ACE-Inhibitor

Ian Nugroho208.121.0052

Sediaan Obat golongan ACE-Inhibitor No

Nama Obat Dosis

(mg/hari)

Frekuensi

Pemberian/hari

Sediaan

1. Kaptopril 25-100 2-3 kali Tab 12,5 dan 25 mg

2. Benazepril 10-40 1-2 kali Tab 5 dan 10 mg

3. Enalapril 2,5-40 1-2 kali Tab 5 dan 10 mg

4. Fosinopril 10-40 1 kali Tab 10 mg

5. Lisinopril 10-40 1 kali Tab 5 dan 10 mg

6. Perindopril 4-8 1-2 kali Tab 4 mg

7. Quinapril 10-40 1 kali Tab 5, 10 dan 20 mg

8. Ramipril 2,5-20 1 kali Tab 10 mg

9. Trandolapril 1-4 1 kali

10. Imidapril 2,5-10 1 kali Tab 5 dan 10 mg

Mekanisme kerjaAngiotensinogen

Angiotensin I

Renin

Angiotensin II

Angiotensin Converting Enzyme

ACE-Inhibitor co: Captopril

Vasokonstriksi

Peningkatan Tekanan Darah

Sekresi Aldosteron

Peningkatan tahanan vaskuler perifer

Peningkatan retensi natrium dan air

Captopril

• Captopril adalah salah satu obat golongan ACE(Angiotensin Converting Enzyme) –Inhibitor yang pertama ditemukan dan banyak digunakan di klinik untuk pengobatan hipertensi dan gagal jantung.

Farmakodinamik

• Captopril adalah D-3 mercaptomethyl-propionyl-L-proline. Captopril mempunyai efek yang menguntungkan pada hipertensi dan gagal jantung, yaitu penekanan sistem renin-angiotensin-aldosterone. Captopril mencegah perubahan angiotensin I menjadi angiotensin II oleh inhibisi ACE (angiotensin Converting Enzym).

Farmakokinetik

• Obat ini diabsorbsi dengan baik pada pemberian oral dengan bioavailabilitas 70-75%. Pemberian bersama makanan akan mengurangi absorbsi sekitar 30%, oleh karena itu obat ini harus diberikan 1 jam sebelum makan. Volume distribusinya adalah 0,7 L/kg dan plasma protein binding adalah 30%. Obat ini dimetabolisme di hepar dan obat ini akan di eliminasi di ginjal. Sedangkan plasma half-life adalah 1-2 jam.

Efek samping• Batuk Kering• Merupakan efek samping yang paling sering terjadi dengan insidens 5-

20%,lebih sering pada wanita dan lebih sering terjadi pada malam hari. Diduga efek samping ini ada kaitannya dengan peningkatan kadar bradikinin. Efek samping ini bergantung pada besarnya dosis dan bersifat reversibel bila obat dihentikan.

• - Rash• Sekitar 10% pemakai kaptopril mengalami rash makulopapular atau

morbiliform yang bersifat reversibel pada penghentian obat atau dengan pemberian antihistamin.

• - Gagal Ginjal Akut• Dapat terjadi pada pasien dengan stenosis arteri renalis bilateral atau pada

satu-satunya ginjal yang berfungsi. Hal ini disebabkan dominasi efek ACE-Inhibitor pada arteriol eferen yang menyebabkan tekanan filtrasi glomerulus semakin rendah sehingga filtrasi glomerulus semakin berkurang.

Interaksi Obat

• ACE-Inhibitor dikontraindikasikan pada wanita hamil karena bersifat teratogenik. Pemberian pada ibu menyusui juga kontraindikasi karena ACE-Inhibitor diekskresi melalui ASI dan berakibat buruk terhadap fungsi ginjal bayi.

• Pemberian bersama diuretik hemat kalium dapat menimbulkan hiperkalemia. Pemberian bersama antasida akan mengurangi absorpsi. Sedangkan kombinasi dengan AINS akan mengurangi efek antihipertensinya dan menambah resiko hiperkalemia.