EFEK OBAT , EFEK SAMPING OBATEFEK OBAT , EFEK SAMPING OBAT& &

ANTI MIKROBAANTI MIKROBAOleh:Oleh:

Mayor Kes Sugiharto, SSi. AptMayor Kes Sugiharto, SSi. Apt

1.Khemoterapi : senyawa yang didalam tubuh dapat merugikan atau membunuh mikroorganisme dan bekerja pada kadar yang tidak membahayakan bagi manusia ataupun hewan. (Dinamika obat) Antara lain: bakteri, protozoa, mikosis, virus,

cacing,tumor ganas

2. Antimikroba : obat pembasmi mikroba yang merugikan manusia, terbatas pada jasad renik yang tidak termasuk kelompok parasit.(Farmakologi dan terapi ed.4,FKUI)

3.Antibiotik : Zat yang dihasilkan oleh suatu mikroba, terutama fungi(jamur) yang dapat menghambat atau membasmi mikroba jenis lain.

4.Kemoterapi Parasit meliputi Antelmintik, amubisid(tr ikomoniasis, disentri amuba), obat malaria, obat jamur

Bakteriostatik : Menghambat pertumbuhan mikroba

Bakterisid : membunuh mikroba

Kadar Hambat Minimal (KHM) : kadar minimal menghambat

pertumbuhan

Kadar Bunuh Minimal (KBM) : Kadar minimal untuk

membunuh

Spektrum Sempit : efektif untuk bakteri Gram positif saja

atau Gram negatif saja

Spektrum Luas : efektif untuk bakteri gram positif maupun

gram negatif

1. Mengganggu metabolisme sel mikroba (bakteriostatik):

Sulfonamid, trimetoprim, PAS , Sulfon

2. Penghambatan sintesis dinding sel mikroba (bakterisid):

Penisilin, Sefalosporin, Basitrasin, Vankomisin ,Sikloserin

3. Penggangguan permeabilitas sel mikroba : Polimiksin, gol.

Polien,

4. Penghambatan sintesis protein sel mikroba:

Aminoglikosid, Makrolid, Linkomisin, Tetrasiklin,

Kloramphenikol

5. Penghambatan sintesis /merusak asam nukleat sel mikroba :

Rifampicin dan gol. Kuinolon

RESISTENSIadalah suatu sifat tidak terganggunya kehidupan sel mikroba oleh suatu anti

mikroba, merupakan sifat alamiah untuk bertahan hidup

Mekanisme Resistensi :

-Perubahan tempat kerja obat pada mikroba

-Penurunan permeabilitas sel sehingga antimikroba sulit masuk dalam sel

-In aktivasi obat oleh mikroba

-Mikroba membentuk jalan pintas menghindar tahap yg dihambat antimikroba

-Meningkatkan produksi enzim yang dihambat oleh antimikroba

Efek Samping ObatEfek Samping Obat

  suatu reaksi yang tidak diharapkan dan berbahaya yang diakibatkan oleh suatu suatu reaksi yang tidak diharapkan dan berbahaya yang diakibatkan oleh suatu pengobatan. pengobatan.

Efek samping obat, seperti halnya efek obat yang diharapkan, merupakan suatu Efek samping obat, seperti halnya efek obat yang diharapkan, merupakan suatu kinerja dari dosis atau kadar obat pada organ sasaran. kinerja dari dosis atau kadar obat pada organ sasaran.

Interaksi obat juga merupakan salah satu penyebab efek samping. Interaksi obat juga merupakan salah satu penyebab efek samping.

EFEK SAMPINGEFEK SAMPING1.1. Reaksi idiosinkrasi : Reaksi idiosinkrasi : Genetik, ras. Ex: 10% pria kulit Genetik, ras. Ex: 10% pria kulit

hitam alami anemia hemolit ik berat dengan pengobatan hitam alami anemia hemolit ik berat dengan pengobatan PrimaquinPrimaquin

2.2. Reaksi Toksik : Reaksi Toksik :

- umumnya kemoterapi toksik selektif terhadap - umumnya kemoterapi toksik selektif terhadap organ atau sistem tertentu dalam tubuh. Ex. Gol. organ atau sistem tertentu dalam tubuh. Ex. Gol. Aminoglikosida toksik ke nervus, tetra toksik ke Aminoglikosida toksik ke nervus, tetra toksik ke jaringan tulang ,termasuk gigi krn kompleks jaringan tulang ,termasuk gigi krn kompleks tetra-tetra-kalsium. kalsium.

- Faktor dlm tubuh ex. Fungsi organ/sistem - Faktor dlm tubuh ex. Fungsi organ/sistem sehubungan dg biotransformasi dan eskresi jg sehubungan dg biotransformasi dan eskresi jg menentukan dlm reaksi toksik (fungsi ginjal dan hati)menentukan dlm reaksi toksik (fungsi ginjal dan hati)

3.3. Reaksi alergi : Reaksi alergi :

- Dapat dit imbulkan oleh semua jenis antimikroba - Dapat dit imbulkan oleh semua jenis antimikroba dengan melibatkan sistem imun host, terjadinya dengan melibatkan sistem imun host, terjadinya t idak berdasar dosis obat. t idak berdasar dosis obat.

- Penampakan gejala dan beratnya gejala dapat - Penampakan gejala dan beratnya gejala dapat bervariasi( individual) bervariasi( individual)

- Prognosis reaksi alergi sulit diramal. Orang yg - Prognosis reaksi alergi sulit diramal. Orang yg sebelumnya alergi penisil in tak selalu mengalami sebelumnya alergi penisil in tak selalu mengalami reaksi itu kembali, sebaliknya orang tak punya reaksi itu kembali, sebaliknya orang tak punya riwayat alergi penisil in dapat mengalami reaksi r iwayat alergi penisil in dapat mengalami reaksi alergi pada penggunaan ulang penisil in alergi pada penggunaan ulang penisil in

4.4. Perubahan biologis dan metabolisme pada host : Perubahan biologis dan metabolisme pada host :

- kehadiran antimikroba mengubah keseimbangan flora - kehadiran antimikroba mengubah keseimbangan flora normal tubuh. normal tubuh.

-Dg keseimbangan ekologi, populasi mikroflora t idak -Dg keseimbangan ekologi, populasi mikroflora t idak menunjukkan sifat patogen. menunjukkan sifat patogen.

- Penggunaan kemoterapi terutama spektrum luas dapat - Penggunaan kemoterapi terutama spektrum luas dapat mengganggu keseimbangan ekologis sehingga jenis mengganggu keseimbangan ekologis sehingga jenis mikroba yg meningkat jumlah populasinya akan menjadi mikroba yg meningkat jumlah populasinya akan menjadi patogen,bisa t jd di sal.cerna,nafas,kelamin dan kulit patogen,bisa t jd di sal.cerna,nafas,kelamin dan kulit

Efek samping obat dan Obat PenyebabnyaEfek samping obat dan Obat Penyebabnya 1. Aborsi atau keguguran 1. Aborsi atau keguguran : Misoprostol (untuk pencegahan : Misoprostol (untuk pencegahan gastric ulcergastric ulcer) borok lambung ) borok lambung

yang disebabkan oleh obat anti inflamasi non steroid.yang disebabkan oleh obat anti inflamasi non steroid. 2. Ketagihan 2. Ketagihan : obat-obatan penenang dan analgesik seperti diazepam serta : obat-obatan penenang dan analgesik seperti diazepam serta

morfin.morfin. 3. Kerusakan janin 3. Kerusakan janin : Thalidomide : Thalidomide 4. Pendarahan usus 4. Pendarahan usus : Aspirin.: Aspirin. 5. Penyakit kardiovaskular5. Penyakit kardiovaskular : obat penghambat COX-2.: obat penghambat COX-2. 6. Tuli dan gagal ginjal 6. Tuli dan gagal ginjal : antibiotik Gentamisin.: antibiotik Gentamisin. 7. Kematian 7. Kematian : Propofol.: Propofol. 8. Depresi dan luka pada hati 8. Depresi dan luka pada hati : Obat Interferon.: Obat Interferon. 9. Diabetes 9. Diabetes : obat-obatan psikiatrik neuroleptik.: obat-obatan psikiatrik neuroleptik. 10. Diare 10. Diare : penggunaan Orlistat.: penggunaan Orlistat. 11. Disfungsi ereksi 11. Disfungsi ereksi : Obat antidepresan.: Obat antidepresan. 12. Demam 12. Demam : vaksinasi.: vaksinasi. 13. Glaukoma 13. Glaukoma : Obat tetes mata kortikosteroid.: Obat tetes mata kortikosteroid. 14. Rambut rontok dan anemia 14. Rambut rontok dan anemia : Obat kemoterapi melawan kanker atau leukemia.: Obat kemoterapi melawan kanker atau leukemia. 15. Hipertensi 15. Hipertensi : Efedrin. : Efedrin. 16. Kerusakan hati 16. Kerusakan hati : Parasetamol.: Parasetamol. 17. Mengantuk & meningkatnya nafsu makan 17. Mengantuk & meningkatnya nafsu makan : antihistamin.: antihistamin. 18. Stroke atau serangan jantung 18. Stroke atau serangan jantung : Sildenafil (Viagra).: Sildenafil (Viagra). 19. Bunuh diri akibat penggunaan Fluoxetine 19. Bunuh diri akibat penggunaan Fluoxetine : suatu antidepresan.: suatu antidepresan.

Faktor Host yang mempengaruhi kerja Faktor Host yang mempengaruhi kerja kemoterapikemoterapi

Umur . Bayi lebih gampang keracunan karena fungsi organ2 tubuhnya belum sempurna.Lanjut usia fungsi organ menurun ,gampang keracunan obat.

Kehamilan . Umumnya ibu hamil peka terhadap obat tertentu. Janin, Bahaya teratogenis dan keracunan

Genetis . Perbedaan ras berbeda reaksi terhadap obat

Keadaan patologis tubuh.Gangguan hati dan ginjal , hati mempengaruhi metabolisme obat. Obat yang dieskresi diginjal akan terakumulasi ditubuh j ika ginjal alami kerusakan

Sebab kegagalan terapi oleh Kemoterapi

1. Dosis kurang . Kuman sama tempat infeksi berbeda ,dosis bisa berbeda. Infeksi pneumokokus pada meningit is perlu dosis lebih besar dibanding infeksi pneumokokus pada saluran nafas

2.Masa terapi kurang . Masa terapi individual sampai tercapai respons klinik yang memuaskan. Untuk penyakit tertentu seperti TBC, Lepra ,masa terapi yang cukup tetap dipertahankan walaupun respons klinis sudah terl ihat

3.Faktor mekanis . Benda asing, jaringan nekrosis, batu sal.kemih, mukus yg banyak, menggagalkan terapi dengan kemoterapi, faktor mekanis harus diatasi dahulu.

4. Kesalahan penetapan etiologi. Demam tidak selalu disebabkan kuman, bisa dari virus, jamur, parasit,reaksi obat, kesalahan pemberian kemoterapi sebabkan kegagalan pengobatan

5. Faktor Farmakokinetik. Bagian2 tubuh tertentu tidak gampang ditembus kemoterapi, contoh jaringan prostat . Obat saluran kemih lokal ex Asam Nalidiksat dan nitrofurantoin hanya efektif untuk saluran urin lokal,t idak untuk infeksi bagian dalam lain

Antibiotika tidak tepat. kemoterapi tertentu efektif untuk Antibiotika tidak tepat. kemoterapi tertentu efektif untuk jenis kuman tertentu ,jika salah tak efektifjenis kuman tertentu ,jika salah tak efektif

Faktor Pasien. Keadaan umum pasien dan gangguan Faktor Pasien. Keadaan umum pasien dan gangguan sistem pertahanan tubuh merupakan faktor penting sistem pertahanan tubuh merupakan faktor penting kesembuhan kemoterapi. EX: Obat sitostatik, kesembuhan kemoterapi. EX: Obat sitostatik, imunosupresan,AIDS sebabkan gangguan imunosupresan,AIDS sebabkan gangguan mekasnisme pertahanan tubuhmekasnisme pertahanan tubuh

PENGGOLONGAN KEMOTERAPI • 1. Kemoterapi Sintetik

- sulfonamida- Senyawa Diaminobenzilpirimidin : Trimetoprim- Turunan Nitrofuran- Inhibitor girase : Asam Nalidiksat

• 2. Antibiotikaa. Golongan b-Laktam : Penisilin,

sefalosporin,Monobaktam, Karbapenemb. Tetrasiklinc. Kloramfenikold. Makrolida (kelompok erithromycin)e. Linkomisinf. Antibiotika Aminoglikosida : Streptomisin, neomisin,

kanamisin-gentamisin,spektinomising. Antibiotika Polipeptida : Polimiksin B , Kolistin, Basitrasin, Tirotrisinh. Fosfomisin

• 3. Antimikotika : Nistatin, natamisin, amfoterisin B ,griseofulvin

• 4. Anti TBC : Isoniasida, Rifampisin, Pirazinamida, Streptomisin, Etambutol, Protionamid, Asam p amino salisilat, Sikloserin, Kapreomisin, Kanamisin dan Tetrasiklin

• 5. Khemoterapi untuk Lepra : Diafenilsulfon (Dapson), Klofazimin, Rifampisin

• 6. Khemoterapi penyakit Protozoa Ex: Flagellata (Typanosoma,Leishmania,Trichomonas), Rhizopoda (amuba), Sporozoa (Plasmodium,Toxoplasma)

• 7. Khemoterapi penyakit Virus : Amantadin, Idoksuridin, Vidarabin, Asiklovir, Zidovudin

• 8. Antelmintika (Obat Cacing): Niklosamid, Piperazin,Pirantel Pamoat,Pirvinium pamoat, Tiabendazol, Mebendazol,Dietilkarbamazin

ANTIBIOTIKA

DEFINISI Walsman , Antibiotika adalah (pada mulanya) zat yang dibentuk oleh mikroorganisme yang dapat menghambat atau membunuh pertumbuhan mikroorganisme lain

Perluasan definisi : Antibiotika yang dibuat secara

sintesis parsial yang sebagian mempunyai sifat yang lebih baik(sulfonamid dan kuinolon)

Mekanisme kerja :

- Menghambat biosintesis dinding sel (penisilin, sefalosporin,sikloserin, basitrasin) … Bakterisid

- Meninggikan permeabilitas membran sitoplasma (sefalosporin, sikloserin, basitrasin) … Bakterisid

- Mengganggu sintesis protein normal bakteri (Tetrasiklin, kloramfenikol, eritromisin , aminoglikosida) … bakteriostatik

Yang bekerja Bakterisid

• Turunan Nitrofuran• Antibiotika B-Laktam (penisilin,sefalosporin,

monobaktam,karbapenem)• Antibiotika Aminoglikosida• Antibiotika Polipeptida• Obat anti TBC Isoniazida, pirazinamid, rifampisin

ANTIBIOTIKA B- LAKTAM

• Penisilin• Sefalosporin• Monobaktam• Karbapenem

B-LAKTAM PENISILIN • Ditemukan oleh A.Fleming tahun 1928 di London yaitu antibiotika B

Laktam Penisilin• Penisilin dalam pengobatan ada Penisilin alam dan semisintetik

• Merup Asam organik dengan 1 inti siklik dan satu rantai samping. Inti siklik tdr dr cincin Tiazolidin dan cincin B Laktam

• Rantai samping merup gugus amino bebas yg dpt mengikat berbagai jenis radikal,dr ikatan ini akan dpt diperoleh berbagai jenis penisilin ,mis : Penisilin G ( radikalnya adalah gugus benzil)

• Beberapa penisilin hilang aktifitasnya dalam suasana asam,hingga harus diberikan secara parenteral,penisilin lain hilang aktifitasnya karena enzim betalaktamase(penisilinase) yg memecah cincin beta laktam

• Radikal ttt pada gugus amino dapat mengubah sifat kerentanan terhadap asam,penisilinase ,spektrum antimikroba.

• Beberapa bentuk ester penisilin ,Ex: Pivampisilin dan Bakampisilin mempunyai bioavailabilitas yang lebih baik

Efek Samping

• Kepekaan(urtikaria,dermatitis), reaksi toksik • reaksi iritatif pada lambung ,dikurangi dgn meminum dgn makanan.

Makin besar dosis makin besar iritasi.manifestasi iritasi adalah diare

• Terapi lama timbulkan kelainan darah leukositosis,limfosis atipik,granulasi toksik pada granulosit dan trombositopenia

• Fototoksik (pada pemberian demetilklortetrasiklin)• Hepatotoksisitas( dosis tinggi Lebih 2 gram/hari)• Terikat pada jar. tulang yang sedang tumbuh dan membentuk

kompleks, pada gigi terjadi perubahan warna permanen dan karies

KLORAMFENIKOL

• Diisolasi dari Streptomyces venezuelae• Bekerja dgn menghambat sintesis protein kuman, bersifat

bakteriostatik• Spektrum antibakteri meliputi : Diplococcus

pneumoniae,Str.pyogenes,str.Viridans,Neisseria,Haemophylus,Basillus spp,Listeria,Bartonella,Diphteria

• Ester palmitat atau stearat rasa tidak pahit sehingga untuk diberikan pada anak

• Pemberian parenteral dalam kloramfenikol suksinat• Menghambat biotransformasi tolbutamid, fenitoin,dikumarol,dan

obat lain yg dimetabolismeoleh enzim hati sehingga memperbesar toksisitas obat-obat ini

• Efek samping : Toksik dgn terjadinya depresi sumsum tulang, kelainan darah al: anemia

• Reaksi alergi berupa kemerahan kulit,urtikaria ,anafilaktik

• Reaksi saluran cerna : mual, muntah, glositis,diare,enterokolitis

• Grey Sindrom : Pemberian pada bayi dgn dosis lebih dari 200mg/kg BB , gejala muntah,nafas cepat tak teratur,kembung, sianosis,diare dgn tinja berwarna hijau kemudian bayi lemas dan berwarna keabu-abuan

• Reaksi Neurologis : depresi, bingung,sakit kepala,berkurangnya penglihatan

• Indikasi : Demam tifoid,salmonellosis,infeksi H. Influenzae

TIAMFENIKOL

• Efektifitasnya thd Str.pyogenes,pneumokokus, hemofilus, meningokokus

• Indikasi : sama dgn kloramfenikol ,infeksi sal.empedu,gonore

• Efek samping : depresi sumsum tulang reversibel,depresi eritropoesis,leukopenia,trombositopenia

AMINOGLIKOSIDA• Aminoglikosid: Gentamisin,Tobramisin,Kanamisin,Netilmisin,Amikasin,

Spektinomisin, Streptomisin

• Efektifitas : basil gram negatif yang aerobik

• Mekanisme Kerja : menghambat sintesis protein , bakterisid

• Penggunaan oral tidak diabsorbsi sehingga harus diberikan secara parenteral

• Toksisitas : Ototoksik dan Nefrotoksik

spektinomisin

• Dihasilkan oleh Streptomyces spectabilis • Aktifitas untuk Gonorrhoeae , hanya dgn sekali

suntikan sekitar 90% kasus akan disembuhkan• Pemakaian oral tidak diabsorbsi ,harus diberikan

parenteral

MAKROLIDA• Golongan makrolida : Eritromisin, Spiramisin• Di isolasi dari Streptomices• Spektrum : mikroba gram positif• Mekanisme kerja : menghambat sintesis protein• Penggunaan : mikroba gram positif yang resisten thd

penisilin dan tetrasiklin,juga untuk pasien yg alergi thd penisilin

• Efek samping : umumnya kecil, dgn terjadinya gangguan saluran cerna, reaksi hipersensitif

LINKOMISIN dan KLINDAMISIN

• Golongan Lincomisin : Lincomisin dan senyawa sintesis parsial turunannya Klindamisin

• Diisolasi dari Streptomyces Lincolnensis• Spektrum kerja: sama dgn antibiotika makrolida• Intensitas kerja klindamisin 2-10 kali lebih besar dari linkomisin• Absorbsi linkomisin dipengaruhi makanan,sedangkan klindamisin

tidak• Penggunaan : untuk infeksi Stapilokokus jika antibiotika lain tak

dapat digunakan, klindamisin juga untuk bakteri anaerob• Efek samping : gangguan sal. Cerna, leukopenia dan kerusakan hati,

tak boleh untuk bayi baru lahir dan gangguan fungsi ginjal parah

GOLONGAN POLIPEPTIDA• Gol. Polipeptida: Polimiksin B, Kolistin (Polimiksin E), Basitrasin, Tirotrisin

• Toksisitas : semua relatif toksik yaitu Neurotoksik dan Nefrotoksik

• PolimiksinB dan Kolistin : Khasiat thd mikroba gram negatif dgn mekanisme kerja merusak membran sitoplasma. Penggunaan oral untuk desinfeksi usus dan antibiotika lokal

• Basitrasin : Toksisitas besar ,hanya digunakan lokal pada infeksi kulit dan mukosa

• Tirotrisin : toksik hemolitik sehingga hanya untuk pemakaian lokal pada infeksi permukaan

ANTIMIKOTIK( OBAT JAMUR)

• Infeksi jamur : infeksi sistemik dan infeksi topikal• Macam : Amfoterisin B , Flusitosin, Ketokonazol,Flukonazol,Kalium

Iodida,Griseofulfin, dan Triazol (itrakonazol)

AMFOTERISIN B• Diisolasi dari Streptomyces nodosus• Berkhasiat pada jamur sacharomyces : Aspergillosis,Blastomikosis,

Kriptokokosis,Kandidosis• Pemberian : IV dalam bentuk tetes, injeksi IV tak dianjurkan krn

menimbulkan rangsangan yang kuat• Penggunaan hanya jika benar2 jelas indikasinya dan pengamatan klinis

pasien selalu dilakukan karena efek samping yang berat yaitu Nefrotoksis

FLUSITOSIN

• Untuk pengobatan Kriptokokosis, Kandidosis, Kromomikosis, Torulopsis, Aspergillosis

• Mekanisme kerja : menghambat sintesis protein sel jamur

• Kurang toksik dibanding Amfoterisin• Pemakaian secara oral,dieskresi melalui ginjal• Efek samping : Nausea, muntah, diare dan eksim

KETOKONAZOL

• Turunan Imidazol, antijamur sistemik maupun nonsistemik

• Efektifitas : Candida, Coccidioides immitis,Criptococcus neoformans,H Capsulatum,B Dermatitidis,Aspergillus,Sporothrix spp

• Efek samping : mual dan pruritus,sebaiknya ditelan bersama makanan,hepatotosksisitas untuk penggunaan yang lama, ginekomastia,infertilitas,penurunan libido pada pria

• Indikasi : histoplasmosis paru, tulang,sendi dan jaringan lemak,dermatomikosis dan kandidosis(mukokutan,vaginal,oral)

ITRAKONAZOL

• Antijamur sistemik turunan triazol• Aktifitas antijamur lebih luas dengan toksisitas

lebih kecil• Penyerapan lebih besar di saluran cerna bila

diberikan bersama makanan• Indikasi :

blastomikosis,histoplasmosis,koksidioidomikosis,parakoksidioidomikosis,kandidiasis mulut dan tenggorokan,tinea versikolor

Malassezia furfur- tinea versicolor(panu)

GRISEOFULVIN • Diisolasi dari Penicillium janczewski

• Aktifitas : Trichophyton, epidermophyton,Microsporum

• Mekanisme : menghambat mitosis jamur dengan mengikat protein mikrotubuler

• Indikasi : infeksi microsporum ,trichophyton dan epidermophyton pada jamur kulit,rambut dan kuku

• Efek samping : gangguan saraf pusat dan saluran cerna ,reaksi alergi,leukopenia

NISTATIN

• Diisolasi dari Streptomyces noursei

• Indikasi : candidiasis kulit, selaput lendir, dan saluran cerna ,tak efektif untuk candidiasis kuku

• Mekanisme : berikatan dengan sterol pada membran sel jamur atau ragi,sehingga permeabilitas sel berubah dan sel kehilangan berbagai molekul kecilnya.

• Tidak dipakai secara parenteral ,tidak diserap melalui saluran cerna,kulit atau selaput lendir, dikeluarkan bersama tinja

ANTIVIRUS Obat Anti Virus dipakai untuk membasmi ,mencegah atau menghambat penyebaran infeksi virus dengan cara

menghambat salah satu tahap replikasi sehingga menghambat reproduksi.

Kelompok obat ini digunakan untuk melawan influensa, spesies herpes dan HIV

AMANTADIN

• Virustatika yg juga berfungsi sebagai antiparkinson

• menunjukkan kerja profilaktik ( thd influensa)

• Pemberian 24 jam pertama mempunyai khasiat terapetik ( perbaikan demam dan gejala yg lebih cepat dibanding plasebo)

• Dosis Dws : oral 200mg/hari dalam dosis terbagi 1-2

anak 1-9thn 4-8mg/kg/hari dalam dosis terbagi 2-3, maks 200mg/hari

• TROMANTADIN : turunan Amantadin ,digunakan untuk Herpes simpleks (topikal)

IDOKSURIDIN• Mekanisme dgn mengganggu sintesis protein yang penting untuk fungsi virus

• Hanya digunakan topikal pada penanganan infeksi herpes simpleks (Cornae,labialis,genitalis) krn idoksuridin juga masuk dalam sel yang tak terinfeksi

• VIDARABIN• Antivirus yg awalnya digunakan sebagai sitostatika

• Dapat digunakan secara parenteral hanya pada infeksi herpes yg parah

• Efek samping sistemik besar, alternatif Asiklovir dg efek samping yg lebih rendah dan aman

• Efek samping : gangguan GI (mual,muntah,diare), sakit kepala,gangguan saraf pusat (lemah, malaise, tremor, bingung)

• ASIKLOVIR• Bekerja selektif thd virus dibanding pada mamalia dengan menghambat sintesa DNA

dan menghambat replikasi virus

• Penggunaan : pada infeksi berat herpes simpleks dan varizella zoster

• Efek samping : gangguan G I(mual,muntah,diare), sakit kepala

• Dosis : Dws Oral 200-800mg 3-5kali/hari IV 5mg/kg/8jam

anak <12thn IV 250mg/m2/setiap 8jam selam 5-7hari

INTERVERON• Merupakan glikoprotein dibentuk oleh sel tubuh oleh berbagai

rangsang, dapat menghambat replikasi virus umumnya• Tidak langsung bekerja antivirus ,tapi lebih dulu mengaktifkan

enzim sitoplasma• Sel yg terinfeksi akan membebaskan antivirus,kemudian interveron

terikat pada reseptor tertentu pada dinding sel lain yg tidak terinfeksi, kemudian sel ini terangsang untuk memproduksi protein antivirus, sementara sel yg terinfeksi mungkin sdh mati , maka sel tetangga akan terlindung dr virus

• Indikasi : penanganan ensefalitis virus, varisela , herpes zoster generalitus,

• Efek samping : sindrom spt flu,demam, nausea ,muntah

Zidovudin (Retrovir)

- untuk mengobati penderita aids

- CARA KERJA : MENEKAN REPLIKASI VIRUS HIV DENGAN MENAMBAH JUMLAH SEL LIMFOSIT T (tetapi pada akhirnya Limfosit akan tetap menurun)

- DIPAKAI UNTUK MEMPERPANJANG USIA PENDERITA AIDS

- Efek samping merugikan,HIPOTENSI ORTHOSTATIK, : gangguan ssp (insomnia,depresi, cemas , bingung )masalah neurologis , Ataksia

- dosis : dws oral 200mg/setiap 4jam anak oral 180mg/m2 /tiap 6jam

ANTELMINTIKA• Adalah kemoterapi yg membebaskan manusia dan hewan

dari serangan cacing

OBAT CACING PITA ( TAENIA )

1.Niklosamida : -suatu turunan asam klorsalisilat

- tidak diabsorbsi dalam usus, dapat mematikan cacing pita

- Mekanisme : hambatan pembentukan ATP cacing dan

menjadikan cacing peka thd enzim proteolitik

2. PRAZIKUANTEL

• Pemberian oral zat ini diabsorbsi cepat,eskresi melalui ginjal dlm bentuk metabolit.

• Dlm dosis besar juga dapat mengobati Neurosistiserkosis (bentuk muda hermaprodit cacing pita babi dalam jaringan neuron)

• Efek samping :sakit kepala,mengantuk, keluhan saluran cerna ,urtikaria

OBAT NEMATODA (CACING GILIG)

• Antara lain: Piperazin, pirantel pamoat, Pirvinium pamoat,Tiabendazol,Mebendazol,Dietilkarbamazin

1.Piperazin

- untuk askariasis dan enterobiasis (oksiuriasis)

- mekanisme : menstabilkan potensial membran cacing

- Efek samping : nausea,muntah,gangguan lambung dan usus

2.Pirantel Pamoat -Combantrin- Obat pilihan pada askariasis(C gelang),oksiuresis

(Kremi),penyakit cacing Ancylostoma duodenale(C kait) dan Necator americanus(C Tambang)

- Mekanisme : melumpuhkan bentuk dewasa dan belum dewasa dg blokade neuromuskular

- Absorbsi di saluran cerna sedikit- Efek samping : muntah dan diare

3. Pirvinium Pamoat- Zat warna sianin untuk indikasi Oksiuris- Mekanisme : hambatan enzim metabolisme

karbohidrat

• 4. Tiabendazol- Merupakan antelmintika spektrum luasuntuk penanganan

askariasis,entrobiasis,juga trichinella dan trichuris- Mekanisme kerja : hambatan fumaratr reduktase yg spesifik , juga

blokade asetilkolin esterase- Diabsorbsi dlm sal. cerna.,dieskresi melalui ginjal- Efek samping : sakit kepala,bingung ,muntah,gangguan sal.cerna,telinga

berdenging

5.Mebendazol : vermox- Sama dg Tiabendazol ,berkhasiat untuk Nematoda(C gilig), merupakan

obat pilihan untuk Trichuris(C cambuk)- Mekanisme : hambatan pada p-emasukan glukosa pada cacing- Efek samping : Ditoleransi baik oleh tubuh

Obat skistosoma• Merupakan penyebab penyakit Bilharziasis,yg menyebar

dibagian dunia beriklim panas.Tuan rumah pembawanya adalah siput air tawar

• Macam bilharziasis : - Bilharziasis saluran urin disebabkan oleh

Schistosoma haematobium berkembang sebagai sistitis hemoragik,kadang seperti papiloma

- Bilharziasis usus yg disebabkan oleh Schistosoma mansoni atau japonicum timbul dg dalam bentuk kolitis sampai sirosis hati

Terapi : Prazikuantel , Metrifonat, Niridazol, Omsanikuin

Antimikotika untuk pemakaian lokal

• Desinfektan dengan kerja fungistatik atau fungisida : Iod ,Timol, Asam Salisilat, turunan hidroksi quinolin, sabun

• Senyawa belerang : Sulbentin, fentiklor• Zat warna : gentian violet ,hijau malakhit ,hijau

brilian• Asam lemak : asam undesilenat• Tolnaftat• Haloprogin

ANTITUBERKULOSIS• Bakteri penyebab Tuberculosis : Mycobacterium tuberculosis (basil

tbc)• Terutama menyerang paru2 (termasuk saluran nafas), selain itu

juga menyerang ekstrapulmonal(kulit,tulang, ginjal,limfe,selaput otak, sal.cerna)

• Obat utama : Isoniazida ,Rifampisin, Pirazinamida, Streptomisin ,Etambutol

• Obat cadangan : Protionamid, asam p-aminosalisilat ,Sikloserin, Kapreomisin,Kanamisin dan Tetrasiklin

• Penanganan TBC :- Terapi Kombinasi- Terapi jangka panjang- Terapi yg terarah , cocok untuk penyebab penyakit

• Gejala penyakit TBC digolongkan menjadi dua bagian, yaitu gejala umum dan gejala khusus.

1. Gejala umum (Sistemik)- Demam tidak terlalu tinggi yang berlangsung lama, biasanya dirasakan malam hari disertai keringat malam. Kadang-kadang serangan demam seperti influenza dan bersifat hilang timbul.- Penurunan nafsu makan dan berat badan.- Batuk-batuk selama lebih dari 3 minggu (dapat disertai dengan darah).- Perasaan tidak enak (malaise), lemah.

2. Gejala khusus (Khas)- Tergantung dari organ tubuh mana yang terkena, bila terjadi sumbatan sebagian bronkus (saluran yang menuju ke paru-paru) akibat penekanan kelenjar getah bening yang membesar, akan menimbulkan suara "mengi", suara nafas melemah yang disertai sesak.- Kalau ada cairan dirongga pleura (pembungkus paru-paru), dapat disertai dengan keluhan sakit dada.- Bila mengenai tulang, maka akan terjadi gejala seperti infeksi tulang yang pada suatu saat dapat membentuk saluran dan bermuara pada kulit di atasnya, pada muara ini akan keluar cairan nanah.- Pada anak-anak dapat mengenai otak (lapisan pembungkus otak) dan disebut sebagai meningitis (radang selaput otak), gejalanya adalah demam tinggi, adanya penurunan kesadaran dan kejang-kejang.

• Fase awal : 2 bulan pertamaTerapi kombinasi dgn minimal 3 obat, krn cepatnya resistensi thd masing2 anti TBC dan memperkecil efek samping krn digunakan dosis yg relatif kecil untuk masing 2 obat.

- Kombinasi : Isoniazida , Rifampisin, Etambutol atau dg menambah Pirazinamid

• Fase Stabilisasi : 2-12 bulanDengan kombinasi 2 anti TBC yaitu : Isoniazid dan Rifampisin

• Efek samping :

- INH, Rifampisin, Pirazinamid : mual dan muntah sebagai akibat efeknya terhadap hati. Parestesia (INH) .Harus dilakukan tes fungsi hati setelah pengobatan dengan ketiga obat tsb

- Etambutol : efek samping berbahaya pada mata. Pengobatan awal dosis tinggi, setelah 2 bulan harus dikurangi

- Streptomisin : obat pertama yg efektif untuk TBC , tetapi harus diberikan dalam bentuk suntikan. Pemakaian dosis tinggi lebih dari 3 bulan sebabkan gangguan pendengaran dan keseimbangan

• PENGOBATAN TBC

• Kriteria I (Tidak pernah terinfeksi, ada riwayat kontak, tidak menderita TBC) dan

• Kriteria II (Terinfeksi TBC/test tuberkulin (+), tetapi tidak menderita TBC (gejala TBC tidak ada, radiologi tidak mendukung dan bakteriologi negatif) memerlukan pencegahan dengan pemberian INH 5–10 mg/kgbb/hari.

• Pencegahan (profilaksis) primerAnak yang kontak erat dengan penderita TBC BTA (+).INH minimal 3 bulan walaupun uji tuberkulin (-).Terapi profilaksis dihentikan bila hasil uji tuberkulin ulang menjadi (-) atau sumber penularan TB aktif sudah tidak ada.

• Pencegahan (profilaksis) sekunderAnak dengan infeksi TBC yaitu uji tuberkulin (+) tetapi tidak ada gejala sakit TBC.Profilaksis diberikan selama 6-9 bulan.

Obat yang digunakan untuk TBC digolongkan atas dua kelompok yaitu :

• Obat primer : INH (isoniazid), Rifampisin, Pirazinamid, Streptomisin ,Etambutol, Memperlihatkan efektifitas yang tinggi dengan toksisitas yang masih dapat ditolerir, sebagian besar penderita dapat disembuhkan dengan obat-obat ini.

• Obat sekunder : Paraaminosalisilat, Sikloserin, Amikasin, Kapreomisin dan Kanamisin.

Pengobatan TBC pada orang dewasa

• Kategori 1 : 2HRZE/4H3R3Selama 2 bulan minum obat INH, rifampisin, pirazinamid, dan etambutol setiap hari (tahap intensif), dan 4 bulan selanjutnya minum obat INH dan rifampisin tiga kali dalam seminggu (tahap lanjutan).Diberikan kepada:

– Penderita baru TBC paru BTA positif.

– Penderita TBC ekstra paru (TBC di luar paru-paru) berat.

• Kategori 2 : HRZE/5H3R3E3Diberikan kepada:

– Penderita kambuh.

– Penderita gagal terapi.

– Penderita dengan pengobatan setelah lalai minum obat.

• Kategori 3 : 2HRZ/4H3R3Diberikan kepada:

– Penderita BTA (+) dan rontgen paru mendukung aktif.

Pengobatan TBC pada anak

Adapun dosis untuk pengobatan TBC jangka pendek selama 6 atau 9 bulan, yaitu:

• 2HR/7H2R2 : INH+Rifampisin setiap hari selama 2 bulan pertama, kemudian INH +Rifampisin setiap hari atau 2 kali seminggu selama 7 bulan (ditambahkan Etambutol bila diduga ada resistensi terhadap INH).

• 2HRZ/4H2R2 : INH+Rifampisin+Pirazinamid: setiap hari selama 2 bulan pertama, kemudian INH+Rifampisin setiap hari atau 2 kali seminggu selama 4 bulan (ditambahkan Etambutol bila diduga ada resistensi terhadap INH).

• Pengobatan TBC pada anak-anak jika INH dan rifampisin diberikan bersamaan, dosis maksimal perhari INH 10 mg/kgbb dan rifampisin 15 mg/kgbb.

• Dosis anak INH dan rifampisin yang diberikan untuk kasus:

• TB tidak berat

• INH : 5 mg/kgbb/hari Rifampisin : 10 mg/kgbb/hari

• TB berat (milier dan meningitis TBC)

• INH : 10 mg/kgbb/hari Rifampisin : 15 mg/kgbb/hari Dosis prednison : 1-2 mg/kgbb/hari (maks. 60 mg) s

ANTI LEPRA

PengertianLepra atau kusta adalah suatu penyakit infeksi kronis yang merusak terutama jarinngan saraf perifer , kulit, yang disebabkan olah Mycobacterium LepraeMycobakterium Leprae ditemukan oleh dokter Norwegia Hansen, maka lepra disebut juga penyakit Hansen.

Basil Lepra sangat kuat karena mengandung lilin yang sukar di tembus obat, tahan asam dan pertumbuhannya juga lambat sekali.

Pencegahan

1. Test LeprominDigunakan untuk menetapkan apakah seseorang memiliki daya tangkis yang cukup terhadap bentuk Lepra Lepromateus (LL). Hasil positif berarti orang tersebut memiliki system imun lemah dan sangat peka untuk infeksi dengan basil lepra.

2. VaksinasiVaksinasi dengan vaksin BCG memberikan perlindungan yg cukup baik terhadap infeksi bentuk LL (Lepra Lepromatous)

Gejala-gejala Lepra

• 1) Stadium pertama• Demam tinggi, menggigil• Anemia• Sakit kepala• Malaise• Muntah• Rasa nyeri otot betis dan punggung• Konjungtivitas (radang mata)• Gejala-gejala diatas akan tampak antara 4-9 hari

• 2) Stadium ke dua• Terbentuk anti body di dalam tubuh penderita• Gejala yang timbul lebih bervariasi• Kemungkinan akan terjadi meningitis• Stadium ini terjadi biasanya pada minggu ke-2 dan ke-4

PenularanMelalui kontak dengan air, tanah atau tanaman yang telah dikotori oleh air seni hewan penderita leptospirosis. Bakteri masuk melalui selaput lendir (mukosa) mata, hidung, kulit yang lecet.masa inkubasi selama 4-19 hariPenularan pada umumnya terjadi dalam bentuk Lepra Leptomatosus, pada usia kanak-kanak melalui infeksi tetes disaluran pernafasan (batuk, bersin, ingus) dan terutama melalui kontak yang erat dan lama.

Bentuk-bentuk Lepra

Lepra di bagi dalam 3 bentuk klinis dengan sifat-sifat khusus, yaitu :

a. Lepra tuberkuloid (LT) /L.RinganAdalah bentuk terlokalisasi dengan 1-5 luka, tidak bersifat menular dan mudah disembuhkan.

Gejala pertama berupa noda-noda pucat di kulit yang hilang rasa dan penebalan saraf-saraf yang nyeri diberbagai tempat ditubuh, biasanya di cuping telinga, muka dan kaki-tangan. Bila tidak di obati saraf-saraf tersebut akan rusak,menjadi hilang rasa dan terluka.

b. Lepra Lepromatosus (LL) /lepra multibacillair/L.BeratAdalah bentuk tersebar yang bersifat sangat menular, lebih sukar dan lebih lama disembuhkan.

Bercirikan benjol kemerah-merahan kecil (noduli) yang penuh dengan hampir semua saraf perifer terkena infeksi.

•c. Lepra borderline (LB)Adalah kombinasi dari lepra tuberkuloid dan lepra lepromateus

DiagnosePerkiraan terjangkitnya penyakit lepra harus diwaspadai bila :

• Timbul bercak-bercak pada kulit yang hilang warna pigmennya dan hilang perasaan terhadap misalnya tekanan dan suhu• Penebalan atau pekanya urat saraf• Terdapatnya basil tahan asam dari apus kulit atau selaput lendir hidung yang tidak dapat dibiakkan secara biasa.Diagnose definitive dicapai dengan membiakkan secara khas basil-basil ini pada telapak kaki tikus dengan hasil positif.

Obat-obat lepra : - Dapson / diaminodifenilsufon

- Obat yang bekerja bakterisid antara lain rifampisin klofazimin.

Dapson dan rifampisin cepat menimbulkan resistensi, tidak digunakan sebagai monoterapi

Kombinasi dari 3 obat Multidrug therapy (MDT) dianjurkan WHO

• L Tuberkuloid : Dapson 100mg 1 x/hari dan rifampisin 600mg 1 x/bulan selama 6 bulan

• L Leptomatosus : Dapson 100mg 1x/hari, Rifampisin 600mg 1 x/bulan dan

Klofazimin 500mg 1 x/hari selama minimal 2 tahun dan maksimal 3 tahun.

Zat-zat tersendiri

a) Dapson : diaminodifenilsulfon, DDS,suatu inhibitor folat sintese- Daya leprostatisnya kuat berdasarkan persaingan substrat dengan PABA serta inhibisi enzim folat sintetase.

- Penggunaan selalu dalam kombinasi dengan obat lain karena monoterapi cepat menimbulkan resistensi - Efek samping : sakit kepala, mual, muntah, sukar tidur , tachycardia, dosis tinggi dapat terjadi kelainan darah.

b) Klofazimin- Derivat fenazin memiliki khasiat bakterisid dan juga berkhasiat antiradang

- Efek samping : pewarnaan merah yang reversible dari kemih, keringat, air mata ,selaput mata, ludah dan tinja.

c) Rifampisin - Antibiotikum dari kelompok rifampisin berkhasiat leprosid- Efek samping : kemih berwarna merah muda- Interaksi : akibat induksi enzim, rifampisin dapat mengurangi efek estrogen (pil anti hamil),

fenitoin,siklosporin dan turunan kumarin.

Khemoterapi Penyakit Protozoa • Protozoa adalah hewan bersel satu yg terdiri atas

badan sitoplasma dan satu atau beberapa inti sel • Termasuk Protozoa patogen pada manusia :

- Flagellata (Tripanosoma,Leishmania,Lamblia, Trichomonas)

- Rhizopoda (amuba)

- Sporozoa (Plasmodium dan Toxoplasma)

Trikhomoniasis- - Infeksi Trichomoniasis vaginalis pada wanita menyebabkan vaginitis,vulvitis dan uretritis - - Pada pria infeksi berlangsung tanpa gejala- - Penanganan :

- Metronidazol (Flagyl), Nimorazol

- Penting : pada saat bersamaan dilakukan pula penanganan thd pasangan yg bersangkutan-

- MALARIA- - Merupakan penyakit Protozoa terpenting dan paling luas penyebarannya

- 1.KUININ- Obat malaria yg tertua- Sdh banyak terdesak oleh obat sintesis yg lebih berkhasiat dan dpt ditoleransi dg baik- Menjadi penting lagi pd malaria yg resisten thd obat sintetik- Kerja dg memblok sintesis asam nukleat - Juga mempunyai kerja analgetik, antipiretik,anestetik lokal ,relaksansia otot- Indikasi : untuk malaria Tropika akut yg resisten thd Klorokuin

Trikhomoniasis

• KLOROKUIN

- Selama tak ada resistensi merupakan obat pilihan pertama pada serangan malaria akut

MEFLOKUIN

- Untuk penanganan dan profilaksis malaria tropika yg resisten thd Klorokuin

- Waktu paruh lama sehingga dg satu kali pemberian bisa dicapai kadar darah yg lama hingga 20 hari

PRIMAKUIN

- Tidak digunakan untuk malaria akut

- Kombinasi dg Klorokuin, Primakuin diindikasikan untuk penanganan profilaksis kausal

- Untuk pencegahan timbulnya penyakit setelah kembali dr daerah malaria

- Dapat memutus rantai manusia nyamuk

PIRIMETAMIN

-Digunakan untuk profilaksis kausal

- Spt Primakuin, dapat memutuskan rantai infeksi manusia nyamuk