FARMAKOKINETIK

FARMAKOKINETIKFarmakokinetik adalah nasib obat di dalam tubuh atau efek tubuh terhadap obat.

4 proses dalam farmakokinetik :AbsorbsiDistribusiMetabolisme (biotransformasi)Eksresi

Absorbsi

Absorbsi merupakan proses masuknya obat dimulai dari tempat pemberian obat ke dalam darah.

Cara pemberian obat :Peroral >> tempat absorpsi : usus halusDibawah lidahRektal Cara absorpsi obat :Difusi pasif >> Hukum FickMemerlukan transpor membran

2 jenis transporter :Transpor untuk efflux atau eksport obat : ABC (ATP Binding Cassete) >> P-glukoprotein dan MRPTranspor utuk uptake obat >> OATP, OAT 1-4 , OCT 1-2

Transporter untuk makanan :

Distribusi Dalam darah, obat akan berikatan dengan protein plasma dengan ikatan yang lemah yaitu ikatan van der waals, ikatan ionik, ikatan hidrogen dan ikatan hidrofobik.

Protein plasma :

Metabolisme (Biotransformasi)

8EksresiEksresi melalui ginjal melibatkan 3 proses :

Eskresi selain ginjal :

Eksresi melalui paru : terutama untuk eliminasi gas anestetik umum.Eksresi pada ASI: meskipun sedikit penting artinya karena dapat menimbulkan efek samping pada bayi yang menusu pada ibunya.Eksres saliva : kadar obat dalam saliva sama dengan kadar obat dalam plasma. Eksresi ke rambut dan kulit : mempengaruhi kepentingan forensik.

FARMAKODINAMIKFarmakodinamik merupakan subdisplin dari farmakologi yang mempelajari efek fisiologis dan biokimia dari obat serta mekanisme kerjanya.

Mekanisme Kerja ObatObat akan menimbulkan efek fisiologis dan biokimia apabila berinteraksi dengan reseptornya pada sel target.

2 konsep penting efek obat :mengubah kecepatan kegiatan faal tubuhmemodulasi fungsi yang sudah adaObat berdasarkan efeknya :Agonis Obat yang memiliki efek yang menyerupai efek senyawa endogen

Antagonis Obat yang memiliki efek menghambat agonis

Agonis negatif obat yang efek intrinsiknya berlawanan dengan agonis B. Reseptor Obat

Protein merupakan reseptor obat yang paling penting yaitu reseptor fisiologis, asetil kolinesterase, Na,K,-ATPase, tubulin, dsb.

>> Reseptor fisiologik : protein selular yang berfungsi sebagi reseptor ligand endogen terutama hormon, neurotransmitter, growth factor dan autakoid. Fungsi :untuk pengikatan ligand yang sesuai untuk penghantar sinyal yang secara langsung dapat menimbulkan efek intrasel atau secara tidak langsung dapat menimbulkan sintesis atau pelepasan molekul intarsel lain yang disebut second messenger.

c. Transmisi Sinyal Biologis

Menyebabkan penghantaran sinyal biologi substansi ekstraseluler yang diawali dengan penempatan hormon dan neurotranmitter pada reseptor.

5 jenis reseptor fisiologis :4 di permukaan sel1. enzim - yang menimbulkan fosforilasi protein efektor- reseptor sitokin yang punya ligand growth hormon, eritropoietin, interferon dan ligand lain yang mengatur pertumbuhan dan diferensiasi2. kanal ion menyampaikan sinyal biologisnya dengan cara mengubah mengubah potensial menbran atau komposisi ion3. G protein couple receptor alfa, beta dan gama

1 di sitoplasma sel : cAMP, ion Ca, IP3, DAG, dan NOPengaturan Sekresi Reseptor

Reseptor tidak hanya menimbulkan efek fisiologis maupun efek biokimia tetapi juga diatur oleh mekanisme homeostatis lain. Bila suatu sel dirangsang oleh aganisnya secara terus menerus, maka akan terjadi desensitisasi (refrakraterasi atau down regulation) yang efeknya menyebabkan rangsangan oleh obat dengan kadar yang sama menjadi berkurang atau bahkan menghilang. Sedangkan apabila suatu rangsangan pada reseptor terjadi secara kronik seperti pada pemberian beta bloker maka akan terjadi hipereaktivitas karena supersensitivitas.