Absorbsi Perkutan Dari Obat Dipengaruhi Oleh Beberapa Hal
-
Upload
nienies-nurika -
Category
Documents
-
view
254 -
download
21
Transcript of Absorbsi Perkutan Dari Obat Dipengaruhi Oleh Beberapa Hal
Absorbsi perkutan dari obat dipengaruhi oleh beberapa hal, diantaranya
adalah :
1. Struktur kulit
Stratum corneum dapat menjadi depot/reservoir untuk obat yang
diberikan secara topikal; ini telah dibuktikan dengan pemberian secara topikal
glukokortikosteroida, terutama flouro-kortikosteroid. Lamanya stratum
corneum brfungsi sebagai depot 7-8 hari. Pemanfaatan terapeutik stratum
corneum sebagai reservoir obat masih terus dalam penyelidikan.
2. Difusi pasif
Difusi pasif ialah transpor melalui membran yang semipermeabel. Obat
yang akan diabsorbsi terlebih dahulu harus berada dalam larutan murni
(terdispersi secara molekuler) pada situs penyerapan.
3. Karakteristik kelarutan obat
Bahan obat untuk dapat diabsorpsi secara perkutan ialah bahan yang larut
dalam lemak dan dalam air (partisi koefisien lemak atau air). Kecepatan
difusi obat untuk melewati kulit tergantung pada partisi-koefisien lemak atau
air. Kecepatan difusi paling besar bila ratio-distribusi lemak (atau lemak-
pelarut) dan air antara 1 dan 2.
4. Konsentrasi obat dalam bentuk sediaannya
Penetrasi obat melalui kulit dipengaruhi oleh konsentrasi obat dalam
sediaannya, di samping difusi-koefisien dari molekul obat dan kelrutan obat
dalam vehikel atau bahan pembawa yang dipergunakan untuk formulasi obat.
5. Hidrasi kulit
Hidrasi kulit juga sangat berpengaruh dan perlu diperhatikan dalam hal
penetrasi obat melalui kulit. Hidrasi secara fisik mengubah jaringan kulit
danmengakibatkan perubahan dalam difusi-koefisien serta aktivitas-koefisien
obat yang akan berpenetrasi, sehingga mempercepat obat melalui kulit.
Rintangan utama penetrasi obat melalui kulit terletak pada lapisan keratin dari
stratum corneum.
Salep yang mengandung cukup air untuk hidrasi lapisan keratin, misalnya
dasar emulsi minyak air (o/w) akan meningkatkan penetrasi perkutan dari
obat-obat tertentu.
6. Vehikel atau konstituen pembawa obat
Perpindahan obat Dari vehikel nya ke epidermis selain dipengaruhi oleh
partisi-partisi koefisien dari bahan obat antara fase lemak-air juga ada
pengaruh aktivitas termodinamik, difusifitas, dan kelarutan obat dalam
vehikel dan kulit.
7. Kondisi kulit
Kondisi atau keadaan kulit sangat menentukan penetrasi obat. Kulit yang
rusak akan menyebabkan obat lebih mudah melewati epidermis dibanding
kulit yang normal/utuh. Permeabilitas meningkat sekali dengan adanya
goresan-goresan pada kulit (biasanya goresan pada kulit ini dengan sengaja
dimanfaatkan oleh para morfinis untuk efek morpin yang lebih cepat.
8. Kehadiran bahan atau zat pendorong
Pada formulasi obat luar bila dikehendaki adanya penetrasi, sering
ditambahkan suatu bahan/zat yang dapat mendorong/meningkatkan penetrasi
obat melalui kulit masuk ke dalam tubuh. Diantaranya ialah,
dimetilsulfoksida dan solven organik seperti alkohol, benzena dan eter.