Asam Traneksamat (Tranexamic Acid)

Asam Traneksamat (Tranexamic Acid)

ASAM TRANEKSAMAT (TRANEXAMIC ACID)OBAT GENERIK ASAM TRANEKSAMATAntifibrinolitik hemostatic digunakan pada pendarahan serius.

KELAS TERAPI ASAM TRANEKSAMAT (TRANEXAMIC ACID) :Obat yang mempengaruhi darah

Agen Antifibrinolitik

NAMA KIMIA / IUPAC ASAM TRANEKSAMAT :Trans-4-(aminomethyl)cyclohexanecarboxylic acid.

FORMULA KIMIA ASAM TRANEKSAMAT (TRANEXAMIC ACID) :C7H15NO2

FARMAKOLOGI / MEKANISME AKSIASAM TRANEKSAMAT (TRANEXAMIX ACID) :

Asam traneksamat bekerja dengan cara memblok ikatan plasminogen dan plasmin terhadap fibrin ; inhibisi terhadap plasmin ini sangat terbatas pada tingkat tertentu.

Asam traneksamat secara kompetitif menghambat aktivasi plasminogen (melalui mengikat domain kringle), sehingga mengurangi konversi plasminogen menjadi plasmin (fibrinolisin), enzim yang mendegradasi pembekuan fibrin, fibrinogen, dan protein plasma lainnya, termasuk faktor-faktor prokoagulan V dan VIII. Asam traneksamat juga langsung menghambat aktivitas plasmin, tetapi dosis yang lebih tinggi diperlukan daripada yang dibutuhkan untuk mengurangi pembentukan plasmin.

FARMAKODINAMIC ASAM TRANEKSAMAT (TRANEXAMIC ACID) :Asam traneksamat merupakan antifibrinolytic yang kompetitif menghambat aktivasi plasminogen menjadi plasmin. Asam traneksamat merupakan inhibitor kompetitif aktivasi plasminogen, dan pada banyak konsentrasi yang lebih tinggi, inhibitor nonkompetitif plasmin, yaitu tindakan yang mirip dengan asam aminokaproat. Asam traneksamat adalah sekitar 10 kali lebih kuat daripada in vitro aminokaproat. Asam traneksamat mengikat lebih kuat daripada asam aminokaproat untuk kedua reseptor yang kuat dan lemah dari molekul plasminogen dalam rasio yang sesuai dengan perbedaan potensi antara senyawa. Asam traneksamat dalam konsentrasi 1 mg per ml tidak agregat trombosit in vitro. Pada pasien dengan angioedema herediter, penghambatan pembentukan dan aktivitas plasmin oleh asam traneksamat dapat mencegah serangan angioedema dengan mengurangi aktivasi plasmin diinduksi protein komplemen pertama (C1).

SIFAT FISIKA KIMIA ASAM TRANEKSAMAT (TRANEXAMIC ACID) :PEMERIAN ASAM TRANEKSAMAT :Serbuk kristal berwarna putih. Larut baik dalam air dan dalam asam asetat glasial.Keterangan lainLarutan 5% dalam air mempunyai pH : 7.0 - 8.0

BOBOT MOLEKUL ASAM TRANEKSAMAT (TRANEXAMIC ACID) :Rata rata: 157.2102Monoisotopic: 157.110278729

TITIK LEBUR / MELTING POINT ASAM TRANEKSAMAT (TRANEXAMIC ACID) :>300 °C

MATERIAL SAFETY DATA SHEET (MSDS) ASAM TRANEKSAMAT (TRANEXAMIC ACID) :Baca dan download Material safety data sheet (MSDS) ASAM TRANEKSAMAT (TRANEXAMIC ACID) dengan klik MSDS ASAM TRANEKSAMAT

SMILES ASAM TRANEKSAMAT (TRANEXAMIC ACID):NC[C@H]1CC[C@@H](CC1)C(O)=O

BENTUK SEDIAAN ASAM TRANEKSAMAT (TRANEXAMIC ACID) :Kapsul 250 mg,

Tablet 500 mg,

Injeksi 50 mg/ml

MEREK / NAMA DAGANG ASAM TRANEKSAMAT (TRANEXAMIC ACID):AsamnexClonexDitranexIntermicKalnexLunexPytramicRonexTheranexTranexidTransaminTranxa

NAMA GENERIK:Asam Traneksamat

SINONIM ASAM TRANEKSAMAT (TRANEXAMIC ACID) :Acide tranexamiqueAcido tranexamicoAcidum tranexamicumCyklokapronTranexamsaeure

Tranexmic acidTranhexamic acidTrans AMCHAtrans-4-(Aminomethyl)cyclohexanecarboxylic acidtrans-4-aminomethylcyclohexane-1-carboxylic acidtrans-Amchatrans-Tranexamic acid

NAMA GENERIK:Asam Traneksamat

PENGGUNAAN /INDIKASI ASAM TRANEKSAMAT (TRANEXAMIC ACID) (KOTRIMOKSAZOL)Asam traneksamat adalah obat antifibrinolitik yang menghambat pemutusan benang fibrin. Asam traneksamat digunakan untuk profilaksis dan pengobatan pendarahan yang disebabkan fibrinolysis yang berlebihan dan angiodema hereditas.

Untuk digunakan pada pasien dengan hemofilia untuk penggunaan jangka pendek (2-8 hari) untuk mengurangi atau mencegah perdarahan dan mengurangi kebutuhan untuk terapi penggantian selama dan setelah pencabutan gigi. Hal ini juga dapat digunakan untuk perdarahan yang berlebihan dalam kasus menstruasi, operasi, atau trauma.

DOSIS DAN ADMINISTRASI ASAM TRANEKSAMAT (TRANEXAMIC ACID) :ADMINISTRASIAdministrasi secara oral, injeksi IV atau IV infusion.

DOSISDosis oral : 1-1.5 gram (atau 15-25 mg/kg) 2 sampai 4 kali sehari.

Dosis injeksi intravena perlahan : 0.5 -1 g (atau 10 mg/kg) 3 kali sehari.

Dosis infus kontinyu : 25-50 mg/kg setiap hari.

Dosis anak : 25 kg/mg melalui oral atau 10 mg/kg melalui intra vena setiap 2 atau 3 kali sehari.

PERHATIANKONTRAINDIKASIPasien tromboembolik

PERINGATAN / PENCEGAHANPeringatanKurangi dosis pada gangguan ginjal pada pengobatan jangka panjang secara teratur lakukan pemeriksaan mata regular dan uji fungsi hati.

TOKSISITAS ASAM TRANEKSAMATLD50 oral pada tikus adalah > 10 gm / kg. Gejala overdosis mungkin mual, muntah, gejala ortostatik dan / atau hipotensi.

EFEK SAMPING UMUM ASAM TRANEKSAMAT (TRANEXAMIC ACID) :Mual, muntah, diare, pusing dan rash.

POPULASI KHUSUS pada penggunaan ASAM TRANEKSAMAT (TRANEXAMIC ACID):KEHAMILANKategori B.

LAKTASITidak diketahui

INTERAKSI ASAM TRANEKSAMAT (TRANEXAMIC ACID) :Obat Khusus dan Tes LaboratoriumObat yang berfungsi untuk menjaga hemostasis tidak diberikan bersamaan dengan obat antifibrinolitik. Pembentukan thrombus akan meningkat dengan adanya oestrogen, atau mekanisme antifibrinolitk diantagonis oleh senyawa trombolisis.

FARMAKOKINETIK ASAM TRANEKSAMAT (TRANEXAMIC ACID) :ABSORPSIPenyerapan asam traneksamat setelah pemberian oral pada manusia mewakili sekitar 30 sampai 50% dari dosis yang tertelan dan bioavailabilitas tidak terpengaruh oleh asupan makanan.

DISTRIBUSIKecepatan9 to 12 Liter

Ikatan Protein PlasmaProtein plasma mengikat asam traneksamat adalah sekitar 3% pada tingkat plasma terapi dan tampaknya sepenuhnya dijelaskan oleh apa yang mengikat plasminogen (tidak mengikat albumin serum).

METABOLISMEHanya sebagian kecil dari obat dimetabolisme (kurang dari 5%)

ELIMINASIRute EliminasiEkskresi melalui Urin merupakan rute utama eliminasi filtrasi glomerulus

Waktu Paruh (Half life)Waktu paruh biological pada cairan sendi sekitar 3 jam.

Populasi KhususPasien dengan gangguan fungsi ginjal: Half-life baik sulfametoksazol dan trimetoprim mungkin diperpanjang.

Klirens110 – 116 mL/min

STABILITAS ASAM TRANEKSAMAT (TRANEXAMIC ACID) :PENYIMPANANOralTablet dan KapsulDisimpan ditempat yang sejuk

ParenteralDisimpan ditempat yang sejuk