian kecil sehingga cocok untuk bayi dan anak-anak

- Pada umumnya ditambahkan pemanis, perasa, dan bahan lain yang sesuai dengan

bentuk sediaannya

- Bahan obatnya berkhasiat sebagai antimikroba, analgetika antipiretika, vitamin,

antitusif, dekongestan.

Contoh : Multivitaplek 15 ml, Triamic 10 ml, Termagon

TETES MATA :

Sifat :

- Harus steril dan jernih

- Isotonis dan isohidris sehingga mempunyai aktivitas optimal

- Untuk pemakaian berganda perlu tambah pengawet

Contoh : Colme 8 ml, Catarlent 5 ml, Albucid

TETES TELINGA :

Sifat :

- Bahan pembawanya sebaiknya minyak lemak atau sejenisnya yang mempunyai

kekentalan yang cocok ( misal gliserol, minyak nabati, propilen glikol ) sehingga

dapat

menempel pada hang telinga.

- pH sebaiknya asam ( 5-6 )Contoh : Otolin 10 ml, Otopain 8 ml


13/27


TETES MATA DAN TELINGA

Contoh : Sofradex 3 ml, Kemicort 5 ml

TETES HIDUNG :

Sifat :

- pH sekitar 5,5 sampai 7,5

- Pada umumnya ditambahkan bahan pengawet dan

stabilisator. Contoh : Iliadin 10 ml, Vibrosil, Otrivin

h. LOTION

Sediaan cair yang digunakan untuk pemakaian luar pada kulit

Sifat :

- Sebagai pelindung atau pengobatan tergantung komponennya.

- Sesudah dioleskan dikulit, segera kering dan meninggalkan lapisan tipis komponen

obat pada permukaan kulit

- Bahan pelarut (solven) berupa air, alcohol, glyserin atau bahan pelarut lain yang

cocok. Contoh : Tolmicen 10 ml

3. BSO SEMI PADAT


Secara makroskopik kerusakan dapat dilihat adanya perubahan warna, berbau tengik,

dan lewat kadaluwarsa.

Penyimpanan :

Dalam wadah tertutup rapat, ditempat yang sejuk, kering, dan terlindung dari cahaya

matahari.

a. UNGUENTA (SALEP)Sediaan 1/2 padat untuk digunakan sebagai obat luar, mudah dioleskan pada kulit

dan tanpa perlu pemanasan terlebih dahulu , dengan bahan obat yang terkandung

hares terbagi rata atau terdispersi homogen dalam vehikulum.Umumnya memakai

dasar salep Hidrokarbon ( vaselin album dan vaselin flavum ), dan dasar salep

Absorbsi (adeps lanae, dan lanolin ).

Sifat :

- Daya penetrasi paling kuat bila dibandingkan dengan bentuk sediaan padat lainnya.

- Cukup stabil dalam penyimpanan dan transportasi


14/27


- Obat kontak dengan kulit cukup lama sehingga cocok untuk dermatosis yang kering

dan kronik serta cocok untuk jems kulit yang bersisik dan berambut.

- Tidak boleh digunakan untuk lesi seluruh tubuh.

Contoh : Tolmicen 10 ml, Polik oint 5 g

SALEP BERLEMAK ( FATTY OINTMENT )

Suatu sediaan obat berbentuk setengah padat yang mudah dioleskan, bahan obat hares

terdispersi homogen dalam dasar salep yang bebas air ( berlemak )

Sifat :

- Absorbsi obat cukup baik

- Basisnya bebas air sehingga obat dapat kontak dengan kulit cukup lama

- Dapat berfungsi sebagai pendingin

- Cocok untuk jenis kulit yang kering dan dermatosa kronis

Contoh : Nerisona fatty oint

SALEP MATA.

Sifat :

- Steril dan obat dapat kontak lama dengan mata sehingga lebih efektif dibandingkan

dengan tetes mata.

- Stabil dalam penyimpanan dan transportasi

- Bahan dasar tidak mengiritasi mata (adeps lanae, vaselin flavum, paraffin liq )

- Cocok untuk penggunaan malam hari.

Contoh : Cendocycline 1%, 3,5 gram, Cendomycos 3,5 g, Kemicitine 5g

b. JELLY (GEL )

Sediaan semi padat yang sedikit cair, kental dan lengket yang mencair waktu kontak

dengan kulit, mengering sebagai suatu lapisan tipis, tidak berminyak. Pada umumnyamenggunakan bahan dasar larut dalam air ( PEG, CMG, Tragakanta )

Sifat :

- Obat dapat kontak kulit cukup lama dan mudah kering

- Dapat berfungsi sebagai pendingin dan pembawa obat

- Bahan dasar mempunyai efek pelumas tidak berlemak sehingga cocok untuk dermatosa

kronik

- Biasanya untuk efek lokal, pemakaian yang terlalu banyak dapat memberikan efek

sistemik.Contoh : Bioplasenton Jelly 15 mg, Voltaren Emulgel 100 g


15/27


c. CREAM

Sediaan semi padat yang banyak mengandung air, sehingga memberikan perasaan

sejuk bila dioleskan pada kulit, sebagai vehikulum dapat berupa emulsi 0/W atau emulsi

W/O.

Sifat :

- Absorbsi obat cukup baik dan mudah dibersihkan dari kulit

- Kurang stabil dalam penyimpanan karena banyak mengandung air dan mudah timbul

jamur bila sediaan dibuka segelnya.

- Dapat berfungsi sebagai pelarut dan pendingin

- Sediaan ini cocok untuk dermatosa akut.

Contoh : Chloramfecort 10 g, Hydrokortison 5g, Scabicid 1 Og

d. PASTA

Masa lembek dibuat dengan mencampurkan bahan obat yang berbentu serbuk dalam

jumlah besar ( 40— 60% ), dengan vaselin atau paraffin cair atau bahan dasar tidak

berlemak yang dibuat dengan gliserol, mucilage, sabun.

Sifat :

- Obat dapat kontak lama dengan kulit

- Sediaan ini cocok untuk dermatosa yang agak basah ( Sub akut atau kronik )

- Dapat berfungsi sebagai pengering, pembersih, dan pembawa

- Tidak bisa digunakan untuk kulit yang berambut dan dermatosa yang eksudatif

- Untuk lesi akut dapat meninggalkan kerak vesikula

Contoh : Pasta Lassari

4. BENTUK SEDIAAN LAIN

a. BSO GAS/ AEROSOL

Sediaan yang mengandung satu atau lebih zat berkhasiat dalam wadah yang diberi

tekanan, berisi propelan yang cukup untuk memancarkan isinya hingga habis,sedangkan cara penggunaanya dengan ditekan pada tutup botol sehingga

memancarkan cairan dan atau bahan padat dalam media gas. Produk aerosol dapat

dirancang untuk mendorong keluar isinya dalam bentuk kabut halus, kasar, semprotan

basah atau kering atau busa.

INHALA S I

Obat atau larutan obat yang diberikan lewat nasal atau mulut dengan cara dihirup

dimasudkan untuk kerja setempat pada cabang-cabang bronchus atau untuk efeksistemik lewat paru-paru.


16/27


SPRAY

Larutan air atau minyak dalam tetesan kasar atau sebagai zat padat yang terbagi

halus untuk digunakan secara topical, saluran hidung, faring atau kulit

Cara Penyimpanan :

Ditempat yang terlindung dari cahaya matahari, pada temperatur kamar ( t


17/27



Untuk sediaan cair : Secara makroskopik dapat dilihat adanya perubahan warna, berbau,

timbul kristal atau endapan, dan tidak bias bercampur dengan baik apabila dilakukan

pengocokan.

Untuk sediaan kering : Timbul perubahan warna dan penggumpalan, sebelum dicairkan

Penyimpanan :

Sediaan cair : Disimpan ditempat kering, pada suhu kamar dan terlindung dari cahaya

matahari

Sediaan kering : Disimpan ditempat kering, pada suhu kamar dan terlindung dari cahaya

matahari (belum dicairkan ) , disimpan dialmari es ( setelah dicairkan )

1. Injeksi Dalam Bentuk Larutan

Contoh :

Aminophylin vial 10 ml

Dilantin ampul 2m1

Glukosum flacon 10

ml ATS ampul 1 ml

Delladyl vial 15 ml

2. Injeksi dalam bentuk

Suspensi Contoh :

Procaine PenicillinG Flacon 10 ml

Cortisone acetat 100 ml

3. Injeksi dalam bentuk Serbuk

kering. Contoh :

Chloramex vial 1000 mgStreptomysin Sulfat Vial 5g

Kemicitine succinate Vial 1000 mg

c. VAGINAL DOSAGE FORM

Sediaan ini untuk vagina dapat berbentuk cair, padat, setengah padat yang cara

penggunaannya dengan menggunakan aplikator (alat khusus) dimasukkan kedalam liang

vagina sedalam-dalamnya. Untuk Tablet vagina dapat dimasukkan langsung dalam

ronggavagina. Berefek lokal sebagai antiseptik, antiinfeksi, dan kouterisasi


18/27


Contoh :

Betadine 100 ml Obat dimasukkan ke vagina dengan alat. Obat dicampur dengan air

hangat

Canesten SD

Flagystatin

Albothyl (Ovula )

d. SUPPOSITORIA

Suppositoria adalah suatu bentuk sediaan padat yang mengandung obat, cara

penggunaanya dengan memasukkanya kedalam salah satu rongga tubuh.Suppositoria

yang dimasukkan rectum disebut Suppositoria rectal dan bertujuan untuk efek lokal atau

sistemik, sedang yang dimasukkan vagina disebut ovula, untuk efek lokal

- Untuk tujuan sistemik cocok untuk obat-obat yang :

a. iritasi dan toksik di Gastrointestinal

b. tidak stabil pada pH Gastrointestinal

c. dirusak oleh enzim di Gastrointestinal

d. rasa tidak menyenangkan.

- Dalam pemakaiannya perlu diperhatikan tentang :

a. Kegiatan pasien dalam hal cara penggunaan dan waktunya, agar mendapatkan

efek yang optimal ( pagi hari setelah defekasi dan atau malam hari menjelang tidur,

sambil tiduran ).

b. Absorbsi bahan aktif sering tidak sempurna.

c. Dapat menyebabkan proktitis

- Sediaan ini cocok untuk pasien yang :

a. Mual,muntah atau post operatic, gangguan mental atau tak sadar

b. Terlalu muda atau terlalu tua


Sediaan lunak/telah lembek, timbul kristaUberbau tengik sebaiknya jangan digunakan.

Penyimpanan :

Dalam wadah tertutup rapat & ditempat sejuk. Untuk sediaan suppositoria dengan

vehikulum O1. Cacao/minyak lemak yang lain, sebaiknya disimpan di almari es.


19/27


Contoh :

Anusol Obat dimasukkan kedalam dubur, pagi atau sore hari setelah BAB

Flagyl

Dulcolax 10 mg

Primperan 10 mg atau 20 mg

e. PENGGUNAAN OBAT TRANSDERMAL

Suatu system dimana bahan obat yang terdapat pada permukaan kulit menembus

beberapa lapisan kulit dan masuk sirkulasi sistemik. Bentuk sediaan ini terdapat beberapa

ukuran yang berhubungan dengan konsentrasi obat.

Cara penggunaanya tergantung bahan obat, ada yang ditempelkan dipunggung, lengan

atas, pundak, belakang telinga.

Sifat :

- Menghindari kesulitan obat diabsorbsi karena dirusak oleh pH lambung, aktivitas enzim,

interaksi obat dan makanan.

- Cocok untukPenderita mual, muntah, diare

- Menghindari obat lewat lintas utama

- Menghindari resiko terapi secara parenteral

- Memperpanjang aktivitas obat yang mempunyai waktu paruh pendek.

- Memungkinkan terapi yang berhari-hari dengan pemakaian tunggal

- Memungkinkan penghentian efek obat secara cepat

- Memungkinkan percepatan identifikasi apabila terjadi keadaan darurat

Contoh :

Nitroderm TTS

Nitrodisc Ditempelkan dipunggung atau lengan atas

PRINSIP PEMILIHAN BSO (BENTUK SEDIAAN OBAT) PADA PRESKRIPSIDalam memilih atau menentukan bentuk sediaan obat perlu memperhatikan factor bahan

obat, dan keadaan penderita, agar terapi dapat tercapai dengan baik.

A. BAHAN OBAT

1. Sifat fisika-kimia obat

a. Higroskopis, lebih baik dibuat cairan. Obat tidak stabil dalam cairan, sebagai contoh

asetosal apabila dibuat minuman akan tenuai menjadi asam salisilat dan

asetaldehid, oleh karena itu sebaiknya dibuat cairan

b. Apabila bahan tidak larut dalam air, dapat dipilih bentuk sediaan padat, seandainyadipilih cairan ukuran partikel hams kecil sehingga absorpsinya lebih cepat


20/27


c. Bahan dirusak oleh asam lambung, sebaiknya diberikan dalam bentuk injeksi secara

parenteral atau apabila bentuk sediaan padat dipilih bentuk tablet salut enterik.

2. Hubungan aktivitas-struktur kimia obat

a. Derivat barbiturat (short-acting) diberikan dalam bentuk sediaan injeksi

b.Derivat barbiturat (long acting) diberikan dalam bentuk sediaan padat yaitu pulveres,

tablet atau kapsul

3. Sifat farmakokinetik bahan obat

Obat yang mengalami first past effect di hati sebagai contoh isosorbidi dinitrat diberikan

secara sub lingual atau nitrogliserin secara transdermal

B. PENDERITA

1. Umur penderita :

Bayi kurang dari 1 tahun

Pemberian oral, apabila BSO cair sebaiknya dipilih tetes (guttae oral) karena

volume pemberiaanya kecil, sedangkan BSO padat dipilih pulveres (puyer).

Bentuk sediaan khusus : injeksi atau supositoria

Anak 1-5 tahun

Pemberian oral, apabila BSO cair dipilih solusio, sirup, suspensi, emulsi,

sedangkan BSO padat dipilih pulveres. Bentuk sediaan khusus yaitu : injeksi atau

supositoria

Anak 5-12 tahun

Pemberian oral, apabila BSO cair dipilih solusio, suspensi, emulsi sedangkan

BSO padat dipilih pulveres, kapsul atau tablet (apabila dapat menelan). Bentuk

sediaan khusus: injeksi, supositoria, inhalasi/aerosol

Dewasa

Semua BSO yang ada

Manula

Semua BSO yang ada, kecuali apabila tidak dapat menelan tablet/kapsul maka

dipilih BSO cair

2. Lokasi/bagian tubuh dimana obat bekerja

efek lokal - cair (solusio, emulsi, suspensi)

- setengah padat (unguentum,cream, gel, pasta)

- khusus (supositoria, ovula, spray, aerosol/inhalasi)

penyerapan atau penetrasi obat melalui kulit : transdermal, injeksi

3. Keadaan umum penderita : penderita tidak sadar : dipilih BSO injeksi atau supositoria


21/27


penderita tidak dapat diberikan per oral, misalnya hiperemesis, post operasi

saluran cerna, kejang maka dipilih BSO injeksi atau supositoria

4. Bentuk sediaan yang yang enak/cocok bagi penderita

Bahan obat sangat pahit meskipun larut dalam air, tidak diberikan dalam bentuk

cairan, akan tetapi dipilih bentuk sediaan padat (misalnya kapsul) kecuali terdapat

preparat esternya (misalnya chloramphenicol palmitat, erythromycin etylsuccinat)

Bahan obat berasa amis, dipilih bentuk sediaan tablet salut gula atau kapsul,

jangan memilih BSO padat pulveres

DAFTAR PUSTAKA :

1. Ansel Howard C., 1990. Introduction to phamaceutical Dosage Forms. Lea & Febiger,

Philadelphia2. Nanizar Z.J., 1994. Ars Prescribendi Resep yang rasional. Jilid 1,2 dan 3. Universitas

Airlangga Press, Surabaya


22/27


BIOAVAILABILITAS OBAT

(KETERSEDIAAN HAYATI OBAT)

Dra. Tri Murini, MSi., Apt

PENDAHULUAN

Perkembangan produksi obat di Indonesia sangat pesat. Hal ini tentunya sangat

menggembirakan karena obat lebih mudah diperoleh konsumen. Disisi lain bagi seorang

dokter akan kesulitan dalam memilih bentuk sediaan yang tepat dari berbagai produk merk

dagang dari pabrik obat. Obat yang diberikan dalam bentuk sediaan yang berbeda dapat

memberikan perbedaan dalam jumlah dan kecepatan obat tersebut mencapai sirkulasi

sistemik. Variasi yang terjadi dapat disebabkan oleh dua faktor penting yaitu faktor fisiologi

penderita dan faktor formulasi bentuk sediaan (Poole, 1979). Faktor formulasi dapat berupa

bahan baku, bahan tambahan yang dipergunakan, karena cara/proses pembuatan tersebut.

Tiga faktor tersebut mempunyai pengaruh sangat dominan.

Produksi suatu obat dalam bentuk sediaan tertentu, didasarkan berbagai pertimbangan,

diantaranya stabilitas, bioavailabilitas (ketersediaan hayati), khasiat, sifat toksik dan

kemudahan serta lama pemakaiannya. Pertimbangan ini dikaji guna memenuhi persyaratan

mutu sediaan obat, meliputi keamanan, kemanjuran dan akseptabilitasyang hares dipenuhi

apabila obat tersebut dipergunakan.

BIOAVAILABILITAS OBAT, EFEK FARMAKOLOGI DAN MUTU SEDIAAN OBAT

Sebagian besar obat disediakan dalam berbagai bentuk sediaan oral. Sifat yang paling

penting dari bentuk sediaan adalah kemanjurannya melepaskan zat aktif dalam jumlah yang

cukup agar dapat menimbulkan efek farmakologis seperti yang diharapkan. Sifat sediaan

obat ini dikenal sebagai bioavailabilitas (ketersediaan hayati ). Pada perkembangan lebih

lanjut, bioavailabilitas didefinisikan sebagai kecepatan dan jumlah relatif obat yang dapat

diabsorpsi ke sirkulasi sistemik (Blanchard & Sawchuck,1979). Arti definisi tersebut sangat

penting nilai bioavailabilitas suatu sediaan obat, karena bagi obat yang diberikan secara

ekstravaskular (termasuk oral), absorpsi merupakan tahap permulaan yang sangatmenentukan ada tidaknya khasiat obat tersebut (Ritchel, 1980).Efek terapetik suatu obat

sangat tergantung pada kadar obat dalam darah/plasma, oleh karena itu bioavailabilitas obat

dari bentuk sediaannya akan mempengaruhi respon penderita terhadap obat. Perbedaan

respon penderita dapat terjadi kegagalan pengobatan bagi penderita.

Bioavailabilitas obat dari suatu bentuk sediaan obat dapat digambarkan dengan suatu

kurva konsentrasi obat versus waktu yang sampai ke cairan biologis seperti darah, plasma

atau urine. Kajian tentang khasiat obat atau efek farmakologis suatu obat dapat

dimanifestasikan sebagai onset (kerja awal), durasi (lamanya obat berefek), dan intensitasefek (gambar 1)


23/27


Gambar 1 : Manifestasi efek farmakologi suatu

obat KTM : kadar toksik minimum

KEM : kadar efektif minimum

Durasi dan intensitas efek farmakologis suatu obat dianggap merupakan fungsi kadar

obat pada tempat aksi atau reseptornya. Akan tetapi menetapkan kadar obat di tempat

aksinya pada manusia tidak mungkin dilakukan, maka durasi dan intensitas efek farmakologi

suatu obat merupakan fungsi kadar obat di dalam darah (Levy, 1972)

Kadar efektif minimum suatu obat di dalam darah (KEM), dapat menggambarkan kadar

minimum pada reseptor yang diperlukan untuk dapat menimbulkan efek farmakologinya.

Padahal tersedianya obat di dalam darah dipengaruhi oleh kecepatan absorpsi obat. Olehkarena itu dapat dikatakan kecepatan dan jumlah relatif obat yang diabsorpsi dari bentuk

sediaannya kesirkulasi sistemik, bersama dengan kecepatan eliminasinya akan

mempengaruhi durasi dan intensitas farmakologisnya. Maka nilai bioavailabilitas suatu

bentuk sediaan obat, dapat dipergunakan untuk meramalkan efek farmakologinya.

Mutu suatu produk atau sediaan obat ditentukan oleh persyaratan keamanan,

kemanjuran, dan akseptabilitas yang dipenuhi ketika dipergunakan.Oleh karena itu walaupun

tidak mutlak, dengan mengetahui nilai bioavailabilitas suatu sediaan obat kemungkinan

persyaratan keamanan dan kemanjuran secara dini dapat diramalkan Oleh karena itu, nilaibioavailabilitas dapat dipergunakan sebagai salah satu dasar penilaian mutu sediaan obat.

PARAMETER BIOAVAILABILITAS

Untuk menaksir atau membandingkan bioavailabilitas suatu obat setelah pemberian oral

dari suatau dosis tunggal suatu sediaan farmasi dengan zat aktif sama digunakan parameter

:

1. Konsentrasi puncak maksimum (Ctp)

2. Waktu untuk mencapai kadar puncak (tp)

3. Luas Daerah Bawah Kurva (AUC: Area Under Curva) dalam darah, serum atau plasma


24/27


Waktu untuk mencapai kadar puncak (tp) dan Ctp dapat dipergunakan untuk

menggambarkan kecepatan absorpsi obat, akhimya dapat dipergunakan meramalkan onset

dan durasi farmakologisnya. Sedangkan AUC dapat menggambarkan jumlah obat yang

diabsorpsi, yang akhirnya dapat menggambarkan intensitas farmakologinya (Poole, 1979).

Badan Pengawas Obat berkewajiban untuk menilai semua produk obat sebelum

dipasarkan, memberikan izin pemasaran, dan selanjutnya melakukan pengawasan terhadap

produk obat tersebut setelah dipasarkan untuk memberikan jaminan kepada masyarakat

bahwa produk obat tersebut memenuhi standar khasiat, keamanan dan mutu yang

dibutuhkan

EKIVALENSI OBAT

1. Ekivalensi Obat Secara Kimiawi (Ekivalensi farmasetik)

Dua produk obat dinyatakan ekivalensi bila kedua produk obat terscbut mengandung zat

aktif dan jumlah yang sama dalam bentuk sediaan obat yang sama, serta memenuhi

syaratsyarat standart dalam Farmakope Indonesia

2. Ekivalensi Secara Biologis (Bioekivalensi)

Dua produk obat yang ekivalensi farmasetik, diberikan dalam dosis yang sama akan

menghasilkan bioavailabilitas yang sebanding sehingga efeknya diharapkan akan sama.

Jika bioavailabilitasnya berbeda bermakna secara statistik, maka kedua produk obat

tersebut disebut bioinekivalen

3. Ekivalensi terapetik

Dua produk yang bioekivalen akan memberikan efek terapetik yang sama pula, apabila

diberikan dengan kondisi dan dosis yang sama kepada penderita akan menghasilkan

efektifitas klinik dan keamanan sebanding. Jika terdapat perbedaan yang bermakna

secara klinik dalam bioavailabilitasnya, maka kedua produk obat tersebut dinyatakan

inekivalen secara terapetik

4. Ekivalensi secara klinis

Dua produk obat yang ekivalen farmasetik diberikan dalam dosis yang sama,memberikan efek klinis yang sama dengan melihat gejala penyakit penderita

FAKTOR-FAKTOR YANG MEMPENGARUHI BIOAVAILABILITAS OBAT YANG

DIBERIKAN PER ORAL

1. Sifat fisika-kimia obat (ukuran partikel, kristal/amorf, garam, hidrasi, kelarutan dalam

air/lemak, pH dan pK)

2. Bahan farmasetik dan karakteristik bentuk sediaan

- bahan farmasetik- poses fabrikasi


25/27


- waktu disolusi obat dalam bentuk sediaan

- umur produk dan kondisi penyimpanan

3. Faktor fisiologis dan karakteristik pasien

umur pasien dan berat badan

jenis kelamin

waktu pengosongan lambung

keadaan fisik pasien

Isi lambung

pH lambung-usus

metabolisme obat ( di usus dan selama melewati hati)

ketidakpatuhan penderita: obat tidak diminum sesuai anjuran

Pemberian beberapa obat secara bersamaan dapat mengakibatkan interaksi in vivo

Adanya faktor-faktor tersebut dapat berakibat :

1. Ada perbedaan kecepatan obat diabsorpsi ke peredaran sistemik

2. Ada perbedaan mula obat bekerja (onset)

3. Ada perbedaan intensitas karena perbedaan kadar obat tertinggi yang dicapai dalam

darah

4. Perbedaan lamanya efek farmakologi dan efek klinis dari obat


26/27


PRODUK OBAT YANG MEMERLUKAN UJI BIOEKIVALENSI (in vitro)

A. Produk obat oral lepas lambat yang bekerja sistemik, jika memenuhi satu atau lebih

kriteria berikut ini :

1. batas keamanan/indeks terapi yang sempit, misalnya glikosida jantung, anti-aritmia,

antikoagulan oral, obat-obat sitotoksik, fenitoin, litium, hipoglikemik oral, siklosporin,

teofilin.

2. diindikasikan untuk penyakit yang serius/berbahaya, misalnya tuberkulose, antibiotik,

antiaritmia, antiepilepsi, antiasma, antiparasit, obat-oabt sulfa, dll

3. farmakokinetik non linear, misalnya difenilhidantoin, ketokonazol, intrakonazol,

fluoksetin, paroksetin

4. eliminasi presistemik yang tinggi (>70), misal : nitrat organik, felodipin, lasidipin,

verapamil.

5. sifat-sifat fisikokimia yang tidak menguntungkan, misalnya :

- kelarutan rendah, misal. kortikosteroid, hormon seks steroid

- tidak stabil, misalnya nifedipine

6. kadar dalam sediaan kecil, sehingga pengaruh formulasi menjadi jauh lebih besar,

misalnya : hormon

B. Produk obat non oral dan non parenteral yang didesain untuk bekerja sistemik

misalnya : - sediaan transdermal (nitrat organik, hormon) - supositoria

C. Produk obat lepas lambat yang bekerja sistemik, misalnya diklofenak SR, nifenipin oros,

felodipin ER

D. Produk kombinasi tetap yang bekerja sistemik, misalnya : kotrimoksazol

E. Produk obat bukan larutan untuk penggunaan sistemik (oral, nasal, okuler, dermal, rektal,

vaginal,dsb) dan dimaksudkan untuk bekerja lokal (tidak untuk diabsorpsi sistemik)

MAKNA BIOAVAILABILITAS OBAT BAGI SEORANG PRAKTISI MEDIK

1. Mengetahui parameter bioavailabilitas obat dan sifat fisika-kimia obat serta patofisiologi

penderita, dapat memilih pengaturan dosis dan jalur pemberian /cara pemberian obatsecara tepat.

2. Memperhatikan produk pabrik lain dengan formulasi yang berbeda dari zat aktif yang

sama dengan bentuk sediaan yang sama, dapat menunjang pemilihan/ penggunaan

BSO yang tepat

3. Faktor-faktor individual, kadang-kadang memberikan pengaruh yang sangat besar pada

bioavailabilitas obat, terutama keadaan patofisiologi penderita

4. Beberapa obat yang diberikan bersamaan dapat saling mempengaruhi bioavailabilitas

karena dapat terjadi interaksi obat in vivo


27/27

5. Obat yang mempunyai indeks terapi sempit memerlukan monitoring yang cermat

terutama apabila :

a. diberikan bersamaan dengan obat lain

b. mengalami perubahan bentuk sediaan obat

c. terjadi perubahan pada fungsi ginjal/hepar

DAFTAR PUSTAKA :

1. Blanchard, J & Sawchuk, R.J., 1979. Drug bioavailability : an overview in Blanchard, J &

Sawchuk, R.J. & Brodie, B.B. (eds). Principles and perspective in drug bioavailability, S.

Karger A.G. Basel, 1-6

2. Levy, G., 1972. Relationship between pharmacological effects and plasma or tissue

concentration of drug in man, in Davies, D.S & Prichard BNC (eds). Biological effects of

drugs in relation to their plasma concentrations, University Park Press, Baltimore, 83-93

3. Poole, J.W., 1979. Effects of Formulation and Dosage form on drug bioavailability, in

Blanchard J., Sawchuk, R.J. & Brodie, B.B. (eds) Principles and perspective in drug

bioavailability, S. Karger A.G. Basel, 59-83

4. Ritschel, W.A. , 1980. Handbook of Basic Pharmacokinetics 2nd ed. Drug Intellegence

Publications, Inc., Hamilton 382-409.

Bentuk Sediaan Obat (BSO) -1.pdf

Documents

Transcript of Bentuk Sediaan Obat (BSO) -1.pdf