ANTISEPTIKA TRAKTUS URINARIUS

ANTISEPTIKA TRAKTUS URINARIUS

BAGIAN FARMAKOLOGI FK-UKI

Mastarie S Rasan

BAGIAN FARMAKOLOGI FK-UKI

Mastarie S Rasan

Antiseptika Tr. UrinariusAntiseptika Tr. Urinarius

Adalah sekelompok obat yg digunakan hanya terbatas pd ISK, krn kadar plasma RENDAH ttp sp di tubulus renalis m’alamai pemekatan kmd berdifusi dlm parenchym ginjal, shg efektif u/ m’hamb p’tmbuhn bakteri lokal (tdk efektif thd infeksi sistemik)

Adalah sekelompok obat yg digunakan hanya terbatas pd ISK, krn kadar plasma RENDAH ttp sp di tubulus renalis m’alamai pemekatan kmd berdifusi dlm parenchym ginjal, shg efektif u/ m’hamb p’tmbuhn bakteri lokal (tdk efektif thd infeksi sistemik)

* Sbgn besar ggn Tr. Urin d’babk o/ infeksi saluran kemih (ISK); Etiologi p/u E. coli, yg lain Kl. Pneumoniae & Proteus mirabilis

* ISK plg banyak tjd pd wanita usia produktif (20 - 30 th)

* ISK atas: pyelonefritis* ISK bawah: Cystitis (lbh srg--2/3

pd wanita krn uretra lbh pdk d’bndingkan pria), Prostatitis

* Sbgn besar ggn Tr. Urin d’babk o/ infeksi saluran kemih (ISK); Etiologi p/u E. coli, yg lain Kl. Pneumoniae & Proteus mirabilis

* ISK plg banyak tjd pd wanita usia produktif (20 - 30 th)

* ISK atas: pyelonefritis* ISK bawah: Cystitis (lbh srg--2/3

pd wanita krn uretra lbh pdk d’bndingkan pria), Prostatitis

ISK AkutISK Akut

Gejala-gejala: demam, m’gigil, hipotensi, dll, yg tanpa komplikasi dpt diobati dg:

SULFISOKSAZOL, TRIMETOPRIM-SULFAMERTOKSAZOL, AMOKSISILIN, TETRASIKLIN, SEFALOSPORIN, dan AMINOGLIKOSIDA

Setlh gejala akut mereda ==> lanjutkan dg Antiseptika Tr. Urinarius

Gejala-gejala: demam, m’gigil, hipotensi, dll, yg tanpa komplikasi dpt diobati dg:

SULFISOKSAZOL, TRIMETOPRIM-SULFAMERTOKSAZOL, AMOKSISILIN, TETRASIKLIN, SEFALOSPORIN, dan AMINOGLIKOSIDA

Setlh gejala akut mereda ==> lanjutkan dg Antiseptika Tr. Urinarius

Obat-obat Antiseptik Tr. Urin.

Obat-obat Antiseptik Tr. Urin.

A. METENAMIN (= Heksamin = Mandelamin)

B. NITROFURANTOIN (Furadantin, Makrodantin)

C. FLUOROQUINOLON (As. Nalidiksat, Ofloksasin, Sinoksasin, Norfloksasin,

Siprofloksasin)

A. METENAMIN (= Heksamin = Mandelamin)

B. NITROFURANTOIN (Furadantin, Makrodantin)

C. FLUOROQUINOLON (As. Nalidiksat, Ofloksasin, Sinoksasin, Norfloksasin,

Siprofloksasin)

Ad. A. MetenaminAd. A. Metenamin

Mekanisme kerja: Metenamin + air => AMONIA +

FORMALDEHID dlm urine yg asam (pH < 5,5)

Formaldehid: m’punyai akt’s antiseptik & b’sf bakterisid thd E. coli, Staf. Aureus, Staf. Epidermidis, m.o Gram Negatif, tp TIDAK thd Pr. Vulgaris, Enterob. Aerogenes o/k m.o ini mbtk urea yg m’babkn urine menjd basa

Mekanisme kerja: Metenamin + air => AMONIA +

FORMALDEHID dlm urine yg asam (pH < 5,5)

Formaldehid: m’punyai akt’s antiseptik & b’sf bakterisid thd E. coli, Staf. Aureus, Staf. Epidermidis, m.o Gram Negatif, tp TIDAK thd Pr. Vulgaris, Enterob. Aerogenes o/k m.o ini mbtk urea yg m’babkn urine menjd basa

Farmakokinetik & Farmakodinamik

Metenamin

Farmakokinetik & Farmakodinamik

Metenamin Bbtk tablet, 10-30% dirusak dlm lambung,

shg dibuat sbg tablet bersalut enteralDpt m’bulkan toksisitas sistemik krn tdk

terurai dlm drhAmonia yg tbtk akan segera d’ubah mjd urea

o/ heparKadar Amonia yg tll tinggi akan toksik thd

CNSEfekt’s obat dpt di’katk dg m’runk pH urine

mel. pbrn: As. Mandelat, As. Hipurat, As.

Askorbat, Natrium bifosfat, dan diet

Bbtk tablet, 10-30% dirusak dlm lambung, shg dibuat sbg tablet bersalut enteral

Dpt m’bulkan toksisitas sistemik krn tdk terurai dlm drh

Amonia yg tbtk akan segera d’ubah mjd urea o/ hepar

Kadar Amonia yg tll tinggi akan toksik thd CNS

Efekt’s obat dpt di’katk dg m’runk pH urine mel. pbrn:

As. Mandelat, As. Hipurat, As. Askorbat, Natrium bifosfat, dan diet

Efek Samping MetenaminEfek Samping Metenamin

* Iritasi lambung* Iritasi vesica urinaria* Proteinuria/albuminuria* Haemaruria* Rash kulit (pd dosis besar)

* Iritasi lambung* Iritasi vesica urinaria* Proteinuria/albuminuria* Haemaruria* Rash kulit (pd dosis besar)

Kontraindikasi MetenaminKontraindikasi Metenamin

Renal failure: tjd presipitasi obat dlm suasana asam

Insufisiensi hepar: keracunan amonia

Kristaluria: pd p’br bersama sulfonamid

Renal failure: tjd presipitasi obat dlm suasana asam

Insufisiensi hepar: keracunan amonia

Kristaluria: pd p’br bersama sulfonamid

Indikasi MetenaminIndikasi Metenamin

1. Profilaksis jangka lama (fase akut infeksi Tr. Urin. tak memuaskan) thd E. coli & m.o Gram Negatif lain, Staf. Aureus, dan Staf. Epidermidis

2. Profilaksis postkateterisasi Tr. Urin.

1. Profilaksis jangka lama (fase akut infeksi Tr. Urin. tak memuaskan) thd E. coli & m.o Gram Negatif lain, Staf. Aureus, dan Staf. Epidermidis

2. Profilaksis postkateterisasi Tr. Urin.

Indikasi MetenaminIndikasi Metenamin

* ISK kronis

* Profilaksis postkateterisasi Tr. Urinarius

* ISK kronis

* Profilaksis postkateterisasi Tr. Urinarius

Ad B. NITROFURANTOIN(Furadantin, Makrodantin)Ad B. NITROFURANTOIN

(Furadantin, Makrodantin)Mekanisme kerja: belum diketahuiPertama kali dgnk sbg antisep. Tr. Urin pd th

1953Brsf bakteriostatik & bakterisid (tgtg dosis)Aktif thd (spektrum luas: aktif thd Gram + m/p

-): E. coli, Proteus sp, Klebsiella, Enterobacter,

Enterococcus, Streptococcus, Clostridiae, dan B. subtilis

Pseudomonas aeroginosa RESISTEN thd Nitrofurantoin

Mekanisme kerja: belum diketahuiPertama kali dgnk sbg antisep. Tr. Urin pd th

1953Brsf bakteriostatik & bakterisid (tgtg dosis)Aktif thd (spektrum luas: aktif thd Gram + m/p

-): E. coli, Proteus sp, Klebsiella, Enterobacter,

Enterococcus, Streptococcus, Clostridiae, dan B. subtilis

Pseudomonas aeroginosa RESISTEN thd Nitrofurantoin

Farmakokinetik NitrofurantoinFarmakokinetik Nitrofurantoin

Diabsorbsi cpt & lengkap o/ GITPbrn sebaiknya bersama makanan u/: * m’rangi iritasi lambung * m’katkn bioavaibilitas Dieksresi dg cepat o/ ginjal (T1/2 20 menit),

ttp terakumulasi bl ada ggn fs ginjal

M’babk urine berwarna COKLAT

Diabsorbsi cpt & lengkap o/ GITPbrn sebaiknya bersama makanan u/: * m’rangi iritasi lambung * m’katkn bioavaibilitas Dieksresi dg cepat o/ ginjal (T1/2 20 menit),

ttp terakumulasi bl ada ggn fs ginjal

M’babk urine berwarna COKLAT

Efek Samping NitrofurantoinEfek Samping

NitrofurantoinGIT: Nause, vomitus & diareHEMATOLOGI: lekopenia, granulositopenia,

anemia haemolitik (pd def G-6-PD)HEPAR: Ikterus kholestatik & kerus.

HepatoselulerPARU: Pnemonitis & fibrosis paruCNS: Sefalgia, vertigo, ngantuk, nistagmus,

demyelinisasi/footdrop, & nyeri otot)Polineuropathi: lbh mudah tjd pd p/ ggn fs

ginjal, anemia, DM, def vit B, ggn keseimbangan elektrolit

Reaksi hipersensitivitas

GIT: Nause, vomitus & diareHEMATOLOGI: lekopenia, granulositopenia,

anemia haemolitik (pd def G-6-PD)HEPAR: Ikterus kholestatik & kerus.

HepatoselulerPARU: Pnemonitis & fibrosis paruCNS: Sefalgia, vertigo, ngantuk, nistagmus,

demyelinisasi/footdrop, & nyeri otot)Polineuropathi: lbh mudah tjd pd p/ ggn fs

ginjal, anemia, DM, def vit B, ggn keseimbangan elektrolit

Reaksi hipersensitivitas

Kontraindikasi NitrofurantoinKontraindikasi Nitrofurantoin

• Kehamilan

• Gangguan fs ginjal (cr. Clearance <40cc/mnt)

• Bayi < 3 bulan => anemia haemolitik

• Kehamilan

• Gangguan fs ginjal (cr. Clearance <40cc/mnt)

• Bayi < 3 bulan => anemia haemolitik

Ad C. FLUOROQUINOLONAs. Nalidiksat, Ofloksasin, Norfloksasin, Siprofloksasin

Sinoksasin

Ad C. FLUOROQUINOLONAs. Nalidiksat, Ofloksasin, Norfloksasin, Siprofloksasin

Sinoksasin

Mekanisme Kerja: Menghambat sintesa DNA mel. hambatan pd kerja

enzim DNA gyrase

As. Nalidsiksat mrp fluoroquinolon tertua

Potensi: Siprofloksasin > Norfloksasin > As. Nalidiksat

Bersf BAKTERISID, aktif thd: E. coli, Proteus sp, Klebsiella, Salmonella, Shilgella, Pseudomonas, aktif thd H. infl & N. gonorrhoicae tetapi tdk aktif thd m.o anaerob

Mekanisme Kerja: Menghambat sintesa DNA mel. hambatan pd kerja

enzim DNA gyrase

As. Nalidsiksat mrp fluoroquinolon tertua

Potensi: Siprofloksasin > Norfloksasin > As. Nalidiksat

Bersf BAKTERISID, aktif thd: E. coli, Proteus sp, Klebsiella, Salmonella, Shilgella, Pseudomonas, aktif thd H. infl & N. gonorrhoicae tetapi tdk aktif thd m.o anaerob

Farmakokinetik & Farmakodinami Fluoroquinolon

Farmakokinetik & Farmakodinami Fluoroquinolon

Absorbsi p/u baik o/ GIT (As. Nalid. & Sinoksasin diserap hmpr sempurna, sdgk Norflok. hanya 35%

Antasida m’rangi abs, ttp Probenesid m’ppj masa kerja

Distribusi: sbgn bsr bsr t’ikat pd protein plasma

Biotrans.: sbgn bsr dikonjugasi o/ hepar Eksresi: terut mel urine, Siprofloksasin sbgn

mel faecesT1/2 Siprofloksasin & Norfloksasin 3 jam, sdgk

Ofloksasin 5 jam

Absorbsi p/u baik o/ GIT (As. Nalid. & Sinoksasin diserap hmpr sempurna, sdgk Norflok. hanya 35%

Antasida m’rangi abs, ttp Probenesid m’ppj masa kerja

Distribusi: sbgn bsr bsr t’ikat pd protein plasma

Biotrans.: sbgn bsr dikonjugasi o/ hepar Eksresi: terut mel urine, Siprofloksasin sbgn

mel faecesT1/2 Siprofloksasin & Norfloksasin 3 jam, sdgk

Ofloksasin 5 jam

Efek Samping Fluoroquinolon

Efek Samping Fluoroquinolon

As. Nalidiksat: Nause, vomitus, sakit perut Urtikaria, photosensitvitas, dan

fever Ggn CNS: sakit kepala, malaise sp

ggn visual (jarang trjd) P’gn lbh dr 2 mgg bs m’babk ggn fs

hepar

As. Nalidiksat: Nause, vomitus, sakit perut Urtikaria, photosensitvitas, dan

fever Ggn CNS: sakit kepala, malaise sp

ggn visual (jarang trjd) P’gn lbh dr 2 mgg bs m’babk ggn fs

hepar

Norfloksasin & Siprofloksasin:Sm spt yg d’babk o/ As. Nalid, ttp

sakitkepalanya lbh berat dan gangguan penglihatan

Nefroktoksik: kristaluria, pd p’br d/ besar

Kontraindikasi:P’br pd wanita hamil & anak di bwh 8 th

(gangguan maturitas tulang pd hewan coba)

Norfloksasin & Siprofloksasin:Sm spt yg d’babk o/ As. Nalid, ttp

sakitkepalanya lbh berat dan gangguan penglihatan

Nefroktoksik: kristaluria, pd p’br d/ besar

Kontraindikasi:P’br pd wanita hamil & anak di bwh 8 th

(gangguan maturitas tulang pd hewan coba)

Untuk adik-adik calon dokter FKUKI

Untuk adik-adik calon dokter FKUKI

Belajarlah dengan Sekuat Tenaga Demi Tercapainya Cita-cita LuhurmuBelajarlah dengan Sekuat Tenaga

Demi Tercapainya Cita-cita Luhurmu